Оссика® (150 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Оссика®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ибандрон қышқылы
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған 150 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 168,81 мг натрий ибандронатының моногидраты (150 мг ибандрон қышқылы баламалы)
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (101), микрокристалды целлюлоза (12), кросповидон, кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты, повидон К 30
қабықтың құрамы: Опадрай II 85F18422 ақ - поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), макрогол 3350, тальк
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «М24» деген өрнегі бар, ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Сүйектердің құрылымына және минерализациясына әсер ететін препараттар. Бисфосфонаттар.
АТЖ коды M05B A 06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінде ибандрон қышқылының жылдам сіңірілуі жүреді. Қан плазмасында препараттың ең жоғары концентрациясы (TCmax) 0,5-2 сағаттан соң (орташа алғанда, 1 сағаттан соң) ашқарында анықталды, ал заттардың нақтылы биологиялық жетімділігі 0,6% құрады. Препаратты тамақпен немесе сусындармен (ауыз судан басқа) бірге қабылдағанда сіңірілу дәрежесі азаяды. Ибандрон қышқылын стандартты таңғы ас кезінде қабылдағанда биологиялық жетімділігі, ашқарынға қабылданған кездегі препараттың биологиялық жетімділігімен салыстырғанда, шамамен 90%-ға төмендейді. Алғашқы ас ішуге дейін 60 минут бұрын қабылдағанда ибандрон қышқылының биологиялық жетімділігінің айтарлықтай төмендегені анықталған жоқ. Ибандрон қышқылынан кейін 60 минуттан аз уақыт өтуінен бұрын тамақ немесе сұйық ішу оның биожетімділігін және сүйектің минералдық тығыздығының (СМТ) туындаған ұлғаюын кемітеді.
Таралуы
Бастапқы жүйелі әсер етуінен кейін ибандрон қышқылы сүйек тінінде жылдам байланысады немесе бүйрекпен бөлініп шығады. Түпкілікті таралу көлемі 90 литрден кем емес құрайды, ал сүйек тініне жететін препараттың үлесі айналымдағы дозаның 40-50%-ын құрайды. Адам қаны плазмасының протеиндерімен байланысуы шамамен 85-87% (препараттың емдік концентрацияларында in vitro жағдайларында анықталды) құрайды, сондықтан басқа препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Метаболизмі
Ибандрон қышқылының метаболизмі жөніндегі деректер жоқ.
Шығарылуы
Ибандрон қышқылының сіңірілген бөлігінің 40-50%-ы сүйектерде байланысады, ал 60-50%-ы өзгермеген күйде бүйрекпен шығарылады. Ибандрон қышқылының сіңірілмеген бөлігі өзгермеген күйде ішекпен шығарылады.
Терминалдық жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 10-60 сағат құрайды. Алайда қан плазмасындағы препараттың деңгейлері, көктамыр ішіне және ішу арқылы енгізгеннен кейін тиісінше 3 және 8 сағаттан соң 10% жоғары шектік мәніне жете отырып, жылдам құлдырайды.
Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі орташа мәндері 84-160 мл/мин болғанда төмен. Бүйрек клиренсі (дені сау әйелдердегі постменопаузада минутына 60 мл-ге жуық) жалпы клиренсінің 50-60%-ын құрайды, әрі креатинин клиренсімен байланысқан. Жалпы және бүйректік клиренс арасындағы айырмашылық заттардың сүйек тінімен жұтылуын көріністейді.
Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Әртүрлі ауырлық дәрежесіндегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ибандрон қышқылының бүйректік клиренсі креатинин клиренсімен (КК) дозаға қарай байланысқан. Бүйрек қызметі әлсіз немесе орташа айқын бұзылуы бар (КК30 мл/мин) емделушілерде дозаны реттеу талап етілмейді. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы бар (КК 30 мл/мин) емделушілерде заттардың плазмадағы концентрациясының, бүйрегінің қызмет атқаруы қалыпты емделушілермен салыстырғанда, екі-үш дүркін жоғарылауы байқалған. Ибандрон қышқылының жалпы клиренсі ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде минутына 44 мл-ге дейін төмендеген. Дегенмен препараттың әсер етуінің ұлғаюымен байланысты көтерімділігінің нашарлауы байқалған жоқ. Жеткілікті клиникалық тәжірибенің жоқ екеніне орай, ибандрон қышқылын ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындау ұсынылмайды. Ибандрон қышқылының фармакокинетикасы бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы гемодиализде жүрмеген емделушілерде анықталған жоқ, сондықтан осы препаратты мұндай жағдайлар тұсында тағайындауға болмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде ибандрон қышқылының фармакокинетикасы жөнінде деректер жоқ. Бауыр ибандрон қышқылының клиренсінде маңызды рөл атқармайды, өйткені бұл зат метаболизмге ұшырамайды және бүйрекпен шығарылады немесе сүйек тінімен жұтылады. Емдік концентрациясында ибандрон қышқылы протеиндермен шамамен 87%-ға байланысатындықтан, гипопротеинемияның ауыр сипатты бауыр ауруларында плазмадағы препарат концентрацияларының клиникалық елеулі артуына апару ықтималдығы аз. Сондықтан бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде дозаны ретке келтіру қажет болмайды.
Егде жастағы адамдар
Көп факторлы талдауда жас ерекшелігі қандай да бір зерттелген фармакокинетикалық параметрлерге ықпал ететін тәуелсіз фактор болып танылған жоқ. Бүйрек қызметінің жас ұлғайған сайын әлсіреуіне орай, бұл назарға алуға болатын бірден-бір фактор болып қалады.
Балалар мен жасөспірімдер
Осы топ емделушілерінде ибандрон қышқылын қолдану жөнінде деректер жоқ.
Фармакодинамикасы
Ибандрон қышқылы сүйек тініне таңдамалы әсер ететін және остеосинтезге тікелей әсер етусіз остеокластар белсенділігін арнайы тежейтін тиімділігі жоғары азот құрамдас бисфосфонат болып табылады.
Ол остеокластар пулының толығуын кедергілемейді. Ибандрон қышқылының сүйек тініне іріктеп әсер етуі оның сүйектің минералдық матриксін құрайтын гидроксиапатитке жоғары туыстығымен шартталған. Ибандрон қышқылы постменопаузадағы әйелдерде сүйек массасының ұлғаюын қамтамасыз етеді, әрі белсенді сүйек резорбциясын тежеу және оны менопауза алдындағы деңгей жаққа жылжыту арқылы сынулардың жиілігін азайтады.
In vivo ибандрон қышқылы жыныс бездері қызметінің бөгелісінен, ретиноидтардан, ісік үдерістерінен немесе ісік тінінің сығындыларын енгізуден туындаған сүйек деструкциясын болдырмайды.
150 мг Оссика® остеокластар белсенділігін жоғары тиімділікте тежеуші болып табылады. Препаратты ұзақ уақыт пайдалану сүйек тінінің қалыпты түзілуіне және механикалық беріктігін ұстап тұруға немесе оның жоғарылауына әкелді.
Ибандрон қышқылы несептегі сүйек коллагені деградациясының биохимиялық маркерлері (дезоксипиридинолин және І түрдегі коллагеннің түйіспелі тігілген N-дене пептидтері сияқты) мөлшерінің азаюын қоса, сүйек тіні резорбциясының дозаға тәуелдене тежелуін айғақтайтын биохимиялық өзгерістерді туындатты.
Клиникалық тиімділігі
Сүйектің минералдық тығыздығы (СМТ)
150 мг Оссика® препаратын айына 1 рет қабылдау бір жыл емделгеннен кейін орташа салыстырмалы СМТ өзгерістерін бел омыртқаларында 4,9%-ға, сандарда 3,1%-ға, мойында 2,2%-ға және сан ұршықтарында 4,6%-ға жоғарылатады, екі жыл емделгеннен кейін орташа СМТ-ны, тиісінше, 6,6%, 4,2%, 3,1% және 6,2%-ға арттырады.
Омыртқаның бел бөлігі мен санды тұтастай біріктірген қатаңдау СМТ өлшемдерін таңдағанда, ибандрон қышқылының циклдық және күнделікті тәртібі кезінде зерттеудің бір жылы өткенде емделушілердің 83,9%-ында; зерттеудің екі жылы өткенде емделушілердің 87,1%-ында оң динамика байқалды.
Сүйек резорбциясының биохимиялық маркерлері
I түрдегі проколлаген С-аяқталымды пептидінің (CТX) сарысулық концентрациясы деңгейінің клиникалық елеулі төмендеуі 3, 6, 12 және 24 ай емдегеннен кейін байқалды. 150 мг Оссиканы® қабылдау кезіндегі төмендеу бір жыл өткеннен кейін 76%, екі жыл өткеннен кейін 68% құрады.
150 мг Оссика® препаратын айына бір рет алған емделушілердің 83,5%-ы бір жыл емдегеннен кейін емдеуге жауап бергендер болып белгіленді (базалық деңгейге қатысты сарысулық СТХ деңгейінің ≥50% төмендеуімен сипатталды). Екі жыл емдегеннен кейін емделушілердің 78,7%-ы емдеу нәтижесін бергендер болып белгіленді.
Сүйек метаболизмінің биохимиялық маркерлерінің деңгейлері (несептегі СТХ және сарысудағы остеокальцин), күтілімге сай, менопауза алдындағы статусқа дейін төмендеді, бұл орайда барынша төмендеуіне 3-6 айдан соң жетеді.
Постменопаузадағы әйелдерді екі және үш жыл емдегеннен кейін сүйек тіні биоптаттарының гистологиялық зерттеулерінде минерализация ақаулары болмаған сүйек тінінің қалыпты сапасы көрініс берді.
Қолданылуы
- постменопаузадағы әйелдердегі сыну қаупі жоғары остеопорозды емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат ішке қабылдауға арналған.
Ұсынылатын доза: бір таблетка 150 мг, айына бір рет. Препаратты айдың белгіленген бір күнінде қабылдаған дұрыс.
150 мг Оссиканы® белгіленген күні таңертең алғашқы тамақ, сұйық (судан басқасы) немесе басқа дәрілік заттар мен тағамдық қоспалар қабылдауға дейін 60 минут бұрын ашқарынға қабылдау керек. Таблетканы тұтастай жұтып, 1 стақан (180-240 мл) ауыз сумен ішкен жөн, сосын тұрған немесе отырған қалыпта қалу керек, препаратты қабылдағаннан кейін 1 сағат (60 мин) ішінде жатуға рұқсат етілмейді. Құрамында кальций көп минералды суларды пайдалануға болмайды.
Асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінің ойық жаралануы мүмкін екендіктен емделуші таблетканы шайнамауы немесе сормауы керек.
Егер препаратты өткізіп алса, емделуші бір таблетканы таңертең қабылдағаны дұрыс, егер препаратты келесі жоспарлы қабылдауға дейін 7 күннен көп қалса, әріқарай белгіленген кестеге сәйкес айына 1 таблетка қабылдауды жалғастырған жөн.
Егер препаратты келесі жоспарлы қабылдауға дейін 7 күннен аз қалса, емделуші осы күнді күте тұрып, артынша белгіленген кестеге сәйкес препаратты айына бір рет қабылдауды жалғастырады.
Емделушіге бір апта ішінде 1 таблеткадан артық қабылдау ұсынылмайды.
Емделуші, егер осы заттардың тағаммен тұтынылуы жеткіліксіз болса, кальцийі және/немесе D витамині бар препараттарды қосымша қабылдау керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер
Бүйрек қызметінің әлсіз немесе орташа айқын бұзылулары бар емделушілерде: минутына 30 мл-ден көп немесе оған тең креатинин клиренсінде дозаны реттеу қажет емес.
150 мг Оссиканы® қабылдаудың клиникалық тәжірибесі шектеулі болғандықтан, минутына 30 мл-ден төмен креатинин клиренсі бар емделушілер үшін ұсынылмайды.
Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер және егде жастағы емделушілер
Дозаны реттеу талап етілмейді.
Балалар мен жасөспірімдер
Препаратты 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдану тәжірибесі жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100,