Офлоксин (2 мг/мл)

МНН: Офлоксацин
Производитель: Фрезениус Каби Австрия ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ofloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015639
Период регистрации: 29.05.2015 - 29.05.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Офлоксин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Офлоксацин

Дәрілік түрі

Инфузияға арналған ерітінді 2 мг/мл

Құрамы

100 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат 200 мг офлоксацин (220 мг офлоксацин гидрохлориді түрінде)

қосымша заттар: натрий хлориді, динатрий эдетат дигидраты, инъекцияға арналған су, хлорсутек қышқылы.

Сипаттамасы

Сәл сарғыш-жасыл түсті, көзге көрінетін механикалық қосылыстардан бос мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Микробтарға қарсы препараттар –хинолон туындылары.

Фторхинолондар. Офлоксацин.

АТX коды J01MA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Офлоксацин организмнің көптеген сұйықтықтарына және тіндеріне, оның ішінде жұлын сұйықтығына молынан өтеді, салыстырмалы түрдегі жоғары концентрациялары өтте анықталуы мүмкін. Таралу көлемі 1,5-ден 2,5 л/кг дейін ауытқиды.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 25% жуықты құрайды.

Офлоксацин ішінара дезметил-офлоксацин және N-оксид офлоксацин түзе отырып, бауырда метаболизденеді. Дезметил-офлоксациннің орташа микробқа қарсы әсері бар.

Офлоксациннің плазмалық жартылай шығарылу кезеңі 5-8 сағатқа тең, бүйрек жеткіліксіздігінде ол жеткіліксіздік дәрежесіне қарай 15-60 сағатқа дейін артады. Офлоксацин негізінен өзекшелік секреция және шумақтық сүзілу жолымен шығарылады, ішке қабылданған препараттың 75-80% өзгермеген түрде несеппен 24-48 сағат ішінде экскрецияланады, 5% аздауы метаболиттер түрінде экскрецияланады. Белсенді заттардың аздаған бөлігі (4-8%) нәжіспен шығарылады.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде офлоксациннің жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Офлоксациннің бүйрек клиренсі 173 мл/минут құрайды. Жалпы клиренс дозаға байланыссыз 214 мл/минут құрайды. Гемодиализде препараттың 15-25 % шығарылады, гемодиализ уақытында биологиялық жартылай ыдырау шамамен 8-12 сағатты құрайды. Перитонеальді диализ кезіндегі жартылай шығарылу кезеңі шамамен 22 сағатты құрайды.

Офлоксацин антибиотиктер алғаннан кейінгі әсерді көрсетеді.

Офлоксацин плацента арқылы өтеді және емшек сүтіне бөлінеді.

Клиникаға дейінгі зерттеулер деректері бойынша офлоксацин репродуктивтік функцияға, перинатальді немесе постнатальді дамуына әсер етпейді, және тератогендік емес.

Жануарлар канцерогендігіне ұзақ мерзімді зерттеулер жүргізілмеген.

Фармакодинамикасы

Офлоксацин – хинолондар тобының бактерицидті әсер ететін бактерияға қарсы препараты. Әсер етуінің негізгі механизмі – бактериялық фермент ДНҚ-гиразаның арнайы тежелуі. ДНҚ-гираза ферменті ДНҚ репликациясына, транскрипциясына, репарациясына және рекомбинациясына қатысады. ДНҚ-гираза ферментін тежеу бактериялық ДНҚ созылуына және тұрақсыздануына алып келеді және бактериялық жасушалардың қырылуын туындатады.

Микроорганизмдердің офлоксацинге антибактерияляқ сезімталдығының ауқымы:

Сезімтал: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - индол-оң және индол-терісті қоса), Salmonella, Shigella, Yersiniа enterocolica, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahemolyticus, Hemophilus influenzae, Chlamydie, Legionella.

Препаратқа орташа немесе әртүрлі сезімталдығы бар: Enterococci, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuim.

Төмендегі микрорганизмдер офлоксацинге резистентті (сезімтал емес) болып табылады: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробтық бактериялар (Bacteroides spp., Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).

Офлоксацин Treponema pallidum қарсы тиімді емес.

Қолданылуы

Офлоксацин бактерияға қарсы синтетикалық препарат, 4-фторхинолон бактерицидті әсері бар, грам-теріс және грам-оң микроорганизмдерге қарсы кең ауқымдағы сезімталдыққа ие.

Офлоксацин препаратын микробиологиялық зерттеулер және микроорганизмдер сезімталдығын бағалау негізінде тағайындау керек.

Офлоксацин ауырлығының дәрежесі орташа және ауыр жұқпаларды емдеу үшін ересектерге көрсетілген, ол төмендегі оған сезімтал микроорганизмдерден туындаған:

- төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары: жедел және созылмалы жұқпалар;

- жоғарғы және төменгі несеп шығару жолдарының жұқпалары: төменгі несеп шығару жолдарының жедел және созылмалы жұқпалары; жоғарғы несеп шығару жолдарының жедел және созылмалы жұқпалары (пиелонефрит)

- сепсис

- тері және жұмсақ тіндердің жұқпалы аурулары

Офлоксин ересектерде қолдануға арналған.

Қолдану тәсілі және дозалары

Көктамыр ішіне тамшылатып. Доза жұқпаның орналасуына және ауырлығына, сондай-ақ микроорганизмдердің сезімталдығына, науқастың жалпы жай-күйіне және бауыр және бүйрек функциясының жай-күйіне байланысты жеке-дара тағайындалады.

Көктамыр ішіне тамшылатып енгізуді 30 минут ішінде баяу енгізілетін бір реттік 200 мг дозада бастайды. Емделушінің клиникалық жай-күйі жақсарғанда сондай тәуліктік дозадағы препаратты пероральді қабылдауға өту мүмкіндігі бар (Офлоксин, 200 мг таблеткалар).

Бүйрек функциясы қалыпты ересектерге:

Әдеттегі жеке дозалау әрбір 12 сағатта 200 – 400 мг офлоксацинді (Офлоксиннің 1-ден 2 дейінгі құтысы, инфузияға арналған ерітінді 2 мг/мл) құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілер

Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілер үшін төмендегі кестеде берілген мынадай дозалар ұсынылады:

КРЕАТИНИН КЛИРЕНСІ

БІР РЕТТІК ДОЗА; мг*

Тәулігіне енгізу саны (24сағат)

Көктамыр-ішіне енгізудің арасындағы АРАЛЫҚ, сағат

50 – 20 мл/мин

100 – 200

1

24

< 20 мл/мин**

100

1

24

немесе гемодиализ

немесе

   

немесе перитонеальді диализ;

200

1

48

* Доза немесе доза арасындағы аралық көрсетіліміне сәйкес.

** Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілерде және гемодиализде жүрген емделушілерде офлоксациннің сарысулық концентрациясын бақылау керек.

Ересек емделушілер үшін егер креатинин клиренсін өлшеу мүмкін болмаса, онда креатинин клиренсіне сарысулық креатинин деңгейін ескере отырып, төмендегі Кокрофт формуласын пайдалана отырып, баға беру керек:

Салмағы (кг) x (140 – жылмен көрсетілген жасы )

Еркектер үшін: ClCr (мл/мин) = ---------------------------------------

72 x сарысулық креатинин (мг/дл)

немесе

Салмағы (кг) x (140 – жылмен көрсетілген жасы)

ClCr (мл/мин) = --------------------------------------

0,814 x сарысулық креатинин (µмоль/л)

Әйелдер үшін: ClCr (мл/мин) = 0,85 x (еркектер үшін жоғарыда келтірілген мән)

Егер жұқпа офлоксацинге орташа сезімтал қоздырғыштардан туындаған болса немесе туындағанда асқынулар болса, онда бұндай жағдайларда дозаны ұлғайту талап етілуі мүмкін.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар емделушілер

Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда офлоксацин шығарылуы төмендетілуі мүмкін. Тәуліктік дозаны 400 мг/тәулік асырмау керек.

Егде емделушілер (60 жастан асқан)

Бүйрек функциясы қалыпты егде емделушілерде дозаны реттеу талап етілмейді. Алайда бұл санаттағы емделушілерге сақ болу керек және дозаны жеке түзету керек. QT аралығының белгілі ұзару қаупі бар препарат (IA және III класының аритмияға қарсы дәрілері, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер және психозға қарсы дәрілер сияқты) қабылдайтын емделушілерге сақтықпен қолдану керек.

Офлоксациннің 400 мг дейінгі тәуліктік дозасы бір реттік доза түрінде қабылдануы мүмкін. Бұл арада офлоксацинді таңертең қабылдаған дұрыс.

400 мг астам тәуліктік доза жеке екі дозаға бөлінуі тиіс және шамамен тең аралықпен қабылдануы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығы микроорганизмдер сезімталдығына және клиникалық көріністеріне тәуелді; емді аурудың симптомдары жойылғаннан кейін және температура толық қалыпқа түскенннен кейін тағы да ең кемі 3 күн жалғастыру керек.

Жедел жұқпа жағдайында емнің 7-10 тәулік ұзақтығы жеткілікті болып табылады. Емделушінің жай-күйі жақсарғанда препаратты сол тәуліктік дозада енгізудің пероральді әдісіне ауыстыру керек.

Емдеудің ұзақтығы 2 айдан аспауы тиіс.

Енгізу әдісі. Офлоксацин ерітіндісі тек БАЯУ көктамырішілік инфузияға арналған, оны тәулігіне бір немесе екі ретке тағайындайды. Бір құты Офлоксин инфузиясының ұзақтығы 200 мг офлоксацин ерітіндісі үшін 30 минутты құрайды. Бұл әсіресе, офлоксацинді артериялық қысымның төмендеуіне алып келуі мүмкін препараттармен немесе құрамында анестетиктер бар барбитураттармен бір мезгілде тағайындалғанда маңызды.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігі төмендегі түрде бағаланады: «өте жиі» (> 1/10), «жиі» (> 1/100-ден < 1/10 дейін), «жиі емес» (> 1/1000-ден < 1/100 дейін), «сирек» (> 1/10000 -ден < 1/1000 дейін), «өте сирек» (< 1/10000), «жиілігі белгісіз» (қолда бар деректерге сүйеніп анықтауға болмайды).

Жиі

- енгізу орнындағы реакциялар (ауырулар, қызару);

- флебиттер;

Жиі емес

- зеңдік жұқпалар, патогендерге төзімділік;

- мазасыздық (агитация), ұйқы бұзылуы, мазасыздық;

- бас ауруы, бас айналуы;

- көз тітіркенуі;

- вертиго;

- жөтел, назофарингиттер;

- іштің ауыруы, диарея, жүрек айнуы, құсу;

- тері бөртпесі, қышыну;

Сирек

- анафилактикалық реакция**, анафилактоидты реакциялар**, ангионевротикалық ісіну**;

- анорексия;

- психикалық бұзылыстар (мысалы, елестеулер), үрейлену, сананың шатасуы, түнгі шым-шытырықтар, депрессия;

- ұйқышылдық, парестезия, дәм сезу бұзылулары, иіс сезу бұзылуы;

- көру бұзылуы;

- тахикардия;

- гипотензия;

- ентігу, бронх түйілуі;

- энтероколит***;

- бауыр ферменттері деңгейі жоғарылауы (АСТ, АЛТ, АЛП), билирубиннің және қандағы сарысу креатининінің деңгейі жоғарылауы;

- есекжем, гипергидроз, іріңді бөртпелер; қан кернеулері;

- тендинит;

Өте сирек

- анемия, гемолитикалық анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения;

- анафилактикалық шок, анафилактоидтық шок;

- шеткергі сенсорлық нейропатия**, шеткергі сенсорлық қозғалыстық невропатия**, құрысулар**, экстрапирамидтік симптомдар немесе басқа да бұлшықет үйлесімділігінің бұзылуы;

- құлақтағы шуыл, естімей қалу;

- жалғанжарғақшалы колит;

- холестаздық сарғаю;

- мультиформалы эритема, уытты эпидермальді некролиз, фотосезімталдық реакциялары, дәрілік дерматит, тамырлық пурпура, гиперсенситивті васкулит (ерекше жағдайларда ғана тері некрозына алып келуі мүмкін);

- артралгия, миалгия, сіңір үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі) ***;

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі.

Белгісіз (қолда бар деректермен көріну жиілігіне баға беру мүмкін емес)

- агранулоцитоз, панцитопения, сүйек кемігінің жеткіліксіздігі;

- диабетке қарсы препараттар қабылдайтын, диабеттен зардап шегетін емделушілердегі қандағы қант деңгейінің төмендеуі (гипогликемия), гипергликемия, гипогликемиялық кома;

- суицидтік ойлар және тенденциялар, күйгелектікті қоса, өмірге қауіпті мінез-құлықпен бірге жүретін психикалық бұзылыстар және депрессиялар;

- тремор, дискинезия, дәм сезуді жоғалту, естен тану;

- естудің бұзылуы;

- қарыншалық аритмия, дірілдеу-жыпылықтау (көбіне QT ұзару қаупі факторы бар емделушілерде);

- тахикардия және артериялық қысым төмендеуі. Өте сирек жағдайларда күрделі коллапс болуы мүмкін. Бұл жағдайда препарат қолдануды тоқтату керек.

- аллергиялық пневмония, ауыр ентігу;

- диспепсия, метеоризм, обстипация, панкреатит, стоматит;

- гепатит (ауыр түрде болуы мүмкін) **;

- Стивенс-Джонсон синдромы, жедел жайылған экзантематозды пустулез, дәрілік бөртпе;

- рабдомиолиз және/немесе миопатия, бұлшықет әлсіздігі (миастения грависі бар емделушілерде ерекше маңызы болуы мүмкін), бұлшықет тампонадасы, бұлшықет жыртылуы, байламдардың үзілуі, артрит;

- жедел интерстициальді нефрит;

- порфирия (порфириясы бар емделушілерде порфирия ұстамалары) ****;

- астения, температура жоғарылауы (арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса).

Ескерту: **- бұл постмаркетингтік зерттеулер, *** - жеке дара жағдайларда геморрагиялық болуы мүмкін,

**** - басқа да фторхинолондар жағдайындағы сияқты, бұл жағымсыз әсер емдеу басталғаннан кейін 48 сағат ішінде білінуі мүмкін және басқаша болуы да мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • офлоксацинге және хинолон қатарының басқа да препараттарына немесе препараттардың қосымша заттарына жоғары сезімталдық

  • эпилепсиясы немесе құрысуға дайындық шегінің төмендеуі бар емделушілерде

  • сыртартқыда фторхинолондарды қабылдаумен байланысты сіңірі зақымданған емделушілер

  • гемолитикалық реакциялар қаупі бар глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар емделушілер

  • балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (жануарларға жүргізілген зерттеулер негізінде, өйткені өсетін шеміршек тіндерінің әсері/зақымдануы жоққа шығарылмайды)

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Теофиллин, фенбуфен және басқа да ҚҚСП: офлоксациннің теофиллинмен ешбір фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталмаған. Алайда, офлоксацинді теофиллинмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен бір мезгілде енгізгенде мидың құрысу шегі елеулі төмендеуі мүмкін.

Пробенецид, циметидин, фуросемид және метотрексат: хинолондар мен тубулярлық секреция жолымен бөлінетін (мысалы, пробенецид, циметидин, фуросемид немесе метотрексат) препараттардың жоғары дозаларын бір мезгілде енгізгенде офлоксацин концентрациясы жоғарылайды және хинолондар бөлінуі нашарлайды. Пробенецид офлоксацин жалпы клиренсін 24%-ға азайтады және AUC 16%-ға ұлғайтады.

QT –аралығын ұзартатын препараттар: QT –аралығының ұзаруына қатысты белгілі қауіп факторы бар емделушілерге Офлоксинді қоса, фторхинолон препараттарын (мысалы, 1А және 3 класының аритмияға қарсы препараттары, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер және психозға қарсы препараттар)

тағайындағанда сақтық жасау керек.

Прокаинамид: офлоксацинді прокаинамидпен бір мезгілде енгізгенде плазмадағы прокаинамид құрамының деңгейі жоғарылауы мүмкін. Бұл препараттарды бір мезгілде қолдану плазмадағы прокаинамид құрамының деңгейін мұқият бақылау аясында ғана, ЭКГ-бақылауымен және тиісінше прокаинамид дозасын таңдаумен болуы мүмкін.

Антигипертензивтік препараттар, барбитураттар: офлоксацинді антигипертензивтік дәрілермен немесе барбитураттармен бір мезгілде енгізуде артериялық қысымның күрт төмендеуі мүмкін.

Назар аударылуы тиіс біріктірілімдер:

К витаминінің антагонистері: кумарин туындыларының әсері жоғарылау мүмкіндігі салдарынан К витаминінің антагонистерімен бір мезгілде қабылдағанда қан ұю жүйесіне бақылау жүргізу керек.

Глибенкламид: бір мезгілде қолдануда офлоксацин глибенкламидтің сарысулық концентрациясының жеңіл жоғарылауын туындатуы мүмкін. Бұл біріктірілімді қабылдайтын емделушілерді мұқият бақылау керек.

Зертханалық талдаулармен интерференция: офлоксацинмен емдеу барысында несептегі апиындар мен порфириндер анықтаудың жалғаноң нәтижелері болуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сыртартқысында басқа да хинолондарға ауыр жағымсыз реакциялары (мысалы, тендиниттер, ауыр неврологиялық реакциялар) бар емделушілер офлоксацинді қабылдаған кездегіге ұқсас реакциялар қаупі жоғары болатын санатқа жатады.

Офлоксацин пневмококктардан немесе микоплазмалардан болған пневмонияларда немесе бета–гемолитикалық стрептококктан болған баспада бірінші таңдау препараты емес.

Метициллин-резистентті стрептококк S. аureus, офлоксацинді қоса, фторхинолондарға корезистенттілікке ие болуы мүмкін. Сондықтан офлоксацин МРАС (метициллин - резистентті алтын түсті стафилококк) жұқпасы анықталғанда немесе оған күдік болғанда емдеу үшін ұсынылмайды, егер зертханалық зерттеулер нәтижелері организмнің офлоксацинге қабылдағыштығы расталса (сондай-ақ осы жағдайда МРАС жұқпасын емдеу үшін жиі ұсынылатын бактерияға қарсы дәрілер жарамсыз деп саналады).

Офлоксацинді қолданғанда Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермальді некролиз сияқты ауыр буллезді тері реакцияларының жағдайлары тіркелген («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз). Егер тері және/немесе шырышты қабық реакциялары байқалса, емделушілерге емді жалғастыру алдында емдеуші дәрігерге қаралу ұсынылады.

Фторхинолондарды бірінші енгізгеннен кейін аса жоғары сезімталдық және аллергиялық реакциялар туындау жағдайлары туралы хабарланған. Анафилактикалық және анафилактоидтық реакциялар, тіпті препаратты алғаш қолдану бойына бірден, өмірге қатер төндіретін жағдайларға дейін өршуі мүмкін. Мұндай жағдайларда офлоксацинді қолдануды тоқтатқан және талапқа сай (мысалы, шокқа қарсы) ем тағайындаған жөн.

Clostridium difficile -мен қатар жүретін аурулар

Офлоксацинмен емдеу кезінде немесе емдеуден кейінгі диарея, әсіресе егер ол тұрақты және/немесе қан аралас, ауыр түрде болса, жалған жарғақшалы колиттің симптомдары болуы мүмкін. Мұндай жағдайда препаратты тоқтату қажет және талапқа сай демеуші емді және арнайы антибиотиктермен (мысалы, пероральді түрде ванкомицинмен немесе метранидазолмен) емдеуді кешіктірмей бастаған жөн. Осындай клиникалық жағдайда ішектің жиырылуын күшейтетін препараттарды қолдануға болмайды.

Құрысуға бейімділігі бар емделушілер

Басқа да хинолондар жағдайындағы сияқты, Офлоксацинді құрысуға бейім емделушілерге аса жоғары сақтықпен қолданған жөн. Бұған ОЖЖ патологиясы бар емделушілер, фенбуфен және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттар (ҚҚСП) және мидағы құрысу шегін төмендететін теофиллин сияқты препараттармен ем қабылдаған емделушілер жатады. Құрысу пайда болған жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс.

Тендиниттер

Қолдану тәсілі және дозалары

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілер

Офлоксацин негізінен бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде дозаны төмендеткен жөн.

Сыртартқысында психоздық бұзылулары бар емделушілер

Фторхинолондарды қабылдаған емделушілерде психоздық реакциялардың болғаны жөнінде тіркелген. Кейбір жағдайларда, кейде офлоксацинның бір дозасын қабылдағаннан кейін де, өзіне-өзі қол жұмсауға әрекет етуді қоса, суицидтік ойлармен немесе бұл емделушілерді қауіпке ұшырататын

мінез-құлық танытумен білінеді. Егер емделушіде осындай реакциялар пайда болса офлоксацин қабылдау тоқтатылуы тиіс және қарсы әрекеттің тиісті шараларын қолдану қажет. Офлоксацинді сыртартқысында психоздық бұзылулары бар емделушілерге немесе психиатриялық аурулары бар емделушілерге сақтықпен пайдалану керек.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілер

Мұндай емделушілерде офлоксацинді абайлап қолданған жөн, өйткені бауыр зақымдануы дамуы мүмкін. Фторхинолондарды қолданғанда потенциалды түрде өліммен аяқталуға (өлім жағдайларымен) әкеп соғатын, шұғыл дамыған гепатит жағдайлары тіркелген. Емделушілерге анорексия, сарғаюшылық, несептің қараюы, терінің қышынуы немесе іштің ауыруы сияқты симптомдар пайда болған жағдайда фторхинолондарды қабылдауды тоқтатуға қатысты нұсқаулар берген жөн.

К витаминінің антагонистерімен ем қабылдап жүрген емделушілер

Фторхинолондармен, офлоксацинді К витаминінің антагонистерімен (мысалы, варфаринмен) үйлесімде қабылдағанды қоса, емделушілерде коагуляциялық тесттер (PT/INR) және /немесе қан кетулер жоғарылауы мүмкін болуына байланысты, осы препараттарды бір мезгілде тағайындағанда коагуляциялық тесттер бақылауда болуы тиіс.

Миастения

Фторхинолондар, оның ішінде офлоксацин, жүйке-бұлшықет белсенділігін бөгейді және ауыр қатерлі миастениясы бар емделушілерде бұлшықет әлсіздігін ушықтыруы мүмкін. Постмаркетингтік ауыр қолайсыз реакциялар, оның ішінде өлім жағдайы және өкпені жасанды желдету қажеттігі ауыр қатерлі миастениясы бар емделушілерде фторхинолондар пайдалануға байланысты болды. Офлоксацинді сыртартқысында ауыр қатерлі миастениясы бар емделушілерге қолдану ұсынылмайды.

Фотосенсибилизацияның алдын алу

Офлоксацин қабылдағанда фотосенсибилизация жағдайлары туралы мәлімдемелер бар («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз). Офлоксацинмен ем кезінде және емді тоқтатқаннан кейін 48 сағат бойына фотосенсибилизацияны болдырмау мақсатында күн сәулесінің, ультракүлгін сәулелермен сәулелену (кварц лампасы, солярий) әсерінен аулақ болу керек.

Салдарлық жұқпалар

Антибиотиктерді, әсіресе ұзақ әсерлі түрін қабылдау төзімді микроорганизмдердің көбеюіне әкелуі мүмкін. Емделушілердің жағдайын ұдайы тексерілуі тиіс. Салдарлық жұқпалар пайда болған жағдайда тиісті шараларды қолданған жөн.

QT аралығының ұзаруы

QT – аралығының ұзаруына қатысты мысалы төмендегідей:

- QT – аралығы ұзаруының тұқым қуалайтын синдромы,

- QT – аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қолдану (мысалы, 1А және 3 класты антиаритмиялық дәрілері, үшциклды антидепрессанттар, макролидтер, психозға қарсы препараттар),

- түзетілмеген электролиттік бұзылу (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия),

- жүрек патологиясы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия) сияқты белгілі қауіп факторлары бар емделушілерге Офлоксинді қоса, фторхинолон препараттарын тағайындағанда сақтықпен әрекет ету керек.

Егде жастағы емделушілерде және әйелдерде QT аралығының ұзаруына қатысты үлкен сезімталдық болуы мүмкін. Демек, мұндай популяцияларда фторхинолондарды, соның ішінде Офлоксинді, аса сақтықпен тағайындаған жөн.

Дисгликемия

Басқа да хинолондар жағдайындағы сияқты, әдетте қантты төмендететін пероральді препараттармен (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинмен бір мезгілде ем қабылдап жүрген қант диабеті бар науқастарда гипогликемия байқалады. Мұндай емделушілерде қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады.

Шеткергі нейропатия

Офлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдаған емделушілерде сенсорлы және немесе моторлы–сенсорлы полинейропатия (неврологиялық симптомдар негізінде) кездесті. Офлоксацинді, егер емделушіде нейропатия симптомдары пайда болса, қайтымсыз өзгерістерге жол бермеу мақсатында, тоқтатқан жөн.

Глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар емделушілер

Глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназаның жасырын немесе анықталған жеткіліксіздігі бар емделушілер, егер олар фторхинолондармен ем қабылдап жүрсе, гемолитикалық реакцияларға бейім болуы мүмкін. Офлоксацинді, тиісінше, емделушілердің осы санатына абайлап қолдану және гемолиз пайда болуын бақылау керек.

Көрудің бұзылуы

Егер көрудің күрт нашарлауы, немесе көзге кез келген басқа әсері байқалса, дереу офтальмологтан кеңес алу керек («Жағымсыз әсерлері» және «Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері» бөлімдерін қараңыз).

Зертханалық талдаулармен интерференция

Офлоксацинмен емдеу барысында несептегі апиындар мен порфириндерді анықтаудың жалғаноң нәтижесі болуы мүмкін. Апиындар немесе порфириндерге оң реакцияларды спецификасы жоғары әдістерді пайдаланумен растау керек.

Емделу кезінде алкогольдік сусындарды пайдалану ұсынылмайды.

Офлоксин препаратының, инфузияға арналған ерітінді 2 мг/мл құрамында натрий бар

100 мл инфузияға арналған ерітінді құрамында 354 мг (15,4 ммоль) натрий бар. Бұл натрий құрамы бақыланатын емделушілерде ескерілуі керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезеңінде қолдану бойынша деректердің шектеулі болуына байланысты жүктілік уақытында офлоксацин қолдануға болмайды.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер ұрыққа тератогендік әсері болмайтынын және жыныстық тұрғыда жетілмеген жануарларда буын шеміршектерінің зақымдануларын көрсетті.

Офлоксацин емшек сүтіне аз мөлшерде шығарылады. Офлоксацинмен ем кезеңінде буындарға әсерінің болжамды және емшектегі балалардағы басқа да күрделі уытты бұзылулар қаупінен бала емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде автокөлік жүргізуден және зейінді жоғары жұмылдыру мен психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту керек.

Офлоксацин пайдалану реакция баяулауына (бас айналуы/вертиго, ұйқышылдық, көру бұзылуы) алып келуі және зейін қоюды, қозғалыс координациясын және шешімді тез қабылдауды талап ететін қызмет жасайтын адамдарда байқағыштыққа әсер етуі мүмкін (мысалы, көлік құралдарын жүргізу, машина жабдықтарын басқару).

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналу, сананың шатасуы, сананың бұзылуы және құрысулар, мәңгіру, QT аралығының ұзаруы, бағыттан адасу, ұйқышылдық, жүрек айнуы және шырышты қабық эрозиясы сияқты асқазан-ішек реакциялары. Постмаркетингтік кезеңде сананың шатасуы, құрысулар, елестеулер, тремор сияқты ОЖЖ тарапынан реакциялар байқалды.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем. Асқазанның шырышты қабығын қорғау үшін антацидтер қолданылуы мүмкін. QT аралығы ұзаруы мүмкін болғандықтан, ЭКГ мониторингі керек. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Офлоксацин ішінара гемодиализ көмегімен шығарылады. Офлоксацинді организмнен шығару жағдайында перитонеальді диализ және созылмалы амбулаторлық перитонеальді диализ қолдану тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Резеңке тығынмен тығындалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған және үстінен пластмасса қақпақшамен жабылған мөлдір түссіз шыны құтыларға 100 мл-ден препараттан құяды. Құтыларға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

1 құтыдан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Препаратты қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Австрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Зентива к.с., Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

Қазақстан Республикасы

050013, Алматы қ., Фурманов к-сі 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

 

Прикрепленные файлы

231385291477976497_ru.doc 110.5 кб
263596091477977664_kz.doc 141 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники