Пирамил® (5 мг)

МНН: Рамиприл
Производитель: Лек С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ramipril
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021538
Период регистрации: 23.07.2015 - 23.07.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Пирамил®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Рамиприл

Дәрілік түрі

1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг және 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 1.25 мг, 2.5 мг, 5 мг, 7.5 мг, 10 мг рамиприл,

қосымша заттар: натрий гидрокарбонаты, гипромеллоза, микрокристалды целлюлоза, желатинделген крахмал, натрий стеарил фумараты.

Сипаттамасы

Ұзынша пішінді, тегіс беткейлі, екі жағында да ойығы, сызығы және бір жағында «R 1,25» өрнегі бар ақ түсті таблеткалар. Ұзындығы 8.0  0.2 мм, ені 4.0  0.2 мм (1.25 мг доза үшін).

Ұзынша пішінді, тегіс беткейлі, екі жағында да ойығы, сызығы және бір жағында «R 2,5» өрнегі бар ақ түсті таблеткалар. Ұзындығы 8.0  0.2 мм, ені 4.0  0.2 мм (2.5 мг доза үшін).

Ұзынша пішінді, тегіс беткейлі, екі жағында да ойығы, сызығы және бір жағында «R 5» өрнегі бар ақ түсті таблеткалар. Ұзындығы 10.0  0.2 мм, ені 5.0  0.2 мм (5 мг доза үшін).

Ұзынша пішінді, тегіс беткейлі, бет жағында және бүйірлерінде екі үзіліссіз сызығы мен бір жағының ортаңғы бөлігінде «R» өрнегі бар ақ түсті таблеткалар. Ұзындығы 11.0  0.2 мм, ені 4.5  0.2 мм (7.5 мг доза үшін).

Ұзынша пішінді, тегіс беткейлі, екі жағында да ойығы, сызығы және бір жағында «R 10» өрнегі бар ақ түсті таблеткалар. Ұзындығы 12.0  0.2 мм, ені 6.0  0.2 мм (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне ықпал ететін препараттар. Ангиотензин-конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштері. Рамиприл.

АТХ коды C09AA05

Фармакологиялық әсері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін рамиприл асқазан-ішек жолынан тез сіңеді: плазмада рамиприл жоғары шекті концентрацияларына бір сағат ішінде жетеді. Сіңу дәрежесі қабылданған дозаның 56% жуығын құрайды және ас ішуге байланысты емес. Ішу арқылы 2.5 мг және 5 мг қабылдағаннан кейін белсенді метаболит – рамиприлаттың биожетімділігі 45% құрайды, жоғары шекті концентрацияларына қабылдаудан кейін 2-4 сағаттан соң жетеді.

Рамиприлдің әдеттегі дозасы бір рет қабылданған соң  рами­прилат тұрақты плазмалық концентрацияларына 4-ші күні жетеді.

Таралуы

Плазма ақуыздарымен байланысуы рамиприл үшін шамамен 73% және рамиприлат үшін 56 % құрайды.

Метаболизмі

Рамиприл рамиприлатқа, дикетопиперазин эфиріне, дикетопиперазин қышқылына және рамиприл мен рамиприлат глюкуронидтеріне толық дерлік метаболизденеді.

Шығарылуы

Метаболиттер, негізінен, бүйрек арқылы шығарылады. Рамиприлаттың плазмалық концентрациялары көп фазалы ауытқымалы болады. Оның АКФ-пен қуатты қаныққан байланысуына және ферменттен баяу диссоциациялануына орай, рамиприлат өте төмен плазмалық концентрацияларында шығарылу фазасының ұзаққа созылуын көріністейді. Рамиприлдің тәуліктік дозаларын бірнеше рет қабылдағаннан кейін рамиприлат концентрацияларының тиімді жартылай шығарылу кезеңі 5-10 мг дозалар үшін 13-17 сағат және одан да төмен 1.25-2.5 мг дозалар үшін ұзағырақ уақыт құрайды. Айырмашылығы рамиприлаттың байланысуына қатысты энзимнің қаныққан қабілетімен шартталады.

Емшекпен қоректендіру

Рамиприлдің ішуге арналған 10 мг дара дозасы рамиприл немесе оның метаболитінің емшек сүтінде анықталатын концентрацияларына әкелмеген. Алайда, бірнеше дозаларының әсері белгісіз.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде рамиприлаттың шығарылуы төмендеген, өйткені рамиприлаттың бүйректік клиренсі креатинин клиренсімен тікелей өзара байланысты болады. Бұл бүйрек функциясы қалыпты тұлғалардағыдан едәуір баяу төмендейтін плазмадағы рамиприлат концентрациясының жоғарылауына алып келеді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде, бауыр эстеразалары белсенділігінің төмендеуіне орай, рамиприлдің рамиприлатқа белсенділенуі ұзаққа созылады. Ондай емделушілер плазмадағы рамиприл деңгейлерінің жоғарылауын көріністейді. Алайда, плазмадағы рамиприлаттың жоғары шекті концентрациялары бауыр функциясы қалыпты емделушілердегі осындаймен сәйкес.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Рамиприлат – рамиприлдің белсенді метаболиті, дипептидилкарбоксипептидаза I ферментін (ангиотензин-конвертациялаушы фермент немесе кининаза II ретінде де белгілі) тежейді. Қан плазмасында және тіндерде осы фермент ангиотензин I-дің қан тарылтатын белсенді зат (вазоконстриктор) - ангиотензин II-ге айналуын, сондай-ақ белсенді вазодилататор - брадикининнің ыдырауын катализдейді. Ангиотензин II түзілуінің төмендеуі мен брадикинин ыдырауының тежелуі қан тамырларының кеңеюіне алып келеді. Ангиотензин II альдостеронның босап шығуын да көтермелейтіндіктен, рамиприлат әсерінің салдарынан альдостерон секрециясы төмендейді. Негр нәсілді науқастарда АКФ тежегішімен монотерапияға орташа жауап (әдетте, гипертензиясы бар және ренин концентрациясы төмен қауымда) басқа нәсіл өкілдерімен салыстырғанда төмен болды.

Фармакодинамикалық әсерлері

Рамиприл бүйректегі қан ағымы мен шумақтық сүзіліс жылдамдығын мүлде өзгеріске ұшыратпай, тамырлардың жалпы шеткергі кедергісін (ТЖШК) төмендетеді.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде Пирамил® препаратын қабылдау, жүректің жиырылу жиілігінің (ЖЖЖ) компенсаторлық жоғарылауынсыз, жатқан қалыпта және тұрған күйде АҚ төмендеуіне әкеледі. Емделушілердің көпшілігінде бір реттік дозасын ішу арқылы қолданудан кейінгі гипертензияға қарсы әсері 1-2 сағаттан соң көрініс береді. Бір реттік дозасы ең жоғары әсеріне әдетте 3-6 сағаттан соң жетеді және әдетте 24 сағатқа созылады.

Рамиприлді ұзақ уақыт қолдану кезіндегі ең жоғары гипертензияға қарсы әсері 3-4 аптадан соң білінеді. Ем ұзаққа созылғанда ол 2 жыл бойы сақталады.

Рамиприл қабылдауды күрт тоқтату артериялық қысымның тез және шамадан тыс жоғарылауына әкелмейді.

Жүрек жеткіліксіздігі

Диуретиктермен және жүрек гликозидтерімен стандартты емге (дәрігер тағайындауы бойынша) қосымша, Пирамил NYHA (Нью-Йорк Кардиологиялық Қауымдастығы) функционалдық жіктемесіне сәйкес, II-IV класс жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде тиімді.

Пирамил ТЖШК төмендетеді (жүрекке түсетін кейінгі жүктеменің азаюы), көктамыр арнасының сыйымдылығын арттырады және сол жақ қарыншаның толу қысымын төмендетеді, тиісінше, бұл жүрекке түсетін алдыңғы жүктеменің азаюына алып келеді. Рамиприл қабылдағанда жүрек лықсуының, лықсыту фракциясының артуы және дене жүктемесі көтерімділігінің жақсаруы және жүрек индексі1 көрсеткішінің жақсаруы байқалады. Рамиприл нейроэндокринді белсенділенуді де төмендетеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияны емдеуде

- айқын атеротромбоздық кардиоваскулярлы аурулары (сыртартқыдағы ишемиялық жүрек ауруы, инсульт немесе шеткергі тамырлар аурулары) немесе диабет, кем дегенде, бір кардиоваскулярлық факторы бар емделушілерде кардиоваскулярлық өлімді төмендету мақсатында жүрек-қантамыр ауруларының алдын алуда

- бүйрек ауруларын емдеуде:

  • микроальбуминуриямен болатын ерте диабеттік гломерулярлы нефропатия

  • жүрек-қантамырлық, кем дегенде, бір қауіп факторы бар емделушілердегі макропротеинуриямен болатын айқын диабеттік гломерулярлы нефропатия

  • тәулігіне 3 г-ден жоғары макропротеинуриямен болатын айқын диабеттік емес гломерулярлы нефропатия

- симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігін емдеуде

- жедел миокард инфарктісінен кейінгі екіншілік алдын алуда: жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық белгілері бар емделушілердегі өлімді төмендету және жедел миокард инфарктісін алған сәттен 48 сағаттан соң емдеу

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған.

Пирамилді күн сайын белгілі бір уақытта қабылдау ұсынылады.

Пирамилді, биожетімділігі ас ішуге байланыссыз болғандықтан, тамақтану кезінде немесе одан тыс қабылдауға болады. Пирамилді жеткілікті сұйықтық мөлшерімен қабылдау қажет. Таблетканы шайнауға және үгітуге болмайды.

Ересектер

Диуретиктермен ем алатын емделушілер

Пирамил препараты қолданылатын емнің басында гипотензия пайда болуы мүмкін; осы әсері диуретиктер алатын емделушілерде аса ықтималды. Ондай жағдайда, осы емделушілерде сұйықтық немесе тұз жоғалту болуы мүмкін екендіктен, сақтық таныту керек.

Егер бұл мүмкін болса, диуретиктерді Пирамил препаратымен емнің басталуынан 2 немесе 3 күн бұрын тоқтату керек.

Гипертензиясы бар емделушілерде диуретиктерді тоқтатпай-ақ Пирамил препаратымен емдеуді 1,25 мг дозалаудан бастау керек. Калийдің сарысулық деңгейін және бүйрек функциясын бақылау қажет. Кейіннен Пирамил препаратының дозалануы артериялық қысымның мақсатты деңгейіне сәйкес түзетілуі тиіс.

Артериялық гипертензия

Дозалау емделушінің бейіні мен артериялық қысым деңгейі бойынша жекеше таңдалады. Пирамилді монотерапия ретінде немесе басқа да гипертензияға қарсы дәрілермен біріктіріп те қолдануға болады.

Бастапқы дозалануы

Пирамил препаратымен ем сатылы басталуы тиіс. Ұсынылатын старттық дозалануы тәулігіне 2,5 мг құрайды.

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігі жоғары емделушілерде бірінші дозасын қабылдағаннан кейін қысымның едәуір төмендеуі болуы мүмкін. Осындай емделушілерге ұсынылатын бастапқы дозалау 1,25 мг құрайды. Емдеу дәрігердің қадағалауымен басталуы тиіс.

Дозалардың титрленуі және демеуші дозалануы

Қажет болса, дозалануын екі немесе төрт аптада аралықпен екі есе арттыру керек, осылайша, мақсатты қысымға біртіндеп жетуге болады. Пирамил препаратының ең жоғары рұқсатты дозасы тәулігіне 10 мг құрайды. Препарат тәулігіне бір рет қабылданады.

Жүрек-қантамыр ауруларының алдын алу

Пирамил препаратының бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне 2,5 мг құрайды.

Дозалардың титрленуі және демеуші дозалануы

Белсенді заттың көтерімділігіне қарай, дозаны біртіндеп арттырады. Ем басталған соң 1-2 апта өткенде дозаны екі еселеу, ал артынан 2-3 аптадан соң тәулігіне 10 мг Пирамил препаратының мақсатты демеуші дозасына дейін арттыру ұсынылады.

Диуретиктер қабылдайтын емделушілердегі дозалануын да қараңыз.

Бүйрек ауруларын емдеу

Микроальбуминуриямен диабеттік гломерулярлы нефропатия

Бастапқы дозалануы

Пирамил препаратының бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне 1,25 мг құрайды.

Дозалардың титрленуі және демеуші дозалануы

Белсенді заттың көтерімділігіне қарай, дозаны біртіндеп арттырады. Дозаны екі апта өткенде тәулігіне 2,5 мг дейін, ал артынан тағы екі аптадан соң тәулігіне 5 мг дейін еселеу ұсынылады.

Жүрек-қантамырлық, кем дегенде, бір қауіп факторы бар емделушілердегі гломерулярлы нефропатия

Бастапқы дозалануы

Пирамил препаратының бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне 2,5 мг құрайды.

Дозалардың титрленуі және демеуші дозалануы

Белсенді заттың көтерімділігіне қарай, дозаны біртіндеп арттырады. Дозаны екі апта өткенде тәулігіне 5 мг дейін, ал артынан тағы екі-үш аптадан соң тәулігіне 10 мг дейін еселеу ұсынылады. Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік дозасы тәулігіне 10 мг құрайды.

Тәулігіне 3 г-ден артық макропротеинуриямен диабеттік емес гломерулярлы нефропатия

Бастапқы дозалануы

Пирамил препаратының бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне 1,25 мг құрайды.

Дозалардың титрленуі және демеуші дозалануы

Белсенді заттың көтерімділігіне қарай, дозаны біртіндеп арттырады. Дозаны екі апта өткенде тәулігіне 2,5 мг дейін, ал артынан тағы екі аптадан соң тәулігіне 5 мг дейін еселеу ұсынылады.

Симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі

Бастапқы дозалануы

Осының алдында диуретиктермен емделген емделушілерге Пирамил препаратының бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне 1,25 мг құрайды.

Дозалардың титрленуі және демеуші дозалануы

Титрлеу бір немесе екі апта сайын Пирамил препаратының дозасын тәуліктік ең жоғары 10 мг дозалауға дейін еселеп атқарылуы тиіс. Дозаны тәулігіне екі қабылдауға бөлу ұсынылады.

Жүрек жеткіліксіздігімен жедел миокард инфарктісінен кейінгі екіншілік алдын алу

Бастапқы дозалануы

Бастапқы дозасы күніне екі рет 2,5 мг Пирамил препаратын құрайды және клиникалық және гемодинамикалық тұрғыда тұрақты емделушілерде миокард инфарктісінен кейін 48 сағаттан соң үш тәулік бойы қолданылады. Егер бастапқы 2,5 мг дозасы нашар көтерімді болса, дозалау күніне екі рет 2,5 мг және 5 мг дейін арттырылғанша 2 тәулік бойы 1,25 мг-ден екі еселенген қабылдау енгізіледі. Егер дозасын тәулігіне екі рет 2,5 мг дейін арттыру мүмкін болмаса, емдеуді тоқтату керек.

Жоғарыдағы диуретиктер қабылдайтын емделушілердегі дозалануын да қараңыз.

Дозалардың титрленуі және демеуші дозалануы

Тәуліктік дозалануы дозаларын 1-ден 3 тәулікке дейінгі аралықтармен күніне екі рет 5 мг мақсатты тәуліктік дозалануына дейін еселеумен біртіндеп арттырылады. Мүмкін болғанда, демеуші дозасы екі қабылдауға бөлінуі тиіс.

Егер дозасын тәулігіне екі рет 2,5 мг дейін арттыру мүмкін болмаса, емдеуді тоқтату керек. Инфарктіден кейінгі кезеңдегі жүрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерді емдеуге қатысты қолдану тәжірибесі шектеулі. Егер ондай емделушілерді емдеу шешімі қабылданатын болса, бастапқы ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет 1,25 мг, сондай-ақ дозаны арттырғанда ерекше сақ болу қажет.

Емделушілердің арнайы топтары

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде тәуліктік дозалау креатинин клиренсі негізінде белгіленуі тиіс:

- егер креатинин клиренсі ≥ 60 мл/мин болса, бастапқы дозасын өзгерту қажет емес (2,5 мг/тәулік); ең жоғары тәуліктік дозасы 10 мг құрайды.

- егер креатинин клиренсі 30-60 мл/мин аралығында болса, бастапқы дозасын өзгерту қажет емес (2,5 мг/тәулік); ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг құрайды.

- егер креатинин клиренсі 10-30 мл/мин аралығында болса, бастапқы дозасы 1,25 мг/тәулік құрайды; ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг құрайды.

- гемодиализде жүрген гипертензиясы бар емделушілер: рамиприл диализбен әлсіз шығарылады; бастапқы дозасы 1,25 мг/тәулік құрайды; ең жоғары тәуліктік дозасы 5 мг құрайды. Препаратты диализ емшарасы аяқталған соң бірнеше сағат өткенде қабылдау керек.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде Пирамил препаратымен емдеу тек қатаң дәрігерлік қадағалаумен басталуы тиіс; Пирамил препаратының ең жоғары тәуліктік дозасы 2,5 мг құрайды.

Егде жастағы және әлсіреген емделушілерде бастапқы дозасы төменірек болуы, ал кейіннен дозалануы мейлінше сатылы сипатта титрленуі тиіс, өйткені бұл топта жағымсыз әсерлер ықтималдығының артуы болады. Рамиприлдің бастапқы төмен 1,25 мг дозасын қарастыру керек.

Жағымсыз әсерлері

Рамиприлдің қауіпсіздік бейіні өзінде тұрақты құрғақ жөтел мен гипотензия салдарынан болатын реакцияларды қамтиды. Күрделі жағымсыз әсерлерге ангионевроздық ісіну, гиперкалиемия, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі, панкреатит, ауыр тері реакциялары, сондай-ақ нейтропения/агранулоцитоз жатады.

Жағымсыз құбылыстар жиілігі бойынша былай жіктелген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес ( 1/1000 және  1/100), сирек (≥1/10000, <1/1000), өте сирек (< 1/10000) және жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілігін анықтау мүмкін емес).

Жиі ( 1/100, 1/10)

- бас ауыру, бас айналу

- өнімсіз жөтел, бронхит, синусит, диспноэ

- асқазан-ішектің қабынуы, ас қорыту бұзылыстары, іштің ауыруы, диспепсия, диарея, жүрек айну, құсу

- бөртпе, әсіресе макулопапулезді

- бұлшықеттердің түйілуі, миалгиялар

- сарысулық калий деңгейінің жоғарылауы

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия, синкопе

- кеуденің ауыруы, шаршау

Жиі емес ( 1/1000 және 1/100)

- миокард ишемиясы, стенокардия немесе миокард инфарктісін қоса; тахикардия, аритмия, жүрек қағу, шеткергі ісінулер

- эозинофилия

- вертиго, парестезиялар, агевзия, дисгевзия

- көрудің бұзылуы, бұлыңғыр көруді қоса

- бронх түйілуі, бронх демікпесінің асқынуларын қоса, мұрын бітелісі

- панкреатит (өліммен аяқталуға дейін апаратын), панкреатиндік ферменттердің жоғарылауы, жіңішке ішектің ангионевроздық ісінуі, эпигастрийдегі ауыру, гастритті қоса, іш қатулар, ауыздың кеберсуі

- бүйрек дисфункциясы, жедел бүйрек жеткіліксіздігін қоса, диурездің жоға- рылауы, бұрыннан бар протеинурияның күшеюі, плазмадағы мочевина деңгейінің жоғарылауы, плазмадағы креатинин деңгейінің жоғарылауы

- ангионевроздық ісіну; айрықша жағдайларда, тұншығу өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін; терінің қышынуы, қатты тершеңдік

- артралгиялар

- анорексия, тәбеттің төмендеуі

- қан кернеулер

- ысыну

- бауыр ферменттерінің және/немесе байланысқан билирубин деңгейінің жоғарылауы

- транзиторлы импотенция, либидоның төмендеуі

- көңіл-күйдің жабырқауы, үрейлену, күйгелектік, мазасыздық, ұйқы бұзылыстары, ұйқышылдықты қоса

Сирек ( 1/10000, 1/1000)

- лейкоцитопения (нейтропения немесе агранулоцитозды қоса), эритроцито-пения, гемоглобиннің төмендеуі, тромбоцитопения

- тремор, тепе-теңдік бұзылысы

- конъюнктивит

- естудің бұзылуы, құлақтың шыңылдауы

- глоссит

- эксфолиативті дерматит, есекжем, онихолизис

- тамырлар стенозы, гипоперфузия, васкулит

- астения

- холестаздық сарғаю, бауыр жасушаларының зақымдануы

- сананың шатасуы

Өте сирек (< 1/10000)

- фотосезімталдық

Жиілігі белгісіз

- сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі, панцитопения, гемолитикалық анемия

- церебральді ишемия (ишемиялық инсульт пен транзиторлы ишемиялық шабуылдарды қоса), психомоторлық дағдылардың бұзылуы, ашытуды сезіну, иіс сезудің нашарлауы

- афтозды стоматит

- уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, мультиформалы эритема, сулы бөртпе, псориаздың күшеюі, псориаздық дерматит, пемфигоид немесе лихеноидты экзантема немесе энантема, алопеция

- сарысулық натрий деңгейінің төмендеуі

- антидиуретикалық гормонның талапқа сай емес секреция синдромы (АГТЕСС)

- Рейно синдромы

- анафилактикалық немесе анафилактоидтық реакциялар, антинуклеарлы антиденелер деңгейінің жоғарылауы

- бауырдың жедел жеткіліксіздігі, холестаздық немесе цитолиздік гепатит (айрықша жағдайларда – өліммен аяқталатын)

- гинекомастия

- зейіннің нашарлауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, қосымша заттардың кез келгеніне немесе басқа да кез келген АКФ тежегіштеріне аса жоғары сезімталдық

- сыртартқыдағы ангионевроздық ісіну (тұқым қуалайтын, идиопатиялық немесе АКФ тежегіштерін немесе ангиотензин-II рецепторларының антагонистерін (АРА II) қабылдау салдарынан болатын)

- жүргізілуі барысында қанның теріс зарядталған беткейлермен жанасуы болатын экстракорпоральді емшаралар

- бүйрек артерияларының елеулі билатеральді стенозы немесе жалғыз бүйректің бүйректік артериялар стенозы

- жүктілік

- рамиприл гипотензиясы бар немесе гемодинамикасы тұрақсыз емделушілерде қолданылмауы тиіс

- қант диабетіне шалдыққан немесе бүйрек жеткіліксіздігі орташадан ауырға дейінгі (КК ˂ 60 мл/мин) емделушілерде алискирен препараттарын бір мезгілде қабылдау

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қарсы көрсетілімді біріктірілімдер

Ауыр анафилактоидтық реакциялар қаупінің жоғарылауы себепті ағыны қарқынды кейбір жарғақшалардың (мысалы, полиакрилонитрилді жарғақшалар) және декстран сульфатымен ТТЛП аферезінің көмегімен диализ немесе гемофильтрация сияқты жүргізілуі барысында қанның теріс зарядталған беткейлермен жанасуы болатын экстракорпоральді емшаралар. Егер мұндай емдеу қажет болса, диализге немесе гипертензияға қарсы дәрілердің басқа класына арналған өзге жарғақшаларды пайдалану қарастырылу керек.

Айрықша сақтану талап етілетін біріктірілімдер

Калий тұздары, гепарин, калий жинақтаушы диуретиктер және сарысулық калий деңгейін арттыратын басқа да белсенді заттар (ангиотензин-II антагонистерін, триметоприм, такролимус, циклоспоринді қоса): жоғарыда аталған препараттарды қабылдау кезінде гиперкалиемия болуы мүмкін, демек, сарысулық калий деңгейі тұрақты бақылануы тиіс.

Гипертензияға қарсы дәрілерысалы, диуретиктер) және артериялық қысымды төмендететін басқа да белсенді заттарысалы, нитраттар, үш циклды антидепрессанттар, анестетиктер, алкогольді көп мөлшерде тұтыну, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): гипотензия қаупі күшеюі мүмкін.

Вазопрессорлы симпатомиметиктер және Пирамил препаратының гипертензияға қарсы әсерін әлсіретуге қабілетті басқа да белсенді заттарысалы, изопротеренол, добутамин, дофамин, эпинефрин): артериялық қысымға жүйелі мониторинг жасау ұсынылады.

Литий тұздары: АӨФ тежегіштері литий экскрециясын төмендетуге қабілетті болғандықтан, литийдің уытты әсері артуы мүмкін. Сарысулық литий деңгейіне жүйелі мониторинг талап етіледі.

Аллопуринол, иммунодепрессанттар, кортикостероидтар, прокаинамид, цитостатиктер және қан көрінісін өзгертуі мүмкін басқа да заттар: гематологиялық реакциялардың жоғарылау ықтималдығы («Айрықша нұсқауларын» қараңыз).

Литий тұздары: тежегіштері литий экскрециясын төмендетуге қабілетті болғандықтан, литийдің уытты әсері артуы мүмкін. Сарысулық литий деңгейіне жүйелі мониторинг талап етіледі.

Диабетке қарсы дәрілер, инсулинді қоса: гипогликемия болуы мүмкін. Қан глюкозасы деңгейіне жүйелі мониторинг ұсынылады.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар және ацетилсалицил қышқылы: Пирамил препаратының гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі күтіледі. Оның үстіне, ҚҚСП және АКФ тежегіштерімен бір мезгілде емдеу бүйрек жеткіліксіздігінің жоғарылау қаупіне әкелуі және қан сарысуындағы калий деңгейін арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Гипотензия қаупі жоғары емделушілер

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігі жоғары емделушілер

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігі жоғары емделушілер артериялық қысымның күрт айқын түсіп кету және АКФ тежегіштері салдарынан бүйрек функциясының төмендеу қаупін сезінеді. Бұл, атап айтқанда, АКФ тежегіштерін пайдалану немесе алғаш рет немесе дозасын арттыру кезінде диуретикті бірге қолдану жағдайларында қолданылады.

Артериялық қысым деңгейінің бақылануымен медициналық қадағалау талап етілетін ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің елеулі белсенділенуі мына емделушілерде күтілуі тиіс:

- ауыр гипертензиясы бар емделушілер

- декомпенсацияланған іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер

  • қарыншалардағы ішкі және сыртқы ағынды гемодинамикалық тұрғыда тиісінше кедергілеу (мысалы, қолқаның немесе жүректің митральді клапанының стенозы)

- екінші бүйрегі жұмыс істейтін, бүйрек артериясының бір жақты стенозы бар емделушілер

- сұйықтықты немесе тұзды айқын немесе жасырын жоғалтатын емделушілер

(диуретиктердегі емделушілер)

- бауыр циррозы және/немесе асциті бар емделушілер

- ауқымды операциялық араласу жасалатын немесе анестезия барысында гипертензияны туғызатын заттар алатын емделушілер

Емдеу басталғанша дегидратация, гиповолемия немесе тұз жоғалтуды түзету ұсынылады (жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, дегенмен, мұндай емдеу іс-шаралары қан ағымының артық көлемді жүктемесінің қаупі тұрғысынан бағалануы тиіс).

Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін (РААЖ) құрамында алискирен бар дәрілік заттармен қосарлы бөгеу

Рамиприл алискиренмен бір мезгілде қабылданғанда ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін қосарлы бөгеу ұсынылмайды, өйткені гипотония, гиперкалиемияның жоғарылауы және бүйрек функциясының өзгеру қаупі бар.

Рамиприлді алискиренмен бірге пайдалану қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі (КК <60 мл / мин) бар емделушілерге қарсы көрсетілімді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз).

- миокард инфарктісінен кейінгі транзиторлы немесе тұрақты жүрек жеткіліксіздігі

- жедел гипотензия жағдайындағы миокардиальді немесе церебральді ишемия қаупі бар емделушілер.

Емдеудің басында емделушілер дәрігерлік бақылауда болуы тиіс.

Миокард инфарктісінен кейінгі өтпелі немесе тұрақты жүрек жеткіліксіздігі және жедел гипотензия жағдайындағы жүрек немесе церебральді ишемия қаупі бар емделушілер: емдеудің бастапқы фазасында арнайы медициналық қадағалау қажет.

Хирургия

АКФ тежегіштерін, осындай мүмкіндік бар болса, хирургиялық араласуға дейін тоқтату ұсынылады.

Бүйрек функциясының мониторингі

Бүйрек функциясы дозалардың талапқа сай түзетілуімен емдеу басталғанша және ем барысында, әсіресе, емдеудің алғашқы апталарында қадағалануы тиіс. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге бөлек бақылау талап етіледі. Бүйрек функциясының бұзылу қаупі, атап айтқанда – іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде немесе бүйректі ауыстырып салудан соң болады.

Ангионевроздық ісіну

Ангионевроздық ісіну, рамиприлді қоса, АКФ тежегіштерін алған емделушілерде хабарланды.

Ангионевроздық ісіну жағдайында Пирамил препаратын қолдану тоқтатылуы тиіс. Шұғыл емдеуді тез арада бастау керек. Емделуші, кем дегенде, 12-ден 24 сағатқа дейін қадағалауда болуы тиіс және оларды симптомдар толық басылған соң ғана емханадан шығаруға болады.

Пирамилді қоса, АКФ тежегіштерін алған емделушілерде іштің ауыруымен (жүрек айнумен және/немесе құсумен немесе оларсыз) көрініс беретін интестинальді ангионевроздық ісіну пайда болуы мүмкін.

Гипосенсибилизация барысындағы анафилактикалық реакциялар

АКФ тежелісі кезінде жәндіктер уларына және басқа аллергендерге анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар ықтималдығы мен ауырлығы артады. Пирамил препаратын уақытша тоқтату гипосенсибилизацияның басталуына дейін атқарылуы тиіс.

Гиперкалиемия

Пирамилді қоса, АКФ тежегіштерімен емделген кейбір емделушілерде гиперкалиемия байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупі бар емделушілер арасында – бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер, жасы ұлғайған егде емделушілер (> 70 жас), қант диабеті жеткіліксіз бақыланатын немесе бақыланбайтын емделушілер, калий тұздарын, калий жинақтаушы диуретиктер және плазмадағы калий деңгейін артыратын басқа да белсенді заттар қабылдайтын емделушілер, сусызданған емделушілер, жедел жүрек декомпенсациясы немесе метаболизмдік ацидозы бар емделушілер. Егер жоғарыда аталған дәрілерді бір мезгілде пайдалану орынды болып саналса, қан сарысуындағы калий деңгейіне жүйелі мониторинг жасау ұсынылады.

Нейтропения/агранулоцитоз

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения мен анемия сияқты, сирек байқалды; сүйек кемігінің қызметі бәсеңдеген жағдайлар да хабарланды. Лейкопения мүмкіндігін анықтау үшін ақ қан жасушаларының санына мониторинг жасау ұсынылады. Емдеудің бастапқы фазасында бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде, дәнекер тіннің қатарлас аурулары бар емделушілерде (жүйелі қызыл жегі, склеродермия) және сол сияқты қан көрінісінің өзгерісін туғызуы мүмкін басқа препараттармен ем алған емделушілерде жиірек мониторинг жасау ұсынылады.

Этникалық айырмашылықтар

АКФ тежегіштері негр нәсілді емделушілерде ангионевроздық ісінуді европалық нәсілді емделушілердегіден жиірек туындатады.

Басқа да АКФ тежегіштері сияқты, рамиприл негр нәсілді емделушілерде артериялық қысымды төмендету тиімділігі аз болуы мүмкін, бұл мұндай емделушілерде ренин деңгейлері төмен гипертензияның басымдығынан болуы мүмкін.

Жөтел

АКФ тежегіштерімен емделу барысында жөтелу жағдайлары хабарланды. Жөтел өнімсіз, тұрақты және емдеуді тоқтатудан кейін басылады. АКФ тежегіштері туындататын жөтелу жөтелдің дифференциялық диагностикасында қарастырылуы тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде АКФ тежегіштерін қолдану қарсы көрсетілімді.

Жүктілікті жоспарлайтын емделуші әйелдерге жүктілік кезінде пайдалануға дейін қауіпсіздік бейіні анықталған препараттармен баламалы ем тағайындалу керек. Жүктілік диагностикаланғанда АКФ тежегіштерімен емделуді дереу тоқтатып, ал қажет болса, баламалы ем тағайындау керек.

Жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде АКФ тежегіштерімен емделудің адамда фетоуытты әсер көрінісін беретіні (бүйрек дисфункциясы, су аздық, бассүйектің сүйектену кідірісі) және жаңа туған нәрестелерде уытты әсерлер (бүйрек жеткіліксіздігі, гипотензия, гиперкалиемия) туғызуы мүмкін екені белгілі. Егер де АКФ тежегіштері жүктіліктің екінші триместрі барысында қабылданса, бүйрек пен бассүйекке ультрадыбыстық зерттеу жүргізу ұсынылады. Аналары АКФ тежегіштерін қабылдаған жаңа туған нәрестелер гипотензия тұрғысынан мұқият қадағалануы тиіс.

Бала емізу кезінде рамиприл қолданудың талапқа сай деректері болмағандықтан, лактация кезеңінде Пирамил® препаратын қолдану ұсынылмайды. Бала емізу кезінде, әсіресе, жаңа туған немесе шала туған нәрестелер жағдайында қолдану қауіпсіздігінің бейіні анықталған баламалы препараттарды қолданған дұрыс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың кейбір жағымсыз әсерлері (гипотензия, бас айналу) емделушіде зейін шоғырландырудың төмендеуін және реакция шапшаңдығының азаюын туындатып, сол арқылы осы қабілеттер маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автокөлікті немесе механизмдерді басқарғанда) қауіпке ұшыратуы мүмкін. Оны, әсіресе, емнің басында немесе препараттарды ауыстырғанда ескеру керек. Бірінші дозадан соң немесе кейіннен дозаны арттырғанда бірнеше сағат бойы көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқармаған дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: АКФ тежегіштерінің артық дозалануында ауқымды шеткергі вазодилатация (айқын гипотензиямен, шокпен), брадикардия, электролиттік бұзылулар және бүйрек жеткіліксіздігі қамтылады.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Жәрдем көрсету шараларында негізінен уытсыздандыру (асқазанды шаю, адсорбенттер енгізу) және альфа1-адренергиялық агонистер немесе ангиотензин-II (ангиотензинамид) енгізу сияқты, тұрақты гемодинамиканы қалпына келтіру шаралары қамтылады.

Рамиприлдің белсенді метаболиті – рамиприлатты шығаруда гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан.

Пішінді 4 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Өндіруші

Лек С.А., Польша

Podlipie Str. 16, 95-010 Stryków, Poland.

Қаптаушы

Лек С.А., Польша

Domaniewska 50C, 02-672 Warsaw, Poland

Тіркеу куәлігінің иесі

Гексал АГ, Германия.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Луганский к-сі, 96, «Керуен» бизнес орталығы, Тел.: +7 (727) 2581048   Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша тегін қоңырау шалу нөмірі

1 дене беткейі ауданына жүректің минуттық көлемінің қатынасын көрсететін жүрек функциясының көрсеткіші; л/мин∙м2 болып өрнектеледі.

Прикрепленные файлы

008404601477976398_ru.doc 127.5 кб
687219801477977600_kz.doc 171.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники