Префаксин (75 мг)

МНН: Венлафаксин
Производитель: Фарматен Интернешнл С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Venlafaxine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№017927
Период регистрации: 26.04.2016 - 26.04.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 82.98 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Префаксин

Халықаралық атауы

Венлафаксин

Дәрілік түрі

Әсер етуі ұзаққа созылатын 37.5 мг, 75 мг және 150 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - 37.5 мг, 75 мг немесе 150 мг венлафаксинге баламалы венлафаксин гидрохлориді

қосымша заттар: гипромеллоза, эудрагит RS 100, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты,

қабығы: эудрагит E110

капсула қабығы: титанның қостотығы E 171, желатин, темірдің (III) қызыл тотығы E172 (75 мг доза үшін), эритрозин E 127 және индигокармин E 132 (150 мг доза үшін).

Сипаттамасы

Құрамында екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, ақ түсті қабықпен қапталған 37.5 мг-ден бір таблеткасы бар, қақпағында VEN және корпусында 37.5 жазуы бар ақ түсті, мөлдір емес капсулалар (37.5 мг доза үшін).

Құрамында екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, ақ түсті қабықпен қапталған 37.5 мг- ден екі таблеткасы бар, қақпағында VEN және корпусында 75 жазуы бар ашық-қызғылт түсті, мөлдір емес капсулалар (75 мг доза үшін).

Құрамында екі беті дөңес, дөңгелек пішінді, ақ түсті қабықпен қапталған 50 мг-ден үш таблеткасы бар, қақпағында VEN және корпусында 150 жазуы бар ал-қызыл түсті, мөлдір емес капсулалар (150 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Басқа да антидепрессанттар. Венлафаксин.

АТХ коды N06AX16

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Венлафаксин негізінен O-десметилвенлафаксин (OДВ) белсенді метаболитін түзе отырып, қарқынды метаболизденеді. Венлафаксин және ОДВ плазмадан жартылай шығарылуының орташа кезеңінің орташа ± СО мәні тиісінше 5±2 сағат және 11±2 сағатты құрайды. Венлафаксин және ОДВ тепе-теңдік концентрациясына көп реттік дозаларын 3 күн бойына ішу арқылы қабылдағанда жетеді. Венлафаксин және ОДВ 75 мг-ден 450 мг/күн дейінгі доза диапазонында дозаға байланысты кинетикасын көрсетеді.

Сіңуі

Венлафаксиннің ең кемі 92% дереу босап шығатын венлафаксинді бір рет ішу арқылы қабылдағаннан кейін сіңеді. Абсолюттік биожетімділігі жүйеалдылық метаболизмге байланысты 40%-дан 45%-ға дейінді құрайды. Дереу босап шығатын венлафаксинді қабылдағаннан кейін венлафаксин және ОДВ шыңдық плазмалық концентрациясына тиісінше екі және үш сағаттан кейін жетеді. Әсер етуі ұзаққа созылатын венлафаксин капсуласын қабылдағаннан кейін венлафаксин және ОДВ шыңдық плазмалық концентрациясына тиісінше 5,5 және 9 сағат ішінде жетеді. Венлафаксинді тепе-тең тәуліктік дозаларында дереу босап шығатын таблетка түрінде, немесе әсер етуі ұзаққа созылатын капсула түрінде қабылдайды; әсер етуі ұзаққа созылатын капсулалары аз сіңу жылдамдығын қамтамасыз етеді, бірақ дереу босап шығатын таблеткалармен салыстырғанда сіңу дәрежесі ұқсас. Венлафаксин және ОДВ биожетімділігіне тамақ ішу әсер етпейді.

Таралуы

Венлафаксин және ОДВ емдік концентрацияларында адамда плазма ақуыздарымен ең аз дәрежеде (тиісінше 27% және 30%) байланысады. Венлафаксиннің көктамыр ішіне енгізуден кейінгі тепе-теңдік жай-күйіндегі таралу көлемі 4,4±1,6 л/кг құрайды.

Биотрансформациясы

Венлафаксин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды. In vitro және in vivo зерттеулері венлафаксиннің CYP2D6 фермент қатысуымен негізгі белсенді метаболит ОДВ биотрансформацияланатынын көрсетті.

In vitro және in vivo зерттеулері венлафаксиннің CYP3A4 ферменті көмегімен елеусіз шамада белсенділігі азырақ метаболит N-десметилвенлафаксинге метаболизденетіндігін көрсетті. In vitro және in vivo зерттеулері венлафаксиннің CYP2D6 әлсіз тежегіші болып табылатындығын көрсетті.

Венлафаксин CYP1A2, CYP2C9 немесе CYP3A4 тежемейді.

Шығарылуы

Венлафаксин және оның метаболиттері іс жүзінде бүйрек арқылы толық шығарылады. Венлафаксин дозасының шамамен 87% несеппен 48 сағат ішінде: 5% өзгермеген түрде, 29% конъюгацияланбаған ОДВ түрінде, 26% конъюгацияланған ОДВ түрінде, сондай-ақ басқа да аздаған белсенді емес метаболиттер түрінде (27%) шығарылады. Венлафаксин және ОДВ тепе-теңдік концентрацияларындағы плазмалық клиренсінің ± СО орташа мәні тиісінше 1,3±0,6 л /сағ/кг және 0,4±0,2 л/сағ/кг құрайды.

Пациентердің ерекше топтары

Жасы және жынысы

Жасы және жынысы венлафаксиннің және ОДВ фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

CYP2D6 қарқынды/әлсіз метаболизмі бар адамдар

Қарқынды метаболизмі бар адамдармен салыстырғанда CYP2D6 әлсіз метаболизмі бар адамдарда венлафаксиннің плазмалық концентрациясы жоғары. Әлсіз және қарқынды метаболизмі бар адамдарда венлафаксин және ОДВ жалпы экспозициясы (AUC) ұқсас болуына байланысты бұл екі топта емдеу сызбасын түзету талап етілмейді.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер

Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класының бауыр функциясының бұзылуы (бауыр функциясының жеңіл бұзылуы) және Чайлд-Пью шкаласы бойынша В класының бауыр функциясының бұзылуы (бауыр функциясының орташа дәрежелі бұзылуы) бар пациенттерде венлафаксин және ОДВ жартылай шығарылу кезеңі дені сау субъектілермен салыстырғанда ұлғаяды. Ішке қабылдағаннан кейін венлафаксин және ОДВ клиренсі азаяды. Субъект аралық ауытқудың жоғары дәрежесі анықталды. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттердегі зерттеулер деректері шектеулі.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер

Диализдегі пациенттерде венлафаксиннің жартылай шығарылу кезеңі дені сау субъектілермен салыстырғанда шамамен 180%-ға ұлғайған және клиренсі шамамен 57% аз болған, сонымен бірге ОДВ жартылай шығарылу кезеңі шамамен 142% ға ұлғайған және клиренсі шамамен 56% аз болған. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге және гемодиализ қажет пациенттерге доза түзету талап етіледі.

Фармакодинамикасы

Венлафаксиннің депрессияға қарсы әсерінің механизмі орталық жүйке жүйесіндегі нейромедиаторлардың белсенділігін күшейтуге байланысты деп саналады. Клиникаға дейінгі зерттеулер венлафаксин және оның негізгі метаболиті O-десметилвенлафаксин (ОДВ) серотонин және норадреналинді кері қармаудың тежегіштері болып табылатындығын көрсетті. Сондай-ақ венлафаксин де дофамин қармауды әлсіз тежейді. Венлафаксин және оның белсенді метаболиті бір рет, сондай-ақ тұрақты енгізгенде β-адренергиялық сезімталдықты азайтады. Венлафаксин және ОДВ нейромедиаторларды кері қармауына және рецептор байланысуына жалпы әсері бойынша өте ұқсас.

Венлафаксиннің мидың мускаринді, холинергиялық, Н1-гистаминергиялық рецепторларына, сондай-ақ in vitro тесттерінде α1-адренорецепторларға іс жүзінде тектестігі жоқ. Бұл рецепторлардың фармакологиялық белсенділігі жүрек-қан тамырлары тарапынан болатын антихолинергиялық әсерлер, тыныштандыратын әсерлер және жағымсыз әсерлер сияқты басқа антидепрессанттарды қолданғандағы бақыланатын әртүрлі жағымсыз әсерлермен астасуы мүмкін.

Венлафаксиннің моноаминоксидазаға (МАО) қатысты тежегіштік белсенділігі жоқ.

In vitro зерттеулері венлафаксиннің іс жүзінде апиындарға немесе бензодиазепиндерге сезімтал рецепторларға тектестігі жоқтығын көрсетті.

Ауқымды депрессиялық эпизодтар

Ауқымды депрессиялық эпизодтарды емдегенде дереу босап шығатын венлафаксиннің тиімділігі тәулігіне 375 мг дейін доза қолданылатын ұзақтығы 4-тен 6 аптаға дейінгі бес рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, қысқа мерзімді зерттеулерде көрсетілген. Ауқымды депрессиялық эпизодтарды емдегенде әсер етуі ұзаққа созылатын венлафаксиннің тиімділігі тәулігіне 75 –тен 225 мг –ге дейінгі дозаны қолданумен ұзақтығы 8 және 12 апталық екі плацебо бақыланатын қысқа мерзімді зерттеулерде анықталды.

Бір ұзақ мерзімді зерттеулерде 8-апталық ашық зерттеулерде әсер етуі ұзаққа созылатын венлафаксин (75, 150 немесе 225 мг) қолданылған емге жауап бақыланған ересек амбулаторлық пациенттерде қайталануларын бақылау мақсатындағы 26 аптаға дейінгі кезең ішіндегі сол дозада әсер етуі ұзаққа созылатын венлафаксинмен емді жалғастыру үшін немесе плацебо емі үшін рандомизацияланған.

Екінші ұзағырақ мерзімді зерттеулерде депрессияның соңғы көрінісінде венлафаксинмен (тәулігіне 2 рет сызба бойынша тәулігіне 100-ден 200 мг дейін) емге жауап бақыланған, ауқымды депрессия қайталануының эпизодтары бар ересек амбулаторлық пациенттердегі салыстырмалы жасырын плацебо бақыланатын клиникалық зерттеулерде 12 айлық кезең ішінде депрессия эпизодтарының қайталануларының профилактикасы үшін венлафаксин тиімділігі көрсетілген.

Әлеуметтік үрейлену бұзылыстары

Әлеуметтік үрейлену бұзылыстарын емдегенде әсер етуі ұзаққа созылатын венлафаксин капсулаларының тиімділігі параллель топтардағы ыңғайлы дозалар қолданылған төрт салыстырмалы жасырын, 12-апталық, көп орталықтық, плацебо-бақыланатын зерттеулерде және ересек амбулаторлық пациенттердегі параллель топтарда бір салыстырмалы жасырын, 6-айлық, плацебо-бақыланатын зерттеулерде белгіленген/ыңғайлы дозаларды қолданумен көрсетілген. Пациенттер дозаны тәулігіне 75-тен 225 мг дейінгі диапазонда қабылдаған. 6-айлық зерттеулерде тәулігіне 75 мг қолданған топпен тәулігіне 150-ден 225 мг дейін қолданған топты салыстырғанда тиімділігі жоғарылауының айғағы анықталмады.

Қолданылуы

- ауқымды депрессиялық эпизодтарды емдеуде

- ауқымды депрессиялық эпизодтардың қайталануының профилактикасында

- әлеуметтік үрейлену бұзылыстарын емдеуде

- жайылған үрейлену бұзылыстарын емдеуде.

- агорафобиясы бар немесе онсыз үрейлену бұзылыстарын емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Үлкен депрессиялық эпизодтар

Префаксиннің ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 75 мг құрайды. Тәулігіне 75 мг бастапқы дозаны қолданғанда жауап бақыланбаған пациенттерде жақсару дозаны тек ең жоғары 375 мг/ тәулік дозаға дейін арттырғанда қол жеткізілуі мүмкін. Дозаның ұлғаюын 2 апта немесе одан көп аралықпен жүргізу керек. Егер бұл симптомдар ауырлығына байланысты клиникалық негізделген болса, доза арттырылуын азырақ аралықпен жүргізуге болады, алайда аралық 4 аптадан аз болмауы тиіс.

Дозаға тәуелді жағымсыз әсерлер туындау қаупі болуына байланысты дозаны әрбір жоғарылатуды клиникалық баға беруден кейін ғана жүргізу керек. Препараттың ең төменгі тиімді дозасын қолдану керек.

Пациенттер әдетте бірнеше ай немесе одан да көп болатын жеткілікті уақыт бойына ем қабылдауы тиіс. Емдеуді жеке-дара негізде ұдайы қайта қарастырып отыру керек.

Ауқымды депрессиялық эпизодтарды (АДЭ) қайталануларының профилактикасы үшін ұзағырақ ем қолданылуы мүмкін. Көп жағдайларда АДЭ профилактикасы үшін ұсынылатын доза ағымдағы эпизодтарды емдеу үшін қолданылатын дозаларға ұқсас болады.

Антидепрессанттармен емдеуді ремиссияға қол жеткізгеннен кейін ең кемі алты ай жалғастыру керек.

Әлеуметтік үрейлену бұзылыстары

Префаксиннің ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 75 мг құрайды. Бұдан жоғарырақ дозаларының қосымша пайдасы болуының айғағы жоқ.

Алайда тәулігіне 75 мг бастапқы доза қолданғанда жауап бақыланбаған пациенттерде дозаны тәулігіне ең жоғары 225 мг дозаға дейін ұлғайтуды қарастыру керек. Дозаны ұлғайтуды 2 апта немесе одан көп аралықпен жүргізу керек.

Дозаға тәуелді жағымсыз әсерлер туындау қаупі болуына байланысты дозаны әрбір арттыру клиникалық баға беруден кейін ғана жүргізу керек. Препараттың ең төменгі тиімді дозасын қолдану керек.

Пациенттер әдетте бірнеше ай немесе одан да көп болатын жеткілікті уақыт бойына ем қабылдауы тиіс. Емдеуді жеке-дара негізде ұдайы қайта қарастырып отыру керек.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Пациенттің жасы негізінде ғана венлафаксиннің арнайы дозасын түзету қажет саналмайды. Дегенмен егде адамдарды емдегенде сақ болу (мысалы, бүйрек функциясы бұзылуы мүмкіндігіне, нейромедиаторларға сезімталдықтың болжамды өзгеруіне және қартаю үдерісінде бақыланатын аффинитет өзгерісіне байланысты) керек. Әркез ең төменгі тиімді дозаны қолдану керек, және доза ұлғайту керек болғанда пациенттерге мұқият бақылау жүргізу керек.

Балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылуы

Венлафаксинді балаларда және жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.

Ауқымды депрессиялық бұзылыстары бар балалар мен жасөспірімдердегі бақыланатын клиникалық зерттеулер препарат тиімділігін көрсетпеген және бұндай пациенттерде венлафаксин қолдануды демейтін деректер бермеген.

Балаларда және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде басқа көрсетілімдер бойынша венлафаксин қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде қолданылуы

Әдетте бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттерде дозаны 50%-ға төмендетуді қарастыру керек. Дегенмен клиренстің жеке адамдар арасында ауытқуына байланысты дозаны жеке түзету дұрыс болуы мүмкін.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде препарат қолдану бойынша деректер шектеулі. Бұндай жағдайларда сақ болу ұсынылады, сондай-ақ доза төмендетуді 50%-дан астамға төмендетуді қарастыру керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерді емдегенде потенциалды пайдасын қаупіне қатысты бағалау керек

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуы

Шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) 30-70 мл/мин диапазондағы пациенттерде доза түзету талап етілмесе де, бұндай пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек. Гемодиализ қажет пациенттерде және бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде (ШСЖ<30 мл/мин) дозаны 50%-ға азайту керек. Клиренстің жеке адамдар арасында ауытқуына байланысты бұндай пациенттерде дозаны жеке түзету дұрыс болуы мүмкін.

Венлафаксинмен емді тоқтатқанда бақыланатын тоқтату симптомдары

Емді дереу тоқтатудан аулақ болу керек. Венлафаксинмен емді тоқтатқанда тоқтату симптомдарының қаупін төмендету үшін ең кемі 1-2 апта бойына дозаны біртіндеп азайту керек. Егер дозаны төмендеткеннен кейін немесе емді тоқтатқаннан кейін көтере алмайтын симптомдар туындаса, бұрын тағайындалған дозада емді жаңғырту мүмкіндігін қарастыру керек. Соңынан дәрігер дозаны төмендете алады, бірақ біртіндеп қана жалғастыруы мүмкін.

Ішу арқылы қабылдауға арналған.

Префаксин капсулаларын әр күні шамамен бір уақытта тамақпен бірге қабылдау ұсынылады. Капсулаларды сұйықтықпен іше отырып, бөлмей, ұсақтамай, шайнамай және ерітпей тұтас жұту керек.

Дереу босап шығатын венлафаксин таблеткаларын қабылдайтын пациенттерді ең жоғары болжамды баламалы тәуліктік дозадағы әсер етуі ұзаққа созылатын венлафаксин капсулаларына ауыстыруға болады. Мысалы, дереу босап шығатын 37,5 мг венлафаксин таблеткаларын тәулігіне екі рет қабылдағанда пациенттерді тәулігіне бір рет әсер етуі ұзаққа созылатын 75 мг венлафаксин капсулаларына ауыстыруға болады. Дозаны жеке түзету талап етілуі мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулерде жиілігі көбірек (>1/10) қолайсыз реакциялар жүрек айнуы, ауыз құрғауы, бас ауруы және тершеңдік болды (оның ішінде түнгі уақыттағы тершеңдік).

Туындау жиілігін көрсетумен ағзалар класы мен жүйесі бойынша қолайсыз реакциялар одан әрі қарай аталады.

Туындау жиілігі келесі түрде жіктеледі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (жиілігін қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Организм жүйесі

Өте жиі

Жиі

Жиі емес

Сирек

Жиілігі белгісіз

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

     

 

Тромбоцито-пения

Қан дискразиясы (агранулоцитоз, апластикалық анемияны, нейтропенияны, панцитопенияны қоса)

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

     

 

Анафилаксиялық реакция

Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар

     

 

Антидиурездік гормонның талапқа сай емес секрециясы синдромы (АДГСТЕС)

Зат алмасуы және тамақтану тарапынан бұзылулар

 

Тәбет төмендеуі

   

Гипонатриемия

Психика бұзылуы

 

Сананың шатасуы Өзін-өзі танымау

Аноргазмия

Либидо төмендеуі

Күйгелектік Ұйқысыздық

Патология-лық түс көрулер

Елестеулер

Дереали-зация

Қозу

Оргазм –

бұзылыс-тары (әйелдерде)

Апатия

Гипомания

Бруксизм

Мания

Суицидтік ойлар және мінез-құлықтар *

Делирий

Озбырлық**

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Бас айналуы

Бас ауыруы ***

Ұйқышыл-дық

Тремор

Парестезия-лар

Гипертония

Акатизия/

Психомотор-лық мазасыздық

Естен тану Миоклонус

Үйлесім бұзылуы

Тепе-теңдік бұзылуы

Дисгевзия

Құрысу-лар

Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС)

Серотонинді синдром

Дистонияны және дискинезияны қоса,

экстрапирамида-лық бұзылыстар Кешеуілдеген дискинезия

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

 

Анық көрмеуді қоса, көрудің бұзылуы Мидриаз

Аккомодация бұзылуы

   

Глаукоманың жабық бұрышты түрі

Есту мүшесі тарапынан бұзылулар және лабиринттік бұзылулар

 

Құлақтағы шуыл

   

Вертиго

Жүрек тарапынан бұзылулар

 

Жүрек қағуы

Тахикардия

 

Қарыншалық фибрилляция Қарыншалық тахикардия (torsade de pointes қоса)

Қан тамырлары тарапынан бұзылулар

 

Гипертония

Вазодилата-ция (көбіне гиперемия түрінде жиі білінеді)

Ортостати-калық гипотензия

 

Гипотензия

Қан кетулер (шырышты қабықтардан қан кетулер)

Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысының ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар

 

Есінеу

Ентігу

 

Өкпе эозинофилиясы

 

Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар

Жүрек айнуы

Ауыз құрғауы

Құсу

Диарея

Іш қатуы

Асқазан-ішек жолдарынан қан кетулер

 

Панкреатит

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

     

 

Гепатит

Зертханалық тесттердегі бауыр функциясының ауытқулары

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Гипергидроз (түнгі тершең-дік)

 

Ангио-невроздық ісіну Фотосезім-талдық

реакция-лары

Экхимоздар

Бөртпе

Алопеция

 

Стивенс-Джонсон синдромы

Көп формалы эритема

Уытты эпидермалдық некролиз

Қышыну

Есекжем

Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

   

 

 

Рабдомиолиз

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

 

Дизурия (негізінен несеп шығарудың басталуының қиындауы)

Поллакиурия

Несеп іркілісі

Несеп ұстай алмау

 

Жыныс мүшесі және сүт безі тарапынан бұзылулар

 

Қатты немесе жүйелі емес қан кетумен астасқан етеккір оралымының бұзылуы (яғни меноррагия, метроррагия)

Эякуляция бұзылулары

Эректильді дисфункция

     

Енгізу орнындағы жалпы бұзылыстар және бұзылулар

 

Астения

ҚажығыштықҚалтырау

     

Зертханалық және құрал-аспаптық деректер

 

Қандағы холестерин деңгейінің жоғарылауы

Дене салмағының артуы

Дене салмағының азаюы

 

ЭКГ-дегі QT аралығының ұзаруы

Қан кету уақытының ұлғаюы

Қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы

*Венлафаксинмен ем уақытында немесе оны тоқтатқаннан кейінгі ерте сатысында суицидтік ойлардың болуы және суицидтік мінез-құлық жағдайлары сипатталған.

***Біріктірілген клиникалық зерттеулерде венлафаксин және плацебо қолданудағы бас ауыруының жиілігі ұқсас болды.

Венлафаксинмен емді тоқтату (әсіресе күрт тоқтату) тоқтату симптомдарының туындауына жиі әкеледі. Бас айналуы, сезімталдық бұзылуы (парестезияларды қоса), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және анық түстерді қоса), қозу немесе үрейлену, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор, бас ауыруы және тұмауға ұқсас синдром жиірек болатын реакциялар. Әдетте, бұл құбылыстардың ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежелі және өздігінен жойылады, алайда кейбір пациенттерде олар ауыр және ұзақ болуы мүмкін. Осыған байланысты, егер бұдан әрі венлафаксинмен ем талап етілмесе, дозасын біртіндеп төмендете отырып, емді тоқтату ұсынылады.

Балаларда қолданылуы

Негізінен, балаларда және жасөспірімдерде (6 жастан 17 жасқа дейінгі жаста) венлафаксин қолданғандағы (плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде) жағымсыз реакциялар бейіні ересек пациенттердегі бейінге ұқсас болды. Ересектердегіге ұқсас, балаларда тәбеттің төмендеуі, дене салмағының азаюы, артериялық қысымның жоғарылауы және сарысудағы холестерин деңгейінің жоғарылауы бақыланды.

Клиникалық зерттеулерде балаларда жағымсыз реакциялар ретінде суицидтік ойлар бақыланды. Сондай-ақ жауығу жағдайларының жиілегені және әсіресе ауқымды депрессиялық бұзылыстарда, өзін-өзі зақымдауда көбірек бақыланды.

Атап айтқанда, балаларда келесі жағымсыз реакциялар бақыланды: іштің ауыруы, қозу, диспепсия, экхимоздар, мұрыннан қан кету және бұлшықеттердің ауыруы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді заттарына немесе қандай да бір қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- серотонинді синдром дамуының қаупіне байланысты бір мезгілде қайтымсыз моноаминоксидаза тежегіштерімен (МАОТ) емдеу

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Моноаминоксидаза тежегіштері (МАОТ)

Қайтымсыз іріктелмеген МАОТ

Венлафаксинді қайтымсыз іріктелмеген МАОТ үйлесімде қолдануға болмайды. Венлафаксинмен емді қайтымсыз іріктелмеген МАОТ емін тоқтатқаннан кейін 14 күн өтпей бастауға болмайды. Венлафаксинмен емді қайтымсыз іріктелмеген МАОТ емін бастар алдында ең кемі 7 күн бұрын тоқтату керек.

А типті (моклобемид) қайтымды іріктелген МАО тежегіштері

Серотонинді синдром дамуы қаупіне байланысты, моклобемид сияқты қайтымды және іріктелген МАОТ тежегіштерімен венлафаксин біріктірілімін қолдану ұсынылмайды. Қайтымды МАО тежегіштерімен емдеуден кейінгі венлафаксинмен емдеуді бастар алдындағы үзіліс 14 күннен аз болуы мүмкін. Венлафаксинмен емдеуді қайтымды МАОТ емін бастар алдында ең кемі 7 күн бұрын тоқтату ұсынылады.

Қайтымды іріктелмеген МАОТ (линезолид)

Линезолид антибиотигі әлсіз қайтымды және МАО іріктемейтін тежегіші болып табылады, және оны венлафаксин қабылдайтын пациенттерде қолдануға болмайды.

МАОТ емін жуырда тоқтатқан және венлафаксинмен емді бастаған немесе МАОТ емін бастардан сәл бұрын венлафаксинмен емді тоқтатқан пациенттерде ауыр қолайсыз реакциялар бақыланған. Бұл реакцияларға тремор, миоклония, тершеңдік, жүрек айнуы, құсу, қан кернеулері, бас айналуы және қатерлі нейролептиктік синдром типінің симптомдары бар құрысулармен үйлесімдегі және өліммен аяқталуы мүмкін қызба жатады.

Серотонинді синдром

Басқа да серотонинергиялық дәрілерді қолданғандағы сияқты, венлафаксинмен емдегенде, әсіресе бір мезгілде басқа да серотонинергиялық препараттармен (оның ішінде триптандар, СКҚСТ, СКҚНТ, литий препараттары, сибутрамин, трамадол немесе Шайқурай [Hypericum perforatum]), серотонин метаболизмін бұзатын препараттармен (МАОТ қоса), немесе серотонин ізашарларымен (мысалы, құрамында триптофан бар қоспалар) қолданғанда серотониндік синдром дамуы мүмкін.

Егер венлафаксинмен және СКҚСТ, СКҚНТ немесе серотонинді рецепторлардың іріктелген агонистерімен (триптан) бір мезгілде емдеу клиникалық тұрғыдан қажет болса, пациентті мұқият бақылау ұсынылады, әсіресе емнің басында және дозаны ұлғайтқанда.

Венлафаксинді серотонин ізашарларымен (мысалы, құрамында триптофан бар қоспалар) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

ОЖЖ әсер ететін заттар

Венлафаксинді ОЖЖ әсер ететін басқа заттармен үйлесімде қолданудың қаупі жүйелі түрде бағаланбаған. Сондықтан ОЖЖ әсер ететін басқа заттармен венлафаксинмен үйлесімде сақтықпен қолдану керек.

Этанол

Венлафаксин этанолдан туындаған психикалық және қозғалыс функцияларының нашарлауын күшейтпеген. Алайда ОЖЖ әсер ететін басқа заттарды қолданғанда пациенттерге алкогольді тұтынудан аулақ болу ұсынылады.

Венлафаксиннің Р450 изоферменттерімен метаболизденетін басқа дәрілік препараттарға әсері

In vivo зерттеулері венлафаксиннің CYP2D6 салыстырмалы түрде әлсіз тежегіші болып табылатындығын көрсетті. Венлафаксин in vivo CYP3A4 (алпразолам және карбамазепин), CYP1A2 (кофеин), CYP2C9 (толбутамид) немесе CYP2C19 (диазепам) тежемеді.

Басқа дәрілік препараттардың венлафаксинге әсері

Кетоконазол (CYP3A4 тежегіші)

CYP2D6 қарқынды және әлсіз метаболизмі бар субъектілердегі кетоконазол фармакокинетикасының зерттеулері кетоконазол енгізгеннен кейін венлафаксиннің (CYP2D6 әлсіз және қарқынды метаболизмі бар субъектілерде тиісінше 70% және 21%) және O-десметилвенлафаксиннің (CYP2D6 әлсіз және қарқынды метаболизмі бар субъектілерде тиісінше 33% және 23%) AUC жоғарырақ көрсеткіштерін анықтады. CYP3A4 тежегіштерін (мысалы, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин) және венлафаксинді бір мезгілде қолдану венлафаксин және О-десметилвенлафаксин деңгейінің ұлғаюына әкелуі мүмкін. Сондықтан CYP3A4 тежегіштерін және венлафаксинді бір мезгілде қолданғанда сақтық жасау керек.

Венлафаксиннің басқа дәрілік препараттарға әсері

Литий препараттары

Венлафаксин және литий препараттарын бір мезгілде қолданғанда серотониндік синдром туындауы мүмкін (Серотониндік синдром).

Диазепам

Венлафаксин диазепамның және оның белсенді метаболиті десметилдиазепамның фармакокинетикасына және фармакодинамикасына әсер етпейді. Диазепам венлафаксин және O-десметилвенлафаксинның фармакокинетикасына әсер етпейді. Басқа бензодиазепиндермен фармакокинетикалық және/немесе фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері бар-жоғы белгісіз.

Имипрамин

Венлафаксин имипрамин және 2-ОН-имипрамин фармакокинетикасына әсер етпейді. Венлафаксинді тәулігіне 75 мг-ден 150 мг дейінгі дозада қолданғанда 2-ОН-дезипраминнің AUC дозаға тәуелді 2,5-4,5 есе артқаны бақыланды. Имипрамин венлафаксин және О-десметилвенлафаксиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық мәні белгісіз. Венлафаксин мен имипраминді бір мезгілде қолданғанда сақтық жасау керек.

Галоперидол

Галоперидолдың фармакокинетикалық зерттеулері ішке қабылдағанда галоперидолдың жалпы клиренсінің 42%-ға төмендегенін және AUC және Cmax көрсеткіштерінің тиісінше 70% және 88%-ға жоғарылағанын көрсетті, бұл арада галоперидолдың жартылай шығарылу кезеңі өзгерген жоқ. Бұны галоперидол және венлафаксинді бір мезгілде қабылдаған пациенттерді емдегенде ескеру керек. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық мәні белгісіз.

Рисперидон

Венлафаксин рисперидонның AUC 50%-ға ұлғайтты, бірақ негізінен әсер етуші заттың (рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон) фармакокинетикалық бейініне елеулі әсер етпеген. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық мәні белгісіз.

Метопролол

Дені сау еріктілердегі екі дәрілік препараттың фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерінің зерттеулерінде венлафаксин және метопрололды бір мезгілде қолдану плазмадағы белсенді метаболит α- гидроксиметопрололдың концентрациясы өзгерісі болмайтын метопрололдың плазмадағы концентрациясының шамамен 30-40%-ға артуына әкелді. Гипертензиясы бар пациенттердегі бұл деректердің клиникалық мәні белгісіз. Метопролол венлафаксин немесе оның белсенді метаболиті O-десметилвенлафаксиннің фармакокинетикалық бейініне әсер етпеген. Венлафаксин және метопрололды бір мезгілде қолданғанда сақтық жасау керек.

Индинавир

Индинавирдің фармакокинетикалық зерттеулері AUC 28%-ға төмендеуін және индинавир Cmax 36%-ға төмендегенін көрсетті. Индинавир венлафаксин және О-десметилвенлафаксин фармакокинетикасына әсер етпейді. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық мәні белгісіз.

Ішу арқылы қолданылатын контрацептивтер

Тіркеуден кейінгі кезеңде ішу арқылы қолданылатын контрацептивтерді венлафаксинмен бір мезгілде қабылдаған пациенттерде жоспарланбаған жүктілік жағдайлары бақыланды. Жүктіліктің бұл жағдайларының контрацептивтердің венлафаксинмен өз ара әрекеттесулері нәтижесінде болуының нақты дәлелі жоқ. Гормональді контрацептивтермен өзара әрекеттесулеріне зерттеулер жүргізілмеген.

Айрықша нұсқаулар

Суицид/суицидтік ойлар немесе клиникалық нашарлау

Депрессия суицидтік ойлардың, өзін-өзі зақымдаудың және суицидтің (суицидке байланысты құбылыс) жоғары қаупімен астасады. Бұл қауіп тұрақты ремиссияға қол жеткенше сақталады. Емнің алғашқы бірнеше аптасы ішінде немесе ұзағырақ емдеу кезеңінде жақсару болмауы мүмкіндігінен пациенттерге ондай жақсару сәті басталғанға дейін мұқият бақылау жүргізу керек. Жалпы клиникалық тәжірибе қалпына келудің ерте сатыларында суицид қаупі ұлғаюы мүмкіндігін айғақтайды.

Венлафаксин тағайындалатын басқа да психикалық бұзылыстар да суицидтік құбылыстардың жоғары қаупімен астасуы мүмкін. Бұдан басқа, бұл жай-күйлерде қатарлас ауқымды депрессиялық бұзылыстар бақылануы мүмкін. Сондықтан басқа да психикалық бұзылыстары бар пациенттерді емдегенде ауқымды депрессиялық бұзылыстары бар пациенттерді емдегендегідей сақтық шараларын сақтау керек.

Сыртартқысында суицидке байланысты құбылыстары бар, сондай-ақ ем басталғанға дейін айқын суицидтік ойы болған пациенттерде суицидтік ойлардың немесе суицидтік ұмтылыстардың жоғары қаупі бар, сондықтан ем уақытында пациенттерге мұқият бақылау жүргізу керек. Психикалық аурулары бар ересек пациенттерде антидепрессанттар қолданылған плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулердің мета-талдауы 25 жастан кіші пациенттерде антидепрессанттар қолданғанда (плацебомен салыстырғанда) суицидтік мінез-құлықтың жоғары қаупін көрсетті.

Пациенттерді дәрі-дәрмекпен, әсіресе жоғары қаупі бар пациенттерді емдеу мұқият бақылаумен жүргізілуі тиіс. Емнің басталу және кейіннен доза өзгертулер кезеңі ерекше маңызды. Пациенттерді (сондай-ақ олардың көмекшілерін) кез келген клиникалық нашарлаудың, суицидтік мінез-құлықтың немесе ойдың, мінез-құлықтың әдеттен тыс өзгерістері болуында бақылау қажеттігі туралы, сондай-ақ бұндай симптомдар болғанда медициналық көмекке жүгіну қажеттігі туралы алдын ала ескерту керек.

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылуы

Префаксинді балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерді емдеу үшін қолдануға болмайды. Клиникалық зерттеулердің деректері бойынша антидепрессанттар қабылдаған балалар мен жасөспірімдерде плацебо қолдануға қарағанда суицидтік мінез-құлықтың көріністері (суицидтік ұмтылыстар және суицидтік ойлар) және жауығушылық (көбіне озбырлық, оппозициялық мінез-құлық және ызалану) жиі бақыланған. Дегенмен, егер клиникалық қажеттілік негізінде ем жүргізу туралы шешім қабылданса, пациенттерде суицидтік симптомдар дамуына мұқият бақылау жүргізу керек. Бұдан басқа, балалар мен жасөспірімдерде бой өсуіне, жетілуге әсері болатын қауіпсіздікке, сондай-ақ когнитивті функциялар мен мінез-құлыққа байланысты ұзақ мерзімді деректер қазірге уақытта жоқ.

Серотониндік синдром

Басқа да серотонинергиялық дәрілерді қолданғандағы сияқты, венлафаксинмен емдегенде өмір үшін аса қауіпті серотонинді синдром немесе Қатерлі нейролептикалық синдромға (ҚНС) ұқсас реакциялар, әсіресе басқа серотонинергиялық препараттармен (оның ішінде СКҚСТ, СКҚНТ және триптандар), МАО тежегіштері сияқты (мысалы, көк метилен) серотонин метаболизмін бұзатын препараттармен, болмаса психозға қарсы дәрілермен немесе басқа да дофамин антагонистерімен бір мезгілде қолданғанда дамуы мүмкін.

Серотониндік синдром сананың өзгерісі түрінде (мысалы, қозу, елестеулер, кома), вегетативтік тұрақсыздық (мысалы, тахикардия, артериялық қысым тұрақсыздығы, гипертермия), жүйке-бұлшықет бұзылулары (мысалы, гиперрефлексия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы) және/немесе асқазан-ішек симптомдары (мысалы, жүрек айнуы, құсу, диарея) білінуі мүмкін. Серотонинді синдром ауырлау түрінде гипертермия, бұлшықет сіресуі, өмірлік маңызы бар функциялар көрсеткіштерінің болжамды жылдам ауытқуы болатын вегетативтік тұрақсыздығы және психикалық жай-күйдің өзгерістеріне ұқсас білінетін Қатерлі нейролептикалық синдром (ҚНС) сияқты болуы мүмкін.

Егер венлафаксинмен және серотонин және/немесе дофамин нейромедиаторлар жүйесіне әсер етуі мүмкін басқа препараттармен бір мезгілде емдеу клиникалық тұрғыдан қажет болып табылса, пациенттерді, әсіресе ем басталғанда және доза ұлғайтылғанда мұқият бақылау ұсынылады.

Венлафаксинді серотонин ізашарларымен (мысалы, құрамында триптофан бар қоспалар) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Жабық бұрышты глаукома

Венлафаксинді қолданғанда мидриаз бақылануы мүмкін. Осы себепті көзішілік қысымы жоғары және жабықбұрышты жедел глаукома даму қаупі бар пациенттердің жай-күйін мұқият бақылау ұсынылады.

Артериялық қысым

Венлафаксинді қолданғанда артериялық қысымның дозаға тәуелді жоғарылауы жиі бақыланды. Тіркеуден кейінгі кезеңде кейбір жағдайларда артериялық қысымның шұғыл емдеуді талап ететін ауыр жоғарылауы бақыланды. Ем бастар алдында барлық пациенттерде артериялық қысымның жоғарылауына және бұрыннан бар гипертензияға мұқият скрининг жүргізілуі керек. Артериялық қысымды мезгіл-мезгіл, сондай-ақ ем басталғаннан кейін және доза ұлғайтылғаннан кейін өлшеу керек. Препаратты жоғарылаған артериялық қысым әсерінен бұрыннан бар ауруының нашарлауы дамуы мүмкін пациенттерге, мысалы жүрек функциясы бұзылуында сақтықпен тағайындау керек.

Жүрек жиырылуының жиілігі

Жүрек жиырылуының жиілігі, атап айтқанда жоғарырақ дозаларды қолданғанда артуы бақылануы мүмкін. Препаратты жүрек жиырылуының жиілігі артқанда бұрыннан бар ауруының нашарлауы дамуы мүмкін пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек.

Жүрек ауруларының және аритмияның қаупі

Венлафаксин қолдану сыртартқысында жуырда басынан өткерген миокард инфарктісі немесе тұрақсыз жүрек ауруы бар пациенттерде бағаланбаған. Сондықтан бұндай пациенттерде препаратты сақтықпен қолдану керек.

Тіркеуден кейінгі кезеңде венлафаксин қолданғанда, әсіресе артқы дозалануда өліммен аяқталуы болатын, жүрек аритмиясы бақыланды. Жүрек ырғағының күрделі бұзылуларының жоғары қаупі бар пациенттерге венлафаксин тағайындар алдында пайдасы мен қаупінің арақатынасын бағалау керек.

Құрысулар

Венлафаксинмен емдегенде құрысулар туындауы мүмкін. Басқа да ұқсас барлық антидепрессанттар сияқты, венлафаксинді сыртартқысында құрысулар бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, бұндай пациенттерге мұқият бақылау жүргізу керек. Кез келген пациентте құрысу дамығанда емді тоқтату керек.

Гипонатриемия

Венлафаксинді қолданғанда гипонатриемия жағдайлары және/немесе антидиурездік гормонның талапқа сай емес секрециясының синдромы бақылануы мүмкін. Бұл жағдайлар гиповолемиясы немесе сусыздануы бар пациенттерде жиірек бақыланды. Егде жастағы пациенттер, диуретиктер қабылдайтын пациенттер, сондай-ақ басқа себептерге байланысты гиповолемиясы бар пациенттер бұл құбылыстың дамуының үлкен қаупіне ұшырауы мүмкін.

Патологиялық қанағыштық

Серотонин қармауын тежейтін дәрілік препараттарды қолданғанда тромбоциттер функциясының бәсеңдеуі бақылануы мүмкін. Венлафаксин қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кетулерді қоса, теріден немесе шырышты қабықтардан қан кету қаупі жоғары. Серотонинді кері қармаудың басқа да тежегіштерін қолданғандағы сияқты венлафаксинді қан кетуге бейім пациенттерде, оның ішінде антикоагулянттарды және тромбоцит тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Сарысу холестерині

Плацебо-бақыланатын зерттеулерде холестериннің сарысулық деңгейінің ұзақтығы ең кемі 3 ай клиникалық елеулі жоғарылауы венлафаксин қабылдаған пациенттердің 5,3%-да анықталды, сол кезде плацебо тобында бұл көрсеткіш 0,0% құрады. Ұзақ уақыт емдегенде холестериннің сарысулық деңгейін бақылауды қарастыру керек.

Дене салмағының азаюына әкелетін препараттармен бір мезгілде қолдану

Венлафаксинмен дене салмағының азаюына әкелетін препараттармен (фентерминді қоса) біріктірілімде емдеудің тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Венлафаксинді дене салмағының азаюына әкелетін препараттармен бірге қолдану ұсынылмайды. Венлафаксин монотерапия түрінде немесе басқа препараттармен біріктірілімде дене салмағын азайту мақсатында қолдану үшін көрсетілмеген.

Мания/гипомания

Антидепрессанттар қабылдайтын (венлафаксинді қоса) пациенттердің ішінде көңіл-күй бұзылыстары бар аздаған адамда мания/гипомания туындауы мүмкін. Басқа антидепрессанттар сияқты, венлафаксинді де жеке немесе отбасылық сыртартқысында биполярлық бұзылыстары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Озбырлық

Антидепрессанттар қабылдайтын (венлафаксинді қоса) пациенттердің ішінде аздаған адамда озбырлық туындауы мүмкін. Бұндай жағдайлар ем басталған уақытта, доза өзгергенде, сондай-ақ ем тоқтатылғанда бақыланды.

Басқа да антидепрессанттар сияқты, венлафаксинді сыртартқысында озбырлық бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Емді тоқтату

Тоқтату симптомдары емді тоқтатқанда, әсіресе емді күрт тоқтатқанда жиі туындайды. Клиникалық зерттеулерде венлафаксин қабылдаған пациенттердің шамамен 31%-да және плацебо қабылдаған пациенттердің 17%-да емді тоқтатқанда (дозаны біртіндеп төмендеткенде және дозаны біртіндеп төмендеткеннен кейін) жағымсыз әсерлер бақыланды.

Тоқтату симптомдарының қаупі емнің ұзақтығын және дозаны қоса, сондай-ақ дозаны төмендету жылдамдығы сияқты бірнеше факторларға тәуелді болуы мүмкін. Бас айналуы, сезімталдық бұзылуы (парестезияларды қоса), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және анық түстерді қоса), қозу немесе үрейлену, жүрек айнуы және/немесе құсу, тремор және бас ауыруы жиілігі көбірек реакция болып табылады. Әдетте ауырлықтың жеңіл немесе орташа дәрежелі бұл симптомдары алайда кейбір пациенттерде ауыр болуы мүмкін. Әдетте олар алғашқы бірнеше күн ішінде емді тоқтатқаннан кейін туындайды, алайда доза қабылдауды кездейсоқ жіберіп алған пациенттерде бұндай симптомдар дамуының өте сирек жағдайлары анықталды. Әдетте бұл симптомдар 2 апта ішінде өздігінен жойылады, алайда кейбір адамдарда олар ұзақ болуы мүмкін (2-3 ай немесе одан да көп). Сондықтан емді тоқтатқанда әдетте пациенттің қажет етуіне қарай венлафаксин дозасын бірнеше апта немесе ай ішінде біртіндеп төмендету ұсынылады.

Акатизия/психомоторлық мазасыздық

Венлафаксинді қолдану субъективті жағымсыз немесе азапты мазасыздықпен және жиі қозғалыс қажеттігімен, сондай-ақ отыра алмаумен немесе орнында тұра алмаумен сипатталатын акатизиямен астасқан. Бұл бәрінен бұрын емнің алғашқы бірнеше аптасы ішінде жүреді. Бұл симптомдар дамитын пациенттерде доза жоғарылауы жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін.

Ауыздың кеберсуі

Ауыздың кеберсуі венлафаксин қабылдаған пациенттердің 10%-да бақыланды. Бұл арада кариес даму қаупі ұлғаюы мүмкін, және ауыз қуысының гигиенасының маңыздылығы туралы пациенттерді хабардар ету керек.

Диабет

Диабеті бар пациенттерде СКҚСТ немесе венлафаксинмен емдеу гликемияны бақылаудың бұзылуына әкелуі мүмкін. Инсулин және/немесе ішу арқылы қабылданатын диабетке қарсы препараттардың дозасын түзету керек.

Жүктілікке және лактация кезеңіне әсерінің ерекшеліктері

Венлафаксинді жүкті әйелдерде қолдану бойынша талапқа сай деректер жоқ.

Жануарлардағы зерттеулерде ұрпақ өрбітуге уыттылығы көрсетілген. Адам үшін потенциалды қаупі белгісіз. Венлафаксинді егер оны қолданудан күтілетін пайда болжамды қаупінен астам болған жағдайда ғана жүкті әйелдерге тағайындауға болады.

Басқа да серотонинді кері қармау тежегіштерін (СКҚСТ/СКҚНТ) қолданғандағы сияқты, егер венлафаксин босанғанға дейін немесе босанғанға дейін сәл бұрын қолданылса жаңа туған нәрестелерде тоқтату симптомдары туындауы мүмкін. Кейбір жүктіліктің үшінші триместрінің аяғында венлафаксин әсеріне ұшыраған жаңа туған нәрестелерде зонд арқылы қоректендіру жүргізу, өкпені жасанды желдету немесе ұзақ ауруханада жатуды талап ететін асқынулар туындаған. Бұндай асқынулар босанғаннан кейін дереу туындауы мүмкін.

Эпидемиологиялық деректер жүктілік уақытында, жүктіліктің кешеуілдеген мерзімінде СКҚСТ қолданудың жаңа туған нәрестелерде өкпенің персистирлеуші гипертензиясы қаупі артуына әкелуі мүмкіндігін көрсетті. Зерттеулерде жаңа туған нәрестелерде өкпенің персистирлеуші гипертензиясының СКҚНТ емдеумен байланысы зерттелмесе де бұл потенциалды қауіп тиісінше әсер ету механизмін (серотонинді кері қармауды тежеу) ескергенде венлафаксин қолдануда жоққа шығарылуы мүмкін емес.

СКҚСТ/СКҚНТ аналары жүктіліктің кешеуілдеген мерзімінде қолданғанда жаңа туған нәрестелерде келесі симптомдар: ашушаңдық, тремор, гипотония, толассыз жылау, емшек емізудің қиындауы неменсе ұйқы бұзылуы бақылануы мүмкін. Бұл симптомдар серотонинергиялық әсерге байланысты немесе препарат әсерінің білінісі болуы мүмкін. Көпшілік жағдайларда бұл асқынулар босанғаннан кейін дереу немесе босанғаннан кейін 24 сағат ішінде білінеді.

Бала емізу

Венлафаксин және оның белсенді метаболиті, O-десметилвенлафаксин, емшек сүтімен бөлінеді. Емшек еметін нәрестелерде тіркеуден кейінгі кезеңде жылау, ашушаңдық және ұйқы бұзылуы бақыланды. Сондай-ақ емшек емізуді тоқтатқаннан кейін венлафаксин тоқтату симптомдарына сәйкес симптомдар бақыланды. Емшек еметін бала үшін қаупін жоққа шығаруға болмайды. Осылайша бала емізуді жалғастыру/тоқтату немесе Префаксинмен емді жалғастыру/тоқтату туралы шешімді балаға емшек емізудің пайдасын және Префаксин қолданудың әйел үшін пайдасын ескере отырып, қабылдау керек.

Көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кез келген психикалық белсенді дәрілік заттар логикалық пайымдау, ойлау және қозғалыстық функцияға қабілетін бұзуы мүмкін. Сондықтан венлафаксин қабылдайтын кез келген пациентті көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетінің болжамды бұзылуы туралы ескерту керек.

Артық дозалануы

Тіркеуден кейінгі кезеңде көбіне венлафаксинмен алкогольдің және/немесе басқа дәрілік препараттармен үйлесімінде артық дозалану жағдайлары бақыланды. Артық дозаланғанда тахикардия, сананың бұзылуы (ұйқышылдықтан комаға дейінгі), қарашықтың кеңеюі, құрысулар және құсу көбірек жиілікпен бақыланды. Басқа да мәлімделген құбылыстарға электрокардиографиялық өзгерістер (мысалы, QT аралығының ұзаруы, Гис будасы тармағының блокадасы, QRS кешенінің кеңеюі), қарыншалық тахикардия, брадикардия, гипотензия, бас айналуы және өлім жағдайы болды.

Жарияланған ретроспективті зерттеулерде венлафаксинмен артық дозаланудың СҚҚСТ тобындағылардың антидепрессанттармен артық дозалануымен салыстырғанда өліммен аяқталудың жоғары қаупі болуымен астасуы мүмкіндігі туралы хабарланған, алайда үшциклдық антидепрессанттармен артық дозаланғандағыға қарағанда қаупі төмен. Эпидемиологиялық зерттеулер венлафаксинмен ем қабылдайтын пациенттерде СҚҚСТ емін қабылдайтын пациенттермен салыстырғанда суицид қаупінің факторы көбірек бақыланғанын көрсетті. Венлафаксин қабылдайтын пациенттердегі кейбір сипаттамаларды ескере отырып, өліммен аяқталудың жоғары қаупі мен венлафаксиннің артық дозалануындағы уытты әсерінің байланыс дәрежесі түсініксіз болып қалып отыр. Артық дозалану қаупін азайту үшін рецептіде пациенттерді тиісінше емдеуге қажетті препараттардың азырақ мөлшерін жазып беру керек.

Ұсынылатын емдеу

Жалпы демеуші және симптоматикалық ем ұсынылады; жүрек ырғағын және өмірлік маңызы бар функциялардың көрсеткіштерін бақылау керек. Аспирация қаупі болғанда құстырмау керек. Егер ол препаратты қабылдағаннан кейін дереу орындалатын болса немесе симптомдары бар пациенттерде болса асқазанды шаю көрсетілуі мүмкін. Сондай-ақ белсендірілген көмір қабылдау да әсер етуші заттың сіңуін шектеуі мүмкін. Қарқынды диурез, гемоперфузия және қанды алмастырып құю сияқты осындай әдістердің тиімділігі төмен деп бағаланады. Венлафаксин үшін спецификалық у қайтарғы анықталмаған.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилиденхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 капсуладан салынған.

4 пішінді қаптама мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған медициналық қолдануы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Фарматен Интернешнл, Греция

Тіркеу куәлігінің иесі

«Химфарм» АҚ, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,

Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81, т/ф: 87252 560882

Телефон нөмірі 8 7252 (561342)

Факс нөмірі 8 7252 (561342)

Электронды почштасы infomed@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

167865091477976242_ru.doc 197.5 кб
192172421477977504_kz.doc 236.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники