Пентаса (суспензия ректальная, 1 г)

Пентаса

Месалазин

Ректальді cуспензия 1 г/100 мл

белсенді зат: месалазин;

100 мл суспензияда 1 г месалазин бар;

қосымша заттар: динатрий эдетаты (Трилон Б); натрий метабисульфиті (Е 223); натрий ацетаты, хлорсутек қышқылы, тазартылған су.

Ақтан ашық сары түске дейінгі cуспензия.

АТХ коды А07Е С02

Месалазиннің емдік әсері негізінен оның ішек шырышты қабығының қабынған бөлігімен жергілікті жанасуымен белгілі болады.

Ректальді суспензияны қолдану асқазан-ішек жолының дистальді бөлімінде месалазиннің жоғары концентрациясын және төмен жүйелі сіңірілуін қамтамасыз етеді. Ректальді суспензияның төмен өрлемелі жиекті ішекте жетіп, оның шырышты қабықтарында таралуы анықталған.

Биотрансформациясы. Месалазин ішек шырышты қабығында жүйенің алдында, бауырда жүйелі жолмен N-ацетил-месалазинге (ацетил-месалазин) айналады. Аздап ацетилденуі жуан ішек бактерияларының қатысуымен жүзеге асады. Месалазиннің ацетилденуі, ықтималды түрде, пациенттің ацетилдену фенотипімен байланысты емес. Ацетил-месалазин клиникалық және токсикологиялық тұрғыда белсенді емес болып та саналады.

Сіңірілуі. Ректальді қолданғанда препарат баяу сіңеді, алайда қарқындылығы препараттың дозасына, құрамына және таралу дәрежесіне байланысты. Тұрақты күйде дені сау еріктілерде несепте ректальді cуспензияны енгізуден кейін 15-20 % жуық сіңеді.

Таралуы. Плазма ақуыздарымен месалазин байланысуы 50 % жуық, ал ацетил-месалазин 80 % жуық құрайды. Ректальді cуспензияны енгізуден кейін жүйелі сіңірілуі, ремиссия сатысындағы пациенттермен салыстырғанда, белсенді ойық жаралы колиті бар пациенттерде едәуір төмен.

Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде препараттың шығарылу жылдамдығының азаюы салдарынан бүйректің зақымдалу қаупі артуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Месалазин - ойық жаралы колит пен Крон ауруын емдеу үшін қолданылатын сульфасалазиннің белсенді компоненті.

Клиникалық зерттеулер ішу арқылы және ректальді қолдану кезінде месалазиннің емдік қасиеттеріне ішектің қабынған бөліктеріне оның жергілікті әсер етуінің, жүйелі әсеріне қарағанда, көп дәрежеде себеп болатынын көрсетеді.

Ішектің қабыну аурулары бар пациенттерде лейкоциттер көшуі, цитокиндердің аномальді өнімі, арахидон қышқылы метаболиттерінің (әсіресе, В4 лейкотриендердің) көп өндірілуі, ішектің қабынған тіндерінде бос радикалдар концентрациясының артуы байқалады.

Іn vitro және in vivo зерттеулері барысында месалазиннің фармакологиялық әсері лейкоциттер хемотаксисін бәсеңдетуден, цитокиндер мен лейкотриендер өнімін азайтудан және бос радикалдарды бейтараптандырудан тұрады. Месалазиннің әсер ету механизмі анықталмаған.

- ойық жаралы проктосигмоидит және сол жақтағы колит

Ұйықтар алдында 1 клизма.

Клизманы қолданар алдында ішекті босату ұсынылады.

Клизма алюминий фольгадан жасалған пакетке салынады.

Балалар

Препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдануға арналмаған.

1. Тура қолданар алдында алюминий фольгадан жасалған пакеттен құтыны шығарып, жақсылап сілку керек.

2. Тығындалған затты сындыру үшін ұштықты бір толық айналымға бұрау керек (бұраудан кейін ұштық айналдыру алдындағы күйінде болуы тиіс).

3. Қаптамада болатын полиэтилен пакеттердің біреуіне қолыңызды салыңыз.

4. Контейнерді пакеттегі суретте көрсетілгендей етіп ұстаңыз.

5. Клизманы енгізу үшін тепе-теңдік мақсатында сол аяғыңызды тіке, ал оң аяғыңызды алға қарай бүгіп ұстап, сол жақ бүйіріңізге жатыңыз. Аппликатор ұшын тік ішекке абайлап енгізіңіз. Клизма ішіндегі заттың таралуына қарай қолыңызбен барынша тұрақты басып тұрыңыз. Құтының ішіндегісін көп дегенде 30-40 секунд ішінде пайдалану керек.

6. Құты босаған бойда оны қысып тұрған күйі құтысымен бірге ұштығын суырып алыңыз.

7. Суспензия ішекте қалуы тиіс. Пациент тағы 5-10 минут немесе қысылу басылғанша жоғарыда айтылған қалыпта босаңсыған күйде қалуы тиіс.

8. Полиэтилен пакетті бос құтының үстіне қарай сыпырып шешіңіз. Оны тастап, қолыңызды жуыңыз.

Клиникалық зерттеулер барысында бәрінен жиірек байқалған жағымсыз реакциялар: диарея, жүрек айну, іштің ауыруы, бас ауыру, құсу және бөртпе. Дәрілік затты қолданғанда кейде аса жоғары сезімталдық реакциялары және дәрі-дәрмектен болатын қызба байқалады.

Ректальді енгізуден кейін қышыну, ректальді жайсыздық және нәжіске қысылу сияқты жергілікті реакциялар болуы мүмкін.

* Месалазин қолданудан туындайтын мио- және перикардит, панкреатит, нефрит және гепатиттің даму механизмі белгісіз, бірақ шығу тегі аллергиялық болуы мүмкін.

Осы бұзылыстардың кейбірін ішек қабынуымен түсіндіруге болатынын атап өту керек.

- салицилаттарға, белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- бауыр функциясының ауыр бұзылулары немесе бүйрек жеткіліксіздігі

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

ҚҚСП мен азатиоприн сияқты басқа белгілі нефроуытты дәрілерді бір мезгілде пайдалану бүйрек тарапынан болатын жағымсыз реакциялар қаупін арттыруы мүмкін.

Кейбір зерттеулерде Пентаса препаратымен және азатиопринмен, 6-меркаптопуринмен немесе тиогуанинмен кешенді емдеу кезінде өзара әрекеттесудің болатынын айғақтарлық миелосупрессия әсерлерінің үлкен жиілігі орын алған, алайда өзара әрекеттесу механизмі толық анықталмаған. Лейкоциттер деңгейін жүйелі бақылау және тиопуриндерді дозалау режимін тиісінше анықтау ұсынылған. Месалазиннің варфариннің антикоагуляциялық әсерін төмендету мүмкіндігінің дәлелдері мардымсыз.

Салицилаттарға аллергияның даму қаупіне байланысты, препаратты сульфасалазинге аллергиялық реакцияларға бейімділігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Жедел жақпаушылық реакцияларында, мысалы, іштің шаншуында, жедел іштің ауыруында, қызба, қатты бас ауыруы мен бөртпеде емдеуді дереу тоқтату керек.

Бауыр функциясының бұзылуы бар науқастарға абайлап қолдану керек.

Дәрігердің шешімімен емделуге дейін және ем кезінде АлАТ және АсАТ сияқты бауырдың функционалдық көрсеткіштерін бақылап отыру керек.

Препарат бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға ұсынылмайды. Бүйректің функционалдық жай-күйін (қан сарысуы креатининінің деңгейі бойынша), әсіресе, емдеудің бастапқы сатысында жүйелі бақылау керек. Ем кезінде бүйрек дисфункциясы дамыған пациенттерде месалазиннен болатын бүйректік уыттылықтан күдіктену керек. Басқа белгілі нефроуытты заттармен бір мезгілде қолданғанда бүйрек функциясын тексеру жиілігін арттыру керек.

Емделу кезінде өкпе аурулары, атап айтқанда, демікпесі бар пациенттерді мұқият тексеру керек.

Месалазин туғызған жүректік аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы (мио- және перикардит) сирек хабарланды. Ондай симптомдар анықталғанда емдеуді дереу тоқтату керек.

Месалазин қабылдаумен байланысты күрделі қан дискразиясы туралы өте сирек хабарланды. Дәрігердің шешімімен емдеуді бастар алдында және ем кезінде толық қан талдауын жасау ұсынылады. Емдеу басталған соң 14 күн өткенде бақылау тестілерін өткізу, артынан 4 аптада бір рет мерзімділікпен тағы екі немесе үш тест өткізу ұсынылады. Егер нәтижелер қалып шегіне сәйкес болса, бақылау тестілерін әр үш ай сайын өткізу керек. Қосымша симптомдар білінгенде осы тестілер дереу өткізілу керек. Месалазинмен емделу аясында организм сусызданған жағдайда электролиттердің қалыпты деңгейі және сұйықтық теңгерімі мүмкіндігінше тезірек қалпына келтірілуі тиіс.

Балалар

Балаларды емдеу тиімділігі туралы шектеулі клиникалық деректер бар.

Жүктілік.

Месалазиннің плаценталық бөгет арқылы өтетіні белгілі. Месалазинді жүкті әйелдерге қолдану жөніндегі шектеулі деректер болуы мүмкін жағымсыз әсерлерді бағалауға мүмкіндік бермейді.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер немесе дені сау еріктілердің қатысуымен бақыланатын зерттеулер барысында бір де бір тератогенді әсері байқалмаған.

Аналары Пентаса препаратымен емделген жаңа туған нәрестелерде қан жүйесі тарапынан бұзылулар (панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия) туралы хабарламалар болды.

Жүктілік кезеңінде месалазинді ана үшін күтілетін пайдасы шаранаға төнетін зор қауіптен асып түссе ғана қолдануға болады.

Бала емізу кезеңі

Месалазин емшек сүтіне өтеді. Емшек сүтінде месалазин концентрациясы ана қанындағыдан төмен, ал ацетил-месалазин метаболиті емшек сүтінен дәл сондай немесе одан көп концентрацияда анықталады.

Бала емізу кезінде Пентаса препаратын қолданумен бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген. Қазіргі уақытта бала емізетін әйелдерге месалазинді ішу арқылы қолданудың шектеулі ғана деректері бар. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының, мысалы, жаңа туған нәрестелерде диареяның даму мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды.

Бала емізу кезеңінде месалазин ана үшін күтілетін пайдасы сәбиге төнетін зор қауіптен артық болса ғана қолданылады.

Автокөлікті басқару және басқа механизмдермен жұмыс істеу кезінде реакция шапшаңдығына әсер ету қабілеті

Пентаса препаратымен емдеу көлік құралдарын басқару және/немесе басқа механизмдермен істеу қабілетіне әсер етпейді.

Месалазиннің артық дозалану жағдайлары жөнінде хабарламалар шектеулі.

Артық дозалануды емдеу: стационар жағдайларында симптоматикалық. Бүйрек функциясына мұқият мониторинг қажет.

По 100 мл суспензии во флаконе из полиэтилена с наконечником и внутренним клапаном. По 1 флакону в пакете из алюминиевой фольги. По 5 или 7 пакетов из алюминиевой фольги и 5 или 7 полиэтиленовых пакетов в коробке из картона.

Ұштығы және ішкі клапаны бар полиэтилен құтыда 100 мл суспензиядан. Алюминий фольгадан жасалған пакетте 1 құтыдан. Алюминий фольгадан жасалған 5 немесе 7 пакеттен және 5 немесе 7 полиэтилен пакеттен картон қорапта.

Түпнұсқалық қаптамада 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ferring- Leciva, a.s.», Чех Республикасы

K Rybniku 475, 252 42 Jesenice u Prahу, Czech Republic.

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстан Республикасындағы «Ферринг Фармацевтикалс С.А.» өкілдігі

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., 050000, Алмалы ауданы, Наурызбай батыр к-сі, 99/1 үй, 41б кеңсе.

Тел.\факс: +7(727) 311-54-47