Парацетамол (200 мг, Борисовский завод медицинских препаратов ОАО)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Парацетамол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Парацетамол
Дәрілік түрі
500 мг таблеткалар
Құрамы
Бр таблетканың құрамында
белсенді зат – 500.0 мг парацетамол,
қосымша заттар: поливинил-пирролидон (повидон), натрий крахмалының гликоляты, картоп крахмалы, стеарин қышқылы.
Сипаттамасы
Сырты жалпақ, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар. Таблетканың бір жақ бетінде кертігі және сызығы, басқа жақ бетінде кертігі және крест түріндегі фирмалық логотип бар.
Фармакотерапиялық тобы
Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер – антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол.
АТХ коды N02BE01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Парацетамол – асқазан-ішек жолынан тез және толық дерлік (96%) сіңеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты (Tcmax) 30 минут - 2 сағатты құрайды, парацетамолдың ең жоғары концентрациясы (Cmax) – 5-20 мкг/мл. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 15%-ға жуық. Гематоэнцефалдық және плаценталық бөгет арқылы өтеді, аздаған мөлшерде (5%-дан азы) емшек сүтімен бірге бөлініп шығады. Зерттеулерде парацетамолдың геноуыттылық және тератогендік әсерінің жоқтығы анықталды.
Парацетамол бауырда метаболизденеді (90-95%): оның көп бөлігі глюкурон қышқылымен және сульфаттармен конъюгация реакциясына түсіп, белсенді емес метаболиттер түзеді; 17%-ы гидроксилденіп, белсенді 8 метаболит түзеді, олар глутатионмен конъюгацияланып, белсенді емес метаболиттер түзеді. Парацетамол артық дозаланғанда және глутатион жеткіліксіз болғанда бұл метаболиттер гепатоциттердің ферменттік жүйесін бөгеп, олардың некрозын туындатады. Препараттың метаболизміне CYP2E1 изоферменті де қатысады. Бүйректер арқылы метаболиттер түрінде, көбіне конъюгаттар түрінде, тек 3%-ға жуығы ғана өзгермеген күйінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T 1/2) 1 сағаттан 4 сағатқа дейін өзгеріп отырады.
Фармакодинамикасы
Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Гипоталамуста простагландиндер синтезін басу арқылы ауыруды сездірмейтін және ыстықты түсіретін әсер береді. Қабынуға қарсы белсенділігі әлсіз.
Парацетамол орталық жүйке жүйесінде I және II циклооксигеназаны бөгеп, ауыру және жылуды реттеу орталықтарына әсер етеді (қабынған тіндерде жасушалық пероксидазалар парацетамолдың циклооксигеназаға ықпалын бейтараптандырады), бұл қабынуға қарсы әсерінің толық дерлік жоқ екендігін түсіндіреді. Су-тұз алмасуға ықпалын тигізбейді, өйткені шеткергі тіндерде простагландиндердің синтезіне әсері жоқ. Асқазанның және ішектің шырышты қабығын тітіркендірмейді.
Қолданылуы
- ауыру синдромында: бас ауырғанда, бас сақинасында, тіс ауырғанда, тамақ ауырғанда, бел ауырғанда, бұлшықеттер ауырғанда, буын ауырғанда, ауыртатын етеккірлерде
- жұқпалы-қабыну ауруларындағы, ЖРВИ-дегі, тұмаудағы қызба синдромында (ыстықты түсіретін дәрі ретінде)
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты ішке, тамақтанғаннан кейін 1-2 сағаттан соң, сұйықтықтың көп мөлшерімен қабылдайды.
Ересектерге және 12 жастан асқан, дене салмағы 40 кг-нан асатын балаларға: бір реттік дозасы – тәулігіне 4 ретке дейін 500 мг – 1,0 г (1-2 таблетка). Ең жоғары бір реттік доза – 1,0 г. Қабылдау арасындағы аралық – кем дегенде 4 сағат. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 4,0 г.
6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға: бір реттік дозасы – тәулігіне 3-4 ретке дейін 250 мг – 500 мг (1/2 – 1 таблетка). Қабылдау арасындағы аралық – кем дегенде 4 сағат. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 1,5 г - 2,0 г.
Анальгетик ретінде және ыстықты түсіретін дәрі ретінде емдеу ұзақтығы 3 күннен аспайды.
Препараттың тәуліктік дозасы немесе емдеу ұзақтығы дәрігердің бақылауымен арттырылуы мүмкін. Препараттың көрсетілген дозаларын арттырмау, сондай-ақ құрамында парацетамол бар кез келген басқа препараттармен біріктірмеу керек.
Жағымсыз әсерлері
- аллергиялық реакциялар (тері бөртпесі, қышыну, бөртпе, есекжем, сирек – ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок, Стивенс- Джонсон, Лайелл синдромы)
- жүректің айнуы, құсу, эпигастрийдегі ауыру сезімі
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, метгемоглобинемия
- бронхтың түйілуі (бронх демікпесі немесе аспиринге немесе басқа да ҚҚСП асқын сезімталдығы бар емделушілерде)
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- парацетамолға немесе препараттың кез келген басқа ингредиенттеріне жоғары сезімталдық
- бауыр және бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігі
- 6 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Холестирамин: парацетамолдың сіңуін азайтады. Сондықтан парацетамолды қабылдағанға дейінгі бір сағат ішінде холестераминді қабылдамау керек.
Метоклопрамид және домперидон: парацетамолдың сіңуін жылдамдатады. Дегенмен, осы препараттарды бір мезгілде қолданбаған жөн.
Варфарин: парацетамолмен ұзақ уақыт және жүйелі түрде біріктіріп қолданғанда варфариннің және басқа да кумариндердің антикоагуляттық әсерін күшейтеді, бұл қан кету қаупінің артуына әкеледі. Парацетамолдың бір реттік дозалары антикоагулянттардың әсеріне елеулі ықпал етпейді.
Хлорамфеникол: парацетамолмен бірге тағайындағанда плазмадағы хлорамфеникол концентрациялары жоғарылайды.
Парацетамол ОЖЖ тежейтін заттардың әсерін күшейтеді, урикозуриялық дәрілердің (сульфинпиразонның) тиімділігін бәсеңдетеді.
Бауырдағы микросомальді тотығу индукторлары (фенитоин, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, үшциклдік антидепрессанттар, біріктірілген оральді контрацептивтер), этанол және гепатоуытты дәрілік заттар гидроксилденген белсенді метаболиттердің өнімін арттырады, бұл парацетамолдың аздап артық дозаланғанының өзінде ауыр уыттанулардың пайда болу мүмкіндігін жүзеге асырады.
Микросомальді тотығу тежегіштері (циметидин, омепразол, макролидтік антибиотиктер) парацетамолдың гепатоуыттылығын төмендетеді, өйткені парацетамолдың сіңуі баяулайды. Соның салдарынан парацетамол циметидинді, омепразолды қолданғаннан кейін кем дегенде екі сағаттан соң қабылдануы керек.
Айрықша нұсқаулар
Парацетамолды және қабынуға қарсы стероидтық емес басқа да препараттарды ұзақ уақыт бірге қолдану "анальгетикалық" нефропатияның, бүйректік папиллярлы некроздың, бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің терминальді сатысының пайда болу қаупін арттырады.
Препаратты бауыр немесе бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге абайлап және дәрігердің бақылауымен қолданған жөн.
Қатерсіз гипербилирубинемияларда (соның ішінде Жильбер синдромында), вирустық гепатитте, бауыр алкогольден зақымданғанда, егде жастағыларға препаратты абайлап тағайындаған жөн.
Парацетамолды ұзақ уақыт бойы созылмалы ауыруларды емдеу үшін ауыруды басатын препарат ретінде қолдануға болмайды.
Клиникалық симптомдар 3 күннен астам сақталғанда немесе жағдай нашарлағанда дәрігерден кеңес алу қажет.
Артық дозаланғанда, тіпті клиникалық симптомдар жоқ болғанның өзінде емделушілер шұғыл түрде ауруханаға жатқызылуы тиіс, өйткені жалпы жағдайы артық дозаланудың ауырлығына және ағзалардың зақымдануына сәйкес келмеуі мүмкін.
Педиатриялық тәжірибеде қолданылуы
Осы дәрілік түрде препаратты 6 жасқа дейінгі балаларға тағайындамайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Зерттеулерде парацетамолдың геноуыттық және тератогендік әсерлерінің болмайтыны анықталды.
Парацетамол емшек сүтімен бірге аздаған мөлшерде бөлініп шығады, бұл емшек емізуге қарсы көрсетілім болып табылмайды.
Алайда препаратты жүктілік және лактация кезеңінде тек дәрігердің тағайындауымен ғана қабылдаған жөн.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Ықпалын тигізбейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, тәбеттің болмауы, іштің ауыруы, тері жабындарының бозаруы. 1-2 тәуліктен кейін бауырдың зақымдану белгілері анықталады: оң жақ қабырға астының ауыруы, қанда «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы. Препараттың гепатоуыттық әсері ересектерде 10 г және одан көп парацетамолды қабылдағаннан кейін пайда болуы мүмкін. Ауыр жағдайларда бауыр қызметінің жеткіліксіздігі, қан кету, энцефалопатия және коматозды жай-күй пайда болады. Жедел папиллярлы некрозы бар бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі бауырдың ауыр зақымы жоқ кезде пайда болуы мүмкін, бел тұсының ауыруы, гематурия, протеинурия түрінде білінеді.
Емі: препарат қабылдауды дереу тоқтатып, дәрігерге қаралу керек. Артық дозаланғанда 1 сағат ішінде асқазанды шаю және энтеросорбенттерді (белсенділендірілген көмір, полифепан) қабылдау керек. Парацетамолмен уланғанда арнайы у қайтарғысы – N-ацетилцистеин, онымен емдеу парацетамолды қабылдағаннан кейін 24 сағат ішінде мүмкін болады. Алайда, ең жоғары протективтік әсерге у қайтарғыны енгізгеннен кейін 8 сағат ішінде жетеді. Метионин қолданылуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді қаптамалар тұтынушылар ыдысына арналған немесе гофрленген картон қорапқа салынған.
Әрбір қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтар салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы,
Шымкент қ-сы, Рашидов к-сі, н/ж, т/ф: 560882
Тіркеу куәлігінің иесі
«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы
Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, Қазақстан Республикасы,
Рашидов к-сі, н/ж, т/ф: 560882
Телефон нөмірі 7252 (561342)
Факс нөмірі 7252 (561342)
Электронды поштасы standart@santo.kz