Офтан® Дексаметазон

Офтан® Дексаметазон

Дексаметазон

Көзге тамызатын дәрі 1 мг/мл, 5 мл

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 1,32 мг дексаметазон натрий фосфаты (1 мг дексаметазонға баламалы),

қосымша заттар: бор қышқылы, натрий тетрабораты, динатрий эдетаты, бензалконий хлориді, инъекцияға арналған су.

Мөлдір, түссіз ерітінді

Сезім мүшелерінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы препараттар. Глюкокортикостероидтар. Дексаметазон.

АТХ коды: S01BA01

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Дексаметазон майда еритін зат болып табылады және жергілікті қолданғанда көз тініне және көз ішіндегі сұйықтыққа (мөлдір қабыққа, нұрлы қабыққа, тамыр қабығына, кірпікті денеге және торқабыққа) жақсы сіңеді. Жүйелік сіңуі жүреді, бірақ тек жоғары дозаларында немесе ұзақ қолданғанда ғана елеулі.

Таралуы

Дексаметазонның биожетімділігі 90%-ға дейінді құрайды, орташа таралу көлемі 0,8 л/кг құрайды. Қан плазмасындағы шыңдық деңгейіне қабылдағанан кейін 1-ден 2 сағатқа дейінгі шекте жетеді, бұл көрсеткіш жоғары жеке ауытқушылық сипатта болады.

Биотрансформациясы және шығарылуы

Тіндерде таралуының зерттеулерінде дексаметазонның бауырда, бүйректе және бүйрек үсті безінде жоғары сіңірілетіні бақыланды; таралу көлемі 0,58 л/кг ретінде көрсетілген. Адамның шеткері қанында 60%-дан астам стероид болады, несеппен 24 сағат ішінде негізінен конъюгацияланбаған түрде шығарылады. Қандағы дексаметазон натрий фосфаты дексаметазонға жылдам трансформацияланады. Дексаметазон 77%-ға дейін плазма ақуыздарымен, негізінен альбуминмен байланысты. Стероидтар концентрациясы артуында кортизолдың осындайынан айырмашылығы бұл көрсеткіш іс жүзінде өзгеріссіз қалады. Дексаметазонның плазмадағы орташа жартылай шығарылу кезеңі 3,6 ± 0,9 сағатты құрайды.

Әсер ету механизмі

Дексаметазон ұзақ әсер ететін глюкокортикоид болып табылады. Кортикостероидтардың әсері кортикостероид молекулаларының стероид-сезімтал жасушалардағы рецепторлар молекулаларымен байланысуымен шартталған. Кортикостероидтарға рецепторлар адам көзінің жасушаларының трабекулярлық желісінде және көздің нұрлы қабығында болады.

Кортикостероидтар фосфолипаза А2 тежейді, осылайша қабынуға себепші заттардың мысалы, простагландиндер түзілуін болдырмайды. Кортикостероидтар сондай-ақ транзиторлы болса да айқын, лимфоцитопения туындатады. Бұл жасушалардың қайта бөлінуінен туындайды, Т-лимфоциттерге әсері В-лимфоциттерге қарағанда айқындау болып табылады.

Лимфокиндер белсенуіне макрофагтар сезімталдығы сияқты, лимфокиндер түзілуі төмендеуі жүреді. Кортикостероидтар эпителий регенерациясын баяулатады, бұрынғы қабыну неоваскуляризациясын азайтады және қабынған капиллярлардың шамадан тыс өткізгіштігін (қалыпты деңгейге қарай) азайтады. Осының бәрі қабынуға қарсы әсеріне түрткі болады.

- көздің іріңді емес қабынуы және аллергиялық аурулары: конъюнктивит, кератит, ирит, иридоциклитте.

Дозалары

Бір көзге немесе екі көзге күніне 4 6 рет 1-2 тамшыдан тамызады.

Ауыр жағдайларда емдеуді сағат сайын 1–2 тамшыдан инстилляциялаудан бастауға болады, қабыну белсенділігі азайғаннан кейін дозасын біртіндеп төмендету керек.

Емдеу ұзақтығы бірнеше күннен бірнеше аптаға дейін құрайды.

- көздің жылдам басылатын жергілікті тітіркенуі, шаншуы, ашыту сезімі, көздің қызаруы және жас ағуы.

Сирек

Жоғары дозалы кортикостероидтармен ұзақ уақыт емдегенде болуы мүмкін:

- көзішілік қысымның жоғарылауы;

- көру жүйкесінің зақымдануымен жүретін салдарлы глаукома, көру өткірлігінің төмендеуі және көру аясында ақаулардың пайда болуы;

- мөлдір қабықтың бұлыңғырлануы, көз бұршағының субкапсулярлық бұлыңғырлануы немесе катаракта;

- мөлдір қабықтың немесе аққабықтың жұқаруын туғызатын аурулар кезіндегі мөлдір қабықтың ойық жарасы немесе көз алмасының тесілулері.

Жиілігі белгісіз:

- көрудің бұлыңғырлануы;

- Кушинг синдромы, құрамында стероидтар бар көзге тамызатын дәріні шамадан тыс қолданғанда.

Офтан® Дексаметазон препаратының құрамында консервант ретінде бензалконий хлориді бар, ол ирит, көздің тітіркенуін тудыруы мүмкін.

- препараттың кез келген компонентіне аса жоғары сезімталдық

• қарапайым герпес және мөлдір қабық пен конъюнктиваның басқа вирустық аурулары

- көздің зеңдік аурулары

- көз туберкулезі

- көздің емделмеген іріңді инфекциясы

- жүктілік және лактация

- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге.

Кортикостероидтармен ұзақ уақыт емдеумен байланысты көзішілік қысымның жоғарылау қаупі, жедел жабықбұрышты глаукомаға бейім пациенттерде антихолинергиялық дәрілік препараттардың, әсіресе, атропин мен соған ұқсас қосылыстардың бір мезгілде қолданылуымен ықтималырақ болуы мүмкін.

Мөлдір қабықта шөгінділердің түзілуі немесе мөлдір қабықтың бұлыңғырлану қаупі, мөлдір қабығының бүтіндігі бұзылған пациенттерде жоғары болуы мүмкін.

Дексаметазон фенитоиннің, барбитураттардың және варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін, бірақ дексаметазонның өзінің емдік тиімділігін фенитоин, барбитураттар, эфедрин және рифампицин азайтуы мүмкін.

Ол CYP3A4 ферментін индукциялайды, сол арқылы кальций өзекшелері блокаторларының, хинидиннің және эритромициннің тиімділігін төмендетеді. Әдеттегі жергілікті қолдану режимінде препараттың дозасы, бауыр ферменттерінің индукциясын немесе қанығуын туғызу үшін жеткіліксіз.

Идоксуридинмен ұзақ уақыт бойы қолданғанда, мөлдір қабық эпителийіндегі деструкциялық үдерістер күшеюі мүмкін.

Глюкокортикоидтар салицилаттардың плазмадағы клиренсінің артуына қарай, салицилаттарға қажеттілікті арттыруы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері (ритонавир мен кобицистатты қоса) дексаметазонның клиренсін азайтуы мүмкін, бұл әсерлерінің артуына және бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуіне / Кушинг синдромына алып келеді. Емдеудің пайдасы кортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерінің қаупінен асып түсетін жағдайларда болмаса, аталған біріктірілімін қолданбаған дұрыс. Ондай жағдайларда кортикостероидтардың жүйелі әсерлерін анықтау мақсатында, пациенттердің жағдайын қадағалау керек.

Біреуден артық жергілікті офтальмологиялық препаратты қолданғанда, қолданулар арасындағы аралық кемінде 5 минутты құрауы тиіс.

Офтан® Дексаметазон көзге тамызатын дәрі препаратын қолданар алдында, көз инфекциясының жоқтығына көз жеткізу керек.

Бұл көзге тамызатын дәріні глаукомасы бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек. Аталған аурудың отбасылық анамнезі бар пациенттерде препараттың қолданылуы мүмкіндігін мұқият баға беру керек.

Жергілікті кортикостероидтарды пациент офтальмологтың қадағалауында болатын жағдайлардан басқасында, бір аптадан артық пайдаланбау керек, өйткені, құрамында кортикостероидтар бар дәрілік препараттарды көзге ұзақ уақыт инстилляциялау көзішілік қысымның жоғарылауына алып келуі мүмкін. Ондай пациенттерде глаукомаға қарсы дәрінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Кортикостероидтармен емдеу белсенді бактериялық немесе зеңдік инфекцияны бүркемелеуі мүмкін. Инфекция болған жағдайда, емдеуді сәйкесінше микробқа қарсы дәрімен бірге жүргізу керек. Бактериялық инфекция анықталған жағдайда, емдеуді тоқтату керек.

Офтальмологияда қолдануға арналған дексаметазонның жүйелі сіңірілуімен байланысты Кушинг синдромы және/немесе бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуі CYP3A4 тежегіштерін (ритонавир мен кобицистатты) қабылдаған балалар мен пациенттерді қоса, бейімділігі бар пациенттерде қарқынды немесе ұзақ уақыт үздіксіз емдеуден кейін туындауы мүмкін. Ондай жағдайларда емдеуді біртіндеп тоқтату керек.

Жүйелі сіңірілуін көзге тамызатын дәріні тамызу кезінде және тамызғаннан кейін көз ұясының медиальді бұрышындағы көз жасы қалтасын бір минуттай басып тұру арқылы азайтуға болады. Бұл шара көзге тамызатын дәрінің мұрын жолы арқылы мұрын қуысы мен жұтқыншақтың шырышты қабығына ауқымды сіңірілу көлемінде өтуін бөгеуге мүмкіндік береді.

Инфекцияның даму қаупінің жоғарылығына байланысты, құрамында кортикостероидтар бар көзге тамызатын дәрілермен емделу кезінде жанаспалы линзаларды тақпау керек.

Егер Офтан® Дексаметазон препаратымен емделу кезінде жанаспалы линзаларды пайдалану қажет болса, препаратты қолданар алдында оларды шешіп тастау және қажет болған жағдайда, инстилляциядан кейін кемінде 15 минуттан соң тағу керек.

Офтан® Дексаметазон препаратының құрамында консервант бензалконий хлориді бар, ол жұмсақ жанаспалы линзларға сіңірілуі және олардың түсінің өзгеруін туғызуы және көз тіндеріне жағымсыз әсер беруі мүмкін. Бензалконий хлориді жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіреді.

Көрудің бұзылулары кортикостероидтарды жүйелі және жергілікті қолданғанда болуы мүмкін. Көрудің бұлыңғырлануы немесе пациенттің көруі тарапынан басқа бұзылулар пайда болған жағдайда, мұндай жағдайдың ықтимал себептерін анықтау үшін, офтальмологқа жіберу керек. Оларға катаракта, глаукома немесе орталықтық серозды хориоретинопатия (CSCR) сияқты сирек аурулар жатқызылуы мүмкін, олар туралы жүйелі және жергілікті кортикостероидтарды қолданғаннан кейін хабарланған.

Бүйрекүсті бездері функциясының бәсеңдеуі мүмкіндігіне байланысты, кортикостероидтармен ұзақ уақыт бойы үздіксіз емдеуді болдырмау керек.

Жүктілік және лактация

Қазіргі кезге дейін Офтан® Дексаметазон препаратының жүктілік және лактация кезінде қолданылуына қатысты клиникалық сынақтардың мәліметтері болмаған, сондықтан, Офтан® Дексаметазон көзге тамызатын дәрі препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.

Дексаметазон жергілікті офтальмологиялы қолданудан кейін жүйелі қан ағымына сіңірілуі мүмкін болғандықтан, дәрілік препарат бала емізетін әйелдерге қарсы көрсетілімді, өйткені, дексаметазонның аздаған мөлшері емшек сүтіне өтуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тамызғаннан кейін көз жасының қысқа мерзімді ағуы және көрудің бұлыңғырлануы болуы мүмкіндігінен, препаратты тікелей көлік құралдарын басқару немесе механикалық құралдарды пайдалану алдында қолдану ұсынылмайды.

Офтанâ Дексаметазон көзге тамызатын дәрісін жергілікті қолданған кезде артық дозалану ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2-ден 8ºС-ге дейінгі температурада сақтау керек. Ашылған құтыны 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Құтыны картон қорапшада, жарықтан қорағалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл.

Құтыны бірінші ашқаннан кейін – 28 күн.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Сантен АҚ, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Өндіруші

Сантен Фармасьютикал (Қытай) Ко., Лтд, Қытай

№169 Тинглан Роад, Сучжоу Индастриал парк, Сучжоу, Цзянсу провинциясы, 215026, Қытай

Қаптаушы және шығарылу сапасын бақылаушы

Сантен АҚ, Нииттюхаанкату 20, 33720 Тампере, Финляндия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Cантен» АҚ Қазақстандағы өкілдігі

Панфилов к-сі 98, 713 кеңсе, 050000 Алматы, Қазақстан

Телефон нөмірі – 250-39-17

Электронды поштасы: santen.kaz@santen.com.

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Cантен» АҚ Қазақстандағы өкілдігі

Панфилов к-сі 98, 713 кеңсе, 050000 Алматы, Қазақстан

Телефон нөмірі – 250-39-17

Электронды поштасы: santen.kaz@santen.com.

20.11.2017-6.12.2017-PVU-reworked