Палин®

МНН: Пипемидовая кислота
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pipemidic acid
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014907
Период регистрации: 03.12.2014 - 03.12.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Палин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пипемид қышқылы

Дәрілік түрі

200 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсула ішінде

белсенді зат - 235,6 мг пипемид тригидратының қышқылы (200 мг пипемид қышқылына баламалы)

қосымша заттар: жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремний қостотығы, магний стеараты

E-Z 1 009/341 капсуласы қабығының құрамы

корпусы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), «Күн батар» түстес сары 6 FCF-FD&C (Е 110)

қақпақшасы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), хинолинді сары (Е 104), патенттелген көк V (Е 131), бриллиантты қара BN (Е 151), «Күн батар» түстес сары 6 FCF-FD&C (Е 110).

Сипаттамасы

Піл сүйегі түсті корпусы және жасыл түсті қақпақшасы бар қатты желатинді капсулалар.

Капсула ішіндегісі – сарғыш түсті гигроскопиялық ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Басқа да хинолондар (G04AB т. аталғандарды қоспағанда). Пипемид қышқылы

АТХ коды J01МВ04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пипемид қышқылы (93%) жақсы сіңеді және қан сарысуындағы ең жоғарғы концентрациясына енгізуден кейін 1-2 сағаттан соң жетеді.

500 мг пипемид қышқылын енгізуден кейін қан сарысуындағы концентрациясы 4,4 мг/л құрады. Пипемид қышқылының жартылай шығарылуының биологиялық кезеңі 3,1 сағатты құрайды.

Пипемид қышқылының плазма ақуыздарымен шамамен 30%-ға байланысады, ол сарысудағы концентрацияға байланысты. Оның таралу көлемі 1,7 л/кг тең. Пероральді енгізуден кейін несепте өте жоғары концентрациядағы пипемид қышқылының қан сарысуындағы концентрациясы жеткілікті түрде өте төмен, сондықтан ол жүйелік жұқпаны емдеу үшін жарамсыз, бірақ ол несеп жолдарының төменгі бөліктері жұқпаларын емдеуде өте тиімді. 500 мг пипемид қышқылын енгізгенде оның несептегі концентрациясы 2-6 сағаттан кейін 1116 мг/л жетеді және енгізуден соң 12 сағат бойына 100 мг/л төмендемейді. Пипемид қышқылының 1000 мг енгізуден кейін оның концентрациясы енгізуден соң 24 сағат бойына 100 мг/л төмендемейді. Пипемид қышқылы тіндерге жақсы өтеді және бүйректе, несепте және қуық асты безі сұйықтығында сарысудағымен бірдей немесе тіпті үлкен концентрацияларда анықталады.

Әдеттегі емдік дозасын қабылдағанда пипемид қышқылының өттегі концентрациясы - 5 -тен 7 мг/л дейінгі шаманы және бүйректе - 31,8 мг/л құрайды. Концентрация өте елеусіз дәрежеде болатын орталық жүйке жүйесінің ғана қатысы жоқ болып табылады. Пипемид қышқылының сілекейдегі концентрациясы қан сарысуындағы концентрациясының үштен бірін құрайды. Пипемид қышқылы плацентарлық бөгет арқылы (оның амниотикалық сұйықтықтағы концентрациясы 2-ден 7 мг/л-ге дейінді құрайды), сондай-ақ аздаған мөлшерде ана сүтіне өтеді.

Пипемид қышқылының тек аздаған мөлшері ғана метаболизденеді. Несеппен ол көбіне өзгермеген түрде және оның 6%-ы ғана метаболиттер түрінде шығарылады. Оның метаболиттері (формилпипемид қышқылы, ацетилпипемид қышқылы, оксипипемид қышқылы) пипемид қышқылы сияқты ауқымда әсер етеді, бірақ олардың әсері 10 есе әлсіз.

Пипемид қышқылы шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен көбіне несеппен шығарылады. Диурез көп болған сайын, несепте пипемид қышқылының концентрациясы соғұрлым көбірек болады. Препараттың енгізілген дозасының 50%-дан 85%-ға дейіні алғашқы 24 сағат ішінде шығарылады. Пипемид қышқылының 35%-ға дейіні нәжіспен шығады.

Пипемид қышқылының бөлініп шығуы креатинин клиренсіне тікелей байланысты. Т1\2 2 сағат 15 минутты құрайды. Жалпы клиренсі - 6,3 мл/мин.

Айрықша клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Бүйрек функциясының бұзылуы бар науқастарда қан плазмасында препараттың жоғары концентрациясы байқалады, Т1\2 5,7-ден 16 сағатқа дейінді құрайды.

Фармакодинамикасы

Палин® хинолондар тобына жататын уросептик болып саналады. Хинолондар кең ауқымда әсер ететін өте тиімді антибиотик болып саналады.

Палин® жұқпа ошағында жететін концентрациясына байланысты бактериостатикалық немесе бактерицидтік әсер етеді. Ол репликацияда, транскрипцияда, репарацияда, рекомбинацияда және бактериялық ДНҚ транспозициясына қатысатын бактериялық ДНҚ-топоизомераза II-ні (басқа атауы: ДНҚ-гираза) тежейді. Бұл бактериялық ДНҚ дезинтеграциясына алып келеді және микробты жасушалардың ферменттік жүйесінің белсенділігін бәсеңдетеді.

Палин көптеген грамтеріс (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.) микроорганизмдерге қатысты, сондай-ақ кейбір грамоң микроорганизмдерге қатысты, ішінара Staphylococcus aureus қатысты белсенді.

Сезімталдығы

Резистенттіліктің басымдығы географиясына қарай және таңдалған түрлерде уақытқа қарай алмасуы мүмкін; резистенттілікке қатысты жергілікті ақпараттар болғаны дұрыс, әсіресе ауыр жұқпаларды емдегенде. Қажет болғанда (жергілікті резистенттіліктің басымдығы сонша препарат қолданудың пайдасы күмәнді болғанда), ең болмағанда жұқпаның кейбір түрлерінде ақпаратты мамандардан сұрау керек

Әдеттегі сезімтал түрлер

Грамтеріс аэробтар: Proteus sp., E. coli, Citrobacter sp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.

Төзімділік анықталатын кейбір түрлер

Грамтеріс аэробтар: Klebsiella sp., Alcaligenes sp., Acinetobacter sp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis

Тұқым қуалайтын төзімділік

Грамоң аэробтар: Кокктер және бациллалар

Грамтеріс аэробтар: Pseudomonas sp., Chlamydia trachomatis,

Mycobacterium marinum

Қолданылуы

Палин® пипемид қышқылына сезімтал микроорганизмдер туындатқан жұқпаларды емдеуге арналған уроантисептик болып табылады, атап айтқанда:

- несеп шығару жолының төменгі бөлігінің жедел және созылмалы жұқпаларында

- несеп шығару жолының төменгі бөлігінің қайталанатын жұқпасының алдын алуда

Қолдану тәсілі және дозалары

Циститпен, простатитпен, пиелонефритпен, уретритпен және пиелитпен ауыратын ересектер науқастарды емдеу кезінде ұсынылатын тәуліктік доза ішу арқылы 800 мг құрайды. Палин® таңертең және кешке 12 сағаттық аралықпен 2 капсуладан тағайындалады. Емдеу 5-тен 10 күнге дейін созылады және 4 аптадан аспауы тиіс. Әйелдерде асқанбаған циститті емдеу - 3 күн.

Бүйрек ауруларында емдеу ұзақтығы 3-тен 6 аптаға дейін, простатит кезінде 6-8 аптаны құрайды. Алдын алу дозасы тәулігіне 200 мг пипемид қышқылы болады. Палин® тамақтанудан кейін сұйықтықтың көп мөлшерімен ішіп қабылдау керек. Емдеу кезінде бөлініп шығатын несептің мөлшерін арттыру үшін сұйықтықтың қабылданатын мөлшері ұлғайтылуы тиіс.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Жедел бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (креатинин клиренсі 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) пипемид қышқылының дозасын төмендету қажет.

Егде жастағы емделушілер.

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы емделушілерге препарат дозасын түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Емделушілерде Палин® жағымдылығы жақсы.

Жағымсыз әсерлері олардың жиілігіне сәйкес келтірілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес ((≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).

Өте жиі

- тәбеттің болмауы, эпигастральді ауыру, қыжыл, жүрек айну, құсу, метеоризм немесе іш ауыруы, диарея немесе іш қату

Сирек

- эозинофилия

Жиілігі белгісіз:

- қайтымды тромбоцитопения (егде және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде), гемолитикалық анемия (глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар адамдарда)

- тремор, сенсорлық бұзылулар, мидың ісінуіне байланысты ұзаққа созылған құрысулар

- көрудің бұзылуы

- бас ауыруы, бас айналуы

- жоғары сезімталдық реакциялары (тері бөртпесі, жеңіл қышыну түрінде), фотосенсибилизация немесе уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, анафилактикалық шок

- жалған жарғақшалы колит

- тромбоцитопения

- жедел артралгия және тендинит

- қозу, депрессия, сананың шатасуы, елестеулер, ұйқының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді затқа немесе қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық

  • хинолонді антибиотикке аллергиялық реакциясы пайда болған емделушілер

  • бүйрек функциясының айқын бұзылулары (креатинин клиренсі ˂10 мл/мин)

  • бауыр функциясының айқын бұзылулары (оның ішінде цирроз)

  • порфирия

  • орталық жүйке жүйесінің аурулары (құрысу шегінің төмендеуімен неврологиялық жай-күй)

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Палин® препаратын теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда соңғысының жартылай элиминациялану кезеңі ұзарады, сондай-ақ оның клиренсі және қан сарысуындағы концентрациясы азаяды, осылайша 40-80%-ға артады. Сондықтан дәрілік препараттардың бұл біріктірілімін пайдаланған кезде қан сарысуындағы теофиллиннің концентрациясына жиірек мониторнг жасау керек.

Барлық хинолонды антибиотиктер қан сарысуында кофеиннің концентрациясын арттырады. Палин® препаратын қолданған кезде кофеин концентрациясы 2 – 4 есеге артады. Антацидтер (алюминиймен, магниймен және кальциймен қосылыстары) және сукралфат хинолонның сіңуін елеулі азайтады, сондықтан оларды бір мезгілде қолдануға болмайды. Оларды қабылдау аралығы 2-3 сағат болу керек. Алайда, циметидинді және ранитидинді бір мезгілде қолданған кезде бұған ұқсас әсерлер байқалмаған.

Кейбір хинолондарды және варфаринді бір мезгілде қолданған кезде анткоагулянттық әсері артады.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді және хинолондарды бір мезгілде қолданған кезде құрысудың пайда болу қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Ем тиімдірек болу үшін емделушілер емдеу кезінде қабылданатын сұйықтықтың мөлшерін арттыру керек.

Сирек жағдайларда Палин® құрысуды қоздыруы мүмкін, осының салдарынан эпилепсиясы бар және құрысудың даму шегін азайтатын басқа да неврологиялық жай-күйдегі науқастар сақтық таныту қажет. Жағымсыз әсерлерінің жиілігі ұлғаюын ескере отырып, Палин® 70 жастан үлкен емделушілерге сақтықпен тағайындау қажет.

Палин® препаратымен емдеу кезінде науқас тікелей күн сәулесінің және жасанды ультракүлгін сәуленің әсеріне ұшырамауы керек, өйткені фотосенсибилизация туындауы мүмкін.

Палин® препаратымен емдеу кезінде жедел порфириялық криздің қаупі пайда болатындықтан, порфириясы бар емделушілерге мұқият бақылау жүргізу керек.

Сондай-ақ глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар науқасты емдеу кезінде сақтық таныту керек, өйткені хинолондар жедел гемолитикалық кризді қоздыруы мүмкін.

Қосымша заттар жөнінде ерекше ескертулер

Палин® препараты қатты капсулаларының құрамында қара бояу PN E 151 бар, ол аллергиялық реакциялардың түрін, бронхтық демікпені қоса туғызуы мүмкін. Аллергиялық реакциялар ацетилсалицил қышқылына деген сезімталдығы жоғары адамдарда жиі кездеседі.

Емделушілердің ерекше топтары

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Жедел бүйрек жеткіліксіздігімен (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) науқастарға организмге дәрілік заттың жинақталу мүмкіндігіне байланысты дозаны азайту керек.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты қолданған кезде кейбір емделушілерде бас айналу және көрудің бұзылуы туындау мүмкіндігінен жоғары зейін шоғырландыруды және жылдам психомоторлық реакцияларды талап ететін көлік құралдарын басқару және қауіпті деп саналатын механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бас ауыруы, сананың шатасуы, тремор және құрысулар.

Емі: Егер дәрілік затты көп мөлшерде қабылдап қойса және науқас есін жоғалтпаса, құсу туындату керек немесе асқазан шаю керек, сондай-ақ белсенді ағаш көмірін қабылдау керек. Пипемид қышқылын гемодиализ (6 сағат ішінде 90%) көмегімен немесе қарқынды диурез көмегімен ағзадан шығаруға болады. Орталық жүйке жүйесіне әсерін, эпилепсия түріндегі ұстамаларды қоса, белгілеріне қарай емдеу керек (диазепаммен).

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/ Қаптаушы/ Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, Ljubljana

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі

Алматы қ., Луганский к-сі 96,

Телефон өмірі: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

 

 

Прикрепленные файлы

650939631477976578_ru.doc 73.5 кб
871433141477977731_kz.doc 81.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники