Прозерин-Дарница

МНН: Неостигмина метилсульфат
Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Neostigmine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015466
Период регистрации: 25.02.2015 - 25.02.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 11.99 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Прозерин-Дарница

Халықаралық патенттелмеген атауы

Неостигмин бромиді

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0,05% 1 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат 0,5 мг прозерин

қосымша зат – инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Антихолинэстераза препараттары. Неостигмин.

АТХ коды N07A A01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Парентеральді түрде енгізген кезде прозериннің биожетімділігі жоғары – парентеральді түрден енгізілген прозериннің 0,5 мг-ы ішке қабылданған прозериннің 15 мг-мен сәйкес келеді. Препарат дозасын арттырған кезде биожетімділігі өседі. Бұлшықет ішіне енгізген кезде қанда ең жоғары концентрацияға жету уақыты 30 минутты құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен (альбуминмен) байланысуы – 15-25%. Препарат гематоэнцефалды бөгет арқылы нашар өтеді және орталық әсері болмайды. Екі жолмен холинэстеразамен және бауырдың микросомальді ферменттерімен қосылған жерінде гидролиз есебінен метаболизденеді. Бауырда белсенді емес метаболиттер түзіледі, енгізілген дозаның 80%-ы (оның 50%-ы өзгермеген күйінде және 30%-ы метаболиттер түрінде) бүйректер арқылы 24 сағат ішінде шығарылады. Бұлшықет ішіне енгізген кезде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 51-90 минут, көктамыр ішіне енгізгенде – 53 минут.

Фармакодинамикасы

Прозерин-Дарница – қайтымды әсер ететін холинэстеразаның синтетикалық блокаторы. Ацетилхолинэстеразаға жоғары ұқсастығы бар, ол оның ацетилхолинмен құрылымдық ұқсастығымен жүзеге асады. Прозерин (ацетилхолин сияқты) бастапқыда холинэстеразаның катализдік орталығымен өзара әрекеттеседі, бірақ әрі қарай, ацетилхолиннен айырмашылығы, ол өзінің карбамин тобының есебінен, холинэстераза ферментімен тұрақты қосылыс түзеді. Холинэстераза өзінің спецификалық белсенділігін уақытша (бірнеше минуттан бірнеше сағатқа дейін) жоғалтады. Көрсетілген кезең ішінде прозерин-холинестераза кешені гидролизге ұшырайды, соның нәтижесінде холинэстеразаның белсенділігі қалпына келеді. Мұндай әсер холинергиялық синапстарда ацетилхолиннің жиналуына және әсерінің күшеюіне әкеледі. Прозериннің айқын М-холиномиметикалық және Н-холиномиметикалық әсері бар, қаңқа бұлшықеттеріне тікелей қоздырғыш әсер етеді.

Жүректің жиырылу жиілігін төмендетеді, экскреторлы бездердің секрециясын (сілекей, бронхиальді, тер және асқорыту жолдарының) жоғарылатады және гиперсаливацияның, бронхореяның дамуына, асқазан сөлінің қышқылдылығының жоғарылауына мүмкіндік береді, қарашықты тарылтып, аккомодация спазмын тудырады, көзішілік қысымды төмендетеді, ішектің (жиырылуын күшейтеді және сфинктерді босаңсытады) және қуықтың тегіс бұлшықетінің тонусын күшейтеді, бронхтың спазмын тудырады, қаңқа бұлшықетін ширықтырады.

Қолданылуы

- миастенияда, жедел миастениялық кризисте

- ми жарақатынан кейінгі қимыл-қозғалыс бұзылуларында

- салдануларда

- менингитпен, полиомиелитпен, энцефалитпен ауырғаннан кейінгі қалпына келу кезеңінде

- невритте, көру жүйкесінің атрофиясында

- ішек атониясында, қуық атониясында

- жүйке-бұлшықет берілімінің деполяризациялайтын миорелаксанттармен бөгелуінен кейінгі қалдық құбылыстарды жоюға.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге.

Препаратты тері астына тәулігіне 1-2 рет 0,5-2 мг (1-4 мл) дозада тағайындайды. Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза – 2 мг, тәуліктік – 6 мг. Емдеу курсының ұзақтығы (миастениядан, миастениялық кризден, операциядан кейінгі ішек және қуық атониясынан, миорелаксанттардың артық дозалануынан басқа) – 25-30 күн. Қажет болған жағдайда 3-4 аптадан кейін курсты қайталап тағайындайды. Жалпы тәуліктік дозаның үлкен бөлігі, науқастың өте қатты шаршауы кезінде, күндізгі уақытта тағайындалады.

Миастения: препаратты тері астына және бұлшықет ішіне тәулігіне 0,5 мг (1 мл) дозада тағайындайды. Емдеу курсы ұзақ, енгізу жолы өзгертіледі.

Миастениялық криз (тыныстың және жұтынудың қиындауы): препаратты көктамыр ішіне 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл) дозада тағайындайды, бұдан әрі қарай аздаған аралықтармен тері астына тағайындайды.

Операциядан кейінгі ішек және қуық атониясы, атонияның, соның ішінде несептің операциядан кейінгі іркілуінің алдын алу: препаратты тері астына немесе бұлшықет ішіне, мүмкіндігінше операциядан кейін көп ұзатпай, 0,25 мг (0,5 мл) дозада тағайындайды, және қайталап – 3-4 күн бойы әрбір 4-6 сағат сайын.

Миорелаксантпен артық дозаланғанда у қайтарғы ретінде (мұның алдында атропин сульфатын 0,6-1,2 мг дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейін, тамырдың соғу ырғағының жиілігі минутына 80 ретке артқанға дейін): 0,5-2 минуттан кейін препаратты көктамыр ішіне баяу 0,5-2 мг дозада тағайындайды. Қажет болған жағдайда 20-30 минут бойы инъекцияны (соның ішінде брадикардия жағдайында атропинді) жалпы дозасын 5-6 мг-нан (10-12 мл) арттырмай қайталайды. Емшара кезінде өкпенің жасанды желдетілуін қамтамасыз етеді.

Балаларға (стационар жағдайында ғана) – 1 жасында күніне 0,05 мг (0,1 мл 0,05% ерітінді), бірақ 1 инъекцияда 3,75 мг-нан (0,75 мл 0,05% ерітінді) арттырмай тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- бронх секрециясының күшеюі

- гиперсаливация, жүректің айнуы, құсу, диарея, асқазанның спастикалық жиырылуы, ішектің жиырылуының күшеюі, метеоризм, нәжістің ішектен еріксіз шығып кетуі

- терлеудің күшеюі, ыстықтау сезімі

Жиі емес

- несептің бөлініп шығуының жиілеуі, несептің еріксіз бөлініп шығуы

- миоз, көрудің нашарлауы

- көзден жас ағу, артралгия

Сирек

- аритмия, бради- немесе тахикардия, атриовентрикулярлы блокада, түйінді ырғақ, ЭКГ-де өзіне тән емес өзгерулер, жүректің тоқтап қалуы, артериялық қысымның төмендеуі

- бас ауыру, бас айналу, сананың жоғалуы, әлсіздік, ұйқышылдық, діріл, құрысулар, қаңқа блшықеттерінің, тілдің және көмейдің бұлшықеттерін қоса, түйілуі және тартылуы, аяқтардың ұюы, дизартрия

- ентігу, тыныстың тоқтап қалғанша тарылуы, бронхтың түйілуі

- бөртпелер, қышыну, гиперемия, есекжем, аллергиялық реакциялар, анафилактикалық шокты қоса есептегенде

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың әсер етуші затына немесе басқа да компонентеріне жоғары сезімталдық

- эпилепсия, гиперкинездер

- ваготомия

- жүректің ишемиялық ауруы, стенокардия

- аритмиялар, брадикардия

- бронх демікпесі

- айқын атеросклероз

- тиреотоксикоз

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- перитонит

- ас қорыту жолының және несеп шығару жолдарының механикалық обструкциясы

- қуықасты безінің дизуриямен жүретін гипертрофиясы

- жұқпалы аурулардың жедел кезеңі

- кенеттен әлсіреген балалардағы уыттану

- деполяризациялайтын миорелаксанттармен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда мыналар болуы мүмкін:

жергілікті жансыздандыруға арналған препараттармен және кейбір жалпы анестетиктермен, аритмияға қарсы препараттармен, органикалық нитраттармен, үшциклдік антидепрессанттармен, эпилепсияға қарсы дәрілермен, паркинсонға қарсы дәрілермен, гуанетидинмен бірге – прозериннің тиімділігі төмендейді;

м-холиноблокаторлармен бірге – прозериннің м-холиномиметикалық әсерлері әлсірейді;

деполяризациялаушы миорелаксанттармен бірге – соңғысының әсері ұзарады және күшейеді;

деполяризацияға қарсы миорелаксанттармен бірге – соңғысының әсері бәсеңдейді. Прозерин деполяризацияға қарсы миорелаксанттар артық дозаланғанда у қайтарғы ретінде пайдаланылады;

басқа антихолинэстераза препараттарымен бірге – уыттылығы күшейеді;

м-холиномиметиктермен бірге – ас қорыту жолдарының қызметі бұзылады, жүйке жүйесіне уытты әсер етеді;

β-адреноблокаторлармен бірге – брадикардия күшейеді;

эфедринмен бірге – прозериннің әсері потенцияланады.

Неомицинмен, стрептомицинмен, канамицинмен бір мезгілде абайлап тағайындайды.

Миастенияда альдостерон антагонистерімен, глюкокортикостероидтармен және анаболикалық гормондармен бірге тағайындайды.

Айрықша нұсқаулар

Үлкен дозаларды парентеральді түрде енгізген кезде атропинді (алдын ала немесе бір мезгілде) тағайындау қажет.

Емдеу кезінде миастениялық (емдік доза жеткіліксіз болғанда) немесе холинергиялық (артық дозалануы салдарынан) криз пайда болғанда, препаратты әрі қарай қолдану, симптомдарының ұқсас болуына байланысты, мұқият дифференциальді диагностиканы қажет етеді.

Медициналық немесе стоматологиялық емдеу, хирургиялық араласым алдында прозерин қабылдағанын дәрігерге айтуы қажет.

Ішекке және қуыққа операция жасалған науқасқа, паркинсонизммен ауыратын науқасқа аса сақтықпен тағайындаған жөн.

Прозеринді бір еккіште сілтілік ерітінділермен және тотықтырғыштармен бірге араластырмаған жөн, өйткені бұл оның бұзылуына әкеледі.

Жүктілік және лактация кезеңі

Прозеринді жүкті әйелдерге қолдану жөнінде қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Ана үшін пайдасы ұрық үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана қолданылуы мүмкін. Прозеринді қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтатқан жөн.

Балалар

Препаратты балаларға тек стационар жағдайында ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың автокөлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Препаратпен емделу кезінде автокөлікті жүргізуге және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: холинорецепторлардың қайта қозуымен байланысты (холинергиялық криз): тахикардия немесе брадикардия, гиперсаливация, жұтынудың қиындауы, миоз, бронхтың түйілуі, тыныстың тарылуы, жүректің айнуы, құсу, ішектің жиырылуының күшеюі, диарея, несептің жиі бөлініп шығуы, қимыл үйлесімділігінің бұзылуы, тілдің және қаңқа бұлшықеттерінің тартылуы, салқын тер, біртіндеп жалпы әліздіктің пайда болуы, салдану, артериялық қысымның төмендеуі, үрейлену, абыржу. Өте жоғары дозалар ажитацияны, қозуды тудыруы мүмкін. Жүректің тоқтап қалуынан немесе тыныстың салдануынан, өкпенің ісінуінен өлім жағдайы болуы мүмкін. Артық дозалану мүмкіндігі жоғары, gravis миастениямен науқастарда бұлшықеттің тартылуы және парасимпатомиметикалық әсерлер жоқ немесе нашар білінуі мүмкін, бұл миастения кризін туындататын артық дозаланудың дифференциальді диагностикасын қиындатады.

Емдеу: препарат дозасын азайту немесе енгізуді тоқтату. Қажет болған жағдайда атропин (1 мл 0,1 % ерітіндісі), метацин енгізеді. Әрі қарай симптоматикалық ем жүргізіледі.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ВО-1, ИП-1В, ИП-1В КИ типті шыны ампулаларда препарат 1 мл-ден.

Пішінді ұяшықты қаптамаға (кассетаға) ампуланы ашуға арналған пышағымен бірге 5 ампула салынған. Пішінді ұяшықты екі қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекетттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынған.

Сындыратын түрлі түсті сақинасы немесе сындыратын түрлі түсті нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақтар салынбайды. 10 ампула медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампуланы ашуға арналған пышағымен бірге гофрлеуге арналған қағаздан жасалған гофрленген қосымша беті бар қорапқа салынған.

Сындыратын түрлі түсті сақинасы немесе сындыратын түрлі түсті нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақтар салынбайды.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Дарница» фармацевтикалық фирмасы» ЖАҚ

02093 Украина, Киев қ-сы, Борисполь к-сі ,13.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Дарница» фармацевтикалық фирмасы» ЖАҚ, Украина

Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.ua

 

Прикрепленные файлы

423090061477976568_ru.doc 68.5 кб
594644381477977729_kz.doc 79.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники