Пагамакс 75

МНН: Прегабалин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№121676
Период регистрации: 14.10.2015 - 14.10.2018

Инструкция

Саудалық атауы

ПАГАМАКС 25

ПАГАМАКС 75

ПАГАМАКС 150

ПАГАМАКС 300

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прегабалин

Дәрілік түрі

25 мг, 75 мг, 150 мг және 300 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат 25 мг, 75 мг, 150 мг немесе 300 мг прегабалин,

қосымша заттар: лактозаның құрғақ спрейі (Flowlac 100), жүгері крахмалы, тальк, коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200)

капсула қабығының құрамы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), тазартылған су, желатин

Сипаттамасы

Күңгірт корпусы мен ақ түсті қақпақшасы және бедерлеу әдісімен қара түсті сиямен жазылған корпусында «25» таңбалануы бар өлшемі №4 қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ (25 мг доза үшін).

Ақ түсті күңгірт корпусы, күңгірт-қызыл түсті күңгірт қақпақшасы және бедерлеу әдісімен қара түсті сиямен жазылған корпусында «75» таңбалануы бар өлшемі №4 қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ (75 мг доза үшін).

Күңгірт корпусы мен ақ түсті қақпақшасы және бедерлеу әдісімен қара түсті сиямен жазылған корпусында «150» таңбалануы бар өлшемі №2 қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ (150 мг доза үшін).

Ақ түсті күңгірт корпусы, күңгірт-қызыл түсті күңгірт қақпақшасы және бедерлеу әдісімен қара түсті сиямен жазылған корпусында «300» таңбалануы бар өлшемі №0 қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ (300 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Эпилепсияға қарсы басқа да препараттар. Прегабалин

АТХ коды N03AX16

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Прегабалин ашқарынға тез сіңеді. Қан плазмасында препарат концентрациясы шегіне бір рет те, қайталап та қолданған кезде 1 сағаттан соң жетеді. Ішке қабылдаған кезде прегабалин биожетімділігі ≥ 90 % құрайды және дозаға байланысты емес. Қайталап қолданғанда тепе-тең жағдайына 24-48 сағаттан соң жетеді. Ас ішу прегабалиннің сіңірілуін нашарлатады. Бұл ретте Сmax шамамен 25-30%-ға төмендейді, ал ең жоғары концентрациясына (tmax) жету уақыты шамамен 2,5 сағатқа ұзарады. Алайда прегабалинді тамақпен бірге қолдану сіңірілу ұзақтығына клиникалық мәнді ықпалын тигізбейді.

Ішке қабылдаудан кейін прегабалиннің таралу көлемі шамамен 0,56 л/кг құрайды. Препарат қан плазмасы ақуыздарымен байланыспайды.

Прегабалин метаболизмге мүлде ұшырамайды. Препараттың шамамен 98 % несепте өзгеріссіз күйде анықталды.

Прегабалин негізінен бүйрекпен өзгеріссіз күйде шығарылады.

Орташа жартылай шығарылу кезеңі 6,3 сағат құрайды. Қан плазмасынан прегабалин клиренсі және бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне тура пропорционал. Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін науқастарда немесе гемодиализ қабылдайтын емделушілерде дозаны түзету қажет.

Фармакодинамикасы

Пагамакс препаратының әсер етуші заты гамма-амин майлы қышқылының аналогы ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексан қышқылы) прегабалин болып табылады.

Прегабалин орталық жүйке жүйесіндегі шеткергі сенсорлық нейрондардың потенциал-тәуелді кальций өзекшелерінің қосымша суббірлігімен (α2-дельта-протеин) байланысады, бұлай байланысуы оның анальгетикалық және құрысуға қарсы әсерлерінің көрінісіне ықпал етуі мүмкін.

Қолданылуы

- ересектердегі нейропатиялық ауыруда

- парциальді құрысулары бар ересектердегі эпилепсияда (қосымша заттар ретінде)

- ересектердегі жайылған үрейлі бұзылыстарда

- фибромиалгиялар

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тәулігіне 150-ден 600 мг дейінгі дозада екі немесе үш қабылдауда қолданады.

Препаратты ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады. Тек пероральді қабылдауға арналған.

Нейропатиялық ауыру

Емді тәулігіне 150 мг дозадан бастайды. Қол жеткізілген әсеріне және көтерімділігіне қарай, 3-7 күннен соң дозаны 300 мг/тәулікке дейін, ал қажет болса, тағы 7 күннен соң 600 мг/тәулік ең жоғары дозасына дейін арттыруға болады.

Эпилепсия

Емді тәулігіне 150 мг дозадан бастайды. Қол жеткізілген әсеріне және көтерімділігіне қарай, 1 аптадан соң дозаны тәулігіне 300 мг дейін, ал тағы бір апта өткенде тәулігіне 600 мг ең жоғары дозасына дейін арттыруға болады.

Жайылған үрейлі бұзылыстар

Препаратты тәулігіне 150-ден 600 мг дейінгі дозада екі немесе үш қабылдауда қолданады. Емдеу қажеттілігі ұдайы қарастырылып отырылуы тиіс. Емді тәулігіне 150 мг дозадан бастайды. Қол жеткізілген әсерін және көтерімділігін ескере отырып 1 аптадан соң дозаны тәулігіне 300 мг-ге дейін арттыруға болады, тағы бір аптадан соң – күніне 450 мг-ге дейін, ал тағы бір аптадан соң – тәулігіне 600 мг ең жоғарғы дозаға дейін арттыруға болады.

Фибромиалгия

Ұсынылатын доза екі қабылдауға күніне 300-450 мг. Бастапқы емдік дозасы күніне 2 рет 75 мг-ден, содан соң дозаны қол жеткізілген әсеріне және көтерімділігіне байланысты бір апта ішінде күніне 2 рет 150 мг-ге дейін (күніне 300мг) арттырады.

Тиімділігі жеткіліксіз болғанда доза күніне екі рет 225 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін (күніне 450мг). Қол жеткізілген әсерді және көтерімділігін ескере отырып бір апта өткен соң дозаны ең жоғарғы – тәулігіне 600 мг дейін арттыруға болады.

Бүйрек функциясы бұзылған науқастар

Прегабалин плазмадан гемодиализбен шығарылады (препараттың 50% 4 сағат ішінде). Гемодиализ қабылдайтын емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын бүйрек функциясын ескере отырып таңдайды. Препараттың күнделікті дозалануынан бөлек әр 4 сағаттық гемодиализ сеансынан кейін тікелей қосымша дозаны тағайындайды (1-кестені қараңыз).

1-кесте. Бүйрек функциясын ескере отырып Пагамакс дозасын таңдау

Креатинин клиренсі

(мл/мин)

Пагамакстың жалпы тәуліктік дозасы

Тәулігіне қабылдау реттілігі

 

Бастапқы доза (мг/тәулік)

Ең жоғары доза

(мг/тәулік)

 

≥ 60

150

600

2 немесе 3 рет

≥ 30 - < 60

75

300

2 немесе 3 рет

≥ 15 - < 30

25-50

150

1 немесе 2 рет

< 15

25

75

1 рет

Диализден кейінгі қосымша доза (мг)

 

25

100

бір рет

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда қолдану

Бауыр функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзету қажет емес.

Егде жастағы емделушілерде (65 жастан асқан)қолдану

Егде жастағы емделушілерге бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты препарат дозасын азайту қажет болуы мүмкін.

Препаратты балаларда қолдану

12 жастан кіші және жасөспірім (12-17 жас) емделушілерде препараттың әсері зерттелген жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (> 1/10)

- бас айналу, ұйқышылдық

Жиі (> 1/100, < 1/10)

- тәбеттің артуы

- эйфория, сананың шатасуы, ашушаңдық, бағдардан жаңылу, ұйқысыздық,

- атаксия, зейіннің нашарлауы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, жадының нашарлауы, діріл, артикуляция бұзылыстары, парестезия, енжарлық

- анық көрмеу («көз алдының бұлдырауы»), диплопия

-вестибулярлық бас айналуы

- ауыздың құрғауы, құсу, метеоризм, іштің қатуы

- либидоның төмендеуі, эректильді дисфункция

- шаршау, шеткергі ісінулер, шөлдеу сезімі, жүрістің бұзылуы, масаю сезімі

- дене салмағының жоғарылауы

Сирек (>1/1000, <1/100)

- анорексия, гипогликемия

- деперсонализация, аноргазмия, мазасыздық, депрессия, қозу, көңіл-күйдің құбылуы, дұрыс сөйлем құрай алмау, елестеулер, әдеттен тыс түс көру, либидоның жоғарылауы, үрейлі шабуылдар, апатия

- когнитивті бұзылыстар, гипестезия, нистагм,

сөйлеудің бұзылуы, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторлы аса жоғары белсенділік, постуральді бас айналу, гиперестезия, дәм сезуден айрылу, шырышты қабықтардың және терінің ашуын сезіну, мелшию, естен тану, интенциялық дірілдеу

- көру жітілігінің төмендеуі, көздің ауыруы, көру өрісінің ақаулары, астенопия, көздің құрғауы, қабақтың ісінуі, көз жасының көп ағуы

- гиперакузия (дыбысқа жоғары сезімталдық)

- тахикардия

- бет гиперемиясы, қан құйылулар, гипотензия, гипертензия

- ентігу, мұрынның шырышты қабығының құрғауы

- сілекейдің көп бөлінуі, гастроэзофагеальді рефлюкс, ауыз қуысының гипестезиясы, іштің кебуі

- гипергидроз, папуллезді бөртпе

- бұлшықеттің сіресуі, миалгия, бұлшықеттің тартылуы, буындардың домбығуы, артралгиялар, арқаның ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы

- дизурия, несепті ұстай алмау

-эякуляцияның іркілуі, жыныстық дисфункция

-астения, әлсіздік, кеуденің тарылу сезімі, суықты сезіну

- аланинаминотрансфераза, креатинфосфокиназа, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, тромбоцитопения

Өте сирек (<1/1000)

  • нейтропения

  • гипокинезия, паросмия, жазған кездегі қол бұлшықетінің құрысуы

  • фотопсия (формасыз көру елестеулері), конъюнктивит, мидриаз, осциллопсия (қарастырылатын заттар құбылуының субъективтік сезілуі ), көру қабілетінің бұзылуы (кеңістіктің үш өлшемділігі), шеткергі көрудің болмауы, қылилық, көру айқындылығының күшеюі

  • 1 дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, синустық тахикардия, синустық аритмиялар, синустық брадикардия

  • жөтел, мұрыннан қан кету, қырыл, жұтқыншақтың «тарылу» сезімі, ринит

  • дисфагия

  • панкреатит, асцит

  • салқын тер, есекжем

  • мойын бұлшықетінің түйілуі, мойынның ауыруы, рабдомиолиз

  • олигурия, бүйрек жеткіліксіздігі

  • аменорея, дисменорея, сүт безінің ұлғаюы, сүт безінің ауыруы, сүт безінен бөлінулер

  • гипертермия, қалтырау

  • дене салмағының төмендеуі

  • гипокалиемия, лейкопения, гиперкреатининемия, гипергликемия

Төмендегі жағымсыз реакциялар тіркеуден кейінгі кезеңде анықталған, бірақ олардың пайда болу жиілігі белгісіз:

  • ангионевротикалық ісіну, аллергиялық реакциялар, аса жоғары сезімталдық, бас ауыруы, естен тану, ақыл-ой қызметінің төмендеуі, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, QT аралығының ұзаруы, кератит, тілдің ісінуі, диарея, жүрек айнуы, беттің ісінуі, қышыну, Стивенс-Джонсон синдромы, несеп бөлінудің тежелуі, өкпенің ісінуі, гинекомастия.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе препараттың кез келген басқа компонентіне аса жоғары сезімталдық

- тұқым қуалайтын фруктоза көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Прегабалиннің фенитоин, карбамазепин, вальпрой қышқылы, ламотриджин, габапентин, лоразепам, оксикодон немесе этанолмен клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесу белгілері табылмаған. Ішуге арналған гипогликемиялық дәрілер, диуретиктер, инсулин, фенобарбитал, тиагабин және топираматтың прегабалин клиренсіне клиникалық мәнді ықпалын тигізбейтіні анықталған.

Құрамында норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтерді прегабалинмен бір мезгілде қолданғанда екі препараттың тепе-тең фармакокинетикасына ықпал етпейді. Пагамакс оксикодонмен туындаған когнитивтік және қозғалыс функциялары бұзылуларын күшейтеді. Пагамакс этанол мен лоразепам әсерлерін күшейтуі мүмкін.

Пагамакс және ОЖЖ бәсеңдететін препараттар қабылдаған емделушілерде тыныс алу жеткіліксіздігі және кома жағдайлары болды.

Апиынды анальгетиктер сияқты асқазанда іркіліс туғызуға қабілетті препараттармен бірге Пагамаксты бір уақытта тағайындаған кезде асқазан-ішек жолының төменгі бөліктері функциясы төмендеуі мүмкін (мысалы, ішек обструкциясы, ішектің паралитикалық бітелуі, іштің қатуы).

Айрықша нұсқаулар

Препаратты сирек туа біткен аурулары бар, соның ішінде галактозаны көтере алмаушылық, Лапп лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза/галактоза сіңуінің бұзылуы бар науқастарға тағайындауға болмайды. Қант диабеті бар науқастардың бір бөлігінде дене салмағы артқан кезде Пагамакспен емдеу аясында қантты төмендететін дәрілердің дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Препаратпен емдеу бас айналумен және ұйқышылдықпен қатар жүрген, олар егде жастағы адамдарда кездейсоқ жарақаттар (құлау) қаупін арттырады. Науқастар препараттың болуы мүмкін әсерлерін бағалағанға дейін олар сақ болулары тиіс. Пагамакспен құрысуларды бәсеңдеткен кезде басқа құрысуға қарсы дәрілерді қабылдауды тоқтату мүмкіндігі және осы препаратпен монотерапияның мақсатқа сайлығы туралы мәліметтер жеткіліксіз.

Квинке ісінуі жағдайларын қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы мәліметтер бар. Беттің ісінуін, көмейдің және жоғарғы тыныс алу жолдарының ісінуін қоса, Квинке ісінуі симптомдары пайда болған кезде Пагамаксты қабылдауды дереу тоқтату керек.

Сондай-ақ, естен тану, сананың шатасуы және психикалық бұзылыстар жағдайлары тіркелген. Осыған орай, емделушілер препараттың әлеуетті әсер етуі жөнінде хабарлануы тиіс.

Прегабалинмен ем қабылдаған көптеген емделушілерде бейненің транзиторлық бұлыңғырлануы және басқа да көру жітілігінің бұзылулары байқалған. Препаратты қабылдауды тоқтату көру тарапынан бұл симптомдардың жақсаруына әкелуі мүмкін.

Пагамакспен қысқа мерзімдік және ұзақ уақыт емдеуді тоқтатқаннан кейін кейбір емделушілерде ұйқысыздық, бас ауыруы, жүрек айнуы, үрей, қозу, күйгелектік, депрессия, құрысулар, ауырулар, бас айналуы, тұмау тәрізді симптомдар, гипергидроз (қатты тершеңдік) және диарея сияқты симптомдар түрінде тоқтату синдромы байқалған. Эпилепсиялық ұстамаларды қоса құрысулар препаратты қабылдаған кезде немесе оны қабылдауды тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін.

Прегабалинді қабылдаған кезде бүйрек жеткіліксіздігі Пагамаксты қабылдауды тоқтатқан кезде қайтымды болып табылады.

Прегабалинді қабылдаған кезде іркілісті жүрек жеткіліксіздігі жағдайлары негізінен жүрек-қантамыр бұзылулары бар егде жастағы емделушілер арасында байқалған, олар прегабалинді невропатиялық ауырулар кезінде қабылдаған. Мұндай емделушілерге прегабалинді тағайындау сақтықпен өтуі тиіс. Препаратпен емді тоқтату жағымсыз әсерлерді төмендетуі мүмкін.

Жұлынның зақымдалуына байланысты орталық невропатиялық ауыруларды емдеген кезде орталық жүйке жүйесінің жағымсыз реакцияларының, атап айтқанда ұйқышылдық туындау қаупі артады. Бұл қатар жүретін препараттардың аддитивтік әсерімен байланысты болуы мүмкін (мысалы, анти-спастикалық препараттар).

Эпилепсияға қарсы препарат ретінде прегабалин қабылдайтын емделушілерде суицидальді ойлар мен көңіл-күй көрінісі жағдайлары тіркелген. Қауіптердің жоғарылау механизмі белгісіз болып қалады, ал қолда бар деректер прегабалинді қабылдаумен туындаған суицидальді ойлардың туындау қаупінің жоғарылау мүмкіндігін жоққа шығармайды.

Осыған орай, емделушілер тұрақты бақылауда болуы тиіс. Емделушілерге (және науқастар күтімімен айналысатын медицина қызметкерлеріне) суицидальді ойлар немесе көңіл-күй туындаған жағдайда мамандарға жүгіну ұсынылады.

Препаратты қабылдауды тоқтату

Егер емді тоқтату қажет болса, оны ең кемінде 1 апта ішінде көрсетілімдерге байланыссыз біртіндеп жасау ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Пагамаксты жүкті әйелдерде қолдану қауіпсіздігі туралы талапқа сай деректер жоқ, сондықтан жүктілік кезінде препаратты тағайындау ұсынылмайды. Пагамакспен емдеген кезде репродуктивтік жастағы әйелдер контрацепцияның талапқа сай әдістерін пайдалануы тиіс.

Препаратпен емдеген кезде бала емізу ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Науқастар автокөлік басқаруларына, күрделі техниканы пайдалануына немесе басқа да қауіпті қызмет түрлерін орындауына болмайды, себебі пагамакс бас айналуы мен ұйқышылдықты туғызуы мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: аффектілі бұзылыстар, ұйқышылдық, сананың шатасуы, депрессия, ажитация, мазасыздық.

Емі: асқазанды шаюды жүргізеді, демеуші ем және қажет болса гемодиализ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 немесе 14 капсуладан ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2, 4 немесе 8 пішінді қаптамадан (7 капсула үшін) немесе 1, 2 немесе 4 пішінді қаптамадан (14 капсула) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы,

Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel-aff.kz

 

Прикрепленные файлы

392631601477976362_ru.doc 82.5 кб
444926211477977555_kz.doc 99 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники