Парамолан (125 мг)

МНН: Парацетамол
Производитель: Фармалабор - Продуктос Фармасьютикос С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Paracetamol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121762
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Торговое название

Парамолан

Международное непатентованное название

Парацетамол

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные 125 мг и 250 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество - парацетамол 125 мг или 250 мг,

вспомогательное вещество - твердый жир.

Описание

Суппозитории от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Анилиды.

Парацетамол.

Код АТХ N02BЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. После ректального введения всасывается 68-88% парацетамола. Связь с белками плазмы около 15%. Пик концентрации в плазме достигается через 30–60 минут.

Распределение парацетамола в жидкостях организма относительно равномерно.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызвать повреждение тканей.

У недоношенных детей, новорожденных и детей на первом году жизни преобладает сульфатный метаболит в отличие от взрослых, у которых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени с серной кислотой с образованием метаболитов.

Период полувыведения (Т½) составляет 1-3 часа, и увеличивается в случае печеночной и почечной недостаточности, а также после передозировки. У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, у новорожденных и при передозировке период полувыведения (Т½) несколько увеличивается.

Выводится с мочой, главным образом, в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Фармакодинамика

Парамолан обладает анальгезирующим, жаропонижающим действием. Препарат блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.

Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает у него отсутствие отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению

- в качестве жаропонижающего средства для облегчения симптомов простуды и гриппа

- в качестве обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной, зубной боли).

Способ применения и дозы

Препарат применяют ректально у детей. Вымойте руки и освободите суппозиторий из упаковки. Аккуратно введите суппозиторий указательным пальцем в задний проход ребенка (предпочтительно после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника). Вводить будет легче при положении ребенка на боку с одной ногой, подтянутой к животу.

Средняя разовая доза Парамолана в суппозиториях зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза в сутки через каждые 4-6 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг массы тела.

Детям с массой тела от 8 до 12,5 кг (обычно от 6 месяцев до 2,5 лет) вводят по 1 суппозиторию (125 мг) 3-4 раза в сутки. Не следует применять более

4 суппозиториев в сутки.

Детям с массой тела от 13 до 20 кг (обычно от 3 до 6 лет) вводят по

1 суппозиторию (250 мг) 3-4 раза в сутки. Не следует применять более

4 суппозиториев в сутки.

Препарат не рекомендуется принимать более 3 дней без назначения и наблюдения врача.

Не превышать рекомендованную дозу. При отсутствии терапевтического эффекта необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.

Длительность курса лечения: 3 дня в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек, синдромом Жильбера необходимо снизить дозы препарата или увеличить интервалы между приемами.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота

Нечасто

- диарея, боли в животе

Редко

- аллергические реакции (эритема, зуд, экзема, пурпура, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок), синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона

- лейкоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения

Очень редко

- повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, бессонница, беспокойство

- панцитопения и метгемоглобинемия, гемолитическая, апластическая анемия

Неизвестно

- дизурия, олигурия и гемоглобинурия

- гипогликемия, лихорадка, желтуха, печеночная недостаточность, острый панкреатит

- почечная недостаточность

При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность нарушения функции печени и почек (некроз печени, почечная колика, неспецифическая бактериурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

- раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы

Противопоказания

- повышенная чувствительность к парацетамолу или вспомогательному ингредиенту препарата

- выраженные нарушения функции почек и печени

- дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-заболевания крови (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз)

- одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов, а также препаратов для лечения простуды, гриппа, заложенности носа и кашля

- недавнее воспаление или кровотечение в прямой кишке (противопоказание, связанное с путем введения)

- детский возраст до 6 месяцев (для суппозиториев ректальных, содержащих 125 мг парацетамола)

- детский возраст до 3 лет (для суппозиториев ректальных, содержащих 250 мг парацетамола).

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени или почек легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.

Не применять препарат при диарее у ребенка.

Лекарственные взаимодействия

Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Ингибиторы микросомального окисления (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

При приеме вместе с салицилатами нефротоксическое действие парацетамола возрастает.

Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Риск возникновения или обострения нейтропении увеличивается при одновременном приеме парацетамола с зидовудином.

Антикоагулянтный эффект варфарина и других производных кумарина может усиливаться на фоне длительного регулярного приема парацетамола, что увеличивает риск кровотечения.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно уменьшение всасывания парацетамола.

При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.

Совместное применение изониазида повышает вероятность возникновения токсического действия парацетамола.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма.

Метоклопрамид и домперидон повышают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Парацетамол усиливает терапевтический эффект кислоты салициловой, пиразолона, кодеина и кофеина.

Одновременное применение парацетамола и пробенецида тормозит конъюгацию парацетамола с глюкуроновой кислотой. Пробенецид нарушает экскрецию и, таким образом, увеличивает концентрацию парацетамола в плазме крови. Дозировка препарата должна быть снижена при применении препаратов, содержащих пробенецид.

При одновременном применении салициламид может увеличить период полувыведения парацетамола. Нельзя использовать парацетамол с другими, содержащими парацетамол препаратами, во избежание передозировки.

Особые указания

При рекомендуемых дозах парацетамол относительно не токсичен. Тем не менее, могут наблюдаться аллергические кожные реакции, в том числе анафилактические реакции. Случаи некроза печени были зарегистрированы у пациентов, принимающих высокие дозы парацетамола. Пациентам с сердечной, дыхательной, печеночной или почечной недостаточностью, или анемией, этот препарат следует применять только под наблюдением врача, и на протяжении короткого периода. Парацетамол следует применять с осторожностью пациентам, страдающим алкоголизмом. Эти пациенты должны избегать регулярного или чрезмерного применения парацетамола, или, наоборот, воздержаться от употребления алкоголя во время его приема. Следует использовать с осторожностью у пациентов с хроническим недоеданием (из-за сниженных запасов глутатиона) и обезвоживанием.

Длительное лечение анальгетиками, в частности, прием одновременно нескольких видов анальгетиков, может привести к необратимым почечным поражениям, влекущим за собой развитие почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Не следует принимать это лекарственное средство для самолечения высокой температуры (температура выше 39 °C), в случае, если лихорадка длится дольше, чем 3 дня, или наблюдается повторяющаяся лихорадка, если только препарат не будет назначен врачом, так как эти ситуации требуют медицинского обследования и лечения. Нельзя превышать рекомендуемые дозы препарата. Прием парацетамола может влиять на результаты определения мочевой кислоты в крови с помощью фосфорно-вольфрамовой кислоты и определения уровня глюкозы в крови методом глюкозо-оксидазы-пероксидазы.

Беременность и период лактации

Препарат предназначен для применения у детей с 6 месяцев до 6 лет. Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: бледность, тошнота, рвота и боль в абдоминальной области, развивающиеся чаще всего на протяжении первых 24 часов после применения препарата. Передозировка после разового применения дозы 140 мг/кг массы тела может вызвать некротический гепатит, который может перейти в необратимый некроз, метаболический ацидоз и энцефалопатии, с возможным развитием комы с летальным исходом. Повышение уровней трансаминаз печени (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в сочетании с повышенным протромбина может наступить в течение 12-48 часов после передозировки.

Лечение: отмена препарата, назначение метионина, активированного угля. Госпитализация, анализ крови для определения уровня парацетамола в сыворотке крови. Введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или внутрь возможно в течение 10-48 часов. Первоначальная дозировка составляет 150 мг/кг массы тела в течение 15 минут, затем 50 мг/кг массы тела в течение 4 минут и 100 мг/кг в течение последующих 16 часов. Также может применяться 2.5 г метионина внутрь каждые 4 часа, максимально не более 4-х раз. Дальнейшая терапия передозировки парацетамолом назначается в зависимости от тяжести, стадии и клинических симптомов.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, ламинированной полиэтиленом.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Фармалабор–Продутос Фармасьютикос С.А., Португалия

Индустриальная Зона Кондексия-а Нова, Кондекция-а Нова, 3150-194, Португалия

Владелец регистрационного удостоверения

Брюфармэкспорт с.п.р.л., Бельгия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Республика Казахстан, 050034 г. Алматы, ул. Кабдолова 22 б, офис 2

Тел/факс: 7 (727) 356-47-01/7 (727) 356-47-01

Адрес электронной почты: bruphbe@brupharm.skynet.be

 

Прикрепленные файлы

108418681477976359_ru.doc 63 кб
843754051477977553_kz.doc 79 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники