Парацетамол (Химфарм)

Парацетамол

Парацетамол

Ішу арқылы қабылдауға арналған 2,4 % суспензия

100 мл суспензияның құрамында

Белсенді зат – парацетамол 2,4 г,

Қосымша заттар - сорбитол, дистильденген глицирин, карбомер, метилпарабен, пропилпарабен, лимон қышқылы, натрий цитраты, натрий сахаринаты, тағамдық хош иістендіргіш, «қызыл қышқыл 2С», тазартылған су

Препараттың құрамында спирт жоқ

Жеміс иісті қызғылт түсті тұтқыр сұйықтық

Анальгетиктер-антипиретиктер. Анилидтер.

АТЖ коды N02BE01

Фармакокинетикасы

Сіңуі жоғары, плазма ақуыздарымен байланысуы – 15%. Ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 30-90 мин. Гематоэнцефалиялық бөгет арқылы өтеді. Парацетамолдың қабылдаған дозасының 1%-дан кемі ана сүтіне өтеді. Бауырда метаболизденеді: белсенді емес метаболиттер түзе отырып глюкурон қышқылы және сульфаттармен 80% конъюгация реакциясына түседі; белсенді емес метаболиттер түзе отырып 17%-ы гидроксильденеді, олар глутатионмен конъюгацияланады да, белсенді емес метаболиттер түзеді. Глутатион жеткіліксіздігінде бұл метаболиттер гепатоциттердің ферментті жүйелерін бөгей алады және олардың некрозын туындатуы мүмкін.

Жартылай шығарылу кезеңі T1/2 – 2-3 сағат. 24 сағат ішінде парацетамолдың 85-95%-ы глюкуронидтер және сульфаттар түрінде бүйрекпен, өзгермеген түрде –3% шығарылады.

Фармакодинамикасы

Парацетамол ыстық түсіретін, ауыруды басатын және қабынуға қарсы дәрілік препараттар тобына жатады. Әсер ету механизмі ЦОГ1 және ЦОГ2 циклооксигеназа ферменттеріне ауыру және терморегуляция орталықтары әсер ете отырып негізінен ОЖЖ-ға тежегіш әсерімен байланысты соның нәтижесінде ауыруды, қызба және қабынуды модуляторлары - простагландиндер синтезі бәсеңдейді. Қабынған тіндерде жасушалық пероксидазалар парацетамолдың ЦОГ-ға әсерін бейтараптандырады, ол қабынуға қарсы әсердің толық болмауын түсіндіреді. Шеткергі тіндерде простагландин синтезіне бөгеуші әсердің болмауы онда су-тұз алмасуына (натрий және су иондарының іркілуі) және асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығына теріс әсері болмауын туындатады.

- жедел респираторлы аурулар, тұмау, балалар жұқпалары, вакцинаны еккеннен кейінгі реакциялар және дене қызумен қатар жүретін басқадай жағдайларда

- қарқындылығы әлсіз немесе орташа ауыру синдромында (бас ауыруы және тіс ауыруы, невралгиялар, миалгиялар, артралгиялар, жарақаттар мен күюлерде).

Препаратты сұйылтпаған түрде 4-6 сағат аралықпен сұйықтықтың үлкен мөлшерімен ас ішердің алдында тәулігіне 3-4 рет ішу арқылы қабылдау керек.

5 мл суспензияда – 1 шай қасықта – 120 мг парацетамол бар.

Балаларға арналған дозалануы жас ерекшелігіне және баланың дене салмағына байланысты.

Препараттың бір реттік дозасы баланың дене салмағының әр келісіне 10-15 мг-ні құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза – баланың дене салмағының әр келісіне 60 мг-ден аспауы керек.

Жас ерекшелігіне қарай Балалар Парацетамолын мынадай бір реттік дозада тағайындайды:

- 1- ден 3 айға дейінгілерге – дене салмағының әр келісіне 10 мг, тек педиатр – дәрігердің ұсынысы бойынша;

- 3 айдан 1 жасқа дейінгілерге – 2,5-5 мл (1/2-1 шай қасық) немесе 60-120 мг парацетамол;

- 1 жастан 6 жасқа дейінгілерге –5-10 мл (1-2 шай қасық) немесе 120-240 мг;

- 6-дан 14 жасқа дейінгілерге – 10-20 мл (2-4 шай қасық) немесе 240-480 мг.

Ыстықты басатын дәрі ретінде 3 күннен асырмай, ауыруды басатын дәрі ретінде 5 күннен асырмай қолданылады.

Пайдаланар алдында препаратты әбден сілку керек.

- препарат компоненттеріне жеке жоғары сезімталдықта

- қан жүйесінің ауруында

- бауыр және бүйрек қызметінің айқын бұзылуларында

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназаның генетикалық болмауы

- препаратты құрысуға қарсы дәрілермен бір мезгілде қолдануға болмайды

- 1 айға дейінгі балаларға.

Жағымсыз әсерлер

- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы

- тері бөртпесі, есекжем, Квинке ісінуі

- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

Үлкен дозаларда қолданғанда – гепатоуытты және нефроуытты әсері (интерстициальді нефрит және папиллярлы некроз) бар, гемолитикалық анемия, апластикалық анемия, метгемоглобинемия, панцитопения.

Парацетамол және қабынуға қарсы стероидті емес препараттарды ұзақ уақыт қабылдау "анальгетикалық" нефропатия және бүйректің папиллярлы некрозы даму, бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысының пайда болу қаупін арттырады. Жоғары дозалардағы парацетамол мен салицилаттарды бір мезгілде тағайындау бүйрек немесе қуық обыры даму қаупін арттырады.

Препарат антикоагулянттардың (бауырдың прокоагулянтты факторлары синтезінің төмендеуі) әсерін күшейтеді.

Урикозуриялық дәрілік заттардың тиімділігін төмендетеді. Парацетамолды этанолмен бірге қабылдау жедел панкреатит дамуына ықпал етеді.

Бауырдағы микросомальді тотығу индукторлары (фенитоин, этанол, барбитураттар, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, үшциклді антидепрессанттар) гидроксилделінген белсенді метаболиттер өнімін ұлғайтады, ол аздаған артық дозалануларда гепатоуытты әсер даму мүмкіндіін туындатады. Дифлунисал парацетамолдың плазмалық концентрациясын 50%-ға жоғарлатады, ол гепатоуыттылық даму қаупін арттырады.

Микросомальді тотығу тежегіштері (сонымен бірге циметидин) гепатоуыттылық әсер қаупін төмендетеді. Хлорамфениколмен бірге қолданғанда соңғысының уытты әсерінің жоғарлауына әкеп соқтырады.

Сақтықпен – бауыр және бүйрек қызметінің төмендеуі, Жильбер, Дубин-Джонсон және Ротор синдромы, қант диабетінде.

Парацетамолды құрамында парацетамол бар препараттармен бір мезгілде қабылдауға жол бермеу керек, өйткені ол парацетамолдың артық дозалануын туындатуы мүмкін.

Препаратты 5-7 күн қолданғанда гемото- және гепатоуытты әсер болуы мүмкін, сол үшін шеткергі қан көрінісін және бауырдың функционалды жағдайын бақылау керек.

Парацетамол қан плазмасындағы глюкоза және несеп қышқылының құрамын зертханада тексерудің нәтижелерін дұрыс көрсетпейді.

Қызба 3 күннен аса және ауыру синдромы 5 күннен аса жалғасқанда емдеуші дәрігерге қаралу керек.

Артық дозалағанда

Белгілері: тері жабындарының бозаруы, анорексия, жүрек айнуы, құсу, гепатонекроз (некроздың айқындылығы тікелей артық дозалануға байланысты), «бауыр» трансаминазалары белсенділігінің артуы, протромбинді уақттың ұлғаюы (қабылдағаннан кейін 12-48 сағаттан соң). Бауыр зақымдануының ашық клиникалық көрінісі 1-6 күннен соң байқалады. Сирек бауыр қызметінің бұзылуы лезде өршиді және бүйрек жеткіліксіздігі асқынуы (тубулярлы некроз) мүмкін.

Емдеу: уланғаннан кейін 4 сағаттан кешіктірмей асқазанды шаю, абсорбенттерді (белсендірілген көмір) қабылдау. SH-тобының донаторларын және глутатион – метионин синтезінің ізашарларын артық дозалағаннан кейін 8-9 сағаттан соң және N-ацетилцистеинді 12 сағаттан соң енгізу. Қосымша емдеу шараларын жүргізу қажеттілігі (бұдан әрі метионинді енгізу, N-ацетилцистеинді көктамырға енгізу) қандағы парацетамол концентрациясына, сондай-ақ оны қабылдаудан кейін өткен уақытқа байланысты анықталады.

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде +2-ден + 30 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.

Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақтау керек!

Рецептісіз

Өндіруші: «Химфарм» АҚ, Шымкент қ-сы, ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ, Рашидов к-сі, н/ж, т/ф (725-2) 560722, (725-2) 560533.