Пирацетам (400 мг)

МНН: Пирацетам
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Piracetam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015090
Период регистрации: 19.02.2015 - 19.02.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Пирацетам

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пирацетам

Дәрілік түрі

400 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында:

белсенді зат - 400 мг пирацетам,

қосымша заттар: стеарин қышқылы, натрий лаурилсульфаты, негізгі магний карбонаты,

кабықтың құрамы: желатин, глицерин, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е171), тазартылған су.

Сипаттамасы

Жартылай сфералы шеттерімен, цилиндр пішінді, ақ түсті, қатты желатинді капсулалар № 0. Капсуланың ішіндегісі – ақ немесе сарғыштау реңді ақ түсті ұнтақ пен түйіршіктер қоспасы.

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және ноотроптар. Психостимуляторлар және басқа да ноотроптар. Пирацетам.

АТХ коды N06BX03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін пирацетам ас қорыту жолынан жылдам және іс жүзінде толық сіңеді, қан плазмасындағы Cmax 1 сағат өткенде жетеді. Препараттың биожетімділігі 100% жуықты құрайды. Бір реттік доза 2 г ішке қабылдағаннан кейін 40-60 мкг/мл құрайтын Cmax қан плазмасына 30 минуттан соң және 6-8 сағаттан соң жұлын сұйықтығына жетеді.

Ыдырауы және метаболизмі

Vd шамамен 0,6 л/кг құрайды. Пирацетам таңдамалы түрде ми қыртысы тіндерінде, көбінесе маңдай, еңбек және желке бөліктерінде, мишықта және базальді ганглияларда жиналады.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды.

Пирацетам гематоэнцефалдық бөгет және плацента арқылы өтеді. Организмде метаболизденбейді.

Шығарылуы

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 4 – 5 сағ., жұлын сұйықтығынан T1/2 – 6 – 8 сағ. құрайды.

Өзгермеген түрде бүйректер арқылы 80 – 100 % бүйректік сүзілу арқылы шығарылады. Денісау еріктілерде пирацетамның бүйректік клиренсі 86 мл/мин құрайды.

Ереше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде T1/2 артады.

Пирацетамның фармакокинетикасы бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда өзгермейді.

Пирацетам гемодиализ кезінде пайдаланатын жарғақша арқылы өтеді.

Фармакодинамикасы

Ноотропты препарат. Пирацетам – γ – аминмай қышқылының циклиді туындысы. Миға тікелей әсер етеді. Оқуға қабілеттілік, жады, зейін сияқты когнитивті (танымдық) үдерістерді жақсартады, сондай-ақ іс жүзінде тыныштандыратын және психостимуляциялайтын әсерлерінің дамуынсыз  ой-жұмыс қабілетін арттырады. Орталық жүйке жүйесіне түрлі жолдармен әсер етеді: мида қозудың таралу жылдамдығын өзгертеді, жүйке жасушаларындағы нейрональді пластикалықты және метаболизмдік үдерістерді жақсартады. Ми жартышарлары арасындағы өзара әрекеттестікті және неокортикальдік құрылымдардағы синаптикалық өткізгіштікті жақсартады, ой қабілеттілігін арттырып, ми қан айналымын жақсартады. Пирацетам қанның реологиялық сипаттарына әсер ете отырып, мидағы микроайналымды жақсартады және тамыр кеңейткіш әсер етпейді. Пирацетам тромбоциттер агрегациясын тежейді және эритроциттер жарғақшаларының созылғыштығын, сондай-ақ соңғы аталғандардың микроайналымдық арна арқылы өту қабілетін қалпына келтіреді. Эритроциттер адгезиясын азайтады. 9,6 г дозада фибриноген мен Виллебранд факторының деңгейін 30 – 40 % төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Пирацетам гипоксия, уыттану немесе жарақат салдарынан ми функциясының бұзылуында протекторлы және қалпына келтіргіш әсер етеді. Вестибулярлы нистагмның айқындығы мен ұзақтығын азайтады.

Қолданылуы

  • психоорганикалық синдромды симптоматикасына қарай емдеуде, оның ішінде егде емделушілерде жадының төмендеуі, бас айналуы, зейінді шоғырландырудың төмендеуі және жалпы белсенділік, көңіл-күйдің өзгеруі, мінез-құлықтың өзгеруі, жүріп-тұрудың бұзылуы, сондай-ақ Альцгеймер ауруы бар және альцгеймер типті сенильді деменциясы бар науқастарда;

  • ишемиялық инсульттің салдарынан болған дұрыс сөйлей алмау, эмоциональді сфераның, қозғалыс және психикалық белсенділіктің (созылмалы психоорганикалық синдром) бұзылуы сияқты симптоматикасына қарай емдеуде

  • моно- немесе кешенді ем ретінде кортикальді миоклонияны емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Пирацетамды ішке ас қабылдау кезінде немесе аш қарынға сұйықтықпен іше отырып қабылдау керек.

Назар аударыңыз! Соңғы бір реттік дозаны ұйқының бұзылуын болдырмау үшін, 17 сағаттан кеш қабылдауға болмайды.

Тәуліктік дозаны 2-4 бөліп қабылдау керек.

Ересектерге: Пирацетамды тәулігіне 3 рет 400 мг-ден (1 капсула) қабылдайды және оны 2,4 г-ға дейін жеткізеді. Емдік әсерге қол жеткізгеннен кейін (емді бастағаннан кейін 2-3 аптадан соң) дозаны тәулігіне 3-4 рет 400 мг-ға дейін (1 капсула) төмендетеді.

Созылмалы психоорганикалық синдромды симптоматикасына қарай емдеу

Симптом айқындығына байланысты тәулігіне 1,2-2,4 г, алғашқы апта бойына тәулігіне 4,8 г тағайындайды.

Инсульт салдарын емдеу кезінде тәулігіне 4,8 г тағайындайды.

Кортикальді миоклония кезінде, емдеуді тәулігіне 7,2 г дозадан бастайды, әрбір 3-4 күні дозаны тәулігіне 4,8 г, ең жоғарғы доза тәулігіне 24 г жеткенге дейін көтермелейді. Емді аурудың барлық кезеңі бойына жалғастырады. Әр 6 ай сайын дозаны азайтуға немесе ұстаманың алдын алу мақсатында әрбір 2 күнде дозаны біртіндеп 1,2 г азайта отырып препаратты тоқтатуға тырысу керек. Тиімділігі немесе айтарлықтай емдік әсері болмаса емді тоқтату керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде креатинин клиренсі (КК) көрсеткішіне байланысты дозалау режимін түзету талап етіледі.

Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі

КК, (мл/мин)

Дозалау режимі

Норма

> 80

Әдеттегі доза

Жеңіл

50-79

2/3 әдеттегі тәуліктік доза 2-3 қабылдау

Орташа

30-49

1/3 әдеттегі тәуліктік доза 2 қабылдау

Ауыр

< 30

1/6 әдеттегі тәуліктік доза бір рет

Терминальді сатысы

< 20

Қарсы көрсетілімде

Егде жастағы емделушілерде дозаны бүйрек жеткіліксіздігі бар кезде түзетеді және ұзақ емдеген кезде бүйректің функциональді жағдайын бақылау қажет.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілерде дозалау режимін түзету талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (≥ 1/1, 000 <1/100 дейін)

- гиперкинезия

- дене салмағының ауырлауы

- күйгелектік, ашушаңдық, озбырлық, діріл

- ұйқышылдық

- депрессия

- астения

- қызба

Пост-маркетингтік тәжірибе

Пост-маркетингтік тәжірибеден келесі қосымша жағымсыз әсерлері анықталды (деректер емделушілер арасындағы олардың жиілігін бағалау үшін жеткіліксіз):

- геморрагиялық бұзылыстар

- бас айналуы

- іштің ауыруы, іштің жоғары жағының ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу

- артериялық қысымның жоғарылауы немесе төмендеуі

- тромбофлебит

- анафилактоидтық реакциялар, жоғары сезімталдық

- атаксия, тепе теңдіктің бұзылуы, эпилепсияның қиындауы, бас ауыруы, ұйқысыздық, қалтырау

- қозушылық, үрейлену, сананың шатасуы, галлюцинациялар, шатасу, сексуальдік белсенділіктің жоғарылауы

- ангионевротикалық ісіну, дерматит, қышыма, есекжем

- егде жастағы науқастарда коронарлы жеткіліксіздіктің өршуі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пирацетамға немесе пирролидон туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- Гентингтон хореясы

- ми қанайналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт)

- бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы (КК < 20 мл/мин)

- препаратты тағайындаған сәттен бастап психомоторлық бұзылулар

- жүктілік және лактация кезеңі

- 8 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қалқанша без гормондары препараттарымен бір мезгілде қолданғанда қатты ашушаңдық, бағдардан жаңылу мен ұйқы бұзылуы болуы мүмкін.

Клоназепаммен, фенитоинмен, фенобарбиталмен, натрий вальпроатымен өзара әрекеттестігі байқалмаған.

Пирацетам жоғары (9,6 г/тәулік) дозаларда көктамыр тромбозы бар емделушілерде аценокумаролдың тиімділігін арттырады (тек аценокумаролды қолданумен салыстырғанда тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторының, қан мен плазма тұтқырлығының едәуір айқын төмендегені байқалған).

Пирацетам фармакодинамикасының басқа дәрілік препараттардың әсерімен өзгеру мүмкіндігі төмен, өйткені препараттың 90 % өзгермеген күйінде несеппен шығарылады.

Препаратты тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиясы бар науқастарда пирацетамды тәулігіне 20 мг дозада қабылдау эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) концентрациясы деңгейінің қан сарысуындағы шыңы мен қисығын өзгерткен жоқ.

Этанолмен бірге қолдану пирацетамның қан сарысуындағы концентрациясы деңгейіне әсер етпеген, 1,6 г пирацетамды қабылдағанда этанолдың қан сарысуындағы концентрациясы өзгермеген.

Айрықша нұсқаулар

Тромбоциттер агрегациясына пирацетамның әсер етуіне байланысты препаратты гемостазы бұзылған емделушілерге, ауқымды хирургиялық операциялар кезінде немесе ауыр қан кету симптомдары бар емделушілерге, сондай-ақ антикоагулянттар, антиагреганттар, аспириннің төмен дозасын қоса пайдаланып жүрген емделушілерге сақтықпен тағайындау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде азот және креатинин қалдығын, бауыр ауруы кезінде бауырдың функциональдық жағдайын сипаттайтын зертханалық көрсеткіштерін анықтау керек.

Айқын артериялық гипотензиясы, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар жүрек-қантамыр жүйесінің ауыр ауруы кезінде сақтықпен қолдану. Эпилепсияға қарсы препараттарды алып жүрген науқастарда, пирацетам эпилепсияға қарсы препараттардың негізгі ұзақ емі аясында қолданылуы тиіс, өйткені бейім емделушілерде құрысуға дайын шегі төмендеуі мүмкін.

Ұйқы бұзылуы пайда болған жағдайда кешкі қабылдауды тоқтатып, ол дозаны күндізгі қабылдауға қосып қабылдау ұсынылады.

Гипертиреоз кезінде орталық тиімділіктің күшею қаупіне байланысты (діріл, мазасыздық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы) пирацетамды айрықша сақтықпен қолдану талап етіледі.

Кортикальді миоклонияны емдегенде емдеуді шұғыл тоқтатудан аулақ болу керек, бұл ұстамалардың жаңғыруын туғызуы мүмкін.

Ұзақ емдеген кезде егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының көрсеткіштерін бақылау, қажет болғанда креатинин клиренсі зерттеуінің нәтижесіне байланысты дозаны түзетуді жүргізу керек.

Гемодиализге арналған аппараттардың сүзгі жарғақшалары арқылы өтеді.

Гипонатрий емдәмінде жүрген емделушілерді емдеу кезінде пирацетам таблеткасының 24 г дозасында 46 мг натрий бар екенін ескеру ұсынылады.

Көлік құралдарын жүргізу немесе қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Ықтимал жағымсыз әсерлерін ескере отырып, емделуші автокөлікті жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақ болулары керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: қанды диарея және іштің ауыруы.

Емі: препаратты ішке қабылдағаннан кейін бірден асқазанды шаю немесе қолдан құстыру керек. Гемодиализді қамтуы мүмкін симптоматикалық ем жүргізу. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Пирацетам үшін гемодиализдің тиімділігі 50 - 60 % құрайды.

Шығарылу түрі және қаптамалары

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 6 пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тіліндегі қолданылуы жөніндегі нұсқаулығымен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды қорапшаға салмай қаптауға болады.

Қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптама санына сәйкес болуы керек.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64/27

тел/факс 8-(10375177)744280.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ., Чапаев к-сі, 64/27, тел/факс 8-(10375177) 744280

Электрондық поштасы market@borimed.com

 

 

 

7

 

Прикрепленные файлы

398717761477976505_ru.doc 72 кб
966504531477977660_kz.doc 88 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники