Подевта® СолоСтар®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Подевта® СолоCтар®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Инсулин гларгин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 100 ӘБ/мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді заттар: инсулин гларгин ( инсулин ӘБ эквимолярлы) - 3,6378 мг (100 ӘБ)
қосымша заттар: метакрезол, мырыш хлориді, глицерин (85 %), натрий гидроксиді, концентрацияланған хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Қант диабетін емдеуге арналған дәрілер. Инсулиндер және олардың ұзақ әсерлі аналогтары
АТХ коды A10AE04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Адамның NPH-инсулинімен салыстырғанда, инсулин гларгинін тері астына енгізгеннен кейін дені сау субъекттерде және диабетпен ауыратын науқастарда инсулиннің сарысудағы концентрациялары баяуырақ және барынша ұзағырақ сіңетіндігін, сондай-ақ ең жоғары шегінің жоқ екендігін көрсетті. Осылайша, концентрациялары инсулин гларгинінің фармакодинамикалық белсенділігінің уақытша профиліне сай болды. №1 суретте инсулин гларгині мен NPH-инсулині белсенділігінің уақытқа байланысты профилі берілген. Тәулігіне бір рет енгізген кезде қанда инсулин гларгині тепе-тең концентрацияға алғашқы дозадан кейін 2-4 күннен соң жетеді. Көктамыр ішіне енгізген кезде инсулин гларгині мен адам инсулинінің жартылай шығарылу кезеңінің көрсеткіштері ұқсас болды.
Қант диабетімен ауыратын емделушілерге Подевтамен теріастылық инъекция жасағаннан кейін инсулин гларгині β-тізбектің карбоксилді шетімен тез метаболизденіп, екі белсенді метаболит М1 (21А-Gly-инсулин) және М2 (21А-Gly-des-30В-Thr-инсулин) түзеді. Плазмада негізгі айналымдағы қосылыс M1 метаболиті болып табылады. M1 метаболитінің бөлініп шығуы Подевтаның тағайындалған дозасына сай артады. Фармакокинетикалық және фармакодинамикалық нәтижелер Подевтамен теріастылық инъекция жасаудың әсері көбіне M1метаболитінің бөлініп шығуына негізделгенін көрсетеді. Инсулин гларгині және M2 метаболиті емделушілердің көбісінде табылған жоқ; олар табылған жағдайларда олардың концентрациясы Подевтаның тағайындалған дозасына байланысты болған жоқ.
Клиникалық зерттеулерде жасқа және жынысына байланысты қосалқы топтар талдамасында инсулин гларгинімен емделген науқастар мен жалпы зерттелген популяция арасында тиімділігі мен қауіпсіздігі бойынша қандай да бір айырмашылықтар байқалған жоқ.
Педиатриялық популяция
Балаларда және жасөспірімдерде фармакокинетикасы жөнінде арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Фармакодинамикасы
Инсулин гларгині бейтарап рН-та ерігіштігі төмен болатындай етіп жасалған адам инсулинінің аналогі болып табылады. Ол Подевтаның инъекциялық ерітіндісінің қышқыл рН-ында (рН 4) толық ериді. Тері астына енгізгеннен кейін қышқыл ерітінді бейтараптанып, микрошөгінді түзіледі, одан әсер етуі ұзаққа созылатын бірқалыпты, ең жоғары шексіз, алдын ала болжанатын, үлкен мөлшердегі концентрация/уақыт профилі қамтамасыз етіледі.
Инсулин гларгині белсенді 2 метаболит – M1 және M2 метаболиттеріне метаболизденеді («Фармакокинетикасын» қараңыз).
Инсулин рецепторларымен байланысуы: in vitro зерттеулер инсулин гларгинінің және оның M1 және M2 метаболиттерінің адам инсулині рецепторларына ұқсастығы адам инсулиніндегідей екенін көрсетеді.
ИӨФ-1 (инсулин тәрізді өсу факторы) рецепторымен байланысуы: инсулин гларгинінің адамның ИӨФ-1 рецепторымен ұқсастығы адам инсулинінен шамамен 5-8 есе көп (бірақ ИӨФ-1 қарағанда шамамен 70-80 есе төмен), мұндайда М1 және M2 метаболиттері адам инсулинімен салыстырғанда ұқсастығы аздап төмен рецептор ИӨФ-1 рецепторымен байланысады.
Қант диабетінің 1 типіне шалдыққан науқаста анықталған инсулиннің (инсулин гларгині және оның метаболиттері) жалпы емдік концентрациясы ИӨФ-1 рецепторын қармап қалу және кейін ИӨФ-1 рецептормен индукцияланған митогенді-пролиферативті жолдың белсенділенуінің барынша ең жоғары жауабының жартысы үшін қажет етілгеннен едәуір төмен екендігі байқалады. Эндогендік ИӨФ-1 физиологиялық концентрациялары митогенді-пролиферативтік жолды белсенді ете алады; алайда инсулинмен емдегенде, Подевтамен емдеуді қоса есептегенде, анықталған емдік концентрациялар ИӨФ-1 жолын белсенді ету үшін қажет етілетін фармакологиялық концентрациялардан едәуір төмен.
Инсулиннің, соның ішінде инсулин гларгинінің алғашқы әсері глюкоза метаболизмінің реттелуі болып табылады. Инсулин және оның аналогтары қандағы глюкоза деңгейін шеткергі тіндерде, әсіресе қаңқа бұлшықеттерінде және май тіндерінде глюкозаны қажетсінудің күшеюі, сондай-ақ бауырда глюкозаның түзілуінің басылуы есебінен төмендетеді. Инсулин адипоциттерде липолизді төмендетеді, протеолизді басады және ақуыз синтезін күшейтеді. Клиникалық-фармакологиялық зерттеулер көктамыр ішіне инсулин гларгинін және адам инсулинін бірдей дозаларда енгізгенде күштері тең болатындығын көрсетті. Барлық инсулиндер сияқты, инсулин гларгинінің әсер етуі кезеңіне дене белсенділігі және басқа да факторлар ықпалын тигізуі мүмкін.
Дені сау еріктілерге және қант диабетінің 1 типіне шалдыққан науқастарға эугликемиялық клэмпті қолдану арқылы жүргізілген зерттеулерде тері астына енгізілген инсулин гларгинінің әсері адамның НПХ инсулиніне қарағанда баяуырақ басталды, инсулин гларгинінің әсері бірқалыпты және ең жоғары шексіз, әсер ету ұзақтығы көбірек болды.
Төмендегі суретте емделушіге жүргізілген клиникалық зерттеулерде алынған нәтижелер берілген.
№ 1 сурет. Қант диабетінің 1 типіне шалдыққан науқастардағы белсенділік профилі.
Инсулин гларгин