Парлазин® (10мг/мл)

МНН: Цетиризин
Производитель: ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014619
Период регистрации: 16.10.2014 - 16.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Парлазин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цетиризин

Дәрілік түрі

10мг/мл ішуге арналған тамшылар

Құрамы

20 мл ерітінді құрамында

белсенді зат - 200 мг цетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: глицерин 85 %, пропиленгликоль, натрий сахаринаты, натрий ацетаты тригидраты, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, мұздатылған сірке қышқылы, тазартылған су.

Сипаттамасы

Түссіз, тұнбасыз тәтті сұйықтық, әлсіз сірке қышқылына тән иісі бар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсері бар антигистаминдік препараттар. Пиперазин туындылары.

Цетиризин.

АТХ коды R06A E07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тепе тең ең жоғары концентрациясы шамамен 300 нг/мл құрайды және оған 1.0 ± 0.5 сағат ішінде жетеді. Цетиризин күніне 10 мг дозада қайталап дозалағанда 10 күн бойы жинақталмайды. Еріктілерде фармакокинетикалық параметрлері (Смах және АUС) және таралуы унимодальді сипат иеленген.

Сіңу жылдамдығы төмендесе де, тағам сіңу дәрежесіне әсер етпейді. Цетиризинді ерітінді, капсула немесе таблетка түрінде қолданғанда биожетімділігі дәрежесі ұқсас. Болжамды таралу көлемі 0.50 л/кг құрайды. Цетиризиннің қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 93 ± 0.3%. Цетиризин варфариннің плазма ақуыздарымен байланысуына әсер етпейді. Цетиризин айқын жүйе алдылық метаболизмге ұшырамайды.

Дозаның 2/3 жуығы өзгермеген түрінде несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 10 сағатқа жуықты құрайды. Цетиризин 5-тен 60 мг дейін дозалар диапазонында дозаға байланысты кинетика иеленген.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы 16 зерттелетін емделушіде цетиризиннің 10 мг дозасын бір рет ішке қабылдағаннан кейін егде жастағы емес тұлғалармен салыстырғанда жартылай шығарылу уақыты шамамен 50%-ға жоғарылады, ал клиренсі 40%-ға төмендеді. Цетиризин клиренсінің егде жастағы тұлғаларда төмендеуі бүйрек функциясының нашарлауымен байланысты болуы мүмкін.

Балалар

Цетиризиннің жартылай шығарылу кезеңі 6-дан 12 жасқа дейінгі балаларда 6 сағатқа жуық; 2-ден 6 жасқа дейін - 5 сағат; 6 айдан 2 жасқа дейін 3,1 сағатқа жуықты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер

Бүйректің жеңіл жеткіліксіздігімен емделушілерде (КК > 40 мл/мин) препараттың фармакокинетикасы дені сау еріктілердің фармакокинетикасына ұқсас болды. Бүйректің орташа жеткіліксіздігінде дені сау еріктілермен салыстырғанда, жартылай шығарылу кезеңі 3 есе жоғарылады, ал клиренсі 70% төмендеді.

Дені сау еріктілермен салыстырғанда гемодиализдегі (КК˂ 7 мл/мин) емделушілерде цетиризиннің 10 мг дозасын бір рет қабылдағаннан кейін жартылай шығарылу кезеңі 3 есе жоғарылады, ал клиренсі 70% төмендеді. Цетиризин гемодиализ көмегімен нашар шығарылады. Бүйрек функциясының орташа-ауыр бұзылысында дозаны түзету керек.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер

Дені сау тұлғалармен салыстырғанда 10 мг немесе 20 мг цетиризиннің бір реттік дозасын қабылдаған бауыр функциясының созылмалы бұзылуымен (гепатоцеллюлярлы, холестатикалық немесе билиарлы цирроз) емделушілерде, жартылай шығарылу кезеңі 50% жоғарылады, ал клиренсі 40% төмендеді.

Бауыр және бүйрек функциясының бір мезгілде бұзылуымен емделушілерде дозаның өзгерту қажет болады.

Фармакодинамикасы

Цетиризин - гидроксизин метаболиті, шеткергі Н1-гистаминді рецепторлардың таңдамалы антогонисі болып табылады. in vivo жағдайында рецепторлармен байланысуына қатысты тәжірибелерде Н1-ден өзгешеленетін рецепторларға препараттың өлшенетін ұқсастығы анықталған жоқ. Анти-Н1 әсерден басқа, цетиризин сондай-ақ аллергияға қарсы белсенділік иеленген: 10 мг дозада тәулігіне 1 немесе 2 рет қабылдағанда ол аллергенмен түрткі болатын сынамадан кейін атопиямен зардап шегетін адамдардың терісі мен конъюнктивасында кеш фазада эозинофилдердің көшуін тежейді.

Дені сау еріктілердегі зерттеулер көрсеткендей, цетиризин 5 және 10 мг дозада гистаминнің терідегі өте жоғарары концентрациясымен туындаған үштік жауапты («гүлдеу» типі бойынша тері реакциясы) күшті тежейді, әйтсе де тиімділігімен өзара байланысы анықталған жоқ.

Қолданылуы

- маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит және конъюнктивитте

- созылмалы идиопатиялық есекжемде

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер: ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 10 мг (20 тамшы), дұрысы түнге қарай.

Ең жоғары тәуліктік және ең жоғары бір реттік доза - 10 мг (20 тамшы)

6-12 жастағы балаларға: ұсынылатын доза – 5 мг (10 тамшы) тәулігіне екі рет, ертеңгісін және кешке

2-6 жастағы балаларға: ұсынылатын доза 5мг (күніне 10 тамшы). Бұл дозаны 2,5 мг-ден екі қабылдауға бөлуге болады (5 тамшыдан ертеңгісін және кешке).

1 - 2 жастағы балаларға: тәулігіне 2 рет 2,5 мг (5 тамшы)

Ең жоғары бір реттік доза - 2,5 мг (5 тамшы) және ең жоғары тәуліктік доза - 5 мг (10 тамшы)

Егде жастағы емделушілер:

Бүйрек функциясы қалыпты болған жағдайда жасы дозаны азайтуға себеп болып табылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге ұсынылатын дозаның жартысын тағайындайды.

Емдеу ұзақтығын емделушінің клиникалық жағдайында байланысты дәрігер дербес анықтайды.

Бүйрек функциясының орташа-ауыр дәрежедегі бұзылуымен емделушілерге енгізу аралығын бүйрек функциясымен сәйкес жекелей анықтау керек. Төменде келтірілген кестеде дозаны керекті өзгерту көрсетілген. Осы кестені қолдану үшін, емделушіде (Clcr) мл/минутта креатинин клиренсін бағалау керек. Қан сарысуында креатинин деңгейін (мг/дл) анықтағаннан кейін Clcr (мл/мин) мәнін келесі формула бойынша бағалауға болады:

Ерлер үшін:

[140 – жасы (жылдар)] × дене салмағы (кг)

КК = -----------------------------------------------

72 × креатинин концентрациясы (мг/дл)

Әйелдер үшін: алынған мән 0,85

Бүйрек ауруларымен емделушілерде дозаны түзету:

Тобы

Креатинин клиренсі

Дозасы мен қабылдау жиілігі

Бүйректің қалыпты функциясы

≥80

10 мг күніне 1 рет

Бүйрек функциясының аздап бұзылуы

50-79

10 мг күніне 1 рет

Бүйрек функциясының орташа дәрежедегі бұзылуы

30-49

5 мг күніне 1 рет

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

˂30

5 мг күніне 2 рет

Бүйрек жеткіліксіздігі, диализ

≤10

Қолдануға болмайды

Бүйрек функциясының бұзылуымен балаларға бүйрек клиренсін, сондай-ақ емделушінің жасы мен дене салмағын ескеріп, дозаны жекелей таңдау керек.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер

Тек бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр және бүйректің функциясының бұзылуымен емделушілер

Дозаны түзету ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100 - <1/10)

- дозасына байланысты седативті әсер

- шаршауды сезіну

- бас ауыруы, бас айналуы

Жиі емес (≥1/1,000 - <1/100)

- қозу

- парестезия

- диарея

- қышыну, бөртпе

- астения, өзін өзі нашар сезіну

Сирек (≥1/10,000 - <1/1,000)

- жоғары сезімталдық

- озбырлық, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық

- құрысулар, қимыл үйлесімінің бұзылуы

- тахикардия

- бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар, сілтілі фосфатаза, γ-ГТ және билирубин деңгейінің жоғарылауы)

- есекжем

- ісінулер

- дене салмағының артуы

Өте сирек (<1/10000)

- тромбоцитопения

- анафилактикалық шок

- тик

- дәм сезудің бұзылуы, синкопе (естен тану), тремор, дистония, дискинезия

- ангионевротикалық ісіну, бекітілген токсидермия (үнемі бір жерде пайда болатын реакция)

- көру аккомодациясының бұзылуы, көрудің бұлыңғырлануы, окулогирлі синдром

-дизурия, энурез

Жиілігі белгісіз

- тәбеттің жоғарылауы, амнезия, жадының бұзылуы, бас айналуы, несептің іркілуі, суицидальді ойлар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • цетиризинге немесе препараттың басқа компонттеріне аса жоғары сезімталдық

  • бүйрек функциясының ауыр бұзылуы, егер креатинин клиренсі ˂ 10 мл/мин

  • 1 жасқа дейінгі балалар

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Цетиризин мен псевдоэфедрин, антипирин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин глипизиді, диазепамның өзара әрекеттесуінің фармакокинетикалық зерттеулері жағымсыз фармакодинамикалық өзара әрекеттесуінің ешқандай дәлелдерін анықтаған жоқ.

Теофиллин (400 мг тәулігіне бір рет) мен цетиризин дозаларының бірнеше зерттеулерінда цетиризин клиренсінің аздаған (16%) төмендеуі байқалды, ал цетиризинді бір мезгілде тағайындағанда теофиллиннің орналасуы өзгерген жоқ.

Цетиризинді макролидтермен (мысалы, азитромицином, эритромицином) немесе кетоконазолмен бір мезгілде тағайындау ЭКГ-ның клиникалық мәні бар өзгеруіне әкелген жоқ.

Ритонавир (600 мг тәулігіне екі рет) мен цетиризиннің (күніне 10 мг) бірнеше дозасын зерттеуде цетиризинді қатар қолдануға қосымша цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40% жоғарылады, ал ритонавирдің орналасуы аздап өзгергені (-11%) анықталды.

Цетиризин натрий гепаринінің антикоагулянтты әсерін әлсіретеді. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – депримацияны (өзара) күшейтеді және психомоторлық реакция жылдамдығын төмендетеді.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран наркоздан кейінгі кезеңде - депримацияны (өзара) және психомоторлық реакция жылдамдығының төмендеуін күшейтеді. Этанол- депримацияны (өзара) және психомоторлық реакция жылдамдығының төмендеуін күшейтеді, сондықтан емдеу кезінде спирттік ішімдіктерді қабылдауға болмайды.

Тері аллергиясына тестілер антигистаминдермен басылады, олар 3 күн ішінде шығарылады, оны орындамас бұрын, бұған көңіл бөлу керек.

Сіңу дәрежесі 1 сағатқа төмендегенмен, цетиризиннің абсорбция дәрежесі ас қабылдаумен төмендемейді.

Айрықша нұсқаулар

Прик-тестіні – (теріні сызу түріндегі алерготест) жасағанға дейін 3 күн бұрын реакцияның бұрмаламалануының алдын алу мақсатында Парлазинмен емдеуді тоқтату керек.

Парлазинді эпилепсиямен емделушілерге және құрысудың даму қаупімен емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Препараттың қосымша заттары метилпарагидроксибензоат пен пропил- парагидроксибензоат баяулатылған типтегі аллергиялық реакцияларды туындатуы мүмкін.

Емдік дозаларда Парлазиннің алкогольмен (қандағы алкогольдің деңгейі 0,5 г/л) клиникалық айқын өзара әрекеттесуі байқалған жоқ. Әйтсе де, Парлазинді алкогольмен бір мезгілде қолданғанда сақтық шараларын сақтау керек.

Педиатрияда қолданылуы

Парлазин препаратын 1 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіпті механизмді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Парлазинді бірінші рет қабылдағанда жағымсыз әсерінің (ұйқышылдық) даму мүмкіндігін ескеру керек. Емделушілерге жағымсыз әсерлері жоғалғанша көлік жүргізу немесе механикалық құрылғыларды басқарудан бас тартқан жөн. Ары қарай көлік жүргізу немесе зейінді жоғары жұмылдыруды талап ететін жұмыстарды жасау қажет болғанда емделушілерге 10 мг тәуліктік дозадан арттыруға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: Парлазиннің ұсынылған тәуліктік дозадан 5 есе жоғары дозасын қабылдағаннан кейін тіркелетін жағымсыз реакциялар – сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршау, өзін нашар сезіну, мидриаз, қышыну, мазасыздық, седация. Ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор, несептің іркілуі.

Емі: құстыру қажет, сондай-ақ белгілеріне қарай және демеуші ем тағайындау қажет. Өзіне тән у қайтарғысы жоқ. Препаратты қаннан шығару үшін гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

20 мл-ден, полиэтиленді тамшылатқыш-тығыны және балалардың ашуынан арнайы қорғанышпен және алғашқы ашылуы бақыланатын ішкі полиэтилен қабаты бар полипропилен қақпақпен жабылған қоңыр түсті шыны құтыларға құяды. Әр құтыға өздігінен жабысатын заттаңбалар жапсырылады. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Ашылған құты 6 апта сақталады.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41

e-mail: egis@egis.kz

 

 

Прикрепленные файлы

763063491477976647_ru.doc 66.5 кб
733214891477977799_kz.doc 71.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники