Престанс® (5 мг/5 мг)

МНН: Амлодипин, Периндоприл
Производитель: Сервье (Ирландия) Индастриз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Периндоприл в комбинации с амлодипином
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015458
Период регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Престанс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

5 мг/5 мг, 10 мг/5 мг, 5 мг/10 мг, 10 мг/10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар:

5 мг/5 мг таблеткалар: 5 мг периндоприл аргинині

(3,395 мг периндоприлге баламалы)

6,935 мг амлодипин бесилаты

(5 мг амлодипинге баламалы),

10 мг/5 мг таблеткалар: 10 мг периндоприл аргинині

(6,790 мг периндоприлге баламалы)

6,935 мг амлодипин бесилаты

(5 мг амлодипинге баламалы),

5 мг/10 мг таблеткалар: 5 мг периндоприл аргинині

(3,395 мг периндоприлге баламалы),

13,870 мг амлодипин бесилаты

(10 мг амлодипинге баламалы),

10 мг/10 мг таблеткалар: 10 мг периндоприл аргинин тұзы

(6,790 мг периндоприлге баламалы),

13,870 мг амлодипин бесилаты

(10 мг амлодипинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.

Сипаттамасы

5 мг/5 мг таблеткалар: бір жағында таңбасы бар және екінші жағында «5/5» сандары ойылған ұзынша пішінді ақ түсті таблеткалар

10 мг/5 мг таблеткалар: бір жағында таңбасы бар және екінші жағында «10/5» сандары ойылған үшбұрышты ақ түсті таблеткалар5 мг/10 мг таблеткалар: бір жағында таңбасы бар және екінші жағында «5/10» сандары ойылған төртбұрышты ақ түсті таблеткалар10 мг/10 мг таблеткалар: бір жағында таңбасы бар және екінші жағында «10/10» сандары ойылған дөнгелек пішінді ақ түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Басқа препараттармен біріктірілген АКФ тежегіштері. «Баяу» кальций өзектері блокаторларымен біріктірілген АКФ тежегіштері. Периндоприл және амлодипин.

АТХ коды С09ВВ04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Периндоприл мен амлодипиннің фармакокинетикалық қасиеттері оларды бөлек қолданумен салыстырғанда өзгермейді.

Периндоприл

Сіңуі және метаболизмі

Ішке қабылдағаннан кейін периндоприл тез сіңіріледі. Ең жоғары концентрациясына (Смах) 1 сағат ішінде жетеді. Периндоприлдің плазмада жартылай ыдырау кезеңі 1 сағатты құрайды. Периндоприлдің қабылданған дозасынан 27% периндоприлаттың белсенді метаболитін түзумен гидролизденеді. Метаболизмнің өзге өнімдері белсенді емес. Периндоприлат қан плазмасында Смах мәніне 3-4 сағаттан соң жетеді. Ас ішу периндоприлдің периндоприлатқа өзгеруін, соған сәйкес, оның биожетімділігін төмендетеді. Периндоприл дозасы мен оның плазмадағы экспозициясы арасындағы байланыс дозаға тәуелді болады.

Таралуы

Бос периндоприлаттың таралу көлемі (Vd) 0,2 л/кг жуық. Периндоприлаттың қан плазмасы ақуыздарымен (негізінен, ангиотензин өзгертуші ферментпен (АӨФ)) байланысуы 20 құрап, препарат концентрациясына байланысты болады.

Шығарылуы

Периндоприлат организмнен бүйрек арқылы шығарылады. Оның бос фракциясының жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 17 сағатқа жуық, бұл 4 күн ішінде стационарлық жағдайға жетуге мүмкіндік береді.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттерде, сондай-ақ бүйрек және жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда периндоприлат шығарылуы баяулайды. Периндоприлаттың диализ кезіндегі клиренсі 70 мл/мин құрайды.

Циррозға шалдыққан науқастарда периндоприлдің бастапқы молекуласының бауырдағы клиренсі екі есе баяулайды. Алайда, түзілетін периндоприлат мөлшері төмендемейді, сондықтан дозаны таңдау қажет емес.

Амлодипин

Сіңуі және метаболизмі

Амлодипин асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіп, қабылдағаннан кейін шамамен 6-12 сағаттан соң қандағы Сmax мәніне жетеді. Препараттың абсолютті биожетімділігі 64-80% құрайды. Ас ішу амлодипин биожетімділігіне әсер етпейді. Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзілуіне дейін едәуір дәрежеде бауырда метаболизденеді.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 97,5 құрайды.

Шығарылуы

Т 35-50 сағатты құрайды. Қабылданған дозасынан 60 несеппен, 10 өзгермеген амлодипин түрінде шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсі төмендейді, бұл AUC және Т ұлғаюымен қатар жүреді.

Бүйрек жеткіліксіздігі және бауыр функциясының бұзылулары бар науқастарда амлодипин шығарылуы баяулайды.

Фармакодинамикасы

Престанс – периндоприлдің аргинин тұзының, ангиотензин конвертациялаушы фермент тежегішінің және дигидропиридин тобындағы кальций иондарының антагонисі амлодипиннің біріктірілімі.

Периндоприл – АКФ тежегіші. Конвертациялаушы фермент немесе киназа-экзопептидаза, ол І ангиотензинді тамыр тарылтатын ІІ ангиотензинге айналдырады және брадикининнің тамыр кеңейтетін қосылысының белсенді емес гептапептидтерге дейін ыдырауын туындатады. АКФ тежелісі ангиотензин ІІ деңгейінің төмендеуіне әкеледі, бұл плазмадағы ренин белсенділігінің жоғарылауына (кері байланыс принципі бойынша) және альдостерон секрециясының төмендеуіне апарады.

АКФ брадикинин белсенділігін бөгейтіндіктен, АКФ тежелісі калликреин-кинин жүйесі мен простагландин жүйесінің белсенділенуіне де әкеледі.

Периндоприл әсері периндоприлат метаболитінің белсенділігімен жүзеге асады. Периндоприл артериялық гипертензияның кез келген: жеңіл, орташа және ауыр сатысында тиімді. Диастолалық және систолалық артериялық қысым (АҚ) төмендеуі жатқан қалыпта да, тұрған күйде де болады.

Периндоприл шеткергі тамырлар кедергісін азайтып, бұл АҚ төмендеуіне әкеледі. Соның салдарынан жүректің жиырылу жиілігіне (ЖЖЖ) әсер етпестен, шеткергі қан ағымы көбейеді. Бүйректік қан ағымы күшейеді, сонымен қатар гломерулярлық сүзіліс жылдамдығы сияқты өзгермейді.

Гипотензиялық әсерінің жоғары шегі бір рет қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң байқалады және 24 сағат бойы сақталады. Препарат қабылдағаннан кейін 24 сағаттан соң АКФ белсенділігінің қалдық тежелісінің 87-100 жоғары дәрежесі білінеді.

Препарат әсеріне сезімтал науқастарда АҚ қалыпқа келуі рефлекторлы тахикардиямен қатар жүрмейді. Препаратты тоқтату гипертензиялық реакцияның дамуына әкелмейді.

Периндоприл тамыр кеңейткіш әсер көрсетеді, негізгі артериялардың серпінділігін қалыпқа келтіреді, төзімді артериялардағы гистоморфологиялық өзгерістерді түзетеді және жүректің сол жақ қарынша гипертрофиясының кері дамуын тудырады.

Периндоприл жүрек-қантамырлық өлімге ұшырауды және асқынулардың даму жиілігін сенімді төмендетеді.

Амлодипин – баяу кальций өзектерінің тежегіші, миокард пен тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне жарғақшалар арқылы кальций иондарының түсуін бөгейтін дигидропиридин туындысы.

Амлодипиннің гипотензиялық әсер ету механизмі тамырлардың тегіс бұлшықеттерін тікелей босаңсыту әсерімен жүзеге асады.

Амлодипин шеткергі артериолаларды кеңейтіп, осылайша, тамырлардың жалпы шеткергі кедергісін (ТЖШК), яғни кейінгі жүктемені төмендетеді. ЖЖЖ тұрақты күйде қалатындықтан, кейінгі жүктеменің азаюы миокардтың қуат пен оттегіге деген қажеттілігін азайтады.

Амлодипин негізгі коронарлық, соның ішінде миокардтың ишемияланған аймақтарындағы артериялар мен артериолаларды кеңейтеді, бұл вазоспастикалық стенокардиясы (Принцметалл стенокардиясы немесе нұсқалы стенокардия) бар науқастарда миокардқа оттегінің көп түсуіне алып келеді.

Гипертензияға шалдыққан пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы жатқан қалыпта да, тұрған күйде де 24 сағат бойына клиникалық мәні бар АҚ төмендеуін қамтамасыз етеді. Әсерінің баяу басталуына орай, амлодипин жедел гипотензия туғызбайды.

Стенокардиясы бар науқастарда амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасын қабылдау дене жүктемесі орындалатын жалпы уақытты ұзартады, оның орындалу кезінде стенокардия ұстамасының басталу уақытын және ST сегменті депрессиясының дамуын (1 мм) кідіртеді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин тұтынуды азайтады.

Амлодипин зат алмасуға және қан плазмасындағы липидтер деңгейіне жайсыз ықпалын тигізбейді, әрі оны бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерге тағайындауға болады.

Престанс стенокардия ұстамаларының жиілігін, миокард инфарктісі мен инсульттің даму қаупін, сондай-ақ жүрек-қантамырлық өлімге ұшырауды сенімді төмендетеді.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы бойынша клиникалық зерттеу деректері:

Екі ірі рандомизацияланған бақыланатын зерттеулер (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial, Телмисартанның монотерапия және рамиприлмен біріктіру кезінде тиімділігін салыстыру бойынша халықаралық зерттеу) және VA NEPHRON-D (Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes, Диабеттік нефропатия зерттеулері) АӨФ тежегіші мен ангиотензин II рецепторларының блокаторын біріктіріп қолдануды зерттеуге арналған болатын.

ONTARGET зерттеуі сыртартқысында жүрек-қантамыр немесе цереброваскулярлы аурулары немесе нысана-ағзаларында зақымдану белгілерімен 2-типтегі қант диабеті бар пациенттер арасында жүргізілді. VA NEPHRON-D зерттеу 2-типтегі қант диабеті және диабеттік нефропатиясы бар пациенттерге жүргізілді.

Бұл зерттеудің деректері бүйрек және/немесе жүрек-қантамыр және өлім жағдайларына қатысты едәуір жағымды әсердің жоқтығын және сонымен бір уақытта гиперкалиемияның, жедел бүйрек жеткіліксіздігінің және/немесе монотерапиямен салыстырғанда гипотензияның жоғары даму қаупі бар екенін көрсетті.

Ұқсас фармакодинамикалық қасиеттерді, алынған нәтижелерді ескере отырып, басқа да АКФ тежегіштері мен ангиотензин II рецепторларының блокаторларына таралады.

Демек, АКФ тежегіштері мен ангиотензин II рецепторларының блокаторларын бір уақытта диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде қолдануға болмайды.

ALTITUDE зерттеуі (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints, 2-типтегі қант диабеті бар пациенттерде жүрек-қантамыр және бүйрек асқынулары қаупінің төмендеуінде алискиреннің басымдықтарын зерттеу) 2-типтегі қант диабеті және созылмалы бүйрек аурулары, жүрек-қантамыр ауруы немесе екеуі де бар пациенттерде АКФ тежегішімен немесе ангиотензин II рецепторларының блокаторымен стандартты емге алискиренді қосудан болатын пайданы зерттеуге арналған. Зерттеу жағымсыз құбылыстардың жоғарғы даму қаупіне байланысты мерзімінен бұрын тоқтатылған. Жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлім және инсульт саны жағынан плацебо тобымен салыстырғанда алискирен тобында жағымсыз құбылыстар және ерекше көңіл аударуға тұратын күрделі жағымсыз құбылыстар (гиперкалиемия, гипотензия және бүйрек дисфункциясы) жиі кездесті, сондай-ақ плацебо тобына қарағанда алискирен тобында жиі тіркелді.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда

  • жүректің тұрақты ишемиялық ауруында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге: Престанс күніне 1 таблеткадан, дұрысы, таңертең тамақтану алдында ішке қабылданады. Ең жоғарғы бір реттік және тәуліктік дозасы - 1 таблетка.

Бекітілген біріктірілім бастапқы емге сай келмейді. Қажет болғанда Престанс дозасын жеке таңдау немесе бос біріктіріліммен алмастыру ұсынылады.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер немесе егде жастағы пациенттер

Креатинин клиренсі (КК) ≥ 60 мл/мин болғанда дозаны түзету қажет емес. Креатинин клиренсі < 60 мл/мин пациенттерге жекелеген компоненттер дозасын әркімге бөлек титрлеу ұсынылады. Амлодипиннің плазмалық концентрациясының өзгеруі мен бүйрек функциясының бұзылу дәрежесінің арасында өзара байланыс байқалмайды.

Ем ұзақтығын дәрігер әркімге жеке белгілейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерге ұсынымдар белгіленген жоқ, сондықтан дозаны абайлап таңдау қажет және қабылдауды дозалардың ішіндегі ең төмен дозадан бастау керек. Оңтайлы бастапқы және демеуші дозаны анықтау үшін бауыр функциясы бұзылған пациенттер үшін амлодипин мен периндропилдің бос құрамдастарын пайдалану арқылы жеке іріктеу жүргізу керек.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10000, <1/1000), өте сирек (≥1/10000), жиілігі анықталмаған (қолда бар деректер негізінде даму жиілігіне баға беру мүмкін емес).

Жиі

  • ұйқышылдық, бас айналу, вертиго, бас ауыру, парестезиялар, дисгевзия

  • беттің қызаруы (қан тебулер), гипотензия, тахикардия, жүрек аумағындағы ауырулар

  • көрудің нашарлауы, құлақтың шуылдауы

  • препаратты тоқтатқаннан кейін басылатын құрғақ жөтел, ентігу

  • жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, ас қорытудың бұзылуы, диспепсия, диарея немесе іш қату

  • терінің қышынуы, бөртпе

  • бұлшықеттердің құрысуы, жіліншіктердің ісінуі

  • шеткергі ісінулер, шаршау сезімі, астения

Жиі емес

  • ұйқысыздық, гипестезия, ұйқының бұзылуы, көңіл-күйдің құбылуы, тремор, уақытша естен тану (синкопа), депрессия, дімкәстану

  • мұрынның бітелуі, ринит, бронх түйілу

  • дизурия, түнгі полиурия, бүйрек функциясының бұзылуы

  • артралгиялар, миалгиялар, арқаның және кеуде қуысының ауыруы

  • аллергиялық реакциялар, пурпура, есекжем, ангионевротикалық ісіну

  • импотенция, гинекомастия, алопеция, тері депигментациясы, қатты терлеу

  • ауыздың құрғауы, ішек перистальтикасының өзгеруі

  • салмақ жоғалту және азайту

Сирек

  • қан сарысуындағы билирубин және бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы

  • сананың шатасуы

Өте сирек

  • шеткергі нейропатия

  • васкулит, аритмия (брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекшелер фибрилляциясын қоса), миокард инфарктісі және инсульт (қауіп тобы пациенттерінде айқын гипотензиямен байланысты болуы мүмкін), стенокардия

  • эозинофильді пневмония

  • гипертрофиялық гингивит, гастрит, гепатит, холестаздық сарғаю, панкреатит, бауыр ферменттері көрсеткіштерінің артуы (ең алдымен, холестазбен байланысты)

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі

  • лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз немесе панцитопения, туа біткен глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа (G-6FDH) жеткіліксіздігі бар пациенттердегі гемолитикалық анемия, гемоглобин мен гематокриттің төмендеуі

  • гипергликемия

  • гипертония, шеткергі нейропатия

  • Квинке ісінуі

  • мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (қатерлі экссудативтік эритема), эксфолиативті дерматит, жарыққа сезімталдық

жиілігі анықталмаған

  • қандағы мочевина және қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, гиперкалиемия

  • гипогликемия

Экстрапирамидалық синдромның бірлі-жарым хабарламалары бар.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • периндоприлге, амлодипинге, басқа АКФ тежегіштеріне, дигидропиридин туындыларына және препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

  • сыртартқыдағы осының алдында АКФ тежегіштерімен емдеу аясындағы ангионевротикалық ісіну

  • тұқым қуалайтын немесе идиопатиялық ангионевротикалық ісіну

  • қант диабеті немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде құрамында алискирен бар препараттармен бір уақытта қолдану (КК < 60 мл/мин)

  • ауыр гипертензия

  • шок, соның ішінде кардиогенді

  • сол жақ қарынша шығу жолының обструкциясы (мысалы, қолқаның елеулі стенозы)

  • жедел миокард инфарктісінен кейінгі жүрек жеткіліксіздігі

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп пайдалану жолымен ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы РААЖ ықпал ететін бір препаратты пайдаланумен салыстырғанда гипотензия, гиперкалиемия және бүйрек функциясының төмендеуі (жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын қоса) сияқты жағымсыз құбылыстар жиілігінің артуымен қатар жүреді.

АКФ тежегіштері диуретиктер туындататын калий жоғалуын азайтады. Калий жинақтаушы диуретиктер мысалы, спиронолактон, триамтерен немесе амилорид, калий қоспалары немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштар сарысудағы калий мөлшерін едәуір арттыруы мүмкін. Егер айқын гипогликемияға орай қатарлас қолдану көрсетілсе, препараттар сарысудағы калий мөлшеріне мониторинг жасаумен және ерекше сақтықпен пайдаланылуы тиіс.

Литий мен АКФ тежегіштерін біріктіріп қабылдағанда сарысудағы литий концентрациясы жоғарылаған және литий уыттылығы дамыған жағдайлар болған. Периндоприл мен литий препараттарын үйлестіріп қабылдау ұсынылмайды, бірақ, қажет болса, қан сарысуындағы литий мөлшерін мұқият бақылауға алу керек.

Эстрамустинмен бірге қабылдау ангионевротикалық ісінудің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), соның ішінде күніне >3 г дозадағы ацетилсалицил қышқылы мен АКФ тежегіштері қан плазмасындағы калий деңгейінің көтерілуіне аддитивті әсер көрсетіп, бүйрек функциясының нашарлауына алып келеді. Аталған әсер қайтымды сипатта болады, бірақ, сирек жағдайларда бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, мысалы, егде жастағы пациенттерде немесе сусызданғанда жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Ондай пациенттерде емдеуді бастар алдында бүйректің функционалдық белсенділігін бағалап, қажет болса, организмнің жеткілікті гидратациясын қамтамасыз ету керек.

АКФ тежегіштері мен диабетке қарсы препараттарды (инсулиндер, ішуге арналған гипогликемиялық препараттар) бірге қабылдау гипогликемиялық әсерді күшейтуі мүмкін. Гипогликемия сирек болады (инсулин қажеттілігінің кейінгі төмендеуімен глюкоза көтерімділігінің жақсаруы ықтимал).

Диуретиктік препараттар қабылдайтын пациенттерде, әсіресе, айналымдағы қан көлемінің (АҚК) азаюы және/немесе электролиттік бұзылулары бар пациенттерде АКФ тежегішімен емдеу басталған соң артериялық қысымның айқын төмендеуін байқауға болады. Диуретикті тоқтату, АҚК толықтыру немесе ем басталар алдында электролит теңгерімін түзету, сонымен қатар периндоприлдің бастапқы төмен дозаларын тағайындау және оларды біртіндеп арттыру гипотензияның даму қаупін төмендетеді.

Симпатомиметикалық препараттар АКФ тежегіштерінің гипотензиялық әсерін азайта алады.

АКФ тежегіштерімен және алтын препараттарымен (натрий ауротиомалаты) бір мезгілде емдеу нитритоидты реакциялардың (бет қызаруы, жүрек айну, құсу және гипотензия) дамуына әкелуі мүмкін.

Өліммен аяқталуы мүмкін қарыншалар фибрилляциясының даму қаупіне байланысты амлодипин мен дантроленді біріктіріп тағайындамау керек.

СYР3А4 индукторлары (рифампицин, шілтерленген шайқурай препараттары (Hyperіcum perforatum), карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон) амлодипиннің плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Амлодипинді СYР3А4 индукторларымен біріктіргенде сақ болған жөн, қажет болса, амлодипин дозасын бейімдендіруге болады.

Амлодипинді СYР3А4 тежегіштерімен (итраконазол, кетоконазол) қатарлас қабылдау амлодипиннің плазмалық концентрациясының жоғарылауына және жағымсыз әсерлердің дамуына әкелуі мүмкін. Амлодипинді СYР3А4 тежегіштерімен біріктіргенде сақ болған жөн, қажет болса, амлодипин дозасын бейімдендіруге болады.

Жасырын немесе бақыланбайтын жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, гипотензияның даму қаупіне және миокард функциясының нашарлауына орай, β-блокаторлар (бисопролол, карведилол, метопролол) мен вазодилататорларды Престанспен тағайындағанда сақ болу қажет. Ол өз алдына, айқын гемодинамикалық реперкуссияда β-блокаторлар симпатоадреналдық жүйе функциясын бәсеңдетеді.

Баклофен гипотензиялық әсер айқындылығын күшейтеді (АҚ деңгейін бақылау және Престанс дозасын түзету қажет).

Престансты басқа топтағы гипотензиялық препараттармен, вазодилататорлармен, нитроглицеринмен, басқа нитраттармен бір мезгілде қабылдау гипотензиялық әсерді күшейтуі мүмкін.

Кортикостероидтар мен тетракозактид Престанстың гипотензиялық әсерін (кортикостероидтар әсерінен болатын су және тұз іркілісі) азайтады.

Амифостин амлодипиннің гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Үш циклды антидепрессантармен, психозға қарсы препараттармен, анестезия препараттарымен және ά-блокаторлармен (празозин, алфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин) біріктіріп қабылдау гипотензиялық әсердің күшеюіне және ортостатикалық гипотензияның даму қаупінің артуына әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Егде жастағы пациенттерде және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың шығарылуы баяулаған, осыған орай, калий мен креатинин деңгейін жиі бақылап тұрған жөн.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындау керек. Сирек жағдайларда АКФ тежегіштерін қабылдау кейде өліммен аяқталатын бауырдың фульминантты некрозына ұласа үдейтін холестаздық сарғаю дамуымен қатар жүрген. Осы синдром механизмі түсініксіз. Сарғаю дамитын немесе «бауыр» ферменттерінің деңгейі байқалымды жоғарылайтын пациенттер АКФ тежегіштерін қабылдауды тоқтатуы тиіс.

Периндоприлді қоса, АКФ тежегіштерін қабылдаған пациенттерде бет, ерін, шырышты қабықтардың, тіл, дауыс саңылауы және/немесе көмейдің, қол-аяқтың ангионевротикалық ісінуі туралы сирек хабарламалар түскен. Тыныс алу жолдарының обструкциясы болуы мүмкін тілдің, дауыс саңылауының немесе көмейдің ісінуі кезінде жедел түрде адреналин тағайындау және/немесе бос тыныс алу жолдарын демеу кіретін алғашқы көмек көрсету керек. Пациент симптомдар толық және түбегейлі жоғалғанға дейін медициналық бақылауда болуы тиіс. Іштің ауруымен, жүрек айнумен, құсумен немесе оларсыз көрініс беретін ішектің ангионевротикалық ісінуі жөнінде жекелеген хабарламалар бар. Симптомдар АКФ тежегіштерін қабылдауды тоқтатқаннан кейін басылған. Ішектік ангиоісінуді шығу тегі басқа ауырулармен дифференциациялау керек.

Декстран сульфаты қолданылатын тығыздығы төмен липопротеиндер (ТТЛП) аферезі емшарасы жасалғанда пациенттерде анафилактоидтық реакциялардың пайда болу қаупі артады. Мұндай пациенттерге АКФ тежегіштерін тағайындамау керек. Престанс® қабылдауды ТТЛП аферезі басталғанша тәулік бұрын тоқтатады.

Престанс аллергиялық аурулары бар және десенсибилизациялаушы емдеу курсынан өткен пациенттерге тағайындалғанда сақтық танытып, оны жәндіктер уынан жасалған аллергендермен иммундық ем жүргізуде қолданудан аулақ болу керек. Анафилактоидтық реакциялардың даму қаупін төмендету мақсатында Престанс® емін десенсибилизациялаушы емдеу курсы басталғанша, ең кемі, тәулік бұрын тоқтатады.

Нейтропения /Агранулоцитоз /Тромбоцитопения /Анемия:

АӨФ тежегіштерін қабылдайтын пациенттерде нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения мен анемия болды. Бауыр функциясы қалыпты және басқа асқындыратын факторлар жоқ пациенттерде нейтропения cирек дамиды. Периндоприл қабылдау кезінде тамыр аурулары бар және иммунодепрессанттық емдеуден өткен, аллопуринолмен немесе прокаинамидпен емделген немесе осы асқындырушы факторлардың бәрі бар пациенттерге, әсіресе, бауыр функциясының бұрыннан бар бұзылуларында аса сақтық шарасын қадағалау керек. Осындай пациенттердің кейбірінде күрделі инфекциялар дамыған. Жекелеген жағдайларда антибиотиктермен қарқынды емдеу сәтсіз болды. Ондай пациенттерге периндоприл тағайындалғанда лейкоциттер есептелетін мезгіл-мезгіл мониторинг жасау және пациенттерге инфекцияның кез келген белгілері туралы (мысалы, тамақтың ауыруы, ысыну) хабарлау қажет екені жөнінде нұсқау беру ұсынылады.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) қосарлы блокадасы:

АКФ тежегіштерін және ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану гипотензия, гиперкалиемия қаупін арттырады және бүйрек функциясының төмендеуін (жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын қоса) туындатады. Сондықтан АКФ тежегіштерін және ангиотензин II рецепторларының блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп пайдалану жолымен РААЖ қосарлы блокадасы ұсынылмайды.

Егер қосарлы блокада аса қажет болып табылса оны маманның қадағалауымен және бүйрек функциясын, электролиттер деңгейін және артериялық қысымды жиі мұқият мониторингілеу шартымен ғана жүргізу керек.

Диабеттік нефропатиясы бар пациенттерге АКФ тежегіштерін және ангиотензин II рецепторларының блокаторларын бір уақытта тағайындауға болмайды.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану:

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі және AUC мәндері ұлғаяды. Оларға ұсынылатын дозалар анықталмаған, сондықтан бұл пациенттерге амлодипин тағайындауды төмен дозалардан бастап, алғашқы емдеу кезінде де, дозаларды арттырғанда да сақ болу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге дозаны біртіндеп таңдау керек.

АКФ тежегіштері айналымдағы қан көлемі азайған пациенттерде (диуретиктер қабылдайтын, тұз мөлшері шектеулі емдәмде жүрген, құсудан немесе диареядан зардап шегетін диализдегі пациенттер) жиірек немесе ауыр ренинге тәуелді гипертензиясы бар пациенттерде АҚ түсіріп жіберуі мүмкін. Мұндай пациенттерде АҚ, сарысудағы калий деңгейін және бүйректің функционалдық белсенділігін мұқият бақылау керек. Ишемиялық жүрек ауруы және цереброваскулярлық аурулары бар пациенттерде артериялық қысымы қатты төмендеуі миокард инфарктын және инсультты тудыруы мүмкін. Гипотензия дамыған жағдайда пациентті шалқасынан жатқызып, қажет болса, натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу қажет.

Басқа да АКФ тежегіштері сияқты, периндоприл митральді клапан стенозы мен сол жақ қарынша шығу жолының обструкциясы бар (қолқа стенозы немесе гипертрофиялы кардиомиопатия) пациенттерге ерекше сақтықпен тағайындалу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі болғанда (креатинин клиренсі < 60 мл/мин) әр бөлек компоненттер дозаларын жекеше таңдау ұсынылады.

Бүйрек артериясының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар АКФ тежегіштерін қабылдайтын кейбір пациенттерде қандағы мочевина мен сарысудағы креатинин деңгейі өткінші көтерілген жағдайлар болды. Реноваскулярлық гипертензия кезінде де ауыр гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупі болады. Пациенттердің осы санатына препаратты тағайындау қажет болғанда калий мен креатинин деңгейін ұдайы бақылау керек.

Негроидты нәсіл пациенттерінде периндоприлдің гипотензиялық әсері басқа нәсілді пациенттердегіден кем көрініс береді (бұл негроидты нәсіл пациенттерінде гипертензияның өте жиі рениннің төмен деңгейі аясында өтуімен байланысты болуы мүмкін).

АКФ тежегіштерімен емделу кезінде пациентте препаратты тоқтатқаннан кейін басылатын құрғақ өнімсіз жөтел пайда болуы мүмкін.

Жансыздандырумен жүргізілетін хирургиялық араласу жоспарланғанда операциядан 1 күн бұрын Престанспен® емдеуді тоқтату керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, егде жастағы (70 жастан асқан) пациенттерде, қант диабеті, гиповолемиясы, жүрек қызметінің декомпенсациясы, метаболизмдік ацидозы бар, калий жинақтаушы диуретиктер спиронолактон, эплеренон, триамтерен немесе амилорид, калий қоспаларын немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарын, сондай-ақ калий деңгейін арттыратын препараттарды (гепарин) қабылдайтын пациенттерде, әсіресе, бауыр функциясының бұзылуы болғанда қан сарысуында калий деңгейі көтерілген жағдайлар болды. Аталған препараттармен периндоприлді қатарлас қабылдау қан сарысуындағы калий деңгейіне жүйелі мониторинг жасаумен және сақтықпен жүргізілуі тиіс.

Ішуге арналған қант төмендететін препараттар мен инсулин қабылдайтын пациенттерде гликемия деңгейіне жүйелі мониторинг жасау қажет.

Амлодипин өкпе ісінуінің даму қаупі болуы мүмкін екеніне орай, жүрек жеткіліксіздігінде абайлап тағайындалады.

Препарат құрамында лактоза бар, сондықтан оны туа біткен галактоземия, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромында, сондай-ақ Лапп лактаза тапшылығында қолдануға болмайды.

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қабылдау ұсынылмайды, өйткені кейбір пациенттерде бұл оның биожетімділігінің артуына, соған сәйкес, гипотензиялық әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін.

Педиатрияда пайдалану

Балалар мен жасөспірімдерге (18 жасқа дейінгі) Престанс қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі жеткіліксіз зерттелген, осыған орай, препаратты пациенттердің осы санатына тағайындауға ұсынылмайды.

Автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

АҚ төмендеуімен байланысты, әсіресе, емнің бастапқы сатысында немесе гипотензиялық препараттармен біріктіріп емдегенде жекеше реакциялардың дамуы мүмкін екеніне орай, автокөлік жүргізгенде және аса қауіпті механизмдермен жұмыс істегенде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия, айналымдық шок, электролиттік теңгерімнің бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, асқын желдетілу, тахикардия, жүректің қатты соғуы, брадикардия, бас айналу, үрейлену және жөтел. Қолда бар деректер айқын артық дозаланудың шеткергі тамырлардың қатты кеңейіп кетуіне, рефлекторлы тахикардияға әкелуі мүмкін екенін көрсетеді. Өліммен аяқталатын шокты қоса және соған дейін апаратын айқын, мүмкін, ұзаққа созылатын жүйелі гипотензия туралы хабарламалар бар.

Емі: Асқазанды шаю, 10 мг амлодипинді қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде белсендірілген көмірді қабылдау амлодипиннің сіңірілу деңгейінің төмендеуіне әкелді.

Амлодипиннің артық дозалануынан туындайтын клиникалық айқын гипотензияда жүрек және тыныс алу функциясын жиі бақылауды, АҚК және бөлінетін несеп көлемін бақылауды қоса, жүрек-қантамыр жүйесін белсенді демеу қажет. Сондай-ақ аяқты сәл көтеріп ұстау қажет.

Тамыр тарылтатын препараттар, қарсы көрсетілімдер болмаған жағдайда, тамырлық тонус пен артериялық қысымды қалпына келтіруге көмектесе алады. Кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу кальций өзектері блокадасының салдарларын жою үшін пайдалы болуы мүмкін.

Амлодипин плазма ақуыздарымен жақсы байланысатындықтан, диализдің тиімді болу ықтималдығы аз болады.

Артық дозаланғанда изотониялық физиологиялық ерітіндімен көктамырішілік инфузия жасау ұсынылады. Гипотензия дамыған жағдайда пациентті жатқызу керек. Мүмкіндігінше, инфузия түріндегі II ангиотензинмен емдеу және/немесе катехоламиндерді көктамыр ішіне енгізу нұсқасын қарастыру керек. Периндоприл жүйелі қан айналымынан гемодиализбен шығарылады. Емге төзімді брадикардия жағдайында электрокардиостимуляция жүргізу көрсетілген. Өмірлік маңызды көрсеткіштерді, сарысудағы электролиттер мен креатинин деңгейін тұрақты бақылауға алу керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Таблеткаларды біртіндеп берілуіне арналған дозалағыш саңылауы бар полипропиленді тубаларда 30 таблеткадан. Туба 2 г сиккативті гелі бар тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған тығынмен жабылады. 1 тубадан медициналық қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Servier (Ireland) Industries Ltd (Сервье (Ирландия) Индастриз Лтд), Ирландия

Тіркеу куәлігінің иесі

Les Laboratoires Servier (Ле Лаборатуар Сервье), Франция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Ле Лаборатуар Сервье С.А.С.» ҚР-дағы өкілдігі

050020, Алматы қ., Достық д-лы 310 г, Бизнес орталығы, 3 қабат

Тел.: (727) 386 76 62/63/64/70/71

Факс: (727) 386 76 67

Электронды пошта: kazadinfo@kz.netgrs.com

 

Прикрепленные файлы

787234341477976513_ru.doc 130.5 кб
093679601477977668_kz.doc 71.52 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники