Офло® (400 мг)

МНН: Офлоксацин
Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы "Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012880
Период регистрации: 18.06.2014 - 18.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 57.83 KZT

Инструкция

Торговое название

Офло

Международное непатентованное название

Офлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг и 400 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество – офлоксацин 200 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, натрия метилпарагидроксибензоат, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, вода очищенная

состав оболочки: краситель Опадрай II белый 33G28707 (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин), тальк очищенный, вода очищенная – для таблеток 200 мг;

краситель Опадрай II желтый 33G52517 (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, макрогол 3000, триацетин, железа оксид желтый (Е172)), тальк очищенный, вода очищенная – для таблеток 400 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (200 мг).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого или желтого цвета (400 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (около 95 %). Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1-2 часа и зависит от дозы: после однократного приема 200 мг и 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5,0 мкг/мл соответственно. Пища может замедлять всасывание препарата, но не оказывает существенного влияния на его биодоступность, которая составляет практически 100 %.

Связывание с белками плазмы крови незначительное – около 25 %. Офлоксацин имеет большой объем распределения, поэтому почти все количество принятого препарата может свободно проникать внутрь клеток, создавая высокие концентрации в органах, тканях и жидкостях организма (легкие, желчный пузырь, кожа, лор-органы, кости, мочеполовые органы, предстательная железа). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Препарат метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина.

Период полувыведения офлоксацина составляет 6-7 часов. Около 80-90 % принятой дозы выводится, в основном, почками в неизмененном виде; около 4 % офлоксацина выводится с калом. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20-24 ч.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточности выведение препарата может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10-30% препарата.

Фармакодинамика

Обладает бактерицидным действием. Ингибирует ДНК-гиразу - фермент микробной клетки, который обеспечивает сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепей ДНК приводит к гибели бактерий.

Офло влияет преимущественно на грамотрицательные и некоторые грамположительные аэробные бактерии. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к большинству антибиотиков и сульфаниламидных препаратов.

Высоко чувствительны к препарату: E. coli, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella sonnei, Yersinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilis influenzae, Haemophilis ducreyi, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus, Legionella spp., Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplasma spp., быстрорастущие атипичные микобактерии, а также бактерии, вырабатывающие бета-лактамазы.

К препарату умеренно чувствительны: Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococcus spp. (в том числе пневмококки), Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Helicobacter pilori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplasma urealyticum.

В большинстве случаев к препарату устойчивы: Nocardia asteroides, анаэробные микроорганизмы (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile, метициллин-резистентные стафилококки). Препарат неактивен в отношении Treponema pallidum.

Показания к применению

Офло следует назначать на основании микробиологических исследований и оценки чувствительности микроорганизмов.

  • инфекции дыхательных путей (за исключением случаев пневмококковой инфекции)

  • инфекции ЛОР-органов

  • кольпит, аднексит, цервицит, эндометрит, параметрит, сальпингоофорит, (в том числе вызванные гонококком, хламидиями)

  • инфекции почек, мочевыводящих путей, предстательной железы, уретры (в том числе и гонококковой этиологии)

  • инфекции брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита)

  • инфекции кожи, мягких тканей

  • инфекции костей и суставов

  • менингит

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Средняя суточная доза таблеток Офло для взрослых колеблется от 200 мг до 400 мг. Кратность применения 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 7-10 дней. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать однократно, предпочтительно утром. Таблетки Офло следует принимать до приема пищи целиком, не разжевывая, запивая их водой.

  • при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей Офло назначают по 200 мг, дважды в день. В случаях осложненной инфекции дозу Офло можно увеличить до 800 мг в сутки;

  • при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей Офло назначают в дозе 200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания;

  • у больных с печеночной недостаточностью максимальная суточная доза 400 мг;

  • при острой неосложненной гонорее однократно Офло в дозе 400 мг;

у пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу назначают 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем - по 100 мг в сутки через день. При гемодиализе и перитонеальном диализе - по 100 мг каждые 24 ч.

Побочные действия

  • Часто

  • головная боль, головокружение, расстройства сна, чувство беспокойства

  • тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспептические явления

  • кожная сыпь, зуд, крапивница

  • реакция в месте введения (боль, покраснение)

  • флебит

Редко

  • отсутствие аппетита, нарушения вкуса

  • тремор, возбуждение, неуверенность движений, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, психотические реакции, галлюцинации,

  • мышечные судороги

  • периферическая невропатия: онемение, парестезии в конечностях

  • диплопия, нарушение цветовосприятия

  • нарушение вкуса, обоняния

  • тахикардия, снижение артериального давления, коллапс

  • временное повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в плазме крови

  • нарушение функции почек, кристаллурия

  • фотосенсибилизация

  • бронхоспазм

  • гипогликемия/гипергликемия (у больных сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами)

  • дисбактериоз, энтероколит

  • Очень редко

  • потеря вкуса

  • нарушение слуха, потеря слуха

  • псевдомембранозный колит

  • холестатическая желтуха

  • нарушение азотовыделительной функции с повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови

  • лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия

  • артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты, разрывы сухожилий

  • суперинфекция

  • ангионевротический отек, васкулит, пурпура

  • анафилактический шок

  • Крайне редко

  • гепатит

  • острый интерстициальный нефрит

  • панцитопения

  • многоформная экссудативная эритема - синдром Стивенса-Джонсона

  • токсический эпидермальный некролиз - синдром Лайелла

Противопоказания

  • повышенная чувствительность или непереносимость офлоксацина и других производных фторхинолона

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

  • наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы

  • эпилепсия

  • поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга)

  • беременность, период лактации

  • детский и подростковый возраст (до 18 лет)

  • повреждения сухожилий в связи с приемом фторхинолонов в анамнезе

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Офло с препаратами железа, сукральфата или антацидных средств, содержащих магний, алюминий, кальций приводит к снижению всасывания офлоксацина, поэтому интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-4 ч.

При применении Офло с нестероидными противовоспалительными средствами, производными нитроимидазола и метилксантинов повышается риск развития нейротоксических эффектов.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

Снижает клиренс теофиллина на 25%. Это повышает риск развития побочных реакций, связанных с действием теофиллина. При одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.

При одновременном назначении Офло с глюкокортикоидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении Офло с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат) увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Одновременный прием с циметидином, пробеницидом, фуросемидом или метотрексатом приводит к повышению концентрации офлоксацина в плазме крови.

При одновременном применении Офло с антагонистами витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

При одновременном назначении Офло с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии или гипергликемии.

Особые указания

Офло не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами. Не показан при лечении острого тонзиллита, вызванного β – гемолитическим стрептококком.

Офло следует применять с осторожностью у пациентов с латентной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как они могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при терапии фторхинолонами.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с приступами судорог в анамнезе, больным с сосудистыми заболеваниями мозга, нарушением мозгового кровообращения, органическими поражениями центральной нервной системы. Появление судорог, галлюцинаций требует немедленной отмены препарата.

Пациенты, предрасположенные к возникновению эпилептических припадков

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться пациентам, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

У пациентов, получавших фторхинолоны, сообщалось об отдельных случаях психотических реакций. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей или социально – опасного поведения, включая попытки суицида. В случае развития подобных реакций необходима немедленная отмена препарата и применение адекватных мер. Офло следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе и у пациентов с психиатрическими заболеваниями.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно Ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Псевдомембранозный колит

При возникновении во время или после лечения Офло тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты с нарушениями функции печени, почек

У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме крови. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов, поэтому дозы препарата подлежат коррекции. При применении фторхинолонов были зарегистрированы случаи гепатитов, потенциально ведущих к летальному исходу. Пациентов следует инструктировать о прекращении приема Офло в случае появления таких симптомов, как анорексия, желтушность, потемнение мочи, кожный зуд.

Сердечно-сосудистая система

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офло, пациентам с известными факторами риска по удлинению интервала QT, такими, например, как:

синдром удлиненного интервала QT

некорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия)

сердечная патология (например, инфаркт миокарда, брадикардия сердечная недостаточность)

одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал QT (например, антиаритмические средства классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические средства).

У пожилых пациентов и у женщин возможно наличие большей чувствительности относительно удлинения интервала QT. В связи с этим в данных группах пациентов следует назначать фторхинолоны, в том числе Офло, с особой осторожностью.

Вторичная инфекция

Прием Офло также как и прием других антибактериальных препаратов, особенно длительный, может вызвать вторичную инфекцию, связанную с ростом резистентных к препарату микроорганизмов. Необходима повторная оценка состояния пациента. Если вторичная инфекция возникает во время лечения, необходимо принимать соответствующие меры.

Порфирия

У больных, предрасположенных к порфирии, возможно учащение приступов на фоне лечения Офло.

Миастения

На фоне лечения Офло возможно ухудшение течения миастении.

Гипогликемия

Как и другие хинолоны, Офло может вызывать гипогликемию, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение пероральными сахароснижающими препаратами или инсулином. В данной группе пациентов рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Пациентам, получающим Офло, не следует назначать физиотерапевтические процедуры, связанные с ультрафиолетовым воздействием и подвергаться действию ультрафиолетовых лучей из-за возможной фотосенсибилизации кожи.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

Нельзя применять препарат свыше 4 недель.

Во время лечения Офло возможно появление ложно-положительных результатов при определении опиатов и порфиринов в моче.

Периферическая невропатия: Сообщалось о сенсорной и сенсомоторной периферической невропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин. Прием офлоксацина должен быть прекращен, если у пациента наблюдаются симптомы невропатии: парестезии, онемения в конечностях, чтобы предотвратить развитие необратимого состояния.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с тем, что прием препарата Офло может нарушать способность пациентов управлять автотранспортом, в период его применения следует воздерживаться от выполнения работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, судороги, рвота.

Лечение: дезинтоксикационная, десенсибилизирующая и симптомати-ческая терапия, направленная на коррекцию изменений со стороны внутренних органов. Необходим мониторинг ЭКГ в виду возможности развития удлинения интервала QT. Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ эффективны. При форсированном диурезе усиливается выведение Офло.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной и пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)

Нилам Сентер, крыло «Б», 4 этаж, Хинд Сайкл Роуд, Ворли, Мумбай – 400 030, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КАЗДИНФАРМА»

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78

тел./факс: +7 (727) 233 65 50, электронная почта: kazdinfarma@gmail.com

Прикрепленные файлы

542941781477976720_ru.doc 82 кб
581232691477977870_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники