Офтан® Тимолол

МНН: Тимолол
Производитель: Сантeн АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Timolol
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003426
Период регистрации: 12.11.2015 - 12.11.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Офтан® Тимолол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тимолол

Дәрілік түрі

Көз тамшысы, 5 мг/мл, 5 мл

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - 6.84 тимолол малеаты (тимололға баламалы - 5,0 мг),

қосымша заттар: бензалконий хлориді, натрий дигидрофосфат дигидраты, динатрий фосфат додекагидраты, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета - адреноблокаторлар. Тимолол.

АТХ коды S 01E D 01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Жергілікті қолданған кезде тимолол малеаты мөлдір қабық арқылы жылдам өтеді. Көз тамшысы инстилляциясынан кейін көздің сулы ылғалында тимололдың ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан соң жетеді.

Көз тамшысы түрінде қолданылатын тимололдың 80%-ы конъюнктива тамырлары, мұрын шырышы және көз жасы түтігі арқылы сіңу жолымен жүйелі қан ағысына түседі. Тимолол, ең алдымен цитохром P450 2D6 (CYP2D6) ферментімен бауырда метаболизденеді. Тимолол метаболиттерінің шығарылуы негізінен бүйрек арқылы іске асады.

Жаңа туған және кішкентай балаларда тимололдың концентрациясы ересектердің қан плазмасында оның ең жоғары концентрациясынан (Сmax) едәуір асып түседі.

Фармакодинамикасы

Офтан Тимолол бета-адренорецепторлардың селективті емес блокаторы болып табылады. Ішкі симпатомиметикалық және жарғақша тұрақтандыратын белсенділігі жоқ.

Көз тамшысы түрінде жергілікті қолданған кезде көзішілік сұйықтық түзілуінің азаюы есебінен қалыпты әрі жоғары көзішілік қысымды да төмендетеді. Қарашық пен аккомодация өлшеміне әсер етпейді. Препараттың әсері конъюнктивалалық қуысқа тамызғаннан кейін 20 минуттан соң байқалады. Көзішілік қысымының ең жоғары төмендеуі 1-2 сағаттан соң байқалады және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

  • жоғары көзішілік қысымда (офтальмогипертензия)

  • ашық бұрышты глаукомада

  • салдарлы глаукомада

  • катарактаны алып тастау операциясынан кейінгі глаукомада

  • жабық бұрышты глаукома кезінде көзішілік қысымды төмендету үшін қосымша дәрі ретінде (миотиктермен біріктіргенде)

  • туа біткен глаукомада (басқа дәрілер тиімсіз болған кезде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Емдеуді зақымданған көзге 5,0 мг/мл Офтан Тимололды 1 тамшыдан күніне 1-2 рет қолдану ұсынылады.

Егер тұрақты қолданған кезде көзішілік қысым қалпына келсе, онда дозаны күніне таңертең 1 рет 1 тамшыға дейін төмендету керек.

Офтан Тимололмен емдеу, әдетте ұзақ уақыт бойы жүргізіледі. Препаратпен емдеудегі үзіліс немесе дозасын өзгерту тек емдеуші дәрігердің көрсетілімі бойынша жүзеге асады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100 <1/10):

- бас ауыру

Сирек (>1\1000 - <1\100):

- мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі

- беткейлік нүкте кератиті

- брадикардия, жүректің тоқтап қалуы, коллапс, атриовентрикулярлық блокада - диспноэ, өкпе жеткіліксіздігі, қырылдау, жөтел

- әлсіздік, парестезия

- жүрек айну, құсу, дәмнің бұрмалануы

- депрессия, қажу

Өте сирек (1/10000 <1/1000):

  • бас айналу, сананың шатасуы, естен тану, ми қан айналымының бұзылуы

  • құрғақ көз синдромы, блефароконъюнктивит

  • көрудің нашарлауы, диплопия, птоз

  • іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, аритмия, гипотония

  • шеткергі және церебральді қан перфузиясының төмендеуі

  • елестеулер, мазасыздық, шымшытырық түс көру, астения

  • бронх түйілуі (әсіресе демікпесі және жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде)

  • мұрынның бітелуі

  • аса жоғары сезімталдық реакциялары: бөртпе, есекжем

  • шаштың түсуі

  • жыныс функциясының бұзылуы, либидоның төмендеуі

- гипогликемия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бронх демікпесі немесе тыныс алу жолдарының басқа да ауыр созылмалы обструктивтік аурулары, бронхтық гиперреактивтілік

  • синустық брадикардия, синустық түйін әлсіздігі синдромы, синоатриальді блокада

  • II - III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, кардиогендік шок

  • декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі

  • мөлдір қабықтағы дистрофиялық үдерістер

  • препарат компоненттеріне аллергиялық реакциялар

  • Рейно ауруы

  • лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Катехоламиндердің (резерпин) жинақталуын бұзатын препараттар, артериялық гипотензия (оның ішінде ортостатикалық), брадикардия және бас айналуның дамуына ықпал етеді.

Бета-адреноблокаторлар мен кальций өзектерінің «баяу» блокаторларымен бір мезгілде қолдану олардың фармакологиялық әсерінің күшеюіне әкеледі және жүрек өткізгіштігінің бұзылулары мен артериялық гипотензияның даму қаупін жоғарылатады.

Мына препараттарды Офтан® Тимололмен бір мезгілде енгізуге болмайды: амиодарон, галогенделген ұшқыш анестетиктер, аритмияға қарсы препараттар (пропафенон және Ia класс агенттері), баклофен, клонидин және лидокаин.

Хинидин және циметидин сияқты CYP2D6 тежегіштері, қан плазмасында тимололдың концентрациясын арттыруы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Офтан® Тимолол көз тамшысын құрамындағы бета-адреноблокаторлары бар басқа да көз тамшыларымен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Офтан® Тимолол көз тамшысының құрамында бензалконий хлориді консервант ретінде болады және жанаспалы линзаны тағып жүрген кезде пайдалануға болмайды. Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаны шешу керек, инстилляциядан кейін кем дегенде 15 минуттан соң оны қайта тағуға болады.

Офтан® Тимололмен инстилляция жасағаннан кейін қысқа мерзімге көзде бұлыңғырлану байқалуы мүмкін.

Тимолол қант диабеті бар емделушілерде гипогликемия симптомдарын немесе қалқанша без гиперфункция симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.

Бета-адреноблокаторлар алып жүрген кейбір емделушілер анестезия кезінде ұзақ уақыт бойы ауыр гипотензия жағдайында болған. Сондықтан жоспардағы операциялық араласулар қажет болған жағдайда, бета-адреноблокаторларын біртіндеп тоқтату ұсынылады.

Офтан® Тимололды өкпе жеткіліксіздігі, ауыр цереброваскулярлық жеткіліксіздігі, қалпына келетін сатыдағы жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензиясы, қант диабеті, гипогликемиясы, тиреотоксикозы, миастениясы, Рейно синдромы, феохромоцитомасы, атрофиялық риниті бар емделушілерге, сондай-ақ басқа да бета-адреноблокаторлар мен психиканы белсендіретін, эпинефрин бөлінуін күшейтетін дәрілік препараттарды бір мезгілде тағайындаған кезде сақтықпен қолдану керек.

Педиатрияда қолданылуы

Деректер саны шектеулі болғандықтан препаратты тек қана бастапқы туа біткен глаукома және жастардың бастапқы глаукомасы кезінде, хирургиялық араласым жасауға шешім қабылдағанға дейінгі өтпелі кезең ішінде ғана пайдалану ұсынылады. Жаңа туған нәрестелерде, сәбилерде және кішкентай балаларда Офтан® Тимололды аса сақтықпен қолдану керек, өйткені апноэ және Чейн-Стокс тыныс алуының туындау мүмкіндігі бар. Препаратты жаңа туған нәрестелер, сәбилерде және кішкентай балаларда тек офтальмологтың бақылауымен ғана пайдалану керек.

Қажет болғанда препаратты дер кезінде тоқтату үшін, болуы мүмкін жағымсыз әсерлері туралы, ата –аналарды ескерту керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Офтан® Тимолол көз тамшысы жүктілік кезінде пайдаланылмауы тиіс. Тимолол емшек сүтіне шығарылады. Емшек еметін балаларда тимололға күрделі жағымсыз реакциялар мүмкін болатындықтан бала емізетін аналар үшін оның маңыздылығын ескере отырып, не ана сүтімен қоректендіруді, не препаратты пайдалануды тоқтату туралы шешім қабылдануы тиіс.

Автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көзде қысқа мерзімді бұлыңғырлық пайда болатындықтан автокөлікті және қауіптілігі зор механимздерді басқару кезінде сақтық таныту керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: бета-адреноблокаторларға тән жүйелі әсерлердің дамуы: бас айналу, бас ауыру, аритмия, брадикардия, бронх түйілуі, жүрек айну, құсу.

Емі: көзді дереу сумен немесе физиологиялық ерітіндімен шаю, симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5 мл-ден бұралып жабылатын қақпағы бар тамшылатқыш пластик тығынмен тығындалған полиэтилен құтыда. Құты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға салынады.

Сақтау шарттары

15 ºС-тен 25 ºС-ге дейінгі температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Құтыны ашқаннан кейін сақтау мерзімі - 1 ай.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Сантэн АҚ, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Тіркеу куәлігінің иесі

Сантэн АҚ, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Cантен» АҚ Қазақстандағы өкілдігі

Алматы, Желтоқсан к-сі 115, 338 кеңсе

Телефон - 250-39-17

Факс - 250-39-17

Электронды поштасы: atlana_kz@rambler.ru

 

Прикрепленные файлы

173708021477976352_ru.doc 62.5 кб
580622341477977548_kz.doc 76 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники