ПАН - 20

МНН: Пантопразол
Производитель: Алкем Лабораториз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№011627
Период регистрации: 27.10.2014 - 27.10.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 44.76 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Пан-20

Пан-40

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар 20 мг, 40 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат: натрий пантопразолы 22.74 мг немесе 45.48 мг

(20 мг немесе 40 мг пантопразолға баламалы),

қосымша заттар: натрий карбонат моногидраты, маннитол 60, кросповидон, поливинилпиролидон К-2, полисорбат – 80, натрий лаурилсульфаты, кальций стеараты, темірдің сары тотығы,

қабық - Opadry® II 85G68918 (ақ) – поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), макрогол, соя лицитині; акрил EZE 93086825 (қоңыр) - метакрил қышқылы сополимері (С типі), тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), триэтил цитрат, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий бикарбонаты, натрий лаурилсульфаты

 

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі беті дөңес, ашық қоңыр түсті қабықпен қапталған таблеткалар (20 мг доза үшін).

Дөңгелек, екі беті дөңес, күңгірт қоңыр түсті қабықпен қапталған таблеткалар (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдықтың бұзылуына байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды А02ВС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі және таралуы

Пантопразол ішекте еритін қабықпен қапталған таблетка түрінде пероральді қолданылады. Сіңуі аш ішекте жүреді. 40 мг - 2-3мкг/мл дозаны қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан соң жетеді және көп мәрте қолданудан кейін тұрақты болып қалады. Пантопразолдың абсолютті биожетімділігі шамамен 77 % құрайды.

Фармакокинетикасы 10-80 мг дозалар диапазонында (дозаның ұлғаюына пропорционалды AUC және Cmax артады) дозаға тәуелді. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 98% жуық.

Метаболизмі

Пантопразол бауырда толықтай дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболиті диметилпантопразол сульфаттармен конъюгацияланады.

Шығарылуы

Негізінен метаболиттер түрінде несеппен (80%) шығарылады, аздаған мөлшерде нәжісте анықталады. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағатты құрайды.

Бауыр циррозы бар науқастарда жартылай ыдырау кезеңі 7 – 9 сағатқа дейін ұзарады. AUC мәні 6-дан 8 дейін ұлғаяды, бұл ретте ең жоғары серологиялық концентрациясы тек жартысына ұлғаяды.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде негізгі метаболиттің жартылай ыдырау кезеңі елеусіз артады, бірақ негізгі метаболиттің Т1/2 2-3 сағатта жетеді. Пантопразол нашар диализденеді. AUC және Cmax үлкен жастағылардың тобында біршама жоғары.

Фармакодинамикасы

Пантопразол париетальді жасушалардың протонды помпасына спецификалық әсер ету жолымен асқазанда тұз қышқылы секрециясын баяулататын орын алмасқан бензимидазол болып табылады.

Париетальді жасушалардың қышқылды ортасында пантопразол өзінің белсенді түріне – циклдік сульфенамидке айналады, онда ол H+, K+-АТФаза ферментін басады.

Протонды сорғыны бөгей отырып, пантопразол қышқыл түзілу үдерісіне асқазандағы тұз қышқылы синтезінің соңғы кезеңі деңгейінде араласады. Тежегіш әсері дозаға тәуелді және тұз қышқылының базальді және стимуляцияланған секрециясы деңгейіне әсер етеді (тітіркендіргіштің түріне байланыссыз). Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы кезінде асқазан секрециясының мұндай төмендеуі микроорганизмдердің антибиотиктерге сезімталдығын жоғарылатады. Пантопразолды пероральді қабылдағаннан кейін антисекреторлық әсері 1 сағаттан кейін басталады және ең жоғарысына 2 – 4 сағаттан соң жетеді. Асқазан-ішек моторикасына әсер етпейді. Секреторлық белсенділігі бастапқы деңгейіне қабылдау аяқталғаннан кейін 3 – 4 күннен соң оралады.

Пантопразол нейтральді рН кезінде үлкен химиялық тұрақтылық және басқа дәрілік препараттармен төмен өзара әрекеттесу потенциалын иеленген.

Қолданылуы

- рефлюкс-эзофагитте

- асқазанның және он екі елі ішектің, оның ішінде Helicobacter pylori-мен астасқан ойық жара ауруында бактерияға қарсы препараттармен біріктірілімде

  • Золлингер-Эллисон синдромы және патологиялық асқазандық гиперсекрецияны сипаттайтын басқа да жағдайларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Орташа емдік доза тәулігіне 20 мг құрайды. Пантопразолды күнделікті таңертең бір рет қабылдау ұсынылады. Пантопразол таблеткаларын ішке тұтастай (ұсатпай және ерітпей), жеткілікті сұйықтық мөлшерімен ішіп, таңертеңгі асқа дейін 1 сағат бұрын қабылдайды.

Рефлюкс-эзофагит

Ересектерге 20 мг/40 мг пантопразолды 4 апта бойы күнделікті бір рет қабылдау тағайындалады, қажет болған жағдайда курсын 8 аптаға дейін ұзартуға болады. Демеуші ем үшін препарат күніне 20-дан 40 мг дейінгі дозада тағайындалады.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы: әдетте 40 мг күніне бір рет. Он екі елі ішектің ойық жара ауруы кезінде емдеу курсының ұзақтығы 2-ден 4 аптаға дейінді, асқазан ойық жара ауруы кезінде - 4-тен 8 аптаға дейінді құрайды.

Асқазан мен 12 елі ішектің ойық жара ауруы қайталануына қарсы емдеу кезінде ұсынылатын доза – тәулігіне 20 мг.

Helicobacter pylori эрадикациясы: Пантопразол антибиотиктермен біріктірілуі мүмкін:

  • Пан 40 мг-ден тәулігіне 2 рет + амоксициллин 1г-ден тәулігіне 2 рет + кларитромицин 500 мг-ден тәулігіне 2 рет

  • Пан 40 мг-ден тәулігіне 2 рет + метронидазол 400 - 500 мг-ден тәулігіне 2 рет (немесе 500 мг тинидазол) + кларитромицин 250 – 500 мг-ден тәулігіне 2 рет

  • Пан 40 мг-ден тәулігіне 2 рет + амоксициллин 1г-ден тәулігіне 2 рет + метронидазол 400 - 500 мг-ден тәулігіне 2 рет (немесе 500 мг тинидазол).

    H. Pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем жағдайында екінші таблетка кешкі тамақтануға дейін 1 сағат бұрын қабылдануы тиіс.

    Біріктірілген ем 7 күн бойы жүргізіледі және тағы 7 күн жалғастырылуы мүмкін (емдеудің жалпы ұзақтығы 2 аптаға дейін).

    Әрі қарай емдеу он екі елі ішек пен асқазан ойық жарасы кезінде препаратты дозалау жөніндегі ұсынымдарды қарастырғаннан кейін мүмкін болады.

    Золлингер-Эллисон синдромы: бастапқы доза 80 мг. Препаратты тәулігіне 80 мг артық қабылдағанда, препаратты 2 рет қабылдау ұсынылады.

    Емдеу курсы клиникалық қажеттілігіне қарай.

    Бауыр жеткіліксіздігінде қолданылуы: бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг аспауы тиіс. Бауыр функциясының орташа және ауыр бұзылулары бар емделушілерге Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген емде Панды қолданбаған жөн.

    Егде жастағы емделушілерге және бүйрек функциясы бұзылған емделушілерге дозаны түзету қажет етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Төменде байқалған жағымсыз реакциялар олардың кездесу жиілігімен берілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥ 1/00-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Жиі емес

- бас ауыру, бас айналу

- ауыздың құрғауы, жүрек айну, құсу, іштің кебуі, абдоминальді ауыру және жайсыздық, диарея, іш қату

- тері бөртпесі, қышыну, экзантема

- астения, шаршағыштық және дімкәстік

- бауыр ферменттері белсенділігінің (трансаминазалар, γ – GT) жоғарылауы

- ұйқының бұзылуы

Сирек

- агранулоцитоз

- препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакциялар мен анафилактикалық шокты қоса)

- гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейінің жоғарылауы

- билирубин мөлшерінің жоғарылауы

- дене салмағының өзгеруі, дәм сезудің бұзылуы

- депрессия (барлық қатар жүретін нашарлаулар)

- көрудің бұзылуы/көрудің айқынсыздығы

- есекжем, ангионевротикалық ісіну

- артралгия, миалгия

- гинекомастия

- дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісінулер

Өте сирек

- тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- бағдардан адасу (барлық қатар жүретін нашарлаулар)

Белгісіз

- гипонатриемия, гипомагниемия

- елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайға бейім науқастарда, сондай-ақ, егер ем басталғанға дейін осы симптомдар болған болса, олардың нашарлауы )

- гепатоцеллюлярлы зақымдану, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көпформалы эритема, жарыққа сезімталдық

- интерстициальді нефрит

- анафилактикалық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • пантопразолға немесе препараттың басқа да компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары

  • пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сіңуі рН-тәуелді болып табылатын препараттармен, мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, эрлотиниб, оның ішінде бұл препараттар сіңірілуінің өзгерістерін ескере отырып, Пантопразолмен емдеу курсына дейін таяуда тағайындалған препараттармен бір мезгілде қабылдануына көңіл аударған жөн.

Пантопразол және атазанавирді бір мезгілде қабылдау соңғысының тиімділігін төмендетеді.

Фенпрокумонды немесе варфаринді бірге қолданған кезде Халықаралық қалыптастырылған қатынастың (ХҚҚ немесе INR) өзгеруінің бірлі-жарым жағдайлары болған. Сондықтан кумаринді антикоагулянттармен (мысалы, фенпрокумонмен немеес варфаринмен) ем қабылдап жүрген науқастар үшін, Пантопразолды бастағаннан кейін, аяқтағаннан кейін немесе жүйесіз қолданудан кейін протромбин уақытын/ХНҚ бақылап отыру ұсынылады.

Пантопразолдың Р450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттесу ықтималдығы төмен. Сондықтан Пантопразолдың Р450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен туындаған жағымсыз әсерлер қаупі ең төмен деп есептеуге болады. Арнайы зерттеулерде пантопразолдың кофеинмен, карбамазепинмен, диазепаммен, этанолмен, диклофенакпен, глибенкламидпен, напроксенмен, метопрололмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен, құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтермен клиникалық тұрғыдан мәні бар өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Кларитромицин, амоксициллин сияқты антибиотиктермен, метронидазолмен бір мезгілде қабылдағанда өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Антацидтермен бір мезгілде қабылдағанда өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Пантопразолды қабылдаған кезде бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде, әсіресе ұзақ кезең ішінде, бауыр ферменттері деңгейіне ұдайы бақылау жүргізу ұсынылады. Бауыр ферменттерінің деңгейі артқанда препарат қолдануды тоқтату керек.

Рефлюкс эзофагит диагнозын растау үшін эндоскопиялық бақылау жүргізу міндетті.

Пантопразолмен емдеу кезінде қауіпті аурулар симптомдарының айқындығы төмендеуі мүмкін, бұл дұрыс диагноз қойылуын ұзартып жіберуі мүмкін, осыған байланысты емдеуді бастар алдында қатерлі жаңа түзілімдер мүмкіндігін жоққа шығару керек.

Науқастар төмендегі жағдайларда дәрігермен кеңесулері қажет:

- егер симптомдар 2 апта ішінде қайтпаса

- дене салмағының еріктен тыс төмендеуі, анемия, асқазан-ішектен қан кету, дисфагия, тұрақты құсу немесе қан аралас құсу, мұндай жағдайларда қатерлі үдерістің болуын жоққа шығару керек

- бұрын асқазан ойық жарасы болған, немесе асқазанға хирургиялық операцияны өткерген

- ас қорытудың бұзылуы немесе 4 немесе одан астам апта бойы қыжыл

- сарғаю, бауыр функцисының бұзылуы немесе аурулары

- жалпы көңіл-күйге әсер ететін кез келген басқа күрделі ауру

- 55 жастан асқан емделушілерде жаңа немесе жақында өзгерген симптомдардың болуы.

Ас қорыту бұзылуларының немесе қыжылдың ұзақ мерзімді қайталанатын симптомдары байқалатын науқастар дәрігерге қаралуы тиіс. Золлингер-Эллисон синдромы және емі асқазанда қышқыл секрециясын бөгейтін препарат ретінде Пантопразолды ұзақ қабылдауды қажет ететін басқа да патологиялық гиперсекреция жағдайлары бар емделушілерде гипо- немесе ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің(цианокобаламин) сіңуі азаюы мүмкін. Мұны сәйкес клиникалық симптомдары болғанда ескеру керек.

Препаратты ұзақ кезең қабылдағанда емделушілер ұдайы бақылауда болулары тиіс.

Асқазан қышқылдығының төмендеуі, әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактериялары санын жоғарылатады. Қышқылдықты төмендететін препараттармен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты микроорганизмдер туындататын асқазан-ішек жұқпалары даму қаупінің жоғарылауына әкеледі.

Педиатрияда қолданылуы

Пантопразол препаратын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы, Helicobacter pylori эрадикациясы, рефлюкс-эзофагит және Золлингер-Эллисон синдромы кезінде балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қолдану туралы деректер жоқ. Препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Пантопразолды жүктілік кезінде қолдану туралы барабар деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер препараттың репродуктивтік уыттылығын дәлелдейді. Пантопразол жүктілік кезінде қолданылмауы тиіс.

Препаратпен емдеу кезінде лактация тоқтатылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Бас айналу және көрудің бұзылу ықтималдығына байланысты, көлік құралдарын және жоғары зейін қоюды талап ететін басқа да механизмдерді басқарудан тартына тұрған дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлері айқындылығының күшеюі, көрудің бұзылуы, ұйқышылдық, қозу, бас ауыру, қатты тер бөліну, ауыздың құрғауы, жүрек айну, тахикардия.

Емі: препаратты тоқтату. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Симптоматикалық ем. Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Alkem Laboratories Ltd, Мумбай, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Alkem Laboratories Ltd, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында nұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Алкем Лабораториз Лимитед» өкілдігі

Алматы қ., Мәметова к-сі 67

Телефона нөмірі (727) 266-39-90

Факс нөмірі (727) 266-39-90

Электронды поштасы viral.parikh@alkem.com

Прикрепленные файлы

000743701477976674_ru.doc 83 кб
759056141477977823_kz.doc 92.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники