Осталон®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Осталон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Алендрон қышқылы
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 70 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 91,35 мг натрий алендронаты (70 мг алендрон қышқылына баламалы )
қосымша заттар: натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы, микрокристалды целлюлоза.
қабықтың құрамы: микрокристалды целлюлозадан, макрогол 8000, караджениннен тұратын Люстре Клеар ЛС 103.
Сипаттамасы
Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде нақышталған «М14» жазуы бар таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Сүйек құрылымы мен минерализациялануына әсер ететін препараттар. Бисфосфонаттар. Алендрон қышқылы.
АТХ коды М05ВА04.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препаратты таңертең аш қарынға, таңертеңгі астан 2 сағат бұрын 35 мг немесе 70 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін биожетімділігі 0,64% құрайды. Дәрі мен ас қабылдау аралығы 1 сағат немесе 30 мин болғанда, алендрон қышқылының сіңуі төмендейді, оның биожетімділігі 0,46-0,39 % құрайды. Алайда сіңудің төмендеуі препарат тиімділігіне елеулі әсер етпейді. Кофе немесе апельсин шырынын бір мезгілде қабылдау биоқорытылуын 60%-ға төмендетеді.
Плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 78% құрайды.
Ішке қабылдағаннан кейін алендрон қышқылы жұмсақ тіндерге уақытша таралады, содан соң жылдам сүйек тініне шоғырланады да, несеппен бірге шығарылады.
Пероральді енгізуден кейін 6 сағаттан соң алендрон қышқылының плазмалық концентрациясы 95%-дан астамға төмендейді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 жылды құрайды, бұл алендрон қышқылының сүйек тінінен ұзақ шығарылатынын көрсетеді. Сіңген, бірақ сүйек тінінде шоғырланбаған алендрон қышқылы несеппен бірге тез шығарылады. Алендрон қышқылы бүйректің қышқылдық та, сілтілік те тасымал жүйесімен шығарылмайды: алендронат дәрілік заттардың жоғарыда көрсетілген жүйелермен шығарылуына әсер етпеуі ықтимал.
Дәлелдің жоқтығына қарамастан, бүйрек ауруларында алендронаттың шығарылуы төмендеп, сүйек тіндеріне жинақталуы ұлғаюы мүмкін. Нәжіс массасында белсенді заттар білінбейді. Алендронаттың адам организміндегі метаболизмін дәлелдейтін деректер жоқ.
Фармакодинамикасы
Осталон® препаратының белсенді заты - натрий алендронаты бисфосфонат болып табылады. Остеокластармен сүйек резорбциясына кедергі жасайды, сүйек тіндерінің қалыптасу үдерісіне ықпалын тигізбейді. Остеокластардың белсенділігін бөгей отырып, олардың жергілікті көбеюіне және сүйек беткейімен байланысқа түсуіне әсерін тигізбейді. Сүйектердің минералдық тығыздығын үдете арттырады (фосфор-кальций алмасуын реттейді), сүйек тінінің қалыпты құрамы мен құрылымының қалыптасуына ықпал етеді.
Қолданылуы
- постменопаузадағы остеопорозды емдеуде (омыртқалар мен ортанжіліктің сыну қаупін төмендетеді).
Қолдану тәсілі және дозалары
Ұсынылатын доза: аптасына бір рет 70 мг.
Препараттың тиімді сіңуін қамтамасыз ету үшін оны таңертең аш қарынға тағамды, сұйықтықтарды немесе басқа дәрілік заттарды қабылдаудан жарты сағат бұрын жай ішетін сумен ішіп қабылдау керек. Басқа да сусындар, соның ішінде минералды су (газы бар, сондай-ақ газсыз), тамақ, бірқатар дәрілік заттар алендронаттың сіңуін нашарлатуы мүмкін. Ауыз қуысының және өңештің шырышты қабығының жергілікті тітіркенуіне жол бермеу үшін келесі шараларды жасаған жөн:
- Осталонды® төсектен тұра салысымен бірден және оны кем дегенде 200 мл сумен ішіп қабылдау керек.
- Емделуші таблетканы шайнамай және оның ауызда еруіне жол бермей, бүтіндей қабылдауы тиіс. Таблетканы қабылдағаннан кейін кемі жарты сағат бойы денені көлденең қалыпта ұстауға болмайды.
- Таблетканы таңертең төсектен тұрмай жатып немесе кешкісін ұйықтар алдында қабылдауға болмайды.
Осталонмен® емдеуді, егер кальций және D витамині аспен бірге жеткіліксіз түссе, осы заттарды қабылдау арқылы толықтырған жөн.
Егде жастағы адамдарда препараттың дозасын түзету қажет емес.
Бүйрек қызметінің жеткіліксіздігінде: шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) минутына > 35 мл болғанда дозаны түзетудің қажеті жоқ, бүйрек қызметі жеткіліксіздігінің өте ауыр сатыларында (ШСЖ< 35 мл/мин), клиникалық тәжірибенің жоқ болуына байланысты, препаратты тағайындауға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (1/100, <1/10)
- бас ауыру
- іштің ауыруы, диспепсия, іш қату, диарея, метеоризм, гастрит, өңештің ойық жарасы, асқазанның ойық жарасы, дисфагия, эзофагит, мелена, іштің желденуі, қышқылды кекірік, жүректің айнуы
- оссалгия, артралгия, миалгия, құрысулар
Жиі емес (1/1000, <1/100)
- қышыну, бөртпе, тері гиперемиясы
- құсу, өңеш эрозиясы
Сирек (1/10000, <1/1000)
- аллергиялық реакциялар (есекжемді, ангиоэдеманы қоса есептегенде)
- әлсіздік, жай-күйінің нашарлауы, дене температурасының көтерілуі
- фотосезімталдық
- өңештің тарылуы, орофарингеальді ойық жара, асқазан-ішек жолдарының жоғарғы бөліктерінен қан кетулер, тесілу, ойық жаралар
- увеит, склерит, коньюктивит, хиалит, эписклерит
- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз
- ауырлығы орташа дәрежедегі симптоматикалық гипокальциемия және фосфатемия
- астения, шеткергі ісінулер
- жақ остеонекрозы, сан сүйегінің атипиялық субтрохантерлік және диафизарлық сынуы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қандай да бір ингредиенттеріне жоғары сезімталдық
- өңеш аномалиялары және өңештің өткізгіштігін қиындататын басқа да факторлар (ахалазия, стриктура)
- науқастың тым болмаса 30 минут бойы отырған күйде тік қалыпта қалуға қабілетсіз болуы
- гипокальциемия
- шумақтық сүзілу жылдамдығы < 35 мл/мин болатын бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кальций, антацидтер, кейбір пероральді препараттар, тамақ, сусын, соның ішінде минералды сулар алендронаттың сіңуіне ықпалын тигізеді.
Емделушілер алендронатты қабылдағаннан кейін, қандай да болсын басқа дәрілерді қабылдамас бұрын, кем дегенде 30 минут күте тұруы тиіс.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі жөнінде арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ, алайда алендронатпен жүргізілген зерттеулерге бір мезгілде басқа да пероральді дәрілік заттарды қабылдаған науқастар қатысты. Басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдауға байланысты жағымсыз әсерлер байқалған жоқ.
Ранитидин алендронаттың биожетімділігін арттырады (клиникалық маңызы белгісіз).
ҚҚСД Осталонның® жағымсыз әсерлерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Осталон® ас қорыту жолдарының жоғары бөліктерінің шырышты қабықтарын жергілікті тітіркендіруі мүмкін. Осталонмен® емдеу кезінде ас қорыту жолдарының жоғары бөлігі ауруларының барысы нашарлауы мүмкін. Асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлігінің дисфагия, өңеш аурулары, гастрит, дуоденит, ойық жара сияқты белсенді ауруларында немесе мұның алдындағы 12 ай ішінде болған асқазан-ішек жолдарының ауыр ауруларында (мысалы, пилоропластиканы қоспағанда асқазан-ішек жолдарының жоғары бөліктеріндегі пептикалық ойық жарада, асқазан-ішек қан кетулерінде, хирургиялық араласымдарда) емделушілерге препаратты тағайындағанда аса сақ болған жөн.
Өңеш тарапынан, кейде ауыр түрде жүретін және стационарлық емді қажет ететін, және стриктураның түзілуімен асқынатын, жағымсыз реакциялардың (эзофагит, өңештің ойық жарасы немесе эрозиясы) болу жағдайлары белгілі. Науқастар өңештің тітіркену белгілері (дисфагия, жұтқан кезде ретростернальді ауырусынулар, қыжылдың пайда болуы немесе оның барысының нашарлауы) білінгенде препарат қабылдауды тоқтатып, дәрігерге қаралуы керек.
Өңештің зақымдану қаупі препарат қабылдау тәртібін сақтамаған, немесе өңеш тітіркену белгілеріне қарамастан, емді жалғастыра берген науқастарда жоғары болады. Науқастарға препарат қабылдау жөніндегі ережені сақтаудың маңызды екендігін дер кезінде айтып, науқастың мұны түсінгеніне көз жеткізу өте-мөте маңызды.
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралары жөнінде сирек (постмаркетингтік) мәліметтер бар, ауқымды клиникалық зерттеулерде осы аурулардың қаупінің жоғарылауы байқалмаса да, олардың кейбіреулері ауыр болды және және асқынулар берді.
Бисфосфонаттармен емдеу кезінде емделушілер ауыз қуысын қатаң түрде таза ұстауы, стоматологиялық тексерулерден жүйелі өтіп отыруы, тістердің босауы, тістің ауыруы, қызылиектердің ісінуі сияқты симптомдарды дәрігерге айтуы тиіс. Өзіне тән емес сан сүйектерінің субтрохантерлік және диафизарлық сынулары, бисфосфонаттармен емделу кезінде, бірінші кезекте, остеопорозға қатысты ұзақ ем қабылдаған емделушілерде тіркелді. Бұл көлденең немесе қиғаш қысқа сынықтар сан аймағындағы кез келген жерде төменгі кіші ұршықтан айдаршық үстіндегі шұңқырға дейін болуы мүмкін. Сынулар мардымсыз жарақаттардан кейін немесе онсыз пайда болуы мүмкін, ал кейбір емделушілер сан немесе шап аймағында сынуға дейін бірнеше апта бойы немесе айлар бойы ауыруды сезінуі мүмкін. Сынулар көбіне екі жақты болады, сондықтан ортанжілігі сынған емделушілер екінші санын да тексертуі қажет. Осы сынықтардың жазылуы нашар болатыны байқалды. Ортанжіліктің атипиялық сынуларының пайда болу қаупі бар емделушілерді бисфосфонаттармен емдеуді тоқтату әр адамдағы пайдасы мен қаупіне жекелей баға беру негізінде қарастырылуы тиіс.
Емделушілер бисфосфонаттармен емдеу кезінде дәрігерге сан және шап аймағында пайда болған кез келген ауыруды дәрігерге хабарлауы тиіс, осындай симптомдары бар емделушілерде ортанжіліктің толық емес сынуына баға берілуі керек.
Дәрінің кезекті дозасын қабылдауды ұмытып жіберіп алған жағдайда, жіберіп алған таблетканы келесі күні таңертең қабылдау керектігін, еш уақытты екі таблетканы бір күнде қабылдамау керектігін науқасқа ескерткен жөн.
Постпменопаузаға және жасына байланысты емес остеопорозда препарат тек жекелей қарастырылумен ғана тағайындалуы мүмкін.
Емдеуді гипокальциемияны, минералдардың және витаминдердің алмасуының бұзылуын (мысалы, D витаминінің жеткіліксіздігі) жойғаннан кейін ғана бастауға болады. Алендронатты қабылдау сүйек тіндерінде минералды тұздардың мөлшерін арттырады, үдеріс кальций мен фосфор деңгейінің симптомсыз өзгеруімен қатарласа жүруі мүмкін. Кальций мен D витаминін тиісті қабылдануын қамтамасыз ету науқасты глюкокортикостероидты гормональді препараттармен емдеген жағдайда аса маңызды.
Дәрілік заттың көлікті немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат автомобильді басқару және жарақаттану қаупі жоғары жұмыстарды орындау қабілетіне ықпалын тигізбейді, алайда көру тарапынан жағымсыз әсерлер (конъюнктивит, хиалит) пайда болған жағдайда жағымсыз реакциялар толық жоғалғанға дейін автомобильді және жұмыс механизмдерін басқаруға болмайды.
Артық дозалануы
Симптомдары: гипокальциемия, гипофосфатемия, ас қорыту жолының жоғарғы бөліктері тарапынан жағымсыз әсерлер (қыжыл, эзофагит, гастрит,ойық жара).
Емі: арнайы у қайтарғысы жоқ. Сүт, антацидтер қабылдау керек. Өңешті тітіркендірмес үшін құстыруға болмайды, науқас тік қалпында болуы керек (тұрған немесе отырған күйде).
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 4 таблеткадан салынған. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 15°С-ден 30°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның және қаптаушының атауы мен елі
«Гедеон Рихтер Польша» ЖШҚ, Польша
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия
Тұтынушылардан өнім сапасы жөнінде шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі
E-mail: info@richter.kz
Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23