Поллезин® (таблетки)

МНН: Левоцетиризин
Производитель: ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016541
Период регистрации: 02.09.2015 - 02.09.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 152.69 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Поллезин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 5мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді (4,21 мг левоцетиризинге баламалы),

қосымша заттар:

ядросы: кремнийлі микрокристалды целлюлоза (микрокристалды целлюлоза, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы), лактоза моногидраты, орын басу дәрежесі төмендетілген гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC 11), магний стеараты,

қабығы: ақ Opadry II 33G28523 (гипромеллоза 2910, титанның қостотығы Е 171, лактоза моногидраты, макрогол 3350, триацетилглицерин).

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ түсті дерлік, бір жақ бетінде ойып жазылған – айшықталған «Е» әрпі және басқа жақ бетінде «281» нөмірі бар, иіссіз немесе иіссіз дерлік, дөңгелек, екі жағы дөңес таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер ететін гистаминге қарсы препараттар. Пиперазин туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін левоцетиризин асқазан-ішек жолынан тез және айтарлықтай дәрежеде сіңеді. Ас қабылдау толық сіңуіне ықпалын тигізбейді, бірақ оның жылдамдығын төмендетеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға ішке бір рет қабылдағаннан кейін 0,9 сағаттан соң жетеді. Тепе-тең жағдайға 2 күннен кейін жетеді. Бір рет және қайталап (күн сайын 5 мг) енгізгеннен кейін ең жоғары концентрациясы, тиісінше, 270 нг/мл және 308 нг/мл құрайды. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы - 90%. Препараттың тіндерге таралуы және гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуі жөнінде деректер жоқ. Таралу көлемі әр кг дене салмағына шаққанда 0,4 л құрайды. Енгізілген дозаның 14%-дан азы бауырда ароматты сақинаның тотығуы, N- және O-деалкилдену және тауринмен коньюгация арқылы метаболизденеді. Деалкилдену көбінесе CYP 3A4 арқылы катализденеді, ал ароматты сақинаның тотығуына CYP изоформасы қатысады. Левоцетиризин 5 мг-ды ішіп қабылдаған кезде ең жоғары концентрациядан көп артып кететін концентрацияларда CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттерінің белсенділігіне ықпалын тигізбейді. Аздаған метаболизм салдарынан және метаболикалық бәсеңдету жоқтығынан левоцетиризиннің басқа заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі аз. Жартылай шығарылу кезеңі 7,9 ± 1,9 сағатты құрайды. Жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Левоцетиризин және оның метаболиті көбіне бүйректер арқылы (қабылданған дозаның 85,4%-ы), шумақтық сүзілу және белсенді өзекшелік секреция жолымен шығарылады. Ішек арқылы шығарылуы 12,9% құрайды. Емшек сүтіне өтеді. Левоцетиризиннің фармакокинетикасы сызықты, дозаға және уақытқа байланысты емес және әртүрлі зерттелушілерде аздаған айырмашылығы бар. Жалғыз жеке энантиомердің және цетиризиннің фармакокинетикалық профилдері ұқсас. Сіңген немесе шығарылған кезде хиральді инверсия болмайды

Бүйрек функциясының бұзылуы

Левоцетиризиннің организмнен көрінетін клиренсі креатинин клиренсімен өзара байланысады. Сондықтан бүйрек функциясының бұзылуы орташа немесе айқын емделушілерде креатинин клиренсінің негізінде левоцетиризинді қабылдау арасындағы аралықты нақтылап алу керек. Бүйрек ауруларының несеп шықпай қалу сатысында бүкіл организмнен жалпы клиренсі, дені сау адамдардікімен салыстырғанда, шамамен 80%-ға төмендейді. 4 сағаттық гемодиализдің стандартты емшарасында левоцетиризиннің 10%-дан азы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Поллезин препаратының белсенді заты - левоцетиризин, (R) цетиризин энантиомері, шеткергі H1-рецепторлардың күшті іріктелген антагонисі болып табылады.

Левоцетиризиннің (Ki = 3,2 нмоль/л) гистаминді H1-рецептормен ұқсастығы цетиризиндікінен (Ki = 6,3 нмоль/л) 2 есе жоғары. Левоцетиризин 115 ± 38 минут жартылай шығарылу кезеңімен Н1-рецепторлармен диссоцияланады. Бір рет қабылдағаннан кейін, 4 сағаттан соң левоцетиризин рецепторлардың 90%, ал 24 сағаттан кейін – 57% орнын алады. Дені сау адамдарда фармакокинетикасын зерттеу дозаның жартысын мұрынның шырышты қабығына және теріге тамызған кезде левоцетиризиннің белсенділігі цетиризиндегіге ұқсас болатындығын көрсетті. Левоцетиризин тері және өкпе жасушаларында эозинофилдердің эотаксин-индуцирленген трансэндотелиальді миграциясының белсенділігін басады. Фармакодинамикалық зерттеулер тозаңдықпен байланысқаннан кейін алғашқы 6 сағатта 5 мг доза левоцетиризиннің үш негізгі басым әсерін көрсетті: VCAM-1 шығарудың бәсеңдеуі, тамыр өткізгішінің өзгеруі және эозинофилдер белсенділігінің азаюы. Цетиризиндегідей, гистамин-индуцирленген тері реакцияларына қатысты әсері препараттың плазмалық концентрациясына байланысты болмайды.

Левоцетиризиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық аллергиялық ринитпен, жыл бойғы аллергиялық ринитпен немесе персистирленген аллергиялық ринитпен ауыратын ересек емделушілердің қатысуымен бірнеше салыстырмалы-жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық сынауларда көрсетілді. Кейбір клиникалық зерттеулер деректерінде левоцетиризин аллергиялық ринит симптомдарын, мұрынның бітелуін қоса, айтарлықтай жақсартатыны көрсетілген.

Поллезин аллергиялық реакциялардың дамуына жол бермейді және барысын жеңілдетеді, антиэкссудативті, қышуға қарсы әсер етеді; антихолинергиялық және антисеротониндік әсер етпейді.

Левоцетиризин 5 мг дозада, 10 мг дозадағы цетиризиндегідей, гистаминге қабыну-экссудативті реакциялардың бәсеңдеуіне мүмкіндік береді. ЭКГ левоцетиризиннің QT аралығына елеулі әсерін көрсеткен жоқ.

Созылмалы идиопатиялық есекжем зерттеуде модель қызметін атқарды. Гистаминнің шығарылымы мұндай жағдайларда себепші фактор болғандықтан, левоцетиризин созылмалы идиопатиялық есекжемді есептемегенде, есекжеммен қатар жүретін басқа жағдайларды емдеуде тиімді дәрі болады деп күтуге болады.

Қолданылуы

- аллергиялық ринитті (оның ішінде персистирленген аллергиялық ринитті) симптоматикалық емдеуде

- созылмалы идиопатиялық есекжемде

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ішке қабылдайды, ас қабылдауға қарамай-ақ, аздаған су мөлшерімен тұтастай жұтады. Тәуліктік дозасын бір рет қабылдау керек.

6 жастан асқан балалар және ересектер: тиісті доза тәулігіне 1 таблетка.

Егде жастағы емделушілерге бүйрек функциясының бұзылуы орташа немесе айқын болған кезде дозаны реттеу ұсынылады.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда енгізу мерзімін бүйрек қызметіне сәйкес жекелей белгілеген жөн. Төменде келтірілген кестеде дозаның қажетті өзгертулері көрсетілген. Осы кестені қолдану үшін емделушілердің (мл/мин) креатинин клиренсіне (Clcr) баға берген жөн. Қан сарысуының креатинин деңгейін (мг/ұз) анықтағаннан кейін Clcr (мл/мин) мәнін келесі формула бойынша бағалауға болады:

Еркектер үшін: [140 – жасы(жыл)] салмағы (кг)

Clcr = ———————————————

0,82 сарысу креатинині (мкмоль/л)

Әйелдер үшін: алынған мән 0,85

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету:

Тобы

Креатинин

клиренсі

(мл/мин)

Дозасы және қабылдау жиілігі

Бүйрек функциясы қалыпты

 

Прикрепленные файлы

024628741477976412_ru.doc 77 кб
835127291477977612_kz.doc 83.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники