Парацетамол (Тюменский химико-фармацевтический завод)

Парацетамол

Парацетамол

Таблетки 0,5 г

Одна таблетка содержит

активное вещество – парацетамол 0,5 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, патока крахмальная, желатин.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Анальгетики-антипиретики другие. Анилины.

Код АТС N02BЕ01

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.5-2 ч. и составляет 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения препарата - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается его период полувыведения.

Фармакодинамика

Относится к ненаркотическим анальгетикам. По механизму действия практически не отличается от других нестероидных противовоспалительных средств, блокирующих циклооксигеназу и снижающих образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Блокирует циклоокигеназу I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции.

В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного процесса.

- головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, меналгия, боль при травмах

- лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке наступления действия).Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела более 40 кг) разовая доза - 500 мг. Кратность назначения - до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4,0 г;

Детям: максимальная суточная доза от 6 до 9 лет (вес до 30 кг) – 1,5 г, от 9 до 12 лет (вес до 40 кг) – 2,0 г.

Кратность назначения – 3-4 раза в сутки.

Максимальная продолжительность лечения при применении в качестве анальгетика и в качестве жаропонижающего средства не более 3-х дней.

• аллергические реакции (кожные высыпания в виде сыпи, кожный зуд, крапивница, отек Квинке)

• тошнота, рвота, боли в эпигастрии

• гепатотоксическое действие

• агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

• анафилактический шок (редко)

• нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстециальный гломерулонефрит

• уртикарная сыпь на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки

• синдром Стивенса-Джонсона

• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

• бронхоспастический синдром

• асептическая пиурия

- печеночная и/или почечная недостаточность

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

- анемия, лейкопения

- повышенная чувствительность к парацетамолу

- детский возраст до 6 лет.

- беременность и период лактации

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза прокоагулянтных факторов в печени). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксические лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Атропин, петидин и другие спазмолитики вызывают задержки наступления действия препарата. Холестерин и активированный уголь уменьшают всасываемость. Метоклопрамид ускоряет резорбцию.

После 3-х дней применения необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени. Во избежание токсического поражения печени препарат не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому алкоголизму.

Применение в педиатрической практике

В данной лекарственной форме препарат не рекомендуют детям в возрасте до 6 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Таблетки 0,5г. По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полимерным покрытием или из материала комбинированного на бумажной или картонной основе с обеих сторон.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от +15º С до +30º С

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Без рецепта

ОАО «Тюменский химико-фармацевтический завод»,

Россия, 625005, г. Тюмень, ул. Береговая, 24, Тел.(3452) 46-20-50.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции