Пагамакс 25

МНН: Прегабалин
Производитель: Компания "НОБЕЛ АЛМАТИНСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pregabalin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-3№121675
Информация о регистрации в РК: 14.10.2015 - 14.10.2018

Инструкция

Торговое название

ПАГАМАКС 25

ПАГАМАКС 75

ПАГАМАКС 150

ПАГАМАКС 300

Международное непатентованное название

Прегабалин

Лекарственная форма

Капсулы 25 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – прегабалин 25 мг, 75 мг, 150 мг или 300 мг,

вспомогательные вещества: лактозы спрей сухой (Flowlac 100), крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200)

состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), вода очищенная, желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с матовым корпусом и крышечкой белого цвета и маркировкой «25» на корпусе, нанесенной чернилами черного цвета методом тиснения. Содержимое капсулы – белый или почти белый порошок (для дозировки 25 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №4 с матовой крышечкой темно – красного цвета, матовым корпусом белого цвета и маркировкой «75» на корпусе, нанесенной чернилами черного цвета методом тиснения. Содержимое капсулы – белый или почти белый порошок (для дозировки 75 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с матовым корпусом и крышечкой белого цвета и маркировкой «150» на корпусе, нанесенной чернилами черного цвета методом тиснения. Содержимое капсулы – белый или почти белый порошок (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №00 с матовой крышечкой темно – красного цвета, матовым корпусом белого цвета и маркировкой «300» на корпусе, нанесенной чернилами черного цвета методом тиснения. Содержимое капсулы – белый или почти белый порошок (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прегабалин быстро всасывается натощак. Концентрация препарата в плазме крови достигает пика через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет >90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Прием пищи ухудшает всасывание прегабалина. При этом Сmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако, применение прегабалина с пищей не имеет клинически значимого эффекта на продолжительность всасывания.

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. Примерно 98% препарата определялось в моче в неизмененном виде.

Прегабалин выводится, в основном, почками в неизмененном виде.

Средний период полувыведения составляет 6,3 часа. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У больных, страдающих почечной недостаточностью, или принимающим гемодиализ, необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата Пагамакс является прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов периферических сенсорных нейронов в центральной нервной системе, предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Показания к применению

  • нейропатическая боль у взрослых

  • эпилепсия у взрослых с парциальными судорогами (в качестве вспомогательного средства)

  • генерализованные тревожные расстройства у взрослых

  • фибромиалгии

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Предназначен только для перорального приема.

Нейропатическая боль

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Лечение начинают с дозы 150мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованные тревожные расстройства

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в два или три приема. Необходимость лечения должна пересматриваться регулярно. Лечение начинают с дозы 150мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, еще через неделю – до 450мг в день, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгии

Рекомендуемая доза 300-450мг в день в два приема. Начальная лечебная доза по 75мг 2 раза в день, затем дозу увеличивают до 150мг 2 раза в день (300мг в день) в течение одной недели в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 225мг два раза в день (450мг в день). С учетом достигнутого эффекта и переносимости через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг/сут.

Больные с нарушением функции почек

Прегабалин удаляется из плазмы гемодиализом (50% препарата в течение 4 часов). У больных, получающих гемодиализ, суточную дозу препарата подбирают с учетом функции почек. Помимо ежедневной дозировки препарата, непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы Пагамакс с учетом функции почек

Клиренс креатинина (мл/мин)

Общая дозировка Пагамакса/сутки

Кратность приема

в сутки

 

Начальная

доза (мг/сут)

Максимальная доза (мг/сут)

 

>60

 

150

600

2 или 3 раза

>30 - <60

75

300

2 или 3 раза

>15-<30

25-50

150

1 или 2 раза

<15

25

75

1 раз

Дополнительная доза после диализа (мг)

 

25

100

Однократно

Применение у больных с нарушением функции печени

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение у пожилых людей (старше 65 лет)

Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы препарата в связи со снижением функции почек.

Применение препарата у детей

Действие препарата на пациентах младше 12 лет и подростках (12-17 лет) не изучено.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

- головокружение, сонливость

Часто (>1/100, <1/10)

- повышение аппетита

- эйфория, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница

- атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти,

дрожь, расстройство артикуляции, парестезии, вялость

- нечеткое зрение («пелена перед глазами»), диплопия

- вестибулярное головокружение

- сухость во рту, рвота, метеоризм, запор

- снижение либидо, эректильная дисфункция

- усталость, периферические отеки, чувство жажды, нарушение походки,

чувство опьянения

- повышение массы тела

Редко (>1/1000, <1/100)

- анорексия, гипогликемия

- деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, возбуждение,

лабильность настроения, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные

сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия

- когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм,

нарушение речи, миоклонус, гипорефлексия, дискинезия, психомоторная

гиперактивность, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых

ощущений, чувство жжения слизистых оболочек и кожи, ступор, обморок,

интенционное дрожание

- снижение остроты зрения, боль в глазах, дефекты полей зрения, астенопия,

сухость в глазах, отечность век, повышенное слезотечение

- гиперакузия (повышенная чувствительность к звукам)

- тахикардия

- гиперемия лица, приливы крови, гипотензия, гипертензия

- одышка, сухость слизистой оболочки носа

- гиперсекреция слюны, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия полости рта,

вздутие живота

- гипергидроз, папуллезная сыпь

- скованность мышц, миалгии, подергивания мышц, припухлость суставов,

артралгии, боль в спине, боль в конечностях

- дизурия, недержание мочи

- задержка эякуляции, половая дисфункция

- астения, слабость, чувство стеснения в груди, чувство холода

- повышение уровня аланинаминотрансферазы, креатинфосфокиназы,

аспартатаминотрансферазы, тромбоцитопения

Очень редко (<1/1000)

  • нейтропения

  • гипокинезия, паросмия, писчий спазм

  • фотопсия (бесформенные зрительные галлюцинации), конъюнктивит, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение зрительного восприятия (трехмерности пространства), отсутствие периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия

  • атриовентрикулярная блокада 1 степени, синусовая тахикардия, синусовые аритмии, синусовая брадикардия

  • кашель, носовые кровотечения, храп, чувство «стеснения» в глотке, ринит

  • дисфагия

  • панкреатит, асцит

  • холодный пот, крапивница

  • спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз

  • олигурия, почечная недостаточность

  • аменорея, дисменорея, увеличение молочных желез, боль в молочных железах, выделения из молочных желез

  • гипертермия, озноб

  • снижение массы тела

  • гипокалиемия, лейкопения, гиперкреатининемия, гипергликемия

Следующие нежелательные реакции были выявлены в пострегистрационный период, но частота их проявлений неизвестна:

  • ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность, головная боль, потеря сознания, снижение умственной деятельности, застойная сердечная недостаточность, удлинение интервала QT, кератит, отек языка, диарея, тошнота, отек лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, задержка мочевыделения, отек легких, гинекомастия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или любому другому

компоненту препарата

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы,

мальабсорбция глюкозы-галактозы

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику обоих препаратов. Пагамакс усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванных оксикодоном. Пагамакс может усилить эффекты этанола и лоразепама.

У пациентов, получавших Пагамакс и препараты, угнетающие ЦНС, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

При одновременном назначении Пагамакс с препаратами, способными вызывать застой в желудке, такими как опиоидные анальгетики, возможно снижение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (например, обструкция кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор).

Особые указания

Препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа и нарушением всасывания глюкозы/галактозы. У части больных сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения Пагамаксом может потребоваться коррекция доз сахароснижающих средств. Лечение препаратом сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. До тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог Пагамаксом и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны.

Имеются сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая случаи отека Квинке. При появлении симптомов отека Квинке, включая отек лица, отек гортани и верхних дыхательных путей, следует немедленно прекратить прием Пагамакса.

Также были отмечены случаи потери сознания, спутанности сознания и психических расстройств. В связи с этим, пациенты должны быть информированы о потенциальном воздействии препарата.

У значительной части пациентов, проходивших лечение прегабалином, отмечались случаи транзиторной размытости изображения и другие нарушения остроты зрения. Отмена препарата может привести к улучшению этих симптомов со стороны зрения.

После прекращения кратковременного и длительного лечения Пагамаксом у некоторых пациентов наблюдался синдром отмены в виде таких симптомов как бессонница, головная боль, тошнота, тревога, возбужденность, нервозность, депрессия, судороги, боли, головокружение, гриппозные симптомы, гипергидроз (повышенная потливость) и диарея. Судороги, включая эпилептические приступы, могут возникнуть во время приема препарата или после его прекращения.

Почечная недостаточность при приеме прегабалина является обратимой при отмене Пагамакса.

Случаи застойной сердечной недостаточности при приеме прегабалина отмечались в основном среди пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми нарушениями, которые принимали прегабалин при невропатических болях. Назначение прегабалина для таких пациентов должно проходить с осторожностью. Прекращение лечения препаратом может снизить побочные действия.

При лечении центральных невропатических болей, связанных с повреждением спинного мозга, повышается риск возникновения побочных реакций центральной нервной системы, в частности сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом сопутствующих препаратов (например, анти-спастические препараты).

Были отмечены случаи проявления суицидальных мыслей и настроения у пациентов, принимающих прегабалин в качестве противоэпилептического препарата. Механизмы повышения рисков остаются неизвестны, а имеющиеся данные не исключают возможности повышения риска возникновения суицидальных мыслей, вызванных приемом прегабалина.

В связи с этим, пациенты, должны находиться под постоянным контролем. Пациентам (и медицинским сотрудникам, ухаживающим за больными) рекомендуется обратиться к специалистам в случае возникновения суицидальных мыслей или настроений.

Отмена препарата

Если лечение необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели независимо от показаний.

Беременность и период лактации

Адекватных данных о безопасности применения Пагамакса у беременных женщин нет поэтому не рекомендуется назначение препарата при беременности. При лечении Пагамаксом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Во время лечения препаратом не рекомендуется кормить грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Больные не должны управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности поскольку Пагамакс может вызвать головокружение и сонливость.

Передозировка

Симптомы: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 7 капсул (для дозировок 25 мг, 75 мг, 150 мг и 300 мг) и по 14 капсул (для дозировок 25 мг и 75 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.

По 2, 4 или 8 контурных упаковок (для 7 капсул) или по 1, 2 или 4 контурных упаковок (для 14 капсул) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel-aff.kz

Прикрепленные файлы

924587491477976364_ru.doc 82.5 кб
113484111477977557_kz.doc 99 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники