Парамолан (250 мг)

МНН: Парацетамол
Производитель: Фармалабор - Продуктос Фармасьютикос С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Paracetamol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121763
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Парамолан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Парацетамол

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторийлер 125 мг немесе 250 мг

Құрамы

Бір суппозиторийдің құрамында

белсенді зат - 125 мг немесе 250 мг парацетамол,

қосымша зат - қатты май.

Сипаттамасы

Пішіні торпеда тәрізді, ақтан крем реңдес ақ түске дейінгі суппозиторийлер.

Фармакотерапиялық тобы

Анальгетиктер. Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол.

АТХ коды N02BE01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі жоғары. Ректальді енгізуден кейін парацетамолдың 68-88%-ы сіңеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 15% жуық. Плазмадағы концентрациясының шегіне 30–60 минуттан соң жетеді.

Организм сұйықтығында парацетамол салыстырмалы түрде біркелкі таралады.

Парацетамолды пероральді қабылдағанда сіңуі жылдам және толық жүреді. Плазмадағы шыңдық концентрациясына қабылдағаннан кейін 30-60 минуттан соң жетеді.

Парацетамол май тіндері және жұлын-ми сұйықтығын қоспағанда, барлық тіндерге, негізінен, организмнің сұйық ортасына жылдам таралады. Қандағы, плазмадағы және сілекейдегі концентрациясы шамамен бірдей. Плазма ақуыздарымен байланысу деңгейі төмен және 10% азды құрайды және артық дозаланғанда елеусіз артады.

Парацетамол көбіне бауырда глюкуронидпен, сульфатпен конъюгациялану және бауырдың аралас оксидазаларымен және Р450 цитохромының қатысумен тотығу жолымен метаболизденеді. Аралас оксидазаларының әсерімен бауыр және бүйректе өте аз мөлшерде түзілетін N- ацетил-р-бензохинониминнің негативті әсері бар гидроксилденген метаболит және әдетте глутатионмен байланысу жолымен уытсызданатын, парацетамол артық дозаланғанда жинақталуы және тіндердің зақымдануын туындатуы мүмкін.

Шала туған балаларда, жаңа туған нәрестелерде және балаларда өмірінің бірінші жылында, парацетамолдың үлкен бөлігі глюкуронды қышқылмен және метаболиттер түзе отырып, аз дәрежеде күкірт қышқылымен байланысатын ересектердегіден айырмашылығы, сульфатты метаболит басым болады.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т ½) 1-3 сағатты құрайды, және бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі жағдайында, сондай-ақ артық дозаланудан кейін артады. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, жаңа туған нәрестелерде және артық дозалануда жартылай шығарылу кезеңі (Т½) біршама артады.

Глюкуронидты түрде және сульфатты конъюгаттар түрінде, ең бастысы несеппен шығарылады. Өзгермеген түрде парацетамолдың 5% азы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Парамоланның ауыруды басатын, қызу түсіретін әсері бар. Препарат орталық жүйке жүйесінде ауыру және жылу реттегіш орталыққа әсер ете отырып, циклооксигеназаны бөгейді. Қабынған тіндерде жасушалық пероксидаза парацетамолдың циклооксигеназаға әсерін бейтараптандырады, бұл қабынуға қарсы елеулі әсерінің жоқтығын түсіндіреді.

Шеткергі тіндердегі простагландин синтезін бөгейтін әсері болмауы оның су-тұз алмасуына (натрий және су іркілісі) және асқазан-ішек жолдарының шырышына теріс әсері болмауын шарттайды.

Қолданылуы

- қызуды басатын дәрі ретінде суық тию және тұмау симптомдарын жеңілдету үшін;

- ауыруды басатын дәрі ретінде жеңіл және орташа айқындықтағы ауыру синдромында (бас ауруы, тіс ауруы).

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты балаларда ректальді қолданады. Қолды жуып, суппозиторийді қаптамасынан босатыңыз. Баланың артқы өтісіне суппозиторийді сұқ саусақпен абайлап енгізіңіз (дұрысы тазарту клизмасынан немесе ішектің өздігінен босауынан кейін). Баланы қырынан жатқызып, бір аяғын ішке қарай бүктірген қалпында енгізу жеңіл болады.

Парамолан суппозиторийінің орташа бір реттік дозасы баланың дене салмағына байланысты және дене салмағының әр кг 10-15 мг тәулігіне 3-4 рет әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары тәуліктік доза дене салмағының әр кг 60 мг аспауы тиіс.

Дене салмағы 8-ден 12,5 кг дейінгі балаларға (әдетте 6 айдан 2,5 жасқа дейін) 1 суппозиторийден (125 мг) тәулігіне 3-4 рет енгізеді. Тәулігіне 4 суппозиторийден артық қолданбаған жөн.

Дене салмағы 13-ден 20 кг дейінгі балларға (әдетте 3-тен 6 жасқа дейін) 1 суппозиторийден (250 мг) тәулігіне 3-4 рет енгізеді. Тәулігіне 4 суппозиторийден артық қолданбаған жөн.

Препаратты дәрігердің тағайындауы мен бақылауынсыз 3 күннен артық қолданбаған жөн.

Ұсынылған дозадан асыруға болмайды. Емдік әсері болмағанда емдеуді тоқтатып, емдеуші дәрігерге қаралу керек.

Емдеу курсының ұзақтығы: қызу түсіретін және ауыруды басатын дәрі ретінде 3 күн.

Бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылуы, Жильбер синдромы бар емделушілерде препарат дозасын төмендету немесе қабылдаулар арасындағы аралықты ұлғайту керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айнуы, құсу

Жиі емес

- диарея, іштің ауыруы

Сирек

- аллергиялық реакциялар (эритема, қышыну, экзема, пурпура, есекжем, Квике ісінуі, анафилактикалық шок), Лайелл және Стивенс-Джонсон синдромы

-лейкоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения

Өте сирек

- ОЖЖ қозуының жоғарылауы, ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық, мазасыздық

- панцитопения және метгемоглобинемия, гемолиздік, апластикалық анемия

Белгісіз

- дизурия, олигурия және гемоглобинурия

- гипогликемия, қызба, сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі, жедел панкреатит

- бүйрек жеткіліксіздігі

Жоғары дозаларда ұзақ уақыт қолданғанда бауыр және бүйрек функциясының бұзылу ықтималдығы жоғарылайды (бауыр некрозы, бүйрек шаншуы, спецификалық емес бактериурия, интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз).

- тік ішек шырышты қабығының тітіркенуі, тенезмалар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- парацетамолға немесе препараттың қосымша ингредиенттеріне жоғары сезімталдық

- бүйрек және бауыр функциясының айқын бұзылуы

- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа ферментінің тапшылығы

- қан ауруы (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз)

- құрамында парацетамол бар басқа препараттарды бір мезгілде қабылдау, сондай-ақ суық тиюді, тұмауды, мұрын бітелуін және жөтелді емдеуге арналған препараттар

- таяуда болған тік ішіктегі қабыну мен қан кетуде (енгізу жолына байланысты қарсы көрсетілім)

- 6 айға дейінгі балалар (құрамында 125 мг парацетамол бар ректальді суппозиторийлер үшін)

- 3 жасқа дейінгі балалар (құрамында 250 мг парацетамол бар ректальді суппозиторийлер үшін).

Бауыр немесе бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуы, Жильбер синдромы кезінде сақтықпен қолданған жөн.

Балада диарея болғанда препаратты қолдануға болмайды.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бауырдың микросомальді тотығуының стимуляторлары (фенитоин, барбитураттар, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, үшциклдық антидепрессанттар), этанол және гепатоуытты дәрілік заттар гидроксилді белсенді метаболиттер өнімін арттырады, бұл тіпті аздаған артық дозалануында ауыр уыттану дамуы мүмкіндігін шарттайды.

Микросомальді тотығу тежегіштері (оның ішінде циметидин) гепатоуыттылық әсерінің қаупін төмендетеді.

Салицилаттармен бірге қабылдағанда парацетамолдың нефроуыттылық әсері артады.

Хлорамфениколмен үйлесімде соңғысының уыттылық әсерінің артуына алып келеді. Парацетамолды зидовудинмен бір мезгілде қабылдағанда нейтропения туындауының немесе өршуінің қаупі артады.

Варфариннің және кумариннің басқа туындыларының антикоагулянттық әсері парацетамолды ұзақ ұдайы қабылдау аясында күшеюі мүмкін, бұл қан кету қаупін ұлғайтады.

Антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде қабылдағанда парацетамол сіңуін азайтуы мүмкін.

Белсендірген көмірді бір мезгілде қабылдағанда парацетамолдың биожетімділігі төмендейді.

Изониазидті үйлестіре қолдану парацетамолдың уытты әсері туындауының ықтималдығын арттырады.

Карбамазепинмен бір мезгілде қолдануда парацетамол тиімділігі азаяды, бұл оның метаболизмі жоғарылауымен (глюкуронизация және тотығу үдерістері) және организмнен шығарылуымен шартталған.

Парацетамолдың сіңу жылдамдығын метоклопрамид және домперидон жоғарылатады, ал колестирамин төмендетеді.

Парацетамол салицил қышқылының, пиразолонның, кодеин және кофеиннің емдік әсерін күшейтеді.

Парацетамол және пробенецидті бір мезгілде қолдану парацетамолдың глюкурон қышқылымен конъюгациясын тежейді. Пробенецид экскрецияны бұзады және сонымен қан плазмасындағы парацетамол концентрациясын ұлғайтады. Препаратты дозалау құрамында пробенецид бар препараттарды қолданғанда төмендетілуі тиіс.

Салициламидті бір мезгілде қолданғанда парацетамолдың жартылай шығарылу кезеңін арттыруы мүмкін. Артық дозалануын болдырмау үшін, парацетамолды құрамында парацетамол бар басқа препараттармен пайдалануға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Ұсынылған дозаларда парацетамол салыстырмалы түрде уытты емес. Дегенмен, аллергиялық тері реакциялары, соның ішінде анафилактикалық реакциялар байқалуы мүмкін. Бауыр некрозы жағдайлары парацетамолды жоғары дозаларда қабылдаған емделушілерде тіркелген. Жүрек, тыныс алу жолдары, бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі немесе анемиясы бар емделушілерге бұл препаратты тек дәрігердің бақылауымен және қысқа мерзім ішінде қабылдау керек. Парацетамолды алкоголизмнен зардап шегуші емделушілерге сақтықпен қолдану керек. Бұл емделушілер парацетамолды ұдайы немесе шамадан тыс қолданудан аулақ болуы тиіс немесе керісінше, оны қабылдаған кезде алкогольді қолданудан бас тарту керек. Созылмалы жеткілікті тамақтанбауы (глутатионның қоры төмендеуінен) және сусыздану бар емделушілерде сақтықпен пайдалану керек.

Анальгетиктермен ұзақ емдеу, жекелей алғанда бір мезетте анальгетиктің бірнеше түрін қабылдау бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін (анальгетиктік нефропатия) болдыратын қайтымсыз бүйрек зақымдануларына әкелуі мүмкін.

Егер қызба 3 күннен ұзаққа созылса немесе қайталанатын қызба байқалса, егер дәрігер тағайындамаса бұл дәрілік затты жоғары температураны (температура 39º C-ден жоғары) өз бетімен емдеуге қолдануға болмайды, себебі бұл жағдайлар медициналық тексеруді және емдеуді қажет етеді. Препаратты ұсынылған дозадан асыруға болмайды. Парацетамол қабылдау фосфорлы-вольфрам қышқылы көмегімен қандағы несеп қышқылын анықтаудың және глюкозо-оксидаза-пероксидаза әдісімен қандағы глюкоза деңгейін анықтаудың нәтижесіне әсер етуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат 6 айдан бастап 6 жасқа дейінгі балаларға қолдануға арналған. Парацетамол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Қазіргі кезге дейін парацетамолдың адам ұрығына жағымсыз әсер етуі байқалмаған. Парацетамол емшек сүтіне өтеді, бірақ клиникалық елеусіз мөлшерде.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлік жүргізу және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: көбіне препаратты қабылдағаннан кейін алғашқы 24 сағат ішінде дамитын бозару, жүрек айнуы, құсу және абдоминальді аумақтағы ауыруы. Дене салмағына 140 мг/кг дозада бір рет қолданғаннан кейін артық дозалану некроздық гепатит туындатуы мүмкін, бұл қайтымсыз некрозға, метаболизмдік ацидозға және энцефалопатияға өтуі, одан кейін

өліммен аяқталатын кома дамытуы мүмкін. Бауыр трансаминазалары (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназа және билирубин деңгейі протромбин құрамы жоғарылауымен үйлесім артық дозаланудан кейін 12-48 сағат ішінде басталуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, метионин, белсендірген көмір тағайындау. Ауруханаға жатқызу, қан сарысуындағы парацетамол деңгейін анықтау үшін қан талдауы. Қолданғаннан кейін 10-48 сағат ішінде көктамырішілік N-ацетилцистеин у қайтарғысын енгізу немесе ішке қабылдануы мүмкін. Бастапқы дозалау 15 минут ішінде дене салмағына қарай 150 мг/кг, содан кейін дене салмағына қарай 50 мг/кг 4 минут ішінде және 16 сағат ішінде 100 мг/кг құрайды. Сондай-ақ әрбір 4 сағат сайын ішке 2.5 г метионин, ең жоғарысы 4 реттен аспайтын қолданылуы мүмкін. Парацетамолмен артық дозалануда одан әрі қарай емдеу ауырлығына, сатысына және клиникалық симптомдарына қарай тағайындалады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 суппозиторийден полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз

Өндіруші

Фармалабор-Продутос Фармасьютикос С.А., Португалия

Индустриялық аймақ Кондексия-а Нова, Кондекция-а Нова, 3150-194, Португалия

Тіркеу куәлігінің иесі

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасы, 050034 Алматы қ., Қабдолов к-сі 22 б, 2 кеңсе

Тел/факс: 7 (727) 356-47-01/7 (727) 356-47-01

Электронды поштасы: bruphbe@brupharm.skynet.be

 

Прикрепленные файлы

511615081477976359_ru.doc 63 кб
818609601477977554_kz.doc 79 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники