Пиразинамид (500 мг)

МНН: Пиразинамид
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pyrazinamide
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№018805
Период регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 11.07 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Пиразинамид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пиразинамид

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 400 мг және 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 400 мг, 500 мг пиразинамид,

қосымша заттар: сусыз кальцийдің гидрофосфаты, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), сусыз колоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты (400 мг үшін), кальций стеараты (500 мг үшін).

Сипаттамасы

Сызығы және екі жағында ойығы бар, ақ немесе ақ дерлік түсті, беткейі жалпақцилиндрлі, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробтарға қарсы препараттар. Туберкулезге қарсы басқа да препараттар.

АТХ коды J04AK01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пиразинамид асқазан-ішек жолынан тез және жақсы сіңеді және организмнің бүкіл тіндері мен сұйықтығына енеді. Препараттың 10% жуығы ақуыздармен байланысады. Қан плазмасындағы концентрациясына қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді және 1500-2500 мг (20-25 мг/кг дене салмағына) тәуліктік дозада 28-50 мкг/мл құрайды.

Пиразинамидтің жартылай шығарылу кезеңі 10 сағатқа жуық. Бауыр және бүйрек қызметі бұзылғанда жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Пиразинамидтің басты метаболиті – пиразиной қышқылына дейін гидролиздену метаболизмі негізінен бауырда өтеді. Қабылданған пиразинамидтің 3-4 % жуығы өзгеріссіз несеппен, ал 30-40 % оның метаболиті пиразин қышқылы түрінде бөлінеді. Метаболизм өнімнің 70 %-ы несеппен 24 сағаттың ішінде шумақтық сүзілу арқылы шығарылады. Пиразинамид концентрациясының бір реттік дозасын қабылдағаннан кейінгі несеп пен қан сарысуындағы қатынас тұрақты.

Фармакодинамикасы

Пиразинамид – пиризинкарбон қышқылы амиді, бірінші қатар препараты. Жоғары туберкулостатикалық белсенділікке ие. Пиразинамид атипиялық микобактерияларға әсер етпейді. Препарат тубуркулездік зақымданған ошақтарға жақсы еніп, туберкулез микобактерияларына бактериостатикалық әсер етеді. Оның әсер ету механизмі толығымен анықталған жоқ. Пиразинамид ізашар дәрі деп болжамдалады: М. tuberculosis өндіретін пиразинамидаза ферментінің әсерімен бактериялық жасушалар ішіне әсер ететін препараттың белсенді түрлері пиразин мен 5-гидроксипиразин қышқылдарына дейін ыдырайды. Бактериостатикалық және бактерицидтік әсері оның концентрациясы мен микроорганизмдер сезімталдығына байланысты.

Қолданылуы

  • туберкулездің өкпе мен өкпеден тыс түрлерінде (біріктірілген ем құрамында)

  • казеозды лимфаденитте, туберкуломада және казеозды-пневмониялық үдерістерде.

Қолдану тәсілі мен дозалары

Пиразинамидті рифампицинмен, изониазидпен, этамбутолмен немесе стрептомицинмен бірге тамақтанған уақытта аз мөлшердегі сумен қабылдайды.

Ересектерге қарқынды емдеу фазасында 25 мг/кг (20 - 30 мг/кг) салмағына күнделікті тағайындайды.

Дене салмағы, кг

30 - 39.9

40 - 54.9

55 - 70

> 70

Күніне таблетка саны, дана

2

3

4

5

Ең жоғары тәуліктік доза 2000 мг (5 таблеткадан) аспауы тиіс.

Ересектерге емдеудің демеу фазасында 35 мг/кг (30-40 мг/кг) салмағында үзілмелі режим бойынша (аптасына 3 рет) тағайындайды.

Дене салмағы, кг

30 - 39.9

40 - 54.9

55 - 70

> 70

Күніне таблетка саны, дана

3

4

5

6

Ең жоғары тәуліктік доза 2400 мг (6 таблеткадан) аспауы тиіс.

Дене салмағы 5 кг-нан кем емес балаларға қарқынды фазада емді 35 мг/кг салмағымен (30-40 мг/кг) күнделікті тағайындайды.

Дене салмағы, кг

5 - 8.9

9 - 14.9

15 - 20.9

21 - 30

Күніне таблетка саны, дана

0.5

1

1.5

2

Ең жоғары тәуліктік доза 800 мг ( 2 таблеткадан) аспауы тиіс.

Дене салмағы 5 кг-нан кем емес балаларға емдеудің демеу фазасында 60 мг/кг (50-70 мг/кг) салмағында үзілмелі режим бойынша (аптасына 2-3 рет) тағайындайды.

Дене салмағы, кг

5 - 8.9

9 - 14.9

15 - 20.9

21 - 30

Күніне таблетка саны, дана

1

2

3

4

Ең жоғары тәуліктік доза 1600 мг (4 таблеткадан) аспауы тиіс.

Емдеу ұзақтығын емдеушi дәрiгер белгілейді.

Препарат қабылдауды өткiзіп алған жағдайда, дозаны мүмкіндігінше тезірек қабылдау керек, бiрақ келесi дозаны қабылдаудан кем дегенде 6 сағат бұрын.

Өткiзiп алған бір жолғы дозаның орнын толтыру үшiн препараттың қос дозасын қабылдауға болмайды.

Дәрiгердiң тағайындауы бойынша қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

  • гепатит, сарғаю, гепатомегалия, бауыр тестерінің өзгеруі, бауырдың ауырғыштығы

  • подагра ауруының өршуі (пиразинамид несеп өзекшелерінің функциясы төмендегендіктен несеп қышқылының бөлінуін бәсеңдетеді, соның нәтижесінде сарысуда несеп қышқылының мөлшері көбейеді)

  • тәбеттің төмендеуі, жүрек айну, құсу, диарея, ауыздың «металл» татуы, эпигастрий аймағының ауыруы

  • миалгия, буындардың ауыруы

  • тері бөртпесі, тері қышымасы, есекжем, фотосенсибилизация

  • гипертермия, акне, гиперурикемия

  • бас айналу, бас ауыруы, ұйқының бұзылуы, жоғары қозғыштық, депрессия, жекелеген жағдайларда – елестеулер, құрысулар, сананың шатасуы

  • пеллагра, порфирия

  • гипергликемия

  • тромбоцитопения, сидеробластық анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия

  • дизуриялық бұзылу, интерстициалды нефрит

  • темірдің сарысудағы концентрациясының көтерілуі

  • ойрық жара ауруының өршуі

  • жалпы әлсіздік

  • гиперемия

  • полинейропатия, аллергиялық дерматит

  • гастродуоденальді аймақтағы ауырулар

  • оң жақ қабырға астының ауыруы

  • ауыздың құрғауы және ащы дәм тату

  • буындардың ісінуі

  • аяқ маңындағы теріге папуло-пустулезді бөртпелердің пайда болуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • пиразинамидке және/немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

  • бауыр, бүйрек жеткіліксіздігі, бауыр ауруы

  • галактозаны, лактозаны тұқым қуалаған көтере алмаушылық, лактаза жетіспеушілігі

  • жүктілік және лактация кезеңінде

  • психоз

  • эпилепсия

  • подагра

  • дене салмағы 5 кг кем балалар

  • 6 жасқа дейінгі балалар

  • жедел гастрит, асказанның ойық жара ауыруы, колит

  • қант диабеті

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бірінші қатардағы туберкулезге қарсы препараттардың тиімділігін күшейтеді, ал подаграға қарсы препараттардың әсерін төмендетеді.

Рифампицинмен біріктіре қабылдағанда гепатоуытты әсерінің даму қаупі ұлғаяды. Өзекшелік сөліністі бөгейтін препараттармен (пробенецид және т.б.) бір мезгілде қолданған кезде олардың шығарылуы төмендеуі және уытты реакциялардың күшеюі мүмкін.

Пиразинамидті пробенецидпен немесе аллопуринолмен, офлоксацинмен немесе левофлоксацинмен бiр уақытта қабылдауға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Пиразинамидпен емдеу барысында (айына 1 рет) бауыр трансминазалары белсенділігі мен қандағы несеп қышқылының мөлшерін ұдайы қадағалап отыру керек. Бауыр қызметі өзгерістері анықталған болса, препаратты қабылдауды тоқтату керек. Пиразинамидті қант диабетіне шалдыққан ауруларға абайлап тағайындау керек, гипогликемия дамуы мүмкін.

Басқа препараттармен біріктірілімде:

  • циклоспоринмен бір уақытта қолдану қандағының соңғысын төмендетуге және оның тиімділігін төмендетуге әкелуі мүмкін;

  • офлоксацин мен ломефлоксацинді біріктіргенде олардың туберкулезге қарсы әсерін күшейтеді.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айну, құсу, елестеулер, полиневрит

Емі: дезинтоксикациялық ем және гепатопротекторлармен емдеу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті немесе ұқсас импортық үлбірден және баспалы лакталған алюминий немесе ұқсас импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Біріншілік қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар санына сәйкес гофрланған картон жәшікке салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33.

Қаптаушы

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Павлодар фармацевтикалық зауыты» ЖШС

Қазақстан, Павлодар қ., 140011, Қамзин к-сі, 33.

Тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.

 

Прикрепленные файлы

545222171477976297_ru.doc 61 кб
854719061477977542_kz.doc 87.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники