Префикс®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
ПРЕФИКС®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефпрозил
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 523,13 мг цефпрозил моногидраты (500 мг цефпрозилға баламалы),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмалы гликоляты (А типі) (Эксплотаб), магний стеараты,
қабықтың құрамы Opadry YS–1 7003: титанның қостотығы (Е 171), HPMC 3 cP – METHOCEL E3-LV, HPMC 6 cP – METHOCEL E6-LV, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80 (Е433), 30% симетикон эмульсиясы.
Сипаттамасы
Ұзынша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар.
Екінші буын цефалоспориндері. Цефпрозил
АТХ коды J01DC10
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін цефпрозилдің 95 %-ға жуығы сіңіріледі. ПРЕФИКС® препаратын бір мезгілде тамақпен бірге қабылдау плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Tmax) жету уақытын 0,25-тен 0,75 сағатқа дейін ұлғайтады, бірақ цефпрозилдің сіңірілу дәрежесіне (қисық астындағы ауданы) немесе плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына (Cmax) әсер етпейді. Цефпрозилдің биожетімділігі 5 минуттан соң қабылданған антацидтен кейін өзгермейді.
Таралу көлемі 0,23 л/кг жуық. Цефпрозилдің 36 %-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады және 2 мкг/мл-ден 20 мкг/мл дейінгі шектегі концентрациясына тәуелді емес. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде цефпрозилдің 10 күн бойы әр 8 сағат сайын 1000 мг дейінгі дозада бірнеше рет қабылданғаннан кейінгі плазмада жинақталуы туралы мәліметтер жоқ. Цефпрозилдің тұрақталған таралу көлемі бүйрек қызметі қалыпты дені сау ересек емделушінің дене салмағына 0,23 л/кг құрайды. Бүйрек қызметі қалыпты ересек емделушілерде плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі орташа алғанда 1 – 1,4 сағатты құрайды.
Препараттың бүйректік клиренсі орташа алғанда, дене салмағының әр кг-на 1,78 – 2,53 мл/мин құрайды. Цефпрозил негізінен несеппен шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция арқылы шығарылады. Препараттың бір реттік дозасының 54 – 70 %-ға жуығы ағзадан өзгеріссіз күйде несеппен 24 сағат ішінде шығарылады. Цефпрозилдің 250 мг, 500 мг немесе 1 г бір реттік дозасын қабылдап жүрген бүйрек функциясы қалыпты ересек емделушілерде препараттың несептегі концентрациясы бастапқы 4 сағаттан кейін сәйкесінше 700, 1000 және 2900 мкг/мл құрайды.
Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде цефпрозилдың плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі бүйрек функциясы бұзылу дәрежесіне байланысты 5,2 сағатқа дейін ұзарады. Бүйрегі мүлдем қызмет атқармайтын емделушілерде цефпрозилдің плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі 5,9 сағатқа дейін жетеді. Жартылай ыдырау кезеңі гемодиализ кезінде қысқарады. Бүйректің айқын жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың шығарылу бағыты анықталған жоқ.
Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде жартылай ыдырау кезеңі 2 сағатқа дейін ұлғаяды, бірақ дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Фармакодинамикасы
ПРЕФИКС® екінші буынның жартылай синтетикалық цефалоспоринді антибиотигі болып табылады. ПРЕФИКС® бактериялық жасуша қабырғасындағы мукопептидтің синтезін бәсеңдетеді. Бактериялық жасуша қабырғасының синтезін бір немесе одан көбірек пенициллинді байланыстырушы ақуыздарды байланыстыру арқылы бәсеңдетеді, олар өз кезегінде бактериялық жасуша қабырғасындағы пептидогликан синтезінің ақырғы транспептидациясын тежейді және осылайша жасуша қабырғасының биосинтезін тежейді. Соңында бактерия жасуша қабырғасының аутолитикалық ферменттері белсенділігінің жалғасуы нәтижесінде ериді (аутолизиндер және гидролаза муреині).
Цефпрозил грамоң және грамтеріс бактериялардың кең ауқымына қатысты in vitro белсенді. Цефпрозилдің бактерицидтік әсері – жасуша қабырғасының синтезін бәсеңдетуінің нәтижесі. Цефпрозилдің белсенділігі in vitro да, мына микроорганизмдер штамдарының көпшілігіне қатысты жұқпаларда да дәлелденген:
-
аэробты грамоң микроорганизмдер - Staphylococcus aureus* (β – лактамазаны өндіруші штамдарды қоса)
*Цефпрозил метициллинге төзімді стафилококтарға қатысты белсенді емес.
-
аэробты грамтеріс микроорганизмдер - Haemophilus influenzae (β – лактамазаны өндіретін штамдарды қоса), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (β – лактамазаны өндіретін штамдарды қоса)
Цефпрозил Enterococcus faecium, Acinetobacter, Enterobacter, Morgnella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas және Serratia, Bacteroides fragillis-ке қатысты белсенді емес.
Қолданылуы
-жоғарғы тыныс жолдарының жұқпаларында: фарингит, тонзиллит, жедел синуситте
- төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында: бронхит және пневмонияда
- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (асқынған және асқынбаған) абсцесте
- жедел циститті қосқанда несеп-жыныс жолдарының жедел асқынбаған жұқпаларында
Қолдану тәсілі және дозалары
ПРЕФИКС® ішке қабылдауға арналған.
Ересектер мен 13 жастан асқан балалар.
Жоғарғы тыныс жолдарының жұқпалары: фарингитте және тонзиллитте әр 24 сағат сайын 500 мг-дан тағайындайды; синуситте ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 500 мг құрайды.
Төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: бронхитте және пневмонияда ұсынылатын дозасы әр 12 сағат сайын 500 мг құрайды.
Тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалары: тері мен жұмсақ тіндердің асқынбаған жұқпаларында ұсынылатын дозасы әр 24 сағат сайын 500 мг құрайды; қажет болса әр 12 сағат сайын 500 мг-дан тағайындайды.
Несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел жұқпалары, жедел циститті қоса: ұсынылатын дозасы әр 24 сағат сайын 500 мг құрайды.
ПРЕФИКСтің ең жоғарғы бір реттік жол берілетін дозасы 500 мг-ны, тәуліктік дозасы - 1000 мг-ны құрайды. Әдетте емдеу ұзақтығы 7 күнді құрайды. Емдеу курсы бета-гемолитикалық стрептококк туғызған жұқпалары бар емделушілерде 10 күнге дейін ұзартылуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
Жиі
- диарея, жүрек айнуы, колиттер (жалған жарғақшалы колитті қоса)
- АСТ (аспартатаминотрансфераза), АЛТ (аланинаминотрансфераза) деңгейінің жоғарылауы
- бөртпе, есекжем
- лейкопения, эозинофилия
- генитальді қышу және вагинит
Сирек
- құсу және іштің ауыруы
- сілтілік фосфатаза мен билирубиннің жоғарылауы, холестатикалық сарғаю
- бас айналуы, жоғары белсенділік, бас ауыруы, ашушаңдық, ұйқысыздық, ұйқышылдық
- қандағы мочевина азоты, сарысу креатинині құрамының ұлғаюы
- анафилаксия, Квинке ісінуі, Стивенс-Джонсон синдромы
- мультиформды эритема
- қызба, сарысу құю ауруының типіне қарай реакциялар
- апластикалық анемия, гемолитикалық анемия, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз
- уытты нефропатия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефпрозилға немесе басқа цефалоспориндерге жоғары сезімталдық.
- сыртартқыдағы асқазан-ішек жолынан қан кетулер және аурулары, соның ішінде спецификалық емес ойық жаралы колит
- жүктілік, лактация кезеңі
- 13 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
ПРЕФИКС® бір мезгілде қабылдағанда:
- аминогликозидтік антибиотиктермен нефроуыттылық байқалды
- пробенецидпен бір мезгілде қабылдағанда, цефпрозилдың қисық астындағы ауданы 2 есе ұлғаяды.
Айрықша нұсқаулар
Цефпрозилмен емдеуді бастар алдында емделушілерде цефпрозилге, цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдық болуына мұқият зерттеу жүргізу қажет. Препаратты, сыртартқысында пенициллиндерге аллергиялық реакциясы бар емделушілердің 10%-дан астамында кездесетін β–лактамдық антибиотиктер арасындағы айқаспалы аллергиялық реакцияның дамуы салдарынан, пенициллиндік антибиотиктерге жоғары сезімталдығы бар емделушілерге тағайындағанда ерекше сақ болу қажет. Аллергиялық реакция туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату қажет. Препаратқа күрделі жоғары сезімталдық реакциялары эпинефринмен емдеуді және оксигенацияны, сұйықтықты, гистаминге қарсы препараттарды, кортикостероидтарды, прессорлық аминдерді көктамыр ішіне құюды және клиникалық көрсеткіштер бойынша желдетумен емдеуді қоса, басқа шұғыл шараларды қажет етуі мүмкін.
Жалған жарғақшалы колиттің дамуы цефпрозилды қоса, бактерияға қарсы дәрілердің барлығында дерлік білінді және ағымының ауырлығына қарай: орташадан өмірге қауіп төндіретін түріне дейін өзгешеленеді. Сондықтан бактерияға қарсы препараттарды қабылдағаннан кейін диарея байқалған емделушілерде аталған диагнозды ескеру маңызды.
Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу жиек ішектің қалыпты микрофлорасын өзгертеді және клостридиялардың шамадан тыс өсуіне жол беруі мүмкін. Зерттеулер Clostridium defficile өндіретін токсиндердің антибиотиктермен байланысты колит дамуының негізгі себептерінің бірі болып табылатынын көрсетті.
Жалған жарғақшалы колитті диагностикалағаннан кейін сәйкесінше емдеу шараларын қабылдау қажет. Орташа ауыр ағымды жалған жарғақшалы колит әдетте тек препаратты тоқтатқаннан кейін кетеді. Колиттің орташа айқындалған және ауыр ағымында емделушілерге сұйықтықтар, электролиттер, ақуыз препараттарын енгізу керек, Clostridium defficile-ге қатысты тиімді бактерияға қарсы дәрілермен емдеу қажет.
Белгілі болған және болжанған бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде мұқият клиникалық зерттеулер мен сәйкесінше зертханалық зерттеулер емдеудің алдында немесе барысында жүзеге асырылуы тиіс. Цефпрозилдің мұндай емделушілердегі жалпы тәуліктік дозасы препараттың әдеттегі дозасын тағайындағанда антибиотиктің плазмадағы жоғары және/немесе ұзарған концентрациясын анықтаудың нәтижесінде төмендетілуі тиіс. Цефпрозилді қосқанда цефалоспориндерді бір мезгілде диуретиктерді қабылдайтын емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет, себебі соңғысының бүйрек тініне уытты әсері күшеюі мүмкін.
Цефпрозилді анықталған немесе анық болжанған бактериялық жұқпалар болмаған кезде немесе алдын-алу көрсеткіштері үшін тағайындау препаратқа төзімді бактериялардың даму қаупіне ықпал етуі мүмкін.
Цефпрозил сыртартқысында асқазан-ішек аурулары, атап айтқанда колиттері бар кейбір емделушілерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.
Цефалоспоринді антибиотиктермен емдеу кезінде Кумбстың оң реакциясы болуы мүмкін.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Креатинин клиренсі 30 мл/мин және одан асатын бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге цефпрозилдың емделушілерге арналған әдеттегі дозасын модификациялау қажет емес. Креатинин клиренсі 30 мл/мин аз емделушілерде қабылдау жиілігі өзгермейді, мұндай емделушілер дозалаудың әдеттегі аралығымен цефпрозилдің ұсынылатын дозасынан 50% (250 мг) қабылдауы тиіс. Препарат ағзадан ішінара гемодиализ арқылы шығарылатындықтан, гемодиализ алатын емделушілерде цефпрозил диализ кезеңі аяқталғаннан кейін қабылдануы тиіс.
Цефалоспориндік антибиотиктер Бенедикт немесе Фелинг реактивімен несептегі глюкозаға жалған оң реакция туғызуы мүмкін және люкозурияға ферменттерде негізделген тестпен туғызбайды. Жалған теріс реакция қандағы глюкозаны анықтау кезінде феррицианидпен туындауы мүмкін. Қанда цефпрозилдің болуы плазмадағы және несептегі креатининді сілтілік-пикраттық әдіспен сандық анықтауға әсер етпейді.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде препараттың дозасын түзету қажет емес.
Егде жастағы емделушілер.
Цефпрозилдің бір реттік 1 г дозасын қабылдап жүрген 65 жастан асқан емделушілерде қисық астындағы ауданның 35-тен 65 %-ға дейін ұлғаюы және 20-дан 40-қа дейінгілермен салыстырғанда, бүйрек клиренсі мәнінің 40 %-ға төмендегені байқалады. Жас және егде әйелдердегі қисық астындағы ауданның орташа биіктігі ерлермен салыстырғанда 15–20 % -ға жоғары. Жынысы мен жасына байланысты мұндай өзгерістердің амплитудасы цефпрозилдің фармакокинетикасында аса маңызды болып табылмайды және дозасын түзетуді қажет етпейді.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Белгілері: тәбеттің жоғалуы, диарея, ауыр артық дозаланғанда - жүрек айнуы, құсу, ішектің түйілуі, апоплексия, сезімталдықтың төмендеуі қол мен аяқтағы шаншу сезімі, сондай-ақ бұлшықет түйілулері.
Емі: цефпрозил көбінесе бүйрек арқылы шығарылады. Ауыр артық дозалану жағдайында, әсіресе бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде, цефпрозилді гемодиализ арқылы шығарады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбір мен алюминий баспалы фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
1 немесе 2 пішінді қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Сақтау мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ-сы, Шевченко к-сі 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электронды поштасы nobel@nobel.kz