Префикс (Cefprozil)

ПРЕФИКС

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар.

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 523,13 мг цефпрозил моногидраты (500 мг цефпрозилға баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмалы гликоляты (А типі) (Эксплотаб), магний стеараты,

қабықтың құрамы Opadry YS–1 7003: титанның қостотығы (Е 171), HPMC 3 cP – METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP – METHOCEL E6-LV, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80 (Е433), симетикон эмульсиясы 30 %.

Сопақша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар.

Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар.

Екінші буынның цефалоспориндері.

АТЖ коды J01DC10

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін цефпрозилдың 95 %-ға жуығы сіңеді. ПРЕФИКС препаратын бір мезгілде тамақпен бірге қабылдау плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Tmax) жету уақытын 0,25-тен 0,75 сағатқа дейін ұлғайтады, бірақ цефпрозилдың сіңу дәрежесіне (қисық астындағы ауданы) немесе плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) әсер етпейді. Цефпрозилдың биожетімділігі 5 минуттан соң қабылданған антацидтен кейін өзгермейді.

Таралу көлемі 0,23 л/кг жуық. Цефпрозилдың 36 %-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады және 2 мкг/мл-ден 20 мкг/мл дейінгі шектегі концентрациясына тәуелді емес. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде цефпрозилдың 10 күн бойы әр 8 сағат сайын 1000 мг дейінгі дозада бірнеше рет қабылданғаннан кейінгі плазмада жинақталуы туралы мәліметтер жоқ. Цефпрозилдың анықталған таралу көлемі бүйрек қызметі қалыпты дені сау ересек емделушінің дене салмағына 0,23 л/кг құрайды. Бүйрек қызметі қалыпты ересек емделушілерде плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі орташа алғанда 1 – 1,4 сағатты құрайды.

Препараттың бүйректік клиренс орташа алғанда, дене салмағына 1,78 – 2,53 мл/мин құрайды. Цефпрозил негізінен несеппен шумақтық сүзілу және өзекшелік сөлініс арқылы шығарылады. Препараттың бір реттік дозасының 54 – 70 %-ға жуығы ағзадан өзгеріссіз күйде несеппен 24 сағат ішінде шығарылады. Цефпрозилдың 250 мг, 500 мг немесе 1 г бір реттік дозасын қабылдап жүрген бүйрек қызметі қалыпты ересек емделушілерде, препараттың несептегі концентрациясы бастапқы 4 сағаттан кейін 700, 1000 және сәйкесінше 2900 мкг/мл құрайды.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде цефпрозилдың плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі бүйрек қызметінің бұзылу дәрежесіне байланысты 5,2 сағатқа дейін ұзарады. Бүйрегі мүлдем қызмет атқармайттын емделушілерде цефпрозилдың плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі 5,9 сағатқа дейін жетеді. Жартылай шығару кезеңі гемодиализ кезінде қысқарады. Бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың шығарылу бағыты анықталған жоқ.

Бауыр қызметінің бұзылуы бар жартылай ыдырау кезеңі 2 сағатқа дейін ұлғаяды. Өзгерістер амплитудасы аталған топтың емделушілері үшін дозасын түзетуге кепілдік бермейді.

Фармакодинамикасы

ПРЕФИКС екінші буынның жартылай синтетикалық цефалоспоринді антибиотигі болып табылады. ПРЕФИКС бактериялық жасуша қабырғасындағы мукопептидтің синтезін бәсеңдетеді. Бактериялық жасуша қабырғасының синтезін бір немесе көбірек пенициллинді байланыстырушы ақуыздарды байланыстыру арқылы бәсеңдетеді, олар өз кезегінде бактериялық жасуша қабырғасындағы пептидогликан синтезінің ақырғы транспептидациясын тежейді және осылайша жасуша қабырғасының биосинтезін тежейді. Соңында бактерия жасуша қабырғасының аутолитикалық ферменттері белсенділігінің жалғасуы нәтижесінде ериді (аутолизиндер және гидролаза муреині).

Цефпрозил грамоң және грамтеріс бактериялардың кең ауқымына қатысты in vitro белсенді. Цефпрозилдың бактерицидтік әсері – жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетуінің нәтижесі. Цефпрозилдың мына микроорганизмдер штамдарының көпшілігі үшін in vitro да, жұқпалар кезіндегі де белсенділігі дәлелденген:

Аэробты грамоң микроорганизмдер:

Staphylococcus aureus* (β – лактамазаны өндіруші штамдарды қоса)

*Цефпрозил метициллинге төзімді стафилококтарға қатысты белсенді емес.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:

Haemophilus influenzae (β – лактамазаны өндіруші штамдарды қоса)

Moraxella (Branhamella) catarrhalis (β – лактамазаны өндіруші штамдарды қоса)

Цефпрозил Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas және Serratia, Bacteroides fragillis-ке қатысты белсенді емес.

- жоғарғы тыныс жолдарының жұқпаларында: фарингит, тонзиллит, жедел синуситте

- төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында: бронхит және пневмонияда

- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (асқынған және асқынбаған, хирургиялық дренаждауды қажет ететін абсцесте

- жедел циститті қоса, несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел жұқпаларында

ПРЕФИКС ішке қабылдауға арналған.

Ересектер мен 13 жастан асқан балалар:

Үстіңгі тыныс жолдарының жұқпалары: фарингитте және тонзиллитте әр 24 сағат сайын 500 мг тағайындайды; синуситте ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 500 мг құрайды.

Төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: бронхитте және пневмонияда ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 500 мг құрайды.

Тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалары: тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында ұсынылатын дозасы әр 24 сағат сайын 500 мг құрайды; қажет болса әр 12 сағат сайын 500 мг құрайды.

Несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел жұқпалары, жедел циститті қоса: ұсынылатын дозасы әр 24 сағат сайын 500 мг құрайды.

ПРЕФИКСтің ең жоғарғы бір реттік қол жетімді дозасы 500 мг, тәуліктік дозасы - 1000 мг. Әдетте емдеу ұзақтығы 7 күнді құрайды. Емдеу курсы бета-гемолитикалық стрептококк туғызған жұқпалары бар емделушілерде 10 күнге дейін ұзартылуы мүмкін.

Жиі

- диарея, жүрек айнуы, колиттер (жалған жарғақшалы колитті қоса)

- АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза) деңгейінің жоғарылауы

- бөртпе, есекжем

- лейкопения, эозинофилия

- генитальді қышу және вагинит

Сирек

- құсу және іштің ауыруы

- сілтілік фосфатаза мен билирубиннің жоғарылауы, холестатикалық сары ауру

- бас айналуы, қатты терлеу, бас ауыруы, ашушаңдық, ұйқысыздық, ұйқышылдық

- қандағы мочевина азоты, сарысу креатинині құрамының ұлғаюы

- анафилаксия, Квинке ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы

- мультиформды эритема

- қызба, сарысу құю ауруының типіне қарай реакциялар

- апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз

- уытты нефропатия

- цефпрозилға немесе басқа цефалоспориндерге жоғары сезімталдық.

- қан кетулер және сыртартқыдағы асқазан-ішек жолының аурулары, соның ішінде спецификалық емес ойық жаралы колит

- жүктілік, лактация кезеңі

- 13 жасқа дейінгі балалар

ПРЕФИКСті

- аминогликозидтік антибиотиктермен бір мезгілде қабылдағанда нефроуыттылық байқалды.

- пробенецидпен бір мезгілде қабылдағанда, цефпрозилдың қисық астындағы ауданы 2 есе ұлғаяды. Цефалоспоринді антибиотиктер несептегі глюкозаға Бенедикт немесе Фелинг реактивімен жалған оң реакция туғызуы мүмкін және – ферменттерге негізделген тестімен, глюкозурияны туғызбайды. Жалған оң реакцияны қандағы глюкозаны анықтау кезінде феррицианид тудыруы мүмкін. Қанда цефпрозилдың болуы плазма мен несептегі креатининді сілтілік-пикраттық әдіспен сандық анықтауға әсер етпейді.

Цефпрозилмен емдеуді бастар алдында емделушілерде цефпрозилға, цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік заттарға асқын сезімталдық болған жағдайда мұқият зерттеу жүргізу қажет. Препаратты, сыртартқысында пенициллиндерге аллергиялық реакциясы бар емделушілердің 10%-дан астамында кездесетін β–лактамдық антибиотиктер арасындағы айқаспалы аллергиялық реакцияның дамуы салдарынан, пенициллиндік антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар емделушілерге тағайындағанда ерекше сақ болу қажет. Аллергиялық реакция туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Препаратқа күрделі жоғары сезімталдық реакциялары эпинефринмен емдеуді және оксигенацияны, сұйықтықты, гистаминге қарсы препараттарды, кортикостероидтарды, прессорлық аминдерді көктамыр ішіне құюды және клиникалық көрсеткіштер бойынша желдетумен емдеуді қоса, басқа шұғыл шараларды қажет етуі мүмкін.

Жалған жарғақшалы колиттің дамуы цефпрозилды қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығында дерлік білінді және ағымының ауырлығына қарай: орташадан өмірге қауіп төндіретін түріне дейін өзгешеленеді. Сондықтан бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін диарея байқалған емделушілерде аталған диагнозды ескеру маңызды.

Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу жиек ішектің қалыпты микрофлорасын өзгертуі және клостридиялардың шамадан тыс өсуіне жол беруі мүмкін. Зерттеулер, Clostridium defficile өндіретін токсиндердің антибиотиктермен байланысты колит дамуының негізгі себептерінің бірі болып табылатынын көрсетті.

Жалған жарғақшалы колитті диагностикалағаннан кейін сәйкесінше емдеу шараларын қабылдау қажет. Орташа ағымды жалған жарғақшалы колит әдетте тек препаратты тоқтатқаннан кейін кетеді. Колиттің орташа және ауыр ағымында сұйықтықтар мен электролиттерді пайдалану, ақуыздармен толықтыру және Clostridium defficile-ге қатысты тиімді бактерияға қарсы дәрілермен емдеуді пайдалану қажет.

Белгілі болған және болжанған бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде мұқият клиникалық зерттеулер мен сәйкесінше зертханалық зерттеулер емдеудің алдында немесе барысында жүзеге асырылуы тиіс. Цефпрозилдың мұндай емделушілердегі жалпы тәуліктік дозасы препараттың әдеттегі дозасын тағайындағанда антибиотиктің плазмадағы жоғары және/немесе ұзарған концентрациясын анықтаудың нәтижесінде төмендетілуі тиіс. Цефалоспориндер, цефпрозилды қоса, бір мезгілде бұл дәрілерді қабылдағаннан кейін бүйрек қызметіне жағымсыз әсерлер күтілетін күшті диуретиктерді қабылдап жүрген емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет.

Цефпрозилды анықталған немесе анық болжанған бактериялық жұқпалар болмаған кезде немесе алдын-алу көрсеткіштері үшін тағайындау препаратқа төзімді бактериялардың даму қаупіне ықпал етуі мүмкін.

Цефпрозил сыртартқысында асқазан-ішек аурулары, атап айтқанда колиттері бар кейбір емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Цефалоспоринді антибиотиктермен емдеу кезінде Кумбстың оң реакциясы болуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

Креатинин клиренсі минутына 30 мл және одан асатын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге цефпрозилдың емделушілерге арналған әдеттегі дозасын модификациялау қажет емес. Креатинин клиренсі минутына 30 мл аз емделушілерде қабылдау жиілігі модификациялануы тиіс: мұндай емделушілер цефпрозилдың әдеттегі дозасының 50 %-ын әдеттегідей қабылдау аралығымен қабылдауы тиіс. Препарат ағзадан ішінара гемодиализ арқылы шығарылатындықтан, гемодиализ жасалатын емделушілерде, цефпрозил диализ кезеңі аяқталғаннан кейін қабылдануы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың дозасын түзету қажет емес.

Егде жастағы емделушілер.

Цефпрозилдің бір реттік 1 г дозасын қабылдап жүрген 65 жастан асқан емделушілерде қисық астындағы ауданның 35-тен 65 %-ға дейін ұлғаюы және 20-дан 40-қа дейінгілермен салыстырғанда, бүйрек клиренсі мәнінің 40 %-ға төмендегені байқалады. Жас және егде әйелдердегі қисық астындағы ауданның орташа биіктігі ерлермен салыстырғанда 15–20 % -ға жоғары. Жынысы мен жасына байланысты мұндай өзгерістердің амплитудасы цефпрозилдың фармакокинетикасында аса маңызды болып табылмайды және дозасын түзетуді қажет етпейді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізгенде және жоғары назар аудару мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу қажет.

Белгілері: тәбеттің жоғалуы, диарея, ауыр артық дозаланғанда: жүрек айнуы, құсу, ішектің түйілуі, апоплексия, сезімталдықтың төмендеуі қол мен аяқтағы шаншу сезімі, сондай-ақ бұлшықет түйілулері.

Емі: Ауыр артық дозалану жағдайында, әсіресе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде, цефпрозилды гемодиализ арқылы шығарады.

7 немесе 10 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбір мен алюминий баспалы фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон пәшкеге салады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Рецепт арқылы

Өндіруші

Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия

Қаптаушы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы «Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта nobel@nobel.kz