Пирацетам-Дарница

МНН: Пирацетам
Производитель: Фармацевтическая фирма «Дарница» ЧАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Piracetam
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009053
Период регистрации: 12.02.2016 - 12.02.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Пирацетам-Дарница

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пирацетам

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 20% 5мл ерітінді

Құрамы

1 мл препараттың құрамында

белсенді зат200 мг пирацетам

қосымша заттар: натрий ацетатының тригидраты, сірке қышқылы мұзды, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Басқа да психостимуляторлар және ноотроптық препараттар. Пирацетам

АТХ коды N06BX03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін қанда ең жоғары концентрацияға 30 минуттан соң, ал жұлын сұйықтығында 5 сағаттан соң жетеді және 40-60 мкг/мл құрайды. Пирацетамның таралу көлемі – 0,6 л/кг дерлік. Препараттың қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 4-5 сағатты және, соған сәйкес, жұлын-ми сұйықтығынан 8,5 сағатты құрайды. Бұл кезең бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ұзаруы мүмкін. Қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды, организмде метаболизденбейді. Пирацетамның 80-100%-ы бүйрек арқылы шумақтық сүзілу жолымен өзгермеген күйі шығарылады. Дені сау еріктілерде пирацетамның бүйректік клиренсі 86 мл/минутты құрайды. Пирацетамның фармакокинетикасы бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда өзгермейді. Пирацетам гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет арқылы және гемодиализде пайдаланылатын жарғақша арқылы өтеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде пирацетамның ми қыртысы тіндерінде, көбіне маңдай, төбе және желке аймақтарында, мишықта және базальді ганглийлерде іріктеп жинақталатыны анықталды.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді компоненті пирацетам, гамма-аминмай қышқылының циклдық туындысы болып табылады.

Пирацетам миға әсер етіп, оқуға қабілеттілік, есте сақтау, зейін қою, сондай-ақ ойлау жұмысына қабілеттілік сияқты когнитивтік (танымдық) функцияларды жақсартатын ноотропты дәрі болып табылады. Препараттың ОЖЖ-ға әсер ету механизмі бірнешеу болуы ықтимал: мида қозудың таралу жылдамдығын өзгертеді; жүйке жасушаларында метаболизмдік үдерістерді күшейтеді; қанның реологиялық сипатына әсер ету жолымен, мұндайда қантамырларын кеңейтетін әсер бермей, микроайналымды жақсартады. Ми жартышарларының арасындағы байланысты және неокортикальді құрылымдарда синапстық өткізгіштікті жақсартады. Пирацетам тромбоциттердің агрегациясын тежейді және эритроциттердің жарғақшаларының серпінділігін қалпына келтіреді, эритроциттердің адгезиясын азайтады. 9,6 г дозада фибриноген деңгейін және Виллибранд факторларын 30-40%-ға төмендетеді және қан кету уақытын ұзартады. Пирацетам гипоксияның, электрошок емінен уыттану салдарынан ми функциясы бұзылған кезде протекторлық және қалпына келтіретін әсер береді. Пирацетам вестибулярлы нистагм айқындығы мен және ұзақтығын төмендетеді.

Пирацетам кортикальді миоклонияда монотерапия ретінде немесе кешенді емдеуде, түрткі болатын фактор – вестибулярлық нейрониттің айқындығын төмендетуге арналған дәрі ретінде қолданылады.

Қолданылуы

Ересектер:

- диагнозы анықталған деменцияны (ақыл-есі кемдікті) қоспағанда, жадының нашарлауымен, когнитивтік бұзылыстармен қатар жүретін патологиялық жағдайларды симптоматикалық емдеуде

- кортикальді миоклонияны емдеуде монотерапия ретінде немесе кешенді ем құрамында

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты жедел жағдайларда немесе пирацетамның пероральді түрін қолдану мүмкін болмағанда инъекциялық ерітінді түрінде қолданады.

Препаратты көктамыр ішіне (бірнеше минут ішінде баяу енгізеді), немесе инфузия түрінде қолданады (24 сағат бойы үздіксіз қолданады).

Препарат ересектерге қолданылады.

Жадының нашарлауымен, когнитивтік бұзылыстармен қатар жүретін жағдайларды емдеу.

Бастапқы тәуліктік дозасы емдеудің алғашқы аптасы ішінде 4,8 г құрайды. Әдетте дозасын 2-3 енгізуге бөледі. Демеуші дозасы тәулігіне 2,4 г құрайды. Ары қарай дозасын біртіндеп тәулігіне 1,2 г-ге төмендетуге болады.

Кортикальді миоклонияны емдеу.

Бастапқы тәуліктік дозасы 3 күн бойы 24 г құрайды. Егер осы уақыт ішінде қалаған емдік әсеріне қол жеткізілмесе, препаратты қолдануды дәл осы дозасында (тәулігіне 24 г) 7 тәулікке дейін жалғастыра береді. Егер емдеудің 7-ші тәулігінде қалаған емдік әсері алынбаса, емдеуді тоқтатады. Егер емдік әсеріне қол жеткізілсе, онда тұрақты жақсаруға қол жеткізілген күннен бастап препараттың дозасын әр 2 тәулік сайын 1,2 г пирацетамға, кортикальді миоклония көріністері қайта пайда болғанша төмендете бастайды. Бұл орташа тиімді дозасын анықтауға мүмкіндік береді.

Миоклонияға қарсы басқа дәрілермен емдеуді бұрын тағайындалған дозаларында демеп отырады. Емдеуді ауру симптомдары жоғалғанша жалғастырады. Науқастардың жағдайының нашарлауын болдырмау үшін препаратты қолдануды күрт тоқтатуға болмайды. Дозасын әр 2-3 күн сайын 1,2 г пирацетамға біртіндеп төмендету қажет. Әр 6 ай сайын препаратпен емдеудің қайталанатын курстары тағайындалады, сонымен қатар дозасы пациенттің жағдайына, ауру көріністерінің жойылуына немесе азаюына қарай түзетіледі.

Егде жастағы пациенттер.

Дозасын төмендету бүйрек функциясының бұзылуы диагнозы қойылған немесе бүйрек функциясының бұзылуына күдік бар егде жастағы пациенттерге ұсынылады («Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер» бөлімін қараңыз). Емдеу кезінде ондай пациенттерге қажет болған жағдайда, дозасын талапқа сай түзету мақсатында, креатинин клиренсін бақылап отыру қажет.

Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттер

Препарат организмнен бүйрекпен шығарылатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарды емдеу кезінде сақтық таныту керек.

Жартылай шығарылу кезеңінің артуы бүйрек функциясының және креатинин клиренсінің нашарлауымен тікелей байланысты. Бұл сонымен қатар, креатининнің шығарылу деңгейі жас шамасына тәуелді болып келетін егде жастағы пациенттерге де қатысты. Қолданулар аралығы бүйрек функциясының төмендеу деңгейінің негізінде түзетілуі тиіс.

Дозасын есептеу пациенттегі креатинин клиренсіне берілген бағаға негізделуі тиіс. Мына формула бойынша есептеп шығарады:

[140 – жас шамасы (жаспен)] х дене салмағы (кг)

Креатинин клиренсі = (әйелдер үшін х 0,85)

72 х плазмадағы креатинин концентрациясы (мг/дл)

Мұндай науқастарға емдеуді бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесіне байланысты, төмендегі ұсынымдарды сақтай отырып тағайындайды:

Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Дозасы

Норма (бүйрек жеткіліксіздігі жоқ )

> 80

2 немесе 4 енгізуге бөлінген әдеттегі дозасы

Жеңіл

50-79

Әдеттегі дозасының 2/3-сі, 2-3 енгізуге

Орташа

30-49

Әдеттегі дозасының 1/3-і, 2 енгізуге

Ауыр

< 30

Әдеттегі дозасының 1/6-і, бір рет

Терминальді саты

Қарсы көрсетілімді

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер.

Дозасын түзету тек бауыр функциясының бұзылуы бар науқастар үшін ғана қажет емес. Бауыр және бүйрек функцияларының бұзылулары диагнозы қойылған немесе күдіктенген жағдайда дозасын түзетуді «Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер» бөлімінде көрсетілгендей жүргізу керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялары көбінесе егде жастағы пациенттерде тәулігіне 2-4 г асатын дозалары кезінде білінеді.

Жиілігі былайша анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10), жиі емес (≥ 1/1 000 <1/100), сирек (≥ 1/10 000 <1/1 000), өте сирек (<1/10 000), бірен-саран жағдайлар (жиілігін қолжетімді мәліметтердің негізінде бағалау мүмкін емес).

Ағзаларды жіктеу жүйесі және ДДҰ жүйелері бойынша жүйе немесе ағза

Жиі

(≥1/100 <1/10)

Жиі емес

(≥1/1 000 <1/100)

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстар

Гиперкинезия

 

Метаболизм және тамақтану бұзылыстары

Дене салмағының жоғарылауы

 

Психикалық бұзылыстар

Күйгелектік

Депрессия

Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылыстар

 

Астения

Маркетингтен кейінгі қадағалаулар барасында байқалған жағымсыз реакциялар:

- қан және лимфа тарапынан. Бірен-саран жағдайлар: геморрагиялық бұзылыстар

- иммундық жүйе тарапынан. Бірен-саран жағдайлар: аса жоғары сезімталдық, анафилактоидтық реакциялар

- психикалық бұзылыстар. Жиі: күйгелектік. Жиі емес: депрессия. Бірен-саран жағдайлар: қатты қозу, үрейлену, абыржу, елестеулер.

- жүйке жүйесі тарапынан. Жиі: гиперкинезия. Жиі емес: ұйқышылдық. Бірен-саран жағдайлар: атаксия, тепе-теңдік бұзылулары, эпилепсия ұстамалары жиілігінің артуы, бас ауыруы, ұйқысыздық, діріл

- тепе-теңдік және есту мүшелері тарапынан. Бірен-саран жағдайлар: бас айналуы.

- ас қорыту жүйесі тарапынан. Бірен-саран жағдайлар: абдоминальді ауыру, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу.

- тері мен теріасты тіндері тарапынан. Бірен-саран жағдайлар: ангионевроздық ісіну, дерматиттер, бөртпе, есекжем, қышыну.

- ұрпақ өрбіту жүйесі және бала емізу тарапынан. Бірен-саран жағдайлар: сексуалдық белсенділіктің жоғарылауы.

- қантамыр бұзылыстары. Өте сирек: гипотензия, тромбофлебит

- жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылыстар. Жиі емес: астения. Өте сирек: енгізген жердің ауыруы, қызба

- зерттеулер. Жиі: дене салмағының жоғарылауы.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пирацетамға немесе пирролидон туындыларына, сондай-ақ препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ми қан айналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт)

- бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы

- Гентингтон хореясы

- жүктілік және лактация кезеңі

- балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қажет болған жағдайда пирацетаммен емдеу жүрек-қантамырлық дәрілік заттарды қолданумен біріктірілуі мүмкін. Психиатриялық ауруларды емдегенде – сәйкесінше психотроптық заттармен.

Тиреоидтық гормондармен бір мезгілде қолданғанда ашушаңдық, бағдарсыздық және ұйқының бұзылуы орын алуы мүмкін.

Аценокумарол. Клиникалық зерттеулер, ауыр ағымды қайталанатын тромбозы бар науастарда пирацетамды жоғары дозаларда (тәулігіне 9,6 г) қолдану аценокумаролды протромбиндік уақыттың (INR) 2,5-3,5 мәндеріне жету үшін дозалауға әсер етпегенін көрсетті, алайда оның ұзақ уақыт қолданған кезде тромбоциттер агрегациясы деңгейінің, фибриноген, Виллибрандт факторы (коагуляциялық белсенділік (VIII: C); ристоцетин кофакторы (VIII: vW: Rco) деңгейінің және қан плазмасындағы протеин деңгейінің (VIII: vW: Ag;)), қан мен плазма тұтқырлығының едәуір төмендегені байқалды.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері. Пирацетам фармакодинамикасының басқа дәрілік заттардың әсерінен өзгеру мүмкіндігі төмен, өйткені препараттың 90 %-ы өзгеріссіз күйде несеппен шығарылады.

In vitro пирацетам 142, 426, 1422 мкг/мл концентрацияда Р450 цитохромының CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 4А9/11 изоформаларын бәсеңдетпейді.

1422 мкг/мл концентрациясы кезінде CYP2A6 (21 %) мен ЗА4/5 (11) аздап бәсеңдеуі байқалады. Алайда бұл екі CYP-изомердің Кі 1422 мкг/мл арттырған кезде жеткілікті. Сондықтан осы ферменттер арқылы биотрансформацияланатын препараттармен метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттар. Клоназепаммен, фенитоинмен, фенобарбиталмен, натрий вальпроатымен өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Пирацетамды тәулігіне 20 мг дозада 4 апта бойы және одан көп қабылдау эпилепсиясы бар науқастарда қан сарысуындағы эпилепсияға қарсы препараттардың (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрий вальпроаты) концентрация деңгейінің қисығы мен ең жоғарғы концентрациясын (Сmax) өзгерткен жоқ.

Алкоголь. Алкогольмен бірге қабылдау қан сарысуындағы пирацетам концентрациясының деңгейіне ықпалын тигізбейді, және қан сарысуындағы алкогольдің концентрациясы 1,6 г пирацетамды бір рет қабылдағанда өзгермейді.

Егде жастағы адамдарда антиангинальді дәрілердің әсерін күшейтеді, антидепрессанттардың тиімділігін арттырады.

Препаратты басқа дәрілік заттармен араластырмау керек.

Негізгі әсер етуші затының ыдырауына әкеп соғатын қышқылдар мен сілтілердің ерітінділерімен үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Тромбоциттер агрегациясына әсері. Пирацетамның тромбоциттер агрегациясын төмендететіндігіне байланысты («Фармакодинамикалық қасиеттері» бөлімін қараңыз), препаратты гемостаз бұзылулары, қан құйылулармен қатар жүруі мүмкін жағдайлары (асқазан-ішек жолының ойық жарасы) бар науқастарға, ауқымды хирургиялық операциялар кезінде (стоматологиялық араласуларды қоса), ауыр қан кету симптомдары бар науқастарға немесе сыртартқысында геморрагиялық инсульт бар науқастарға; антикоагулянттарды, ацетилсалицил қышқылының төмен дозаларын қоса, тромбоциттік антиагреганттарды қолданып жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Препарат бүйрекпен шығарылады, сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға ерекше көңіл бөлу қажет.

Егде жастағы пациенттер. Ұзақ уақыт емдеген кезде егде жастағы науқастарда бүйрек функциясының көрсеткіштерін жүйелі түрде бақылау, қажет болса, креатинин клиренсін зерттеу нәтижелеріне байланысты дозасын түзету ұсынылады («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз). Гемодиализге арналған аппараттардың сүзгіш жарғақшалары арқылы өтеді.

Кортикальді миоклониясы бар науқастарды емдеу кезінде миоклонияның жайылуы немесе құрысулардың туындау қаупіне байланысты, емдеудің күрт үзілуін болдырмау керек.

Препараттың құрамында натрий бар. Мұны натрий тұтынылуы бақыланатын диета ұстанып жүрген пациенттер ескеруі қажет.

Балалар

Қолданылмайды

Жүктілік, лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде қолданбау керек. Препарат емшек сүтіне өтеді, сондықтан, препаратты қолдану қажет болса, емшек емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың автокөлікті және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін болғандықтан, автокөлікті басқарғанда немесе басқа механизмдермен жұмыс жасағанда сақ болған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: препараттың жағымсыз әсерлері көріністерінің күшеюі. Артық дозалану симптомдары препаратты 75 мг дозада ішу арқылы қолданған кезде байқалды.

Емі симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ, гемодиализді қолдануға болады (пирацетамның 50-60%-ы шығарылады).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Шыны ампулаларда 5 мл-ден.

5 ампуладан, ампуланы ашуға арналған пышағымен бірге пішінді ұяшықты қаптамаға (кассетаға) салынған. Сындыратын түрлі түсті сақинасы немесе сындыратын түрлі түсті нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақ салынбайды. Пішінді ұяшықты екі қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қорапшаға салынған.

10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампуланы ашуға арналған пышақпен бірге ішінде гофрланған астары бар қорапқа салынады. Сындыратын түрлі түсті сақинасы немесе сындыратын түрлі түсті нүктесі бар ампулаларды қаптағанда ампуланы ашуға арналған пышақ салынбайды.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Дарница» фармацевтикалық фирмасы» ЖАҚ

Украина, 02093, Киев қ., Борисполь к-сі, 13.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Дарница» фармацевтикалық фирмасы» ЖАҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы -

«Дарница» фармацевтикалық фирмасы» ЖАҚ

Украина, 02093, Киев қ., Борисполь к-сі, 13.

телефон/факс: (+ 380 44) 207 73 27

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

http://www.darnitsa.kiev.ua

Прикрепленные файлы

487749591477976288_ru.doc 92 кб
819802611477977477_kz.doc 108 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники