Пантоспей

МНН: Пантопразол
Производитель: Лабораториос Нормон С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022203
Период регистрации: 10.06.2016 - 10.06.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 261.69 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Пантоспей

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ, 40 мг

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат - 45.10 мг натрий пантопразолы сесквигидраты

(40.0 мг пантопразолға баламалы)

қосымша заттар: динатрий эдетаты

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған біртекті кеуекті масса.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылық бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протон сорғысы тежегіштері. Пантопразол

АТХ коды А02BC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне бір рет немесе қайталап енгізуден кейін фармакокинетикасы өзгермейді.

Қан плазмасындағы пантопразол кинетикасы 10 мг-ден 80 мг дейінгі дозалар диапазонында ішу арқылы қабылдаудан кейін де, көктамыр ішіне енгізуден кейін де дозаға байланысты күйде қалады.

Пантопразолдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 98 % құрайды. Таралу көлемі - 0.15 л/кг жуық.

Пантопразол бауырда толық дерлік метаболизденеді. Негізгі метаболизм жолы - сульфатпен конъюгациялануға ұласатын CYP2C19 көмегімен деметилдену; басқа метаболизм жолдары CYP3A4 тотығуын қамтиды. Соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1 сағат, ал клиренсі 0,1 л/сағат/кг құрайды. Пациенттерде шығарылуы кідірген бірнеше жағдайлар анықталған.

Метаболиттері негізінен бүйрекпен (80 % дейін несеппен) және 20 % нәжіспен бөлініп шығады. Қан плазмасында да, несепте де негізгі метаболиті сульфатпен байланысатын десметилпантопразол болып табылады. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі пантопразолдан ұзақ (шамамен 1.5 сағат).

Арнаулы топтардағы фармакокинетикасы

Оларға CYP2C19 ферментінің функционалдық жеткіліксіздігі бар пациенттер жатады (олар Еуропа тұрғындарының 3 % шамасын құрайды, бұлар - «баяу метаболизаторлар» деп аталатындар), оларда пантопразол метаболизмі негізінен CYP3A4 көмегімен катализденеді. Пантопразолдың бір реттік 40 мг дозасын пайдаланудан кейін қан плазмасындағы «концентрация/уақыт» қисығы астындағы ауданының орташа мәні функционалдық белсенді CYP2C19 ферменті бар пациенттермен (метаболизмі жылдам тұлғалар) салыстырғанда, метаболизмі баяу пациенттерде шамамен 6 есе жоғары болды. Бұл нәтижелер пантопразолдың дозалануына ықпал етпейді.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер (гемодиализде жүрген пациенттерді қоса) пантопразол дозасын азайтуды қажет етпейді. Ондай пациенттерде, дені сау еріктілердегі сияқты, препараттың жартылай шығарылу кезеңі қысқа. Пантопразолдың мардымсыз мөлшері диализденеді. Негізгі метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі біршама ұзарады (2-3 сағат), ол тез шығарылады, осылайша, организмде жинақталмайды.

Бауыр циррозы бар пациенттерде (А және В класы) пантопразолдың жартылай шығарылу кезеңі 7-9 сағатқа дейін ұзарады, тиісінше, AUC 5-7 есе ұлғаяды, қан плазмасындағы пантопразол концентрациясы, бауыры сау пациенттердегі осындаймен салыстырғанда, 1,5 есе артады.

Егде жастағы пациенттерде, жасы кіші пациенттердегі сәйкесті деректермен салыстырғанда, аздап AUC ұлғаюы мен ең жоғары концентрациясының артуы білінді, бұл клиникалық мәнді емес.

Фармакодинамикасы

Пантоспей асқазандағы тұз қышқылының базальді және көтермеленген секрециясын бәсеңдететін орын басқан бензимидазол болып табылады.

Пантопразол париетальді жасушалардың H+/ K+ - АТФаза ферменті белсенділігін бәсеңдететін белсенді түрге айналады және асқазанда тұз қышқылы өндірілуінің қорытынды сатысын бөгейді. Тұз қышқылы секрециясының тежелісі препарат дозасына байланысты.

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында тұз қышқылы секрециясының төмендеуі микроорганизмдердің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Көктамыр ішіне 80 мг пантопразол енгізуден кейін антисекреторлық белсенділігі ең жоғары деңгейіне 1 сағат ішінде жетеді және 24 сағат сақталады.

Қолданылуы

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА)

- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

- Золлингер-Эллисон синдромы және асқазанның патологиялық гиперсекрециясымен көрініс беретін басқа жай-күйлер

Қолдану тәсілі және дозаларыПрепарат ересектерде дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылуы тиіс.

Пантоспей көктамыр ішіне енгізуге арналған лиофилизацияланған ұнтақ препаратын пантопразолдың ішу арқылы түрімен емделу әсері болмаса ғана көктамыр ішіне енгізу ұсынылады. Ішу арқылы емге ауысу (40 мг пантопразол таблеткаларын қабылдау) мүмкіндігі туған бойда Пантоспей препаратын көктамыр ішіне енгізуді тоқтату керек.

Асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы, ГЭРА

Ұсынылатын доза – Пантоспей көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ препаратының бір құтысы, «Ерітіндіні дайындау тәсілі» бөлімінде көрсетілгендей, тиісті ерітіндіні әзірлеуден кейін көктамыр ішіне тәулігіне 40 мг (сорғалатып немесе тамшылатып енгізуге арналған).

Золлингер-Эллисон синдромы және басқа патологиялық гиперсекреторлық жағдайлар

Золлингер-Эллисон синдромы мен басқа патологиялық гиперсекреторлық жай-күйлері бар пациенттерді ұзақ уақыт емдеуден кейін Пантоспей препаратын 80 мг дозада (көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақтың тәулігіне 2 рет 40 мг 1 құтысы) енгізу ұсынылған. Әріқарай дозаны, қажеттілік бойынша, арттыруға немесе азайтуға болады (клиникалық тиімділігіне қарай).

Егер қышқылдылығын тез төмендету қажет болса, Пантоспей препараты 160 мг бастапқы дозасында (40 мг-ден 4 құты) көктамыр ішіне енгізіледі, бұл көптеген пациенттерде бір сағат ішіндегі диапазонда (<10 мЭкв/сағ.) тұз секрециясын азайтуға жеткілікті.

Бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде Пантоспей препаратын 20 мг тәуліктік дозасынан асыруға болмайды (40 мг Пантоспей көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ препараты құтысының жартысы).

Егде жастағы пациенттерге және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Препаратты балаларда қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан Пантоспей көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ препараты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге тағайындалмайды.

Ерітінді дайындау тәсілі

Көктамырішілік инъекцияға арналған ерітінді дайындау үшін құтыдағы құрғақ затқа натрий хлоридінің (0.9 %) 10 мл физиологиялық ерітіндісін қосады. Әзірлеген соң дайын ерітіндіні көктамыр ішіне/сорғалатып немесе көктамыр ішіне/тамшылатып (натрий хлоридінің (0.9 %) 100 мл физиологиялық ерітіндісін немесе 5 % глюкоза ерітіндісін қосымша ерітуден кейін) енгізуге болады. Дайындалған ерітінді әзірленген соң 12 сағат ішінде пайдаланылуы тиіс. Көктамыр ішіне 2-15 минут ішінде енгізілу керек.

Жағымсыз әсерлері

Кездесу жиілігі бойынша жағымсыз әсерлердің таралуы: өте жиі ( 1/10); жиі ( 1/00-ден  1/10 дейін); жиі емес ( 1/1000-нан  1/100 дейін); сирек ( 1/10000-нан  1/1000 дейін); өте сирек ( 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде оны бағалау мүмкін емес).

Жиі:

– инъекция енгізілген жердегі тромбофлебит

Жиі емес:

  • бас ауыру, бас айналу

  • ауыздың кеберсуі, жүрек айну, құсу, іштің кебуі, абдоминальді ауыру және жайсыздану, диарея, іш қату

  • тері бөртпесі, қышыну, экзантема

  • астения, қажу және дімкәстану

  • бауыр ферменттері (трансаминазалар, -GT) белсенділігінің жоғарылауы

  • ұйқының бұзылуы

  • сан мойнының, білезік сүйектерінің және омыртқа бағанының сынуы

Сирек:

  • агранулоцитоз

  • препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық (анафилаксиялық реакциялар мен анафилаксиялық шокты қоса)

  • гиперлипидемия, триглицеридтер деңгейінің, холестериннің жоғарылауы

  • билирубин мөлшерінің артуы

  • салмақ өзгерісі, дәм сезудің бұзылуы

  • депрессия (оның ушығуы)

  • көрудің нашарлауы / анық көрмеу

  • есекжем, ангионевроздық ісіну

  • артралгия, миалгия

  • гинекомастия

  • дене температурасының көтерілуі, шеткергі ісінулер

Өте сирек:

  • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

  • бағдардан жаңылу (оның нашарлауы)

Жиілігі белгісіз:

  • гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия (гипомагниемиямен байланысты), гипокалиемия

  • елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе, осы жағдайларға бейімділігі бар пациенттерде, сондай-ақ, осы симптомдардың нашарлауы, егер олар емнің басталуына дейін болса), парестезия

  • гепатоцеллюлярлы зақымданулар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

  • Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудаттық көп пішінді эритема, жарыққа сезімталдық, жүйелі қызыл жегінің терідегі жеделге жуық түрі

  • интерстициальді нефрит

  • бұлшықеттің түйілуі (электролит теңгерімінің бұзылуы салдарынан)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа, басқа орын басқан бензимидазолдарға, қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- атазанавирмен бір мезгілде қолдану

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қышқыл секрециясының терең және ұзақ уақыт бәсеңдеуінен, 40 мг Пантоспей көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ препараты сіңуі асқазан рН-на тәуелденетін препараттардың, мысалы, азолдар тобының зеңге қарсы препараттарының (кетоконазол, итраконазол, позаконазол) және эрлотинибтің сіңуін азайта алады.

Пантопразол мен атазанавирді бір мезгілде қолдану соңғысының биожетімділігін едәуір азайтып, сол арқылы, оның тиімділігін төмендетеді.

Фенпрокумон немесе варфарин бірге қолданылғанда Халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) өзгерген бірнеше жағдайлар болған, сондықтан кумаринді антикоагулянттар (фенпрокумон, варфарин) алатын пациенттерге Пантоспей лиофилизацияланған ұнтақ препаратын қолдану курсының тағайындалуы, аяқталуынан кейін немесе ол жүйесіз пайдаланылған жағдайларда протромбин уақытын / ХҚҚ бақылауын жүргізу қажет.

Пантопразолдың бейтарап рН тұсындағы химиялық тұрақтылығы жоғары және Р 450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттесу қуаты төмен, сондықтан Пантоспей лиофилизацияланған ұнтақ препаратының Р 450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен туындайтын жағымсыз реакциялар қаупін тым аз деп санауға болады.

Зерттеулер Пантоспей препаратының кофеин, карбамазепин, диазепам, этанол, диклофенак, напроксен, метопролол, нифедипин, фенитоин, пироксикам, теофиллин, ішуге арналған контрацептивтермен (құрамында левоноргестрел және этинилэстрадиол бар) клиникалық мәнді өзара әрекеттесуінің болмайтынын көрсетеді.

Пантоспей препараты бактерияға қарсы препараттармен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) тағайындалғанда клиникалық мәнді өзара әрекеттесуі анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде, әсіресе, ұзақ уақыт емделу кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін қадағалау қажет. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарылаған жағдайда, Пантоспей көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ препаратын көктамыр ішіне енгізуді тоқтату керек.

Емдеуді бастар алдында жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтау керек, өйткені Пантоспей препаратын қолдану симптоматиканы тегістеп, дұрыс диагноз қоюды кешіктіруі мүмкін.

Пациентке мына жағдайларда дәрігердің кеңесі қажет:

- ауру симптомдары 2 апта бойы сақталғанда

- салмақтың қатты кемуінде (көзделмеген), анемия, асқазан-ішектен қан кету, дисфагия, қайталанатын құсу, қан аралас құсуда (ондай жағдайларда жаңа түзілімді жоққа шығару талап етіледі)

- асқазанның ойық жарасы болғанда, асқазанға жасалатын хирургиялық операцияда (сыртартқыдағы)

- ас қорыту бұзылыстарында, 4 аптадан асатын қыжылда

- бауыр жеткіліксіздігінде, бауыр ауруларында, сарғаюда

- пациенттің жалпы жай-күйінен көрініс беретін басқа күрделі ауруда

- пациент 55 жастан асқанда, симптоматика өзгергенде немесе жаңа симптомдар білінгенде.

Ас қорытудың бұзылу симптомдарының қайталануы, ұзақ уақытқа созылған қыжылы бар пациенттерге дәрігердің жүйелі қадағалауы талап етіледі.

Ұзақ уақыт емдеуді талап ететін Золлингер-Эллисон синдромы және басқа патологиялық гиперсекреторлық жай-күйлері бар пациенттерде Пантоспей препараты, қышқылдылық деңгейін төмендететін басқа препараттар сияқты, гипо- немесе ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Оны В12 витамині сіңірілуінің қауіп факторлары бар пациенттерді емдегенде және тиісті клиникалық симптомдары бар пациенттерде ескеру қажет.

Атазанавирді протон помпасы тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.

Асқазан-ішек жолында болатын шартты-патогенді бактериялар белсенділігі мен концентрациясы рН деңгейі төмендегенде артады. Қышқылдылықты төмендететін препараттармен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты патологиялық микроорганизмдер туғызған асқазан-ішек ауруларының жоғары даму қаупіне алып келеді.

Гипомагниемияның ауыр түрі кемінде үш ай бойы (ал көпшілік жағдайларда – бір жыл бойы) пантопразол алған пациенттерде сипатталған. Қажу, құрысулар, делирий, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі көріністерін байқауға болады. Олар байқаусыз басталуы мүмкін және дер мезгілінде танылмауы да мүмкін. Көптеген пациенттерде жағдай магний тапшылығын толықтырудан және пантопразол қолдануды тоқтатудан кейін жақсарған. Пантоспей препаратымен емдеу ұзақ уақыт жүргізілетін пациенттерде, сондай-ақ дигоксинмен немесе гипомагниемияны тудыруы мүмкін препараттармен (мысалы, диуретиктермен) бір мезгілде қолданғанда магний деңгейін жүйелі: Пантоспей препаратымен емдеу басталғанша және емделу барысында мезгіл-мезгіл өлшеу керек.

Протон помпасының тежегіштері сан мойнының, білезіктің немесе омыртқа бағаны сынуының даму қаупін орташа арттыруы мүмкін (көбінесе егде жастағы пациенттерде немесе басқа қауіп факторлары болғанда, мысалы, жоғары дозалар қолданылғанда немесе препаратты 1 жылдан аса ұзақ уақыт қолданғанда). Остеопороз дамитын қауіп тобына кіретін пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқауларға сәйкес ем алуы тиіс; бұдан бөлек, олар D витамині мен кальцийді жеткілікті мөлшерде қабылдауы тиіс.

Препарат құрамында 1 ммоль-ден аз натрий (ампулада 23 мг) бар, яғни аталған препарат «натрийсіз» дерлік.

Атазанавирді протон помпасы тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Егер атазанавирді протон помпасы тежегіштерімен біріктіру қажет болса, дозаны 400 мг атазанавир\100 мг ритонавирге дейін арттырумен бір мезгілде клиникалық бақылау (мысалы, вирустық жүктемені) ұсынылады. Бұл жағдайда пантопразол дозасы күніне 20 мг-ден аспауы тиіс.

Протон помпасының тежегіштерін қолдану өте сирек жағдайларда жүйелі қызыл жегінің (ЖҚЖ) терідегі жеделге жуық түрінің дамуымен байланыстырылады. Бұл өзгерістер терінің ашық бөліктеріне күн сәулесінің әсер етуінен жиірек болады, егер де олар буындардың ауыруымен қатар жүрсе, пациент препаратты тоқтату қажеттілігі мәселесін шешу үшін емдеуші дәрігерге дер мезгілінде қаралуы тиіс. Сыртартқысында осындай реакциялар бар пациенттерде протон помпасының басқа тежегіштерін қолдану кезінде ЖҚЖ даму қаупі жоғары.

Педиатрияда қолдану

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде 40 мг Пантоспей көктамыр ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизацияланған ұнтақ препаратын қолдану жөніндегі деректер жоқ.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде Пантоспей препаратын пайдалану жөнінде талапқа сай деректер жоқ. Жануарларда жүргізілген зерттеулер препараттың тұқым өрбітуге уыттылығын айғақтайды. Адам үшін әлеуетті қаупі белгісіз. Жүктілік кезінде, егер бұған айқын қажеттілік болмаса, Пантоспей препараты қолданылмауы тиіс. Жануарларда жүргізілген зерттеулер пантопразолдың емшек сүтімен бөлінетінін көрсетті, препараттың ана сүтімен бөлінуі зерттелмеген, сондықтан препаратпен емделу кезеңінде бала емізуді тоқтату қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналу және көрудің нашарлауы сияқты жағымсыз әсерлерінің даму ықтималдығына орай, препаратпен емделу кезеңінде көлік құралын басқарудан және аса қауіпті механизмдермен жұмыс жүргізуден бас тарту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз.

Емі: симптоматикалық, демеуші ем. Препарат гемодиализ кезінде толық шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Түссіз шыны құтыларға 40 мг препараттан құйылады. Құтылар лиофилизацияланған препараттарға арналған хлорбутил тығынмен және «flip off» типті алюминий қақпақпен тығындалады.

Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 құтыдан картон қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

30 ° C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

 

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дайындалған ерітіндіні сақтау мерзімі 2 ºС-ден 8 ºС дейінгі температурада 12 сағаттан аспайды. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Өндіруші

Laboratorios Normon S.A., Мадрид, Испания

Қаптаушы

Laboratorios Normon S.A., Мадрид, Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Spey Medical Ltd., Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын, дәрілік препараттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

«Cepheus Medical» ЖШС (Цефей Медикал) өкілдігі: 050000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе, телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. пошта: cepheusmedical@gmail.com

Прикрепленные файлы

888257961477976215_ru.doc 98.5 кб
593565111477977472_kz.doc 124.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники