Офрамакс (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Офрамакс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефтриаксон

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – 1000 мг цефтриаксонға баламалы 1197.153 мг натрий цефтриаксоны

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш- қызғылт сары түске дейінгі кристалды ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Басқа да бактерияға қарсы бета-лактамдық препараттар. Үшінші буынның цефалоспориндері.

АТЖ коды J01DD04

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Дені сау тұлғаларда 30 минут бойы 0.5, 1.0 немесе 2.0 г дозаны бір дүркін көктамыр ішіне құйғаннан кейінгі (к/і) және 0.5 г (250 мг/мл немесе 350 мг/мл концентрацияларда) немесе 1.0 г дозаны бір дүркін бұлшықет ішіне (б/і) енгізгеннен кейінгі цефтриаксонның плазмадағы орташа концентрациялары төмендегі кестеде келтірілген.

Кесте. Бір дүркін дозаны енгізгеннен кейінгі плазмадағы цефтриаксон концентрациялары.

٭ к/і дозалар 30 минуттан аса тұрақты жылдамдықпен құйылған.

ND = анықталмаған

Бұлшықет ішіне енгізгенде цефтриаксон енгізілген жерден жақсы сіңіріліп, сарысудағы жоғары концентрацияларына жетеді.

Плазмадағы орташа ең жоғары концентрациясына инъекциядан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді. 12-24 сағат аралықпен 0.5-2.0 г дозаларда б/і немесе к/і қайталап енгізгенде цефтриаксонның бір дүркін енгізгенде жететін концентрациясынан 15-36% асып кететін концентрацияда жиналуы жүреді.

Цефтриаксонның несептегі концентрациялары жоғары, әрі төмендегі кестеде келтірілген.

Кесте. Бір дүркін дозаны енгізгеннен кейінгі несептегі цефтриаксон концентрациялары.

ND = анықталмаған

33%-дан 67% препаратқа дейін бүйрекпен өзгермеген күйде шығады, қалған бөлігі өтпен ішекке шығарылады, онда белсенді емес метаболитке биоөзгереді.

К/і 1 г енгізгеннен кейінгі цефтриаксонның орташа концентрациялары енгізуден соң 1-3 сағат ішінде анықталып, өт қабында 581 мкг/мл, жалпы өт ағымында 788 мкг/мл, қуықтық өт ағымында 898 мкг/мл, өт қабы қабырғасында 78.2 мкг/г және плазмада 62.1 мкг/мл құрады.

Дені сау тұлғаларда доза 0.15-3.0 г құрайды, жартылай шығарылу кезеңі 5.8-8.7 сағат құрайды; таралу көлемі 5.78-13.5 л құрайды; плазмалық клиренсі – 0.58-1.45 л/сағ.; және бүйрек клиренсі – 0.32-0.73 л/сағ. Цефтриаксон қан плазмасының ақуыздарымен қайтымды байланысады, әрі байланыс <25 мкг/мл плазмалық концентрациясындағы 95%-дан 300 мкг/мл концентрациядағы 85%-ға дейін азаяды. Цефтриаксон плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Бактериялық менингиттен зардап шегетін педиатриялық емделушілерде 50 мг/кг дозаны к/і енгізгеннен кейін және 75 мг/кг дозаны к/і енгізгеннен кейін плазмадағы цефтриаксон концентрациясының, жартылай шығарылу кезеңінің, плазмалық клиренсінің және таралу көлемінің орташа мәндері төмендегі кестеде келтірілген. Цефтриаксон қабынған ми қабықтары арқылы өтеді; 50 мг/кг дозаны к/і енгізгеннен кейінгі және 75 мг/кг дозаны к/і енгізгеннен кейінгі жұлындағы концентрациялары (ЖК) төмендегі кестеде келтірілген.

Кесте. Менингиті бар педиатриялық емделушілердегі цефтриаксонның орташа фармакокинетикалық параметрлері.

Дені сау ересектермен салыстырғанда, егде жастағы емделушілердегі және бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілердегі цефтриаксон фармакокинетикасы болымсыз өзгереді (төмендегі кестені қараңыз); сондықтан күніне 2 г-ге дейін цефтриаксон алатын емделушілерде дозаны реттеу қажет емес. Цефтриаксон плазмадан гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Кесте. Цефтриаксонның орташа фармакокинетикалық параметрлері.

∗Креатинин клиренсі

Пробенецидпен бірге қолданғанда цефтриаксонның шығарылуы өзгермейді.

Ортаңғы құлақтағы сұйықтық фармакокинетикасы: Зерттеулердің бірінде цефтриаксонның жалпы концентрациялары (байланысқан және байланыспаған) ортаңғы отиті бар 42 педиатриялық емделушіде тимпаностомикалық түтікшелерді салу кезінде алынған ортаңғы құлақ сұйықтығымен өлшенді. Сынамалар жинау уақыты 50 мг/кг цефтриаксонның бір дүркін бұлшықетішілік инъекциясынан кейін 1-50 сағат құрады. Цефтриаксонның ортаңғы құлақтағы орташа деңгейлері (± SD) 24 сағаттан соң 35 (± 12) мкг/мл жоғарғы шегіне жетіп, 48 сағаттан соң 19 (± 7) мкг/мл мәнін сақтады. Ортаңғы құлақ сұйықтығындағы 23-25 сағат ішіндегі цефтриаксон концентрациясын және 46-50 сағат ішіндегі сынамалар жинау аралықтарын назарда ұстай отырып, 25 сағатқа тең жартылай шығарылу кезеңі есептелді. Цефтриаксон қан плазмасының ақуыздарымен жақсы байланысады. Ортаңғы құлақ сұйықтығында ақуыздардың байланысу дәрежесі белгісіз.

Кальциймен өзара әрекеттесуі: Цефтриаксон мен кальцийдің өзара әрекеттесуін бағалау үшін екі in vitro зерттеу жүргізілген: бірінде ересек адам қанының плазмасы, екіншісінде – жаңа туған нәрестенің кіндік қанының плазмасы пайдаланылған. Бастапқы концентрациясы 1 мМ дейінгі цефтриаксонның (2 г препаратты кемінде 30 минут ішінде инфузиялық енгізгенде in vivo цефтриаксон жететін ең жоғары концентрация) және бастапқы концентрациясы 12 мМ (48 мг/дл) дейінгі кальцийдің әртүрлі біріктірілімдері талданды. Плазмадағы цефтриаксон концентрациясының төмендеуі ересек адам плазмасы үшін жоғары 6 мМ (24 мг/дл) концентрациядағы кальцийді және жаңа туған нәресте плазмасы үшін жоғары пайдаланғанда 4 мМ (16 мг/дл) концентрацияда байқалды, бұл жаңа туған нәрестелердегі цефтриаксонның кальций тұздарының түзілу қаупі жоғары екенін айғақтайды.

Фармакодинамикасы

Офрамакс® - парентеральді енгізу үшін кең ауқымда әсер ететін ІІІ буындық цефалоспоринді антибиотик. Бактериялық жасуша қабырғасының синтезін, ең соңында оның қырылуына әкеле отырып тежеу есебінен бактерицидтік әсерін тигізеді. Көптеген бактериялық бета-лактамазаларға төзімді, әрі грамоң және грамтеріс бактерияларды қоса, бактериялық патогендердің көп түрлеріне қарсы белсенді.

Микробиология

Препарат бета-лактамазалардың (пенициллиназа және цефалоспориназа) әсеріне грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің төзімділігімен ерекшеленеді.

Іn vitro зерттеулерінде хлорамфениколдың цефтриаксонмен антагонистік әсерлері байқалды.

Цефтриаксон in vitro шарттарында да, клиникалық жағдайларда да келесі микроорганизмдердің көпшілік штаммдарына қарсы белсенділік көрсетеді.

Аэробтық грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ампициллинге төзімді және бета-лактамазалар өндіретін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазалар өндіретін штаммдарды қоса), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Цефтриаксон көптеген Pseudomonas aeruginosa штаммдарына қатысты да белсенділік танытады.

ЕСКЕРТУ: Пенициллиндер, цефалоспориндер, аминогликозидтер сияқты басқа антибиотиктерге төзімділік танытатын жоғарыда аталған микроорганизмдердің бірқатар штаммдары цефтриаксонға сезімтал.

Аэробтық грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіретін штаммдарды қоса), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans тобының Streptococci-лері.

ЕСКЕРТУ: Метициллинге төзімді стафилококктар, цефтриаксонды қоса, цефалоспориндерге төзімді. D тобының стрептококктары мен энтерококктары штаммдарының көпшілігі, мысалы Enterococcus (Streptococcus) faecalis, төзімді.

Анаэробтық микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

ЕСКЕРТУ: C. difficile штаммдарының көпшілігі төзімді.

Келесідегідей in vitro деректері бар, бірақ оның клиникалық мәні белгісіз. Цефтриаксон келесі микроорганизмдер штаммдарының көпшілігіне қарсы (MICs) in vitro ≤8 мкг/мл немесе одан аз ең аз тежеуші концентрацияларда көрініс береді; дегенмен осы микроорганизмдер туғызған клиникалық жұқпаларды емдегенде цефтриаксонның қауіпсіздігі мен тиімділігі тиісті және жақсы бақыланған клиникалық сынақтар барысында тұжырымдалған жоқ.

Аэробтық грамтеріс микроорганизмдер: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (соның ішінде Providencia rettgeri), Salmonella species (соның ішінде S. typhi), Shigella species.

Аэробтық грамоң микроорганизмдер: Streptococcus agalactiae

Анаэробтық микроорганизмдер: Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus

Төзімділік механизмі

Цефтриаксон жаңа буынның пенициллин туындыларын гидролиздеуге қабілетті бета-лактамазаларға және, басқа цефалоспориндерді қоса, көптеген грамоң және грамтеріс бета-лактамазаларға төзімді. Цефтриаксонға төзімділік, әсіресе грамтеріс микроорганизмдерде, негізінен кейбір ферменттерді гидролиздейтін бета-лактамдарды өндірумен (карбапенемазаны және кейбір ESBLs қоса (кең ауқымда әсер ететін бета-лактамазалар)) түзіледі. S. aureus и S. Pneumoniae сияқты грамоң микроорганизмдерге тән жүре иеленген төзімділік көбіне нысана-бактериялардың жасушалық қабырғасындағы өзгерістерден болады. Кластың басқа препараттарына айқаспалы төзімділігі білінбейді.

Қолданылуы

Сезімтал микроорганизмдер туғызған келесі жұқпаларды емдеуде:

- Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis немесе Serratia marcescens туғызған төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары

- Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза өндіретін штаммдарды қоса) немесе Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза өндіретін штаммдарды қоса) туғызған жедел бактериялық ортаңғы отит

- Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptоcocci, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii*, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides fragilis* немесе Peptostreptococcus species туғызған терінің және теріастылық клетчатка жұқпалары

- Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii немесе Klebsiella pneumoniae туғызған несеп шығару жолдарының жұқпалары (асқынулары бар және асқынусыз)

- пенициллиназаны өндіретін және өндірмейтін штаммдарды қоса, Neisseria gonorrhoeae туғызған асқынбаған соз (цервикальді/уретральді және ректальді), сондай-ақ пенициллиназаны өндірмейтін Neisseria gonorrhoeae штаммдары туғызған фарингеальді соз

- Neisseria gonorrhoeae туғызған жамбас мүшелерінің қабынуы

Басқа цефлоспориндер сияқты, цефтриаксон Chlamydia trachomatis-ге қатысты белсенділік танытпайды. Сондықтан күдікті патогендерінің бірі C. trachomatis болып табылатын жамбас мүшелерінің қабынуы бар науқастарды емдегенде цефалоспориндер пайдалануды хламидияға қарсы тиісті антиденелермен толықтыру қажет

- Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae немесе Klebsiella pneumoniae туғызған бактериялық септицемия

- Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae немесе Enterobacter species туғызған сүйектердің немесе буындардың жұқпалары

- Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium species (Ескерту: C. difficile штаммдарының көпшілігі төзімді) немесе Peptostreptococcus species туғызған интраабдоминальді жұқпалар

- Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis немесе Streptococcus pneumoniae туғызған менингит. Цефтриаксон, сонымен қатар, Staphylococcus epidermidis* және Escherichia coli* туғызған менингит пен анастомоз жұқпалары жағдайларының шектеулі ауқымында сәтті пайдаланылды (* - осы ағза үшін препараттың тиімділігі 10-нан аспайтын жұқпа жағдайларында зерттелді)

- иммунитеті әлсіреген нейтропениялық науқастардағы жұқпалар

- операция алдында жұқпалардың алдын алу

Қолдану тәсілі және дозалары

Офрамаксты® терең бұлшықетішілік инъекция, баяу көктамырішілік инъекция жолымен немесе көктамыр ішіне тамшылатып енгізуге болады. Дозалануы және енгізу тәсілі жұқпаның ауырлық дәрежесіне, микроорганизм сезімталдығына және емделушінің жай-күйіне қарай белгіленуге тиіс.

Жаңа туған нәрестелер

Гипербилирубинемия синдромы бар жаңа туған нәрестелер, әсіресе шала туған нәрестелер цефтриаксонмен емдеу әсеріне ұшырамауға тиіс.

Жаңа туған нәрестелерге, егер оларды үздіксіз құрамында кальций бар құюларды қоса (мысалы, парентеральді қоректендіру), құрамында кальций бар к/і ерітінділермен емдеу қажет (немесе қажет болуы мүмкін) болса, Офрамакс® цефтриаксон кальцийінің преципитациясының қаупіне байланысты қарсы көрсетілімді. Жаңа туған нәрестелерде (жоғарыда аталғандардан басқа) тәуліктік доза 20-50 мг/кг құрайды. 50 мг/кг дозалаудан асыруға болмайды. Жаңа туған нәрестелерге билирубинді альбуминмен байланыстан ығыстыруды төмендету үшін инфузияларды 60 минуттан артық жүргізген жөн, осылайша билирубин энцефалопатиясының зор даму қаупі азаяды.

12 жасқа дейінгі сәбилер мен балалар

Тері жұқпаларын емдеу үшін тәулігіне 1 рет жалпы тәуліктік 50-75 мг/кг доза (немесе тәулігіне 2 рет тең бөлінген дозалармен) ұсынылады. Жалпы тәуліктік доза 2 г-ден аспауға тиіс.

Жедел бактериялық ортаңғы отит емдеу үшін бір дүркін бұлшықетішілік 50 мг/кг доза (бірақ 1 г-ден аспайтын) ұсынылады.

Менингиттен басқа, ауыр аралас жұқпаларды емдеу үшін ұсынылатын жалпы тәуліктік доза бөлінетін және әр 12 сағат сайын тең дозалармен берілетін 50-75 мг/кг құрайды. Жалпы тәуліктік доза 2 г-ден аспауға тиіс.

Менингитті емдегенде 100 мг/кг-ге тең (бірақ 4 г-ден аспайтын) бастапқы емдік доза ұсынылады. Сондықтан, ұсынылатын жалпы тәуліктік доза 100 мг/кг құрайды (тәулігіне 4 г-ден аспауға тиіс). Тәуліктік дозаны күніне 1 рет енгізуге болады (немесе біркелкі бөлінген дозалармен әр 12 сағат сайын). Ем ұзақтығы 7-14 күн құрайды.

12 жастан асқан ересектер мен балалар

Ересектерге ұсынылған тәуліктік доза, жұқпаның түрі мен ауырлық дәрежесіне қарай, тәулігіне 1 рет 1-2 г (немесе тәулігіне 2 рет тең бөлінген дозалармен) құрайды. Жалпы тәуліктік доза 4 г-ден аспауға тиіс.

Chlamydia trachomatis патогенді факторына жол беруге болатын жағдайда хламидияға қарсы тиісті дәріні қосу қажет, өйткені натрий цефтриаксоны осы микроорганизмге қатысты белсенділік танытпайды.

Асқынбаған гонококк жұқпаларын емдеу үшін 250 мг-ге тең бір дүркін доза ұсынылады.

Операцияның алдында қолдану үшін (хирургиялық алдын алу) операцияға дейін 1/2 – 2 сағат бұрын бір дүркін 1 г дозаны көктамыр ішіне енгізу ұсынылады.

Әдетте, цефтриаксонмен емдеу, жұқпаның нышандары мен белгілері жоғалғаннан кейін, кем дегенде, тағы 2 күнге созылуға тиіс. Орташа емдеу ұзақтығы 4-14 күн; асқынған жұқпа жағдайында көбірек ұзартылған ем керек болады.

Streptococcus pyogenes туғызған жұқпаларды емдегенде емді, ең кемі, 10 күн бойы жалғастырған жөн.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы емделушілерде, егер олар бүйрек және бауыр жеткіліксіздігінен зардап шекпеген жағдайда дозалау деректерін өзгертуге қажеттілік туындамайды.

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі

Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда, егер бауыр қызметі қалыпты болса, дозаны азайту қажет емес. Претерминальді ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі <10 мл/мин) препараттың тәуліктік дозасы 2 г-ден аспауға тиіс.

Бауыр қызметі бұзылған науқастарда, егер бүйрек қызметі қалыпты болса, дозаны азайту қажет емес.

Ауыр бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі қосылғанда плазмадағы цефтриаксон концентрациясын ұдайы анықтап, қажет болса, оның дозасын ретке келтіреді.

Диализде жүрген науқастарға диализден кейін препаратты қосымша енгізу талап етілмейді. Дегенмен, дозаны дер мезгілінде реттеу мақсатында сарысудағы цефтриаксон концентрациясын бақылау керек, өйткені бұл науқастарда препараттың шығарылу жылдамдығы азаюы ықтимал.

Инъекция үшін ерітінділер дайындау

Бұлшықетішілік енгізу. Құтының ішіндегісін (1 г) сәйкесті еріткіштің көмегімен ерітеді (инъекцияға арналған стерильді су, 1% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісі; төмендегі «Үйлесімділігі және тұрақтылығы» тарауында толық сипатталған). Еріткішті құтыға енгізіп, ерітінді түзілгенше жақсылап шайқау керек. Дайындағаннан кейінгі әр 1 мл ерітіндінің құрамында төменде көрсетілген еріткіштің мөлшеріне қарай шамамен 250 мг немесе 350 мг цефтриаксон бар. Қажет болса, одан да көп сұйылтылған ерітіндіні пайдалануға болады. Басқа б/і инъекциялардағы сияқты, цефтриаксонды салыстырмалы түрде ірі бұлшықетке (бөкселік); сынақтық аспирация қан жүретін тамырға абайсыз енгізуді болдырмауға көмектеседі.

Офрамаксты® 1% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісімен бұлшықет ішіне енгізу: 1 г Офрамакс® 3.5 мл 1% лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде сұйылтылады. Ерітінді бұлшықет ішіне енгізіледі. Бір бұлшықетке 1 г препараттан артық енгізуге болмайды. 1 г-ден көп дозалаулар бөлінеді және әртүрлі бөліктерге енгізіледі.

Құрамында лидокаин бар ерітіндіні көктамыр ішіне енгізуге болмайды.

Баяу көктамырішілік инъекция: 1 г Офрамакс® инъекцияға арналған 10 мл суда ерітіледі. Инъекция 2-4 минут ішінде тікелей көктамырға немесе түтікше арқылы көктамырішілік инфузия арқылы (баяу) енгізіледі.

Көктамырішілік инфузия: Oфрамакс® кемінде 30 минут ішінде көктамыр ішіне тамшылатып енгізілу керек. Жаңа туған нәрестелерде билирубиннің альбуминмен байланыстан ығысуын азайту үшін, билирубин энцефалопатиясының зор даму қаупін осылай төмендете отырып, инфузияны 60 минуттан астам жүргізген жөн.

10 мг/мл - 40 мг/мл концентрациялары ұсынылады; дегенмен одан да төмен концентрацияларды пайдалануға болады. Құтының ішіндегісін сәйкесті еріткіш арқылы еріту қажет (Төмендегі «Үйлесімділігі және тұрақтылығы» тарауын қараңыз).

Дайындағаннан кейінгі әр 1 мл ерітінді құрамында шамамен 100 мг цефтриаксон бар. Әріқарай 50 мл немесе 100 мл көлеміне дейін сәйкесті к/і еріткіштің көмегімен сұйылтылады (инъекцияға арналған стерильді су, 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісі, 5% декстроза ерітіндісі; «Үйлесімділігі және тұрақтылығы» бөлімін қараңыз).

Үйлесімділігі мен тұрақтылығы

Ванкомицин, амсакрин, аминогликозидтер және флуконазол цефтриаксонмен физикалық үйлесімсіз. Осы препараттардың кез келгені интермиттирлеуші көктамырішілік инфузия түрінде цефтриаксонмен бір мезгілде енгізілсе, оны инфузиялар арасында тамшылатқыш арқылы (үйлесетін сұйықтықтардың біреуімен) бірінен соң бірін енгізу ұсынылады,

Офрамакс® ерітіндісін дайындау үшін құрамында кальций бар еріткіштерді, мысалы Рингер ерітіндісін немесе Хартман ерітіндісін пайдалануға болмайды. Бұл ерімеген бөлшектердің түзілуіне әкеледі.

Офрамакс® инъекциялық ерітінділерін араластыруға және, үйлесімсіз болуы мүмкін екендіктен, жоғарыда аталғандарын қоспағанда, құрамында басқа антибиотиктер және басқа еріткіштер бар ерітінділерге қосуға болмайды. Офрамакс® 77°F (25°C) немесе одан төмен бөлме температурасында, жарықтан қорғалған жерде сақталуға тиіс.

Дайындағаннан кейін әдеттегі жарықтан қорғаудың қажеті жоқ. Ерітінділердің түсі, сақтау ұзақтығына, пайдаланылатын концентрациясына және еріткішіне қарай, ашық-сарыдан янтарь түстеске дейін құбылады.

ЕСКЕРТУ: Парентеральді препараттарды қолданар алдында ЖАҚСЫЛАП СІЛКІП, енгізгенге дейін қатты бөлшектерінің болмауы көзбен қарап тексерілуге тиіс. Дайындалған ерітінділерде қатты бөлшектер анық көрінген жағдайда препаратты жойып жіберген жөн.

Офрамакстың® мұздатып қатырылған ерітінділерін қолданар алдында бөлме температурасында жібітіп алған жөн. Жібіткеннен кейін пайдаланылмаған бөліктері жойылады. Қайталап жібітпеген жөн.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- жүрек айну, құсу, диарея, соның ішінде жалған жарғақшалы колит

- салдарлы ашытқылы зең жұқпалары және төзімді микроорганизмдер туғызған жұқпалар

- эозинофилия, лейкопения, тромбоцитоз

Сирек

- бас ауыру, бас айналу

- тер бөлінісі, гиперемия, іштің ауыруы, метеоризм

- лейкоцитоз, моноцитоз, агранулоцитоз

- нефролитиаз, билиарлы литиаз, бронх түйілуі, мұрыннан қан кету

- зеңдік асқын жұқпалар, кандидоз немесе вагинит

- стоматит, глоссит

- асқын сезімталдық реакциялары, аллергиялық дерматит, есекжем, қышыма, ісіну, макулопапулёзді бөртпе, анафилактикалық реакциялар, аллергиялық пневмонит

- анемия, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, протромбин уақытының ұзаруы немесе қысқаруы

- сілтілі фосфатаза мен билирубиннің жоғарылауы

Өте сирек

- панкреатит

- креатининнің артуы, цилиндрурия

- олигурия, глюкозурия, гематурия, анурия, бүйрек жеткіліксіздігі

- құрысулар, сарысу құю ауруы

- полиморфтық эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз

- көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі флебит. Лидокаин қолданылмаған бұлшықетішілік инъекция ауырсындырады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефтриаксонды немесе кез келген цефалоспориндерді немесе инъекцияның кез келген құрамдас бөліктерін/толтырғыштарын қолданумен байланысты асқын сезімталдық

- сыртартқыдағы пенициллинге немесе бета-лактамдық препараттардың кез келген басқа түрлеріне, лидокаинге асқын сезімталдық реакциясы

- шала туған сәбилер = 41 апталық реттелген жасымен (жүктілік мерзімі (апталармен) + тіршілік апталары)

- сарғаюы бар жаңа туған нәрестелер немесе гипоальбуминемиядан, ацидоздан, гипербилирубинемиядан зардап шегетін немесе билирубин байланысуы бұзылатын басқа жай-күйлері бар жаңа туған нәрестелер. Іn vitro зерттеулері цефтриаксонның билирубинді сарысулық альбуминнен ығыстырып шығаруы және осы емделушілерде билирубин энцефалопатиясы дамуы мүмкін екенін көрсетті

- цефтриаксонның кальциймен преципитациялану қаупі бар болғандықтан, мысалы парентеральді қоректену сияқты құрамында кальций бар үзіліссіз инфузияларды қоса, құрамында кальций бар к/і ерітінділердің көмегімен емдеуді қажет ететін (немесе қажет етуі мүмкін) жаңа туған нәрестелер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Офрамакс® ерітіндісін дайындау үшін немесе к/і енгізуге арналған қалыптанған құтының ішіндегісін әріқарай сұйылту үшін, преципитаттың түзілу қаупіне орай, кальций құрамдас еріткіштерді, атап айтқанда, Рингер ерітіндісін немесе Хартман ерітіндісін пайдалануға болмайды. Цефтриаксонның кальциймен преципитациясы Офрамакс® құрамында кальций бар ерітінділермен бір тамшылатқышта араласып кеткен жағдайда да кездесуі мүмкін. Офрамакс® құрамында кальций бар инфузиялармен, атап айтқанда, Y-тәріздес ауыстырып жалғағыш арқылы парентеральді қоректенумен қоса, құрамында кальций бар к/і ерітінділермен бір мезгілде енгізілмеуге тиіс. Алайда жаңа туған нәрестелерден ерекшелігі, ересек емделушілердің, инфузиялық желілер үйлесімді сұйықтықпен мұқият жуып-шайылған жағдайда, цефтриаксон мен құрамында кальций бар ерітінділерді бірінен соң бірін алуларына болады. Цефтриаксонның ішу арқылы қабылданатын құрамында кальций бар өнімдермен өзара әрекеттесуі немесе бұлшықетішілік цефтриаксонның кальций құрамдас препараттармен (к/і немесе ішу арқылы) өзара әрекеттесуі білінбеді. Цефтриаксонды диуретиктермен бір мезгілде енгізгеннен кейін бүйрек қызметінің бұзылуы байқалған жоқ. Цефтриаксонды аминогликозидтермен бір мезгілде енгізген кезде бүйрек уыттануының ұзаруы байқалмаған. Цефтриаксон молекуласының құрамында кейбір цефалоспориндерге тән алкоголь қабылдау жағдайындағы дисульфирам тәріздес әсер туғызуы мүмкін N-метилтио-тетразол бар. Іn vitro зерттеулерінде хлорамфеникол цефтриаксонға және басқа цефалоспориндерге қатысты антагонизмін көрсетті. Осы нәтиженің клиникалық мәні белгісіз, бірақ цефтриаксонмен бір мезгілде енгізгенде хлорамфениколды тағайындаған кезде сақтық шарасын қадағалау керек. Цефтриаксонмен емделген науқастарда Кумбс реакциясының жалған оң болып шығуы сирек. Басқа антибиотиктер сияқты, цефтриаксон галактоземияның жалған оң сынақтарына әкелуі мүмкін. Несептегі глюкозаны анықтаудың аналогтық ферменттік емес әдістері жалған оң нәтижелер беруі мүмкін. Осы себептен цефтриаксонмен емдеу кезінде несептегі глюкозаны анықтау ферментативтік әдісті пайдаланумен өткізілуге тиіс. Цефтриаксон ішу арқылы қабылданатын гормональді контрацептивтердің тиімділігіне теріс ықпал етеді. Цефтриаксонмен емделу барысында және емдеуден кейін бір айдан соң ұрықтануға қарсы қосымша шараларды (гормональді емес) пайдалану ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Асқын сезімталдық: цефтриаксонмен емдеуді бастар алдында, емделушіні осының алдында цефалоспориндерге, пенициллиндерге немесе басқа препараттарға асқын сезімталдық реакциясының болуы тұрғысынан мұқият тексеруден өткізу керек. Тіпті сыртартқы тиянақты жинақталғанда да анафилактикалық шоктың даму мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Осы препаратты пенициллинге сезімтал емделушілерге сақтықпен тағайындаған дұрыс. Аллергияның кез келген, әсіресе дәрілік заттарға болатын түрі бар емделушілерге абайлап енгізген жөн. Асқын сезімталдықтың ауыр жедел реакциялары жағдайларында эпинефринді тері астына пайдалану керек болады.

Цефтриаксонды ауырлаған аллергиялық сыртартқысы бар науқастарға сақтықпен қолданған дұрыс.

Кальций құрамдас өнімдермен өзара әрекеттесуі: Шала туған нәрестелерде және 1 айдан аспаған шала туғандарда кальций-цефтриаксон преципитаты түзілген кезде өлім-жітіммен аяқталу жағдайлары сипатталды. Қайтыс болған балалардың, кем дегенде, біреуі цефтриаксон мен кальцийді әртүрлі уақытта және әртүрлі тамшылатқыш арқылы алған. Қолжетімді ғылыми деректер арасында цефтриаксон мен кальций құрамдас ерітінділерді немесе қандай да бір басқа құрамында кальций бар препараттарды алған емделушілерде (жаңа туғандардан басқа) көктамырішілік преципитацияны растайтын қорытындылар жоқ. Жалпы парентеральді қоректенуде жүрген және ұзаққа созылатын құрамында кальций бар ерітінділер инфузиясын қажет ететін емделушілерде ұқсас преципитация қаупін үйірмейтін бактерияға қарсы баламалы дәрілерді пайдалану ұсынылмайды. Цефтриаксонды жалпы парентеральді қоректенуде жүрген және ұзаққа созылатын құрамында кальций бар ерітінділер инфузиясын қажет ететін емделушілерде (жаңа туғандардан/28 күннен асқандардан басқа) пайдаланған жағдайда цефтриаксонды басқа тамшылатқыш арқылы және дененің әртүрлі бөліктерінде орнатылған көктамырлық желілерге енгізу қажет. Немесе цефтриаксонды енгізген кезде, тамшылатқышты енгізулер арасында осы үшін үйлесімді ерітіндінің көмегімен жуып-шаю қажет екенін назарға ала отырып, парентеральді ерітінділер инфузиясын тоқтатуға болады.

Билирубинді ығыстыру: in vivo және in vitro зерттеулерінде цефтриаксонның, кез келген басқа цефалоспорин сияқты, билирубинді сарысулық альбуминнен ығыстыра алатыны көрсетілген. Жаңа туған нәрестелерде алынған клиникалық деректер осы фактіні растайды. Цефтриаксонды жаңа туған нәрестелерде, сарғаю бар немесе билирубиннің байланысуының бұзылуы жүретін альбумин немесе ацидоз мөлшері төмендеген жағдайларда пайдалануға болмайды. Шала туған балаларда ерекше сақтық шараларын қадағалау керек. Клостридиум диффициле-астасқан диарея: сlostridium difficile-астасқан диарея (CDAD), цефтриаксонды қоса, барлық бактерияға қарсы препараттарды пайдаланған кезде байқалды және ауырлық дәрежесі орташа диареядан фатальді колитке дейін белгіленуі мүмкін. Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу тоқ ішектің қалыпты флорасының түр өзгертуіне әкеледі, әрі клостридия өсуінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Ауру сыртартқысын мұқият жинау керек, өйткені CDAD, белгілі болғандай, бактерияға қарсы препараттарды қолданғаннан кейін екі айдан көп уақыт өткен соң болады.

Егер «жалған жарғақшалы колит» диагнозы күдік тудырса немесе анықталса, цефтриаксонды тоқтатып, тиісті емді бастау қажет.

Гемолитикалық анемия: цефалоспориндер эритроциттер жарғақшаларының беткейіне сіңіріледі, әрі препараттың Кумбс реакциясын және кейде жеңіл гемолитикалық анемияны өндіруін кедергілейтін антиденелермен реакцияға түседі. Осыған орай, пенициллиндермен түйіспелі реактивтілік орын алуы ықтимал. Иммундық оқшауланған гемолитикалық анемия, цефтриаксонды қоса, цефалоспориндер қабылдаған науқастарда байқалды. Гемолитикалық анемияның ауыр жағдайлары, өлім-жітіммен аяқталуын қоса, ересектерді де, балаларды да емдегенде байқалды. Цефтриаксон қабылдаған науқаста анемия дамыған жағдайда анемияның шығу тегі анықталғанша цефтриаксон енгізуді тоқтату қажет.

Басқалары Офрамакс® құрамындағы 1 г цефтриаксонда 83 мг (3.6 ммоль ) натрий бар, мұны тұзы аз емдәм ұстанатын емделушілер ескеруі қажет. Цефтриаксонды расталған әлде күдік тудырған бактериялық жұқпа болмағанда немесе алдын алу көрсетілімдері бойынша тағайындау емделушіге еш пайда әкелмейді және дәрілерге төзімді бактериялардың даму қаупін арттырады. Қандағы азот мочевинасының (ҚАМ) және сарысудағы креатининнің транзиторлы жоғарылауының байқалуына қарамастан, ұсынылған дозалардағы цефтриаксонның нефроуытты қуаты басқа цефалоспориндер қуатына ұқсас. Цефтриаксон өтпен және бүйрекпен шығарылады. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға, әдетте, цефтриаксонның қалыпты дозаларын енгізген кезде дозаны ретке келтіру қажет емес. Дозалауды реттеу бауыр жеткіліксіздігі бар науқастарда талап етілмейді; дегенмен цефтриаксонның бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозалануы тәулігіне 2 г-ден аспауға тиіс. Препаратты қолданғанда протромбин уақыты өзгеруінің сирек жағдайлары сипатталған. К витаминінің синтезі бұзылған немесе қоры азайған емделушілерде (мысалы, бауырдың созылмалы ауруларында, тамақтану жетіспеушілігінде) протромбин уақытын анықтау талап етіледі. Протромбин уақыты ұзарған жағдайда емге дейін немесе емдеу кезінде

К витаминін (аптасына 10 мг) тағайындау қажет. Басқа цефалоспориндермен болған жағдайдағыдай, цефтриаксонды ұзақ пайдалану сезімтал емес микроорганизмдердің, атап айтқанда Enterococci және Candida spp-нің шектен тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Емделушілерді мұқият қадағалау қажет. Ем кезінде асқын жұқпа пайда болған жағдайда тиісті шаралар қабылдану керек. Цефтриаксонды сыртартқысында асқазан-ішек аурулары, әсіресе колиттері бар емделушілерге абайлап тағайындаған жөн. Цефтриаксонмен емделген науқастарда УДЗ кезінде анықталған өт қабының өзгерістері (өзгерістер транзиторлы болып саналады және емдеуді тоқтатқаннан кейін басылады) жөнінде хабарламалар бар, осы емделушілердің кейбіреулерінде өт қабы ауруларының белгілері де байқалды. Өт қабы ауруының нышандары және/немесе УДЗ-ауытқулары білінгенде цефтриаксонмен емдеуді тоқтату керек. Көрсетілген дозалауынан асырмаған дұрыс. Цефтриаксон алған науқастарда өт қабы обструкциясының салдарынан дамуы мүмкін панкреатиттің сирек жағдайлары сипатталған. Бұл науқастардың көпшілігінде бұған дейін де өт қабындағы іркілудің қауіпті факторлары, мысалы бұрын жүргізілген ем, ауыр аурулар және толығымен парентеральді қоректену болған. Осы орайда препараттың әсер етуімен түзілген өт қабындағы преципитаттардың панкреатит дамуындағы шешуші рөлін жоққа шығаруға болмайды.

Жүктілік және лактация

Цефтриаксон плаценталық бөгет арқылы өтеді. Жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі анықталмаған. Жануарлардағы репродуктивтілік зерттеулерінде препараттың еркектер мен ұрғашылардың өсіп-өнуіне, туу үдерісіне, тұқымының перинатальді және постнатальді дамуына эмбриоуыттылық, фетоуыттылық, тератогендік әсерлері немесе басқа ұнамсыз ықпалдары анықталған жоқ. Приматтарда эмбриоуыттылық немесе, тератогендік құбылыстары анықталмаған. Жүктілік кезеңінде цефтриаксонмен емделу қауіпсіздігі дәлеледенбегендіктен, препаратты жүктілерде қолдану тіршілік көрсеткіштеріне қарай ұсынылады. Цефтриаксон аздаған концентрацияларда емшек сүтіне түседі. Оны бала емізетін анаға тағайындағанда сақ болу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Анықталмаған

Артық дозаланғанда

Гемодиализ бен перитонеальді диализ тиімсіз. Офрамакспен® артық дозалану жағдайларын емдеу шаралары белгісіне қарай ұсынылған. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препаратты сыйымдылығы 15 мл мөлдір шыны құтыға салады. Құтыны бутилді резеңкеден жасалған тығынмен тығындайды және көгілдір түсті пластик қорғағыш қалпақшасы бар алюминий қалпақшамен қаусырады.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Үндістан

Industrial Area -3

Dewas – 455 001

Тіркеу куәлігі иесінің елі мен атауы

Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Үндістан

Қазақстан Республикасының аумағында тұтынушылардан өнімнің сапасы жөніндегі шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Sun Pharmaceutical Ind Ltd компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ., Манас көшесі 32А, САТ БО, 602 кеңсе

тел.: 8-727-2378450

эл.адрес: regulatory.kz@sunpharma.com