Пантасан (40 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Пантасан

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пантопразол

Дәрілік түрі

Босап шығуы кейінге қалдырылған таблеткалар, 40 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 42.30 натрий пантопразолы (40.00 мг пантопразолға баламалы)

қосымша заттар: маннитол, сусыз натрий карбонаты, сусыз лактоза, повидон К-90, кальций стеараты, кросповидон, тазартылған су

қабығы: гипромеллоза 2910, полиэтиленгликоль 400, тальк, метакрил қышқылының кополимері, триэтилцитрат, титанның қостотығы (Е 171), темірдің (III) сары тотығы (Е 172), изопропил спирті, ацетон, тазартылған су

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, сары түсті қабықпен қапталған, екі жағы да тегіс таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Пантопразол.

АТХ коды A02BC02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пантопразол асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі. Абсолютті биожетімділігі 77% құрайды. Тамақпен бір мезгілде қабылдау несептегі орташа концентрацияға және қан сарысуындағы ең жоғары концентрацияға, демек, биожетімділігіне ықпалын тигізген жоқ. Тамақпен бірге қабылдағанда жасырын кезеңі ғана артады. 40 мг дозаны қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары 2-3 мкг/мл концентрацияға 2,5 сағаттан соң жетеді және көп реттік қолданудан кейін тұрақты күйінде қалады. Таралу көлемі – шамамен 0,15 I/сағ./кг, клиренсі – 0,1 I/сағ./кг жуық.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы – шамамен 98%. Таралу көлемі 0,15 л/кг жуықты құрайды. Пантопразол бауырда іс жүзінде толық метаболизденеді. Қан сарысуында және несепте анықталатын негізгі метаболит – сульфатпен қосындысы болып табылатын десметилпантопразол. Клиренсі 0,1 л/сағ./кг жуық болғанда ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа жуықты құрайды. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 1,5 сағатты құрайды. Препараттың шамамен 80%-ы бүйрек арқылы, қалған 20%-ы нәжіспен бірге элиминацияланады. Пантопразолды бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар емделушілерге (диализден өтіп жүрген емделушілерден басқасы) енгізген кезде дозаны азайтпау ұсынылады. Зерттелген дені сау субъектілер жағдайындағы сияқты, пантопразолдың жартылай шығарылу кезеңі қысқа. Пантопразолдың тек өте аз мөлшері ғана диализденеді. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі аздап баяу (2-3 сағат) болса да, экскрециясы барынша тез, бұл заттың жиналуын туындатпайды.

Бауыр циррозы бар (Child жіктелімі бойынша А және В класс) емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің 7-9 сағатқа, ал несепте орташа концентрациясының 5-7 есе артуына қарамастан, дені сау субъектілермен салыстырғанда, осы емделушілердің қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясы азғана, тек 1,5 есеге артты.

Зерттеулерде, жас қатысушылармен салыстырғанда, егде жастағы қатысушыларда ең жоғары концентрацияның және несептегі орташа концентрацияның аз ғана артуының клиникалық маңызы жоқ.

Балалар

20 немесе 40 мг пантопразолдың бір дозасын 5-тен 16 жасқа дейінгі балаларға пероральді енгізуден кейін, пантопразолдың несептегі орташа концентрациясы және ең жоғары концентрациясы ересектерде тиісті мәндер шегінде болды.

Фармакодинамикасы

Пантопразол париетальді жасушаларда протонды помпаға спецификалық әсер ету жолымен асқазанда тұз қышқылы секрециясын баяулататын, орны алмастырылған бензимидазол болып табылады.

Париетальді жасушалардың қышқыл ортасында пантопразол өзінің белсенді түрі – циклді сульфенамидке айналады, онда ол H+, K+-АТФаза ферментін басады.

Протонды сорғыны бөгей отырып, пантопразол асқазанда тұз қышқылы синтезінің ақырғы кезеңі деңгейінде қышқыл түзу үдерісіне араласады. Протонды помпаның басқа тежігіштерімен және Н2-рецепторлар тежегіштерімен салыстырғанда, пантопразолмен емдеу асқазанда қышқылдылықты төмендетеді және сонысымен гастриннің деңгейін қышқылдылықтың төмендеуімен пропорциональді түрде арттырады. Гастрин деңгейінің артуы қайтымды болып табылады. Тежейтін әсері дозаға байланысты және тұз қышқылының базальді және стимуляцияланған секрециясы деңгейіне (тітіркендіргіштің түріне қарамай-ақ) ықпалын тигізеді. Неlicobacter pylori-мен астасқан асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруында асқазан секрециясының осылай төмендеуі микроорганизмнің антибиотиктерге сезімталдығын арттырады.

Пантасанды пероральді түрде қабылдаудан кейін, секрецияға қарсы әсері 1 сағаттан соң басталады және ең жоғары шамаға 2-4 сағаттан соң жетеді. Асқазан-ішек жолының моторикасына ықпалын тигізбейді. Қабылдауды аяқтағаннан кейін 3-4 күннен соң секрециялық белсенділігі бастапқы деңгейіне оралады.

Пантопразол бейтарап рН-та үлкен химиялық тұрақтылыққа ие, және басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігі аз болады.

Жануарларға жүргізілген зерттеу нәтижелеріне сәйкес, пантопразолмен ұзақ (1 жылдан астам) емдеудің қалқанша без параметрлеріне ықпал етуі мүмкін екендігін толық жоққа шығаруға болмайды.

Қолданылуы

Ересектер және 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдер

• рефлюкс-эзофагитте

Ересектер

• бактерияларға қарсы препараттармен біріктіріп Helicobacter pylori эрадикациялауда

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында

• Золлингер-Эллисон синдромында немесе патологиялық асқазанның аса жоғары секрециясымен сипатталатын басқа да жағдайларда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған. Пантасанды шайнамаған және езбеген жөн; олар тұтастай жұтылуы және сұйықтықтың аздаған мөлшерімен ішілуі тиіс, препаратты тамақтану алдында қабылдау қажет. Науқастарда симптоматикалық жақсару препаратпен емдеуден кейін шамамен бір күннен соң басталуы мүмкін, бірақ симптомдардың толық жоғалуы үшін 7 күн қажет болуы мүмкін.

Рефлюкс-эзофагит

Ересектерге және 12 жастан асқан жасөспірімдерге күніне 1 таблеткадан тағайындайды, қажет болғанда дозаны күніне 2 таблеткаға дейін арттыруға болады. Ұсынылатын емдеу курсы 4 апта, қажет болғанда емдеуді тағы 4 аптаға созуға болады.

Ересектерге

Helicobacter pylori эрадикациясы

Келесі біріктірілімдер ұсынылады:

а) Пантасан 40 мг тәулігіне 2 рет + амоксициллин 1000 мг тәулігіне 2 рет + кларитромицин 500 мг тәулігіне 2 рет

б) Пантасан 40 мг тәулігіне 2 рет + метронидазол 400 - 500 мг тәулігіне 2 рет (немесе 500 мг тинидазол) + кларитромицин 250 - 500 мг тәулігіне 2 рет

в) Пантасан 40 мг тәулігіне 2 рет + амоксициллин 1000 мг тәулігіне 2 рет + метронидазол 400 - 500 мг тәулігіне 2 рет (немесе 500 мг тинидазол).

H. рylori эрадикациялау үшін біріктірілген ем жағдайында екінші таблетка кешкі тамақтан 1 сағат бұрын пайдаланылуы тиіс.

Біріктірілген ем 7 күн бойы жүргізіледі және тағы 7 күнге созылуы мүмкін (жалпы емдеу ұзақтығы 2 аптаға дейін). Он екі елі ішектің және асқазанның ойық жарасында препаратты дозалау жөніндегі нұсқауларды қарастырғаннан кейін әрі қарай ем жүргізілуі мүмкін.

H. Pylori-ге теріс нәтиже алынған емделушілерде Пантосанмен монотерапия жүргізгенде келесі дозалар пайдаланылуы мүмкін:

Асқазанының және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

Тәулігіне 40 мг-ден, кейбір жағдайларда, соның ішінде емдеу тиімді болмағанда, тәулігіне 80 мг (2 таблетка) Пантасанды тағайындауға болады. Емдеу курсы: он екі елі ішектің ойық жара ауруы өршіген кезде 2 апта, кейбір жағдайларда кейінгі 2 апта бойы емдеу; асқазанның ойық жара ауруы өршігенде 4 апта, кейбір жағдайларда келесі 4 апта бойы емдеу.

Золлингер-Эллисон синдромы немесе патологиялық аса жоғары секрециямен қатар жүретін басқа да жағдайлар. Емдеуді тәулігіне 80 мг дозадан бастайды. Қажет болғанда, асқазан секрециясының көрсеткіштеріне байланысты, дозаны арттыра немесе төмендете отырып, әрі қарай титрлеуге болады. Тәулігіне 80 мг-ден асатын дозаны екі қабылдауға бөлу қажет. Доза 160 мг-ден астамға уақытша арттырылуы мүмкін, бірақ асқазан секрециясын талапқа сай бақылау кезеңінде ғана. Емдеу курсы шектеулі емес, және ол клиникалық қажеттілігіне байланысты.

Емделушілердің ерекше топтары

Пантасан рефлюкс-эзофагитте 12 жасқа толмаған балаларға, осы жас тобында аталған дәрілік заттың қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректердің шектеулі болуына байланысты, қолдану үшін ұсынылмайды. Пантасан препаратын асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында, Helicobacter pylori эрадикациясында және Золлингер-Эллисон синдромында 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану жөнінде деректер жоқ.

Бауыр функциясының айқын бұзылулары бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. Бауыр функциясының орташа және ауыр бұзылулары бар емделушілерде Helicobacter pylori эрадикациялау үшін Пантасанды біріктірілген еммен қолданбаған жөн, өйткені мұндай емделушілерде пантопразолды біріктірілген еммен пайдаланудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректер жоқ.

Егде жастағы және бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны түзету қажет емес. Пантасанды бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарға H. Рylori эрадикациялау үшін біріктірілген ем түрінде пайдалануға болмайды, өйткені осы кезеңде мұндай емделушілерде пантопразолды біріктірілген еммен пайдаланудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі ЖДР диарея және бас ауыру болып табылады, олардың әрқайсысы емделушілердің 1%-на жуығында байқалады.

Төменде байқалған жағымсыз реакциялар кездесу жиілігіне қарай берілген: өте жиі ( 1/10); жиі (  1/00-ден  1/10 дейін); жиі емес (  1/1000-нан  1/100 дейін); сирек ( 1/10000-нан  1/1000 дейін); өте сирек ( 1/10000); белгісіз (қолда бар деректермен бағалау мүмкін емес).

Жиі емес

• бас ауыру, бас айналу

• ауыздың құрғауы, жүректің айнуы, құсу, іштің кебуі, абдоминальді ауру және жайсыздық, диарея, іш қату

• тері бөртпесі, қышыну, экзантема

• астения, қажу және дімкәстік

• бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы (трансаминаз, -GT)

• ұйқының бұзылуы

• ортан жілік мойнының, білезіктің, омыртқа бағанасының сынуы

Сирек

• агранулоцитоз

• препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық (есекжем; анафилактикалық реакцияларды және анафилактикалық шокты қоса, ангионевроздық ісіну)

• гиперлипидемия, триглицеридтер, холестерин деңгейлерінің жоғарылауы

• билирубин мөлшерінің жоғарылауы

• салмақтың өзгеруі, дәмнің бұзылуы

• депрессия (және барлық қатар жүретін нашарлаулар)

• көрудің бұзылуы /анық көрмеу

• есекжем, ангионевроздық ісіну

• артралгия, миалгия

• гинекомастия

• дене температурасының жоғарылауы, шеткергі ісінулер

Өте сирек

• тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

• бағдардан адасу (және барлық қатар жүретін нашарлаулар)

Белгісіз

• гипонатриемия, гипомагниемия

• елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайларға бейім науқастарда, сондай-ақ осы симптомдар емдеуді бастағанға дейін бар болса, олардың нашарлауы)

• гепатоцеллюлярлы зақымдар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік

• Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көп формалы эритема, жарыққа сезімталдық

• интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препарат компоненттеріне, алмастырылған басқа да бензимидазолдарға аса жоғары сезімталдық

• пантопразолды атазанавирмен бірге қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сіңуі рН-қа тәуелді препараттармен, мысалы, кетоконазолмен, итраконазолмен, позаконазолмен, эрлотинибпен, соның ішінде Пантасанмен емдеу курсына дейін тағайындалғанына көп бола қоймаған препараттармен, осы препараттардың сіңірілуі өзгергендіктен, бір мезгілде қабылдануына көңіл бөлген жөн.

Пантасанды және атазанавирді бір мезгілде қабылдау соңғысының тиімділігін едәуір төмендетеді. Сондықтан протонды помпа тежегіштерін атаназавирмен біріктіріп тағайындау ұсынылмайды.

Фенпрокумонды немесе варфаринді бірге қолданғанда Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ немесе INR) өзгеруінің бірнеше жеке жағдайлары білінді. Сондықтан кумаринді антикоагулянттармен (мысалы, фенпрокумонмен немесе варфаринмен) емдеуден өтіп жүрген науқастар үшін Пантасанды қолданудың басында, аяғында немесе жүйесіз қолдану кезінде протромбинді уақытты/ХҚҚ бақылау ұсынылады.

Пантасанның Р450 цитохромы жүйесімен өзара әрекеттесу потенциалы төмен. Сондықтан Р450 цитохромы жүйесімен метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттесуінен туындаған жағымсыз реакциялар қаупі ең төмен деп есептеледі. Арнайы зерттеулер Пантасанның кофеинмен, карбамазепинмен, диазепаммен, этанолмен, диклофенакпен, глибенкламидпен, напроксенмен, метопрололмен, нифедипинмен, фенитоинмен, пироксикаммен, теофиллинмен, құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар ішілетін контрацептивтермен клиникалық тұрғыдан өзара әрекеттесулерін байқаған жоқ.

Кларитромицин және амоксициллин сияқты антибиотиктермен; метронидазолмен бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу анықталған жоқ.

Бір мезгілде қабылдағанда антацидтермен өзара әрекеттесулер байқалған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар емделушілерде, әсіресе ұзақ кезең бойы Пантасанды қабылдағанда бауыр ферменттері деңгейіне ұдайы бақылау жасау ұсынылады. Бауыр ферменттерінің деңгейін арттырғанда препаратты қолдануды тоқтатқан жөн.

Біріктірілген ем кезінде пайдаланылатын препараттардың барлық сипаттамаларын тұтастай ескерген жөн.

Пантасанмен емдеген кезде қатерлі аурулар симптомдарының айқындылығы төмендеуі мүмкін, бұл диагноздың дұрыс қойылуын кейінге қалдырады, осыған байланысты емдеуді бастар алдында болуы мүмкін қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтаған жөн.

Науқастар дәрігерден келесі жағдайларда кеңес алуы тиіс:

- егер симптомдар 2 апта ішінде қайтпаса;

- дене салмағының еріксіз төмендеуі, анемия, асқазан-ішектік қан кету, дисфагия, тұрақты құсу және қан аралас құсу, мұндай жағдайларда қатерлі үдерістің бар-жоқтығын анықтаған жөн;

- бұрын асқазанның ойық жарасы болған, немесе асқазанға хирургиялық операцияны бастан кешірген;

- 4 немесе одан көп апта бойы ас қорытудың бұзылуы немесе қыжыл;

- сарғаю, бауыр функциясының бұзылулары немесе аурулары;

- жалпы көңіл-күйге ықпал ететін кез келген басқа күрделі ауру;

- жаңа немесе өзгергеніне көп бола қоймаған симптомдары бар 55 жастан асқан емделушілер.

Ас қорытудың немесе қыжылдың ұзақ уақыт қайталану симптомдары байқалған науқастар дәрігерге қаралуы тиіс.

Емдеу асқазандағы қышқыл секрециясын бөгейтін препарат ретінде Пантасанды ұзақ қабылдауды қажет ететін Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекрециялық жағдайлары бар емделушілерде, гипо- немесе ахлоргидрия салдарынан В12 витаминінің (цианокобаламиннің) сіңуін азайтуы мүмкін. Мұны тиісті клиникалық симптомдар бар болған кезде ескерген жөн.

Препаратты ұзақ кезең бойы, әсіресе 1 жылдан аса қабылдағанда емделушілер ұдайы бақылауда болуы тиіс.

Асқазан қышқылдылығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактерияларының мөлшерін арттырады. Қышқылдылықты төмендететін препараттармен емдеу Salmonella, Campylobacter сияқты микроорганизмдердің әсерінен туындайтын асқазан-ішек жұқпаларының даму қаупінің жоғарылауына әкеледі.

Гипомагниемия

Пантопразол сияқты, ППТ-мен ең кемінде үш ай, ал көптеген жағдайларда жыл бойы ем қабылдаған емделушілерде айқын гипомагниемия байқалды. Шаршау, тетания, сандырақтау, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі көріністері орын алуы мүмкін, алайда олар біртіндеп дамуы және елеусіз өтуі мүмкін. Олардың жағымсыз әсерін басқаларға қарағанда көбірек бастан кешірген емделушілерде магнийдің орнын толтырғаннан кейін және ППТ қабылдауды тоқтатқаннан кейін гипомагниемия төмендеді.

Емделушілерге ұзақ емдеу тағайындалған жағдайда немесе олар дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін басқа да дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге ППТ қабылдап жүрген жағдайда, емдейтін дәрігер ППТ-мен емдер алдында және емдеу үдерісінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін өлшеуі тиіс.

Сүйектердің сынуы

Протонды помпа тежегіштері, әсіресе егер олар үлкен дозаларда және ұзақ уақыт бойы (1 жылдан астам) қолданылса, көбіне егде жастағы адамдарда немесе басқа да белгілі қауіп факторлары бар болған жағдайда ортан жілік мойнының, білезіктің немесе омыртқа бағанасының сыну қаупін аздап арттыруы мүмкін. Остеопороз қаупі жоғарылаған емделушілер бұрыннан бар клиникалық нұсқауларға сай емдеуден өтуі және D витамині мен кальцийдің тиісті дозасын қабылдауы тиіс.

Педиатрияда қолданылуы

Қауіпсіздігі және тиімділігі жөнінде деректер саны жеткіліксіз болғандықтан, рефлюкс-эзофагитте 12 жасқа толмаған балаларға Пантасан препаратын қолдану ұсынылмайды.

Пантасан препаратын асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында, Helicobacter pylori эрадикациясында және Золлингер-Эллисон синдромында 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдану жөнінде деректер жоқ.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде пантопразолды пайдалану жөнінде талапқа сай деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулер препараттың репродуктивтік уыттылығын айғақтайды. Адам үшін потенциальді қаупі белгісіз. Егер анық қажет болмаса, жүктілік кезінде Пантасан қолданылмауы тиіс.

Препаратпен емделу кезінде лактацияны тоқтатады.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Бас айналу және көрудің бұзылуы мүмкін болатындықтан, көлік құралдарын және зейінді жұмылдыруды қажет ететін басқа да механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз

Емі: артық дозалануына күмәнданғанда демеуші және симпатоматикалық ем жүргізу ұсынылады. Препарат гемодиализ арқылы шығарылмайды

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

Картон қорапқа медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге пішінді ұяшықсыз 3 қаптамадан салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Заңды мекенжайы:

Sun House, Plot No. 201 B/1,

Western Express Highway, Goregoan (E),

Mumbai - 400 063, Maharashtra, Индия

Өндірістің тұрғылықты мекенжайы:

Survey No. 214, Plot No. 20,

Govt. Ind. Area, Phase II,

Silvassa – 396230

U.T. of Dadra and Nagar

Haveli, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

050004, Алматы қ., Төлебаев к-сі, 38, 5-қабат

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz