Помпезо

Помпезо

Халықапалық патенттелмеген атауы

Эзомепразол

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ

1 құтының ішінде

белсенді зат: 40 мг эзомепразол (натрий эзомепразолына баламалы)

қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий гидроксиді

Ақ түсті лиофилизацияланған ұнтақ.

Қалпына келтірілген ерітінді. Мөлдір түссіз немесе ашық-сары түсті ерітінді

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар (GORD). "Протонды сорғы" тежегіштері. Эзомепразол.

АТХ коды А02ВС05

Фармакокинетикасы

Таралуы. Тепе-тең жағдайда болжамды таралу көлемі дені сау адамдарда дене салмағына шаққанда шамамен 0,22 л/кг құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97%-ға байланысады.

Метаболизмі және шығарылуы. Эзомепразол Р450 цитохромы жүйесінің қатысуымен толық метаболизденеді. Жалпы клиренсі бір реттік қолданудан кейін сағатына 17 л-ге жуықты және қайталап қолданғаннан кейін шамамен сағатына 9 л құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі препарат дозасын тәулігіне бір рет қайталап қабылдағанда 1,3 сағатты құрайды. Препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда, организмде жиналып қалу беталысынсыз, дозалар арасындағы кезеңде эзомепразол қан плазмасынан толық шығарылады.

Эзомепразолдың негізгі метаболиттері асқазан секрециясына ықпалын тигізбейді. Эзомепразолдың метаболизмі егде жастағы (71-80 жас) пациенттерде айтарлықтай өзгермейді. Метаболизм жылдамдығы бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде төмендейді, бұл «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) екі есе артуына әкеледі. Сондықтан мұндай пациенттер үшін препараттың ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг-ден аспауы тиіс.

Фармакодинамикасы

Эзомепразол - омепразолдың S-изомері, ол спецификалық бағытталған әсер ету механизмінің арқасында асқазан сөлінің секрециясын төмендетеді; асқазанның шырышты қабықтарының париетальді жасушаларының протонды сорғысының тежегіші болып табылады. Эзомепразол – әлсіз негіз, ол концентрацияланады және париетальді жасушалардың секреторлық өзекшелерінің қышқыл ортасында белсенді түрге ауысады, онда Н+К+-АТФаза ферментін – протонды сорғыны тежейді, сондай-ақ қышқылдың базальді және стимуляцияланған секрециясын бәсеңдетеді.

Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) бар және клиникалық симптомдары бар пациенттерде 20 мг немесе 40 мг доза эзомепразолды күн сайын пероральді түрде 5 күн қабылдағаннан кейін асқазан ішіндегі pH-тің 4-тен жоғары мәні, орта есеппен, 13-17 сағат бойы (дозаға байланысты) сақталды. Пероральді түрде, сонымен қатар вена ішіне қолданғанда да әсеріне бірдей уақытта жетеді.

Дені сау еріктілерге 80 мг эзомепразолды 30 минут бойы вена ішіне енгізу, кейіннен эзомепразолды сағатына 8 мг дозада вена ішіне ұзақтығы 23,5 сағатқа созылатын инфузиямен енгізу аясында асқазанның рН мәні, орта есеппен, 21 сағат ішінде 4-тен жоғары, және 11-13 сағат ішінде 6-дан жоғары болды.

Қышқыл секрециясы бәсеңдеуінің емдік әсерлері

Рефлюкс-ззофагитті емдеуде 40 мг доза эзомепразолдың айқын клиникалық әсері 4 апта емдегеннен кейін пациенттердің 78%-да, ал 8 апта емдегеннен кейін 93%-да білінеді.

Эзомепразолды бір апта бойы тиісті антибиотиктермен кешенді түрде қолдану шамамен 90% жағдайда Helicobacter pylori ойдағыдай эрадикациясын қамтамасыз етеді. Асқынбаған ойық жаралы ауруы бар пациенттерде апталық эрадикациялық курстан кейін, ойық жараның жазылуын және симптомдарды жою үшін, асқазан бездерінің секрециясын төмендететін препараттармен кейіннен монотерапия жүргізу қажет болмайды.

Эзомепразолдың пептикалық ойық жаралардан қан кету кезіндегі тиімділігі эндоскопиялық түрде айғақталған пептикалық ойық жаралардан қан кеткен пациенттерге жүргізілген зерттеулерде көрсетілді.

Қышқыл секрециясының төмендеуімен байланысты басқа да әсерлер

Антисекреторлық ем жүргізу кезеңінде қан плазмасында гастриннің концентрациясы қышқыл секрециясының төмендеуі нәтижесінде жоғарылайды.

Эзомепразолды ұзақ уақыт қолданғанда кейбір пациенттерде эндокриндік гистамин өндіріп шығаратын жасушалар (ECL-жасушалар) санының артқаны білінді, ол қан плазмасындағы гастрин деңгейінің жоғарылауынан болуы мүмкін.

Вена ішіне енгізуге арналған келесі жағдайларды емдеу үшін пероральді түрде қабылдауға мүмкін болмаған жағдайда антисекреторлық ем үшін көрсетілген:

Ересектерде

- эзофагиті және/немесе рефлюкс ауруының айқын симптомдары бар пациенттерде ГЭРА-да

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жараларды жазу үшін

- қауіп тобына жататын пациенттерде ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жаралардың профилактикасында

- асқазанынан немесе он екі елі ішектен жедел қан кетуді эндоскопиялық емдеуден кейін пациенттерде қайталанған қан кетудің дамуына профилактика жүргізу үшін

1-18 жастағы балаларда:

- эзофагиті және/немесе рефлюкс ауруының айқын симптомдары бар пациенттерде ГЭРА-да

Препаратты тәулігіне 1 рет 20-40 мг дозада парентеральді түрде тағайындайды.

Рефлюкс-эзофагиті бар пациенттерге – тәулігіне 1 рет 40 мг доза.

ГЭРА симптомдарын емдеу үшін – тәулігіне 1 рет 20 мг доза.

ҚҚСП қабылдаумен байланысты пептикалық ойық жараларды жазу және профилактика жүргізу үшін – тәулігіне 1 рет 20 мг доза.

Әдеттегідей, вена ішіне енгізу түрімен емдеу кезеңі ұзақ емес, пациентті мүмкіндігінше препаратты пероральді түрде қабылдауға ауыстырған жөн.

Пептикалық ойық жаралардан қан кетудің қайталануына қатысты профилактика жүргізу үшін

Асқазанның және он екі елі ішектің ойық жараларынан жедел қан кетуді эндоскопиялық емдеуден кейін препарат дозасы 80 мг құрайды, оны 30 минут бойы болюсті инфузия түрінде енгізеді, содан кейін 3 күн бойы (72 сағат) сағатына 8 мг дозада вена ішіне ұзаққа созылатын инфузия жүргізеді.

Инъекциялар

40 мг доза: эзомепразолдың дайындалған 5 мл ерітіндісі (8 мг/мл) кем дегенде 3 минут бойы вена ішіне енгізіледі.

20 мг доза: эзомепразолдың дайындалған 2,5 мл ерітіндісі (8 мг/мл) кем дегенде 3 минут бойы вена ішіне енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдығы жойылуы тиіс.

Инфузиялар

40 мг доза: эзомепразолдың дайындалған ерітіндісі 10-30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі.

20 мг доза: эзомепразолдың дайындалған ерітіндіінің жартысы 10-30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдығы жойылуы тиіс.

80 мг доза: эзомепразолдың дайындалған ерітіндісі 30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі.

Сағатына 8 мг доза: эзомепразолдың дайындалған ерітіндісі вена ішіне 71,5 сағат бойы ұзаққа созылатын инфузия түрінде (сағатына 8 мг) енгізіледі. Дайындалған ерітіндіні сақтау шарттары мен мерзімін «Ерітіндіні дайындаудан» қараңыз.

Бүйрек функциясының бұзылуы: бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде Помпезо препаратының дозасын түзету қажет емес. Препаратты бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі болғандықтан, мұндай пациенттерді емдегенде сақтық танытқан жөн.

Бауыр функциясының бұзылуы:

ГЭРА: бауыр функциясы жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде Помпезо препаратының дозасын түзету қажет емес. Бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған пациенттерде ең жоғары тәуліктік доза 20 мг құрайды.

Пептикалық ойық жарадан қан кету: бауыр функциясы жеңіл және орташа дәрежеде бұзылған пациенттерде Помпезо препаратының дозасын түзету қажет емес.

Бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылған пациенттерде Помпезо препаратын енгізудің келесі режимі ұсынылады: 30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде 80 мг, кейіннен вена ішіне 71,5 сағат бойы ұзаққа созылатын инфузия түрінде сағатына ең жоғары 4 мг доза.

Егде жастағы пациенттер: егде жастағы пациенттерде Помпезо препаратының дозасын түзету қажет емес.

1-18 жастағы балалар мен жасөспірімдер:

Инъекциялар

40 мг доза: эзомепразолдың дайындалған 5 мл ерітіндісі (8 мг/мл) кем дегенде 3 минут бойы вена ішіне енгізіледі.

20 мг доза: эзомепразолдың дайындалған 2,5 мл ерітіндісі (8 мг/мл) кем дегенде 3 минут бойы вена ішіне енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдығы жойылуы тиіс.

10 мг доза: эзомепразолдың дайындалған 1,25 мл ерітіндісі (8 мг/мл) кем дегенде 3 минут бойы вена ішіне енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдығы жойылуы тиіс.

Инфузиялар

40 мг доза: эзомепразолдың дайындалған ерітіндісі 10-30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі.

20 мг доза: эзомепразолдың дайындалған ерітіндісінің жартысы 10-30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдығы жойылуы тиіс.

10 мг доза: эзомепразолдың дайындалған ерітіндіінің төрттен бірі 10-30 минут бойы вена ішіне инфузия түрінде енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдығы жойылуы тиіс.

Ерітіндіні дайындау

Дайындалған ерітіндінің дегидратациясы негізінен pH мәндеріне байланысты, осыған байланысты препаратты еріту үшін вена ішіне енгізуге арналған 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісі ғана пайдаланылуы тиіс. Дайындалған ерітінді басқа дәрілік заттармен араластырылмауы немесе бірге енгізілмеуі тиіс. Қолданар алдында ерітіндіге көзге көрінетін механикалық қоспалардың бар-жоқтығы және түсінің өзгерген-өзгермегендігі тұрғысында көзбен қарап баға берген жөн. Тек мөлдір ерітінді ғана пайдаланылуы мүмкін. Дайындалған ерітіндіні дайындалу бойына енгізу ұсынылады (микробиологиялық көзқарас тұрғысынан). Дайындалған ерітіндіні 12 сағат ішінде пайдалану керек. 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. 20 мг эзомепразолды тағайындағанда дайындалған ерітіндінің жартысы ғана енгізіледі. Ерітіндінің пайдаланылмаған қалдықтары жойылуы тиіс.

40 мг инъекциялар

Инъекцияға арналған (8 мг/мл) ерітінді вена ішіне енгізуге арналған 5 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісін ішінде 40 мг эзомепразол бар құтыға қосу арқылы дайындалады.

40 мг инфузиялар

Инфузиялық ерітінді 40 мг эзомепразол бар бір құтының ішіндегіні вена ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту жолымен дайындалады.

80 мг инфузия

Инфузиялық ерітінді 40 мг эзомепразолы бар екі құтының ішіндегіні вена ішіне енгізуге арналған 100 мл 0,9% натрий хлоридінің ерітіндісінде еріту жолымен дайындалады.

Эзомепразолдың сұйылтылған ерітіндісі мөлдір түссіз немесе ашық-сары түсті болып табылады.

Жиі (>1/100, <1/10)

- бас ауыру

- жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея, метеоризм, құсу, іш қату

Азырақ жиі (>1/1000, <1/100)

- дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе

- бас айналу

- ауыздың кеберсуі

- ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық

- “бауыр” ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- шеткері ісінулер

- көрудің жіті болмауы

Сирек (>1/10000, <1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар: қызба, ангионевроздық ісіну,

анафилаксиялық реакция/анафилаксиялық шок

- қозу, депрессия, дімкәстік, абыржу

- дәмнің бұзылуы

- гипонатриемия

- бронхтың түйілуі

- стоматит және асқазан-ішектік кандидоз

-сарғаятын (немесе онсыз) гепатит

- фотосенсибилизация, алопеция

- артралгиялар, миалгиялар

- тершеңдік

Өте сирек (<1/10000)

- агранулоцитоз, панцитопения

- елестеулер (көбіне әлсіз пациенттерде), озбыр мінез-құлық

- бауыр функциясының жеткіліксіздігі, бауыр ауруы бар пациенттерде энцефалопатия

- мультиформалы экссудативті эритема

- Стивенс-Джонсон синдромы

- уытты эпидермальді некролиз

- бұлшықет әлсіздігі

- интерстициальді нефрит

- гинекомастия

- гипомагнезиемия, ауыр гипомагнезиемия гипокальциемияға әкеп соуы мүмкін

- микроскопиялық колит

Омепразолды қиын жағдайдағы пациенттерге вена ішіне енгізгенде, әсіресе жоғары дозаларды енгізген кезде көрудің қайтымсыз бұзылуларының жекелеген жағдайлары жөнінде мәлімделді, препаратты қабылдаумен себептік байланысы анықталған жоқ.

- эзомепразолға, орнын басқан бензимидазолдарға немесе препараттың басқа да ингредиенттеріне белгілі жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректердің жоқ болуымен байланысты)

- нелфинавирмен бірге қолдану

- лактация кезеңі

Эзомепразолмен емдеу аясында асқазан сөлі қышқылдылығының төмендеуі сіңуі ортаның қышқылдылығына байланысты препараттардың сіңірілуінің өзгеруіне әкелуі мүмкін.

Эзомепразол, антацидтер және асқазанда қышқыл секрециясын төмендететін басқа да препараттар сияқты, кетоконазолдың және итраконазолдың сіңуінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Омепразолдың күніне 1 рет 20 мг дозасын және дигоксинді бірге қабылдау дигоксиннің биожетімділігін 10%-ға арттырады (дигоксиннің биожетімділігі 20% пациентте 30%-ға жоғарылады).

Эзомепразол оның метаболизміне қатысатын негізгі CYP2C19 ферментті тежейді. Сәйкесінше, эзомепразолды метаболизміне CYP2C19 қатысатын басқа препараттармен (мысалы, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин) бірге қолдану плазмадағы осы препараттардың концентрациясын арттыруы мүмкін, ол өз кезегінде дозаны азайту қажеттілігіне әкеледі. Осы құбылыс Помпезоны «қажеттілігіне қарай» емдеу режимінде пайдаланған кезде аса айқын.

Фенитоинды 40 доза эзомепразолмен біріктірген кезде эпилепсиясы бар науқастардың плазмасында фенитоинның ең төмен концентрациялары 13%-ға жоғарылады. Осыған байланысты эзомепразолмен емдеуді бастағанда және оны қабылдауды тоқтатқан кезде плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады.

Варфаринді 40 мг доза эзомепразолмен бірге қабылдау варфаринді ұзақ уақыт қабылдап жүрген пациенттерде коагуляция уақытының өзгеруіне әкелмейді. Осы препараттарды бірге қолданудың бас кезінде және оны аяқтағаннан кейін пациенттерді бақылау ұсынылады.

Цизапридті 40 мг доза эзомепразолмен бірге қабылдау цизапридтің фармакокинетикалық параметрлері мәндерінің: АUС – 32%-ға және жартылай шығарылу кезеңінде – 31%-ға жоғарылауына әкеледі, алайда плазмадағы цизапридтің концентрациялары мұндайда айтарлықтай өзгерген жоқ. Цизапридпен монотерапия кезінде байқалған QT аралығының аздап ұзаруы Помпезоны қосқан кезде артқан жоқ.

Помпезо амоксициллиннің және хинидиннің фармакокинетикасының клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерулерін туындатпайды.

Эзомепразолды және напроксенді бірге қолдануға баға беруге жүргізілген зерттеулер клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді байқаған жоқ.

Эзомепразолдың метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Эзомепразолды CYP3A4-ті тежейтін кларитромицинмен (тәулігіне екі рет 500 мг) бірге қолдану эзомепразол AUC экспозициясының екі есе артуына әкелді. Эзомепразолды және CYP3A4 пен CYP2C19 біріктірілген тежегішін, мысалы, вориконазолды бірге қолдану эзомепразол үшін AUC мәндерінің 2 еседен көбірекке артуына әкелуі мүмкін. Мұндай жағдайларда эзомепразолдың дозасын түзету қажет емес. CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттерін индукциялайтын, рифампицин және шілтер жапырықты шайқурай препараттары сияқты дәрілік препараттар эзомепразолмен бірге қолданылған кезде, эзомепразол метаболизмінің жылдамдауы есебінен, қан плазмасындағы эзомепразол концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Препарат тек вена ішіне енгізу үшін ғана қолданылады. Қандай да болсын басқа тәсілдермен енгізбеу керек.

Картон қорапшасыз құтыны бөлме жарығында 24 сағаттан асырмай сақтауға болады.

Бүйрек функциясының ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігінде препаратты сақтықпен тағайындаған жөн (қолдану тәжірибесі шектеулі).

Үрей тудыратын кез келген симптомдар, соның ішінде дене салмағының кенеттен едәуір жойылуы, қайталанатын құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена бар болғанда, сондай-ақ асқазанда ойық жара бар болғанда немесе асқазандағы ойық жараға күдіктенген жағдайда қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтау керек, өйткені Помпезомен емдеу симптоматиканың білінбеуіне және диагноздың мезгілінен кеш қойылуына әкеп соғуы мүмкін.

Эзомепразол, қышқылдылықты төмендететін басқа да препараттар сияқты, гипо- және ахлоргидрия салдарынан, В12 дәруменінің (цианокобаламиннің) сіңуін азайтады.

Препаратты ұзақ кезең бойы, әсіресе жылдан астам қабылдап жүрген пациенттер дәрігердің ұдайы бақылауында болуы тиіс.

Helicobacter pylori эрадикациялау үшін Помпезоны тағайындағанда үш жақты емдеудің барлық компоненттерінің дәрілік өзара әрекеттесулері болуы мүмкін екендігі ескерілуі тиіс. Кларитромицин CYP3A4 күшті тежегіші болып табылады, сондықтан CYP3A4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттарды (мысалы, цизапридті) қабылдап жүрген пациенттерге эрадикациялық ем тағайындағанда ықтимал қарсы көрсетілімдерін және кларитромициннің осы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру қажет.

Жүктілік кезінде эзомепразолды қолдану жөнінде деректер қазіргі таңда шектеулі. Жүктілік кезінде препаратты тек анасы үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қаупінен басым болған жағдайда ғана тағайындаған жөн.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақтық танытқан жөн.

Симптомдары: жағымсыз әсерлерінің күшеюі.

Емі: симптоматикалық. Спецификалық антидоты белгісіз. Қажет болған кезде симптоматикалық және демеуші ем жүргізеді. Диализдің тиімділігі аз, өйткені эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысты.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат бромбутил тығынмен герметикалық тығындалған, алюминий қалпақшамен және қорғаныш «flip оff» қалпақшасымен қаусырылған шыны құтыға салынған.

1 құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Түркия (Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. №: 20, 34906 Курткёй-Пэндик/Стамбул)

Доктор Сертус Илач Санайи Ве Тиджарет Лимитед Ширкети, Түркия

Адрес: 34212 Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джаддеси № 50. Гириш Кат. Гюнешли. Багджылар. Стамбул. Түркия

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта:

«TROKA-S PHARMA» ЖШС, Алматы, Сүйінбай даңғылы 222-б

тел: 8+7 727 251 99 35, +7 727 251 99 45 факс: 8+7 727 252 90 90

+7 701 786 33 98 (24 сағат бойы қолжетімді)

pvpharma@worldmedicine.kz.