Оспамокс® (250 мг/5 мл)

МНН: Амоксициллин
Производитель: Сандоз ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amoxicillin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003908
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 465.48 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Оспамокс®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амоксициллин

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған 125 мг/5 мл және 250 мг/5 мл ұнтақ

Құрамы

5 мл (1 өлшем еккіш) дайын суспензияның құрамында

белсенді зат – 125.00 мг (146.40 мг амоксициллин тригидраты түрінде) немесе 250.00 мг амоксициллин (287.00 мг амоксициллин тригидраты түрінде),

қосымша заттар: 1.80 мг лимон хош иістендіргіші, 4.30 мг шабдалы-өрік хош иістендіргіші, 6.00 мг сусыз лимон қышқылы, 7.10 мг натрий бензоаты, 8.50 мг аспартам, 8.50 мг тальк, 19.20 мг сусыз тринатрий цитраты, 20.00 мг апельсин хош иістендіргіші, 25.00 мг гуар, 178.20 мг кремнийдің тұндырылған қостотығы (162.60 мг 250 мг/5 мл доза үшін).

Сипаттамасы

Жеміс иісі және белсенді затқа тән иісі бар, сәл сарғыш түске дейінгі ақ түсті ұнтақ.

Дайындалған суспензия – белсенді затқа тән және жеміс иісі бар, ақтан сәл сарғыш түске дейін.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған-Пенициллиндер.

Бактерияларға қарсы бета-лактамды препараттар. Әсер ету өрісі ауқымды пенициллиндер. Амоксициллин.

АТХ коды: J01CА04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Амоксициллиннің абсолютті биожетімділігі дозаға және енгізу тәртібіне байланысты және 75-тен 90%-ға дейінгі шекте болады. 250 мг-ден 750 мг-ге дейінгі дозаларда биожетімділігі (параметрлері: AUC және/немесе несеппен бірге бөлініп шығуы) дозаға байланысты пропорционалды. Өте жоғары дозаларда сіңімділігі өте төмен. Тамақтану сіңуіне ықпалын тигізбейді. Амоксициллин қышқылға төзімді болып табылады. 500 мг дозаны пероральді түрде қабылдаған кезде амоксициллиннің қандағы концентрациясы 6 – 11 мг/л құрайды. 3 г амоксициллинді бір рет қабылдаған кезде қандағы концентрациясы 27 мг/л-ге жетеді. Қан плазмасында ең жоғары концентрациялар препаратты қабылдағаннан кейін 1–2 сағаттан соң байқалады.

Таралуы

Амоксициллиннің 17%-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысқан күйде болады. Препарат плазмада, өкпелерде, бронх шырышында, ортаңғы құлақ сұйықтығында, өтте және несепте емдік концентрацияға тез жетеді. Амоксициллин қабынған ми қабықтары арқылы цереброспинальді сұйықтыққа өтуі мүмкін. Амоксициллин плацента арқылы өтеді және емшек сүтінде аздаған мөлшерде табылады.

Биотрансформациясы және элиминациясы

Амоксициллиннің негізгі шығарылатын жері – бүйрек. Қабылданғаннан кейін 6 сағат ішінде амоксициллиннің пероральді дозасының 60 – 80%-ға жуығы өзгермеген белсенді түрінде бөлініп шығады және аздаған фракциясы өтке бөлініп шығады. Дозаның шамамен 7 – 25%-ы белсенді емес пенициллин қышқылына дейін метаболизденеді. Бүйрек функциясы өзгермеген пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі 1–1,5 сағатты құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр болатын пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі 5-тен 20 сағатқа дейін ауытқып отырады. Амоксициллин үшін гемодиализ тиімді.

Фармакодинамикасы

Амоксициллин бактерицидтік әсері бар жартылай синтетикалық пенициллин болып табылады. Амоксициллиннің бактерицидтік әсер ету механизмі көбею сатысындағы бактериялардың жасушалық жарғақшасының зақымдануымен байланысты. Амоксициллин бактериялардың жасушалық жарғақша ферменттерін (пептидогликандар) тежейді, соның нәтижесінде олардың лизисі және қырылуы жүреді.

Ең төменгі бәсеңдететін концентрациядан жоғары асатын уақыты (T > ЕТБК) амоксициллин тиімділігінің негізгі детерминанты болып саналады.

Амоксициллинге төзімділіктің екі негізгі механизмі төмендегілер болып табылады:

  • бактериялық бета-лактамазалармен белсенділігін жою

  • пенициллин байланыстыратын протеиндер өзгерісі, бұл қоздырғыш-нысанаға бактерияға қарсы дәрінің аффинитетін төмендетеді.

Бактериялардың өткізбеушілігі немесе эффлюкстік сорғы механизмі (тасымалдау жүйесінің) бактериялардың, әсіресе грамтеріс бактериялардың төзімділігін туындатуы немесе демеуі мүмкін.

Амоксициллин үшін ЕТБК шектік мәндері Еуропалық микробқа қарсы сезімталдықты тесттілеу бойынша комитеті (EUCAST) анықтаған мәндер болып табылады.

Штаммдар

Сезімталдық шегі (мкг/мл)

 

Сезімтал

Резистентті

Enterobacteriaceae

81

8

Staphylococcus spp.

ескертпе2

ескертпе 2

Enterococcus spp.3

4

8

А, В, C және G тобының стрептококктары

ескертпе 4

ескертпе 4

Streptococcus pneumoniae

ескертпе 5

ескертпе 5

Streptococcus viridans тобы

0.5

2

Haemophilus influenzae

26

26

Moraxella catarrhalis

ескертпе 7

ескертпе 7

Neisseria meningitidis

0.125

1

Clostridium difficile 8 қоспағанда грамоң анаэробтар

4

8

Грамтеріс анаэробтар 8

0.5

2

Helicobacter pylori

0.1259

0.1259

Pasteurella multocida

1

1

Арнайы байланысы жоқ шектік мәндер10

2

8

1 Жабайы типтегі Enterobacteriaceae штаммы аминопенициллиндерге сезімтал болып табылады. Кейбір елдер жабайы типтегі E.coli және P. Mirabilis штаммдарын аралық өнімге жатқызуды дұрыс деп есептейді. Мұндай жағдайда, ЕТБК S ≤ 0,5 мг/л бақылау нүктесін пайдаланыңыз.

2 Көптеген стафилакоктар амоксициллинге төзімді пенициллиназаларды өндіреді. Метициллин барлық бета-лактамдарға төзімді сирек жағдайды қоспағанда төзімді штаммдар болып табылады.

3 Амоксициллинге сезімталдық ампициллинге сезімталдықтан шығарылуы мүмкін.

4 А, В, С және G тобындағы стрептококктардың пенициллинге сезімталдығы бензилпенициллинге сезімталдықтан шығарылады.

5 Бақылау нүктелері тек менингиттік емес штаммдарға қатысты. Ампициллинге аралық ретінде жіктелетін штаммдар үшін амоксициллинмен пероральді емделуге болмайды. Сезімталдық ампициллиннің ЕТБК шығарылған.

6 Бақылау нүктелері көктамыр ішіне енгізуге негізделген. Бета-лактамазаның оң штаммдары резистентті болып табылады.

7 Бета-лактамазаны өндіретін микроорганизмдер резистентті болып табылады.

8 Амоксициллинге сезімталдық бензилпенициллинге сезімталдықтан шығарылуы мүмкін.

9 Бақылау мәндері жабайы типтегі штаммдарды сезімталдығы төмен пациенттерден алынған штаммдардан өзгешелейтін эпидемиялогиялық шектік мәндерге негізделген.

10 Белгілі бір түрмен байланысты емес бақылау мәндері дозаға негізделген, ең кемі күнделікті 3 немесе 4 рет 0,5 г-ден (күніне 1,5-тен 2 г-ге дейін).

Резистентті штаммдардың таралуы географиялық және маусым сайын құбылып отырады.

Сезімтал микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis$, Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*

Грамтеріс аэробтар: Helicobacter pylori

Анаэробтар: Peptostreptococci

Басқалары: Borrelia

Сезімталдығы аз микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium$, Staphylococcus aureus£, Streptococcus pneumoniae*+, Streptococcus viridans, Coagulase negative staphylococcus

Грамтеріс аэробтар: Escherichia coli+, Haemophilus influenzae*,

Haemophilus para-influenzae*, Moraxella catarrhalis+, Proteus mirabilis, Helicobacter pylori, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi

Анаэробтар: Prevoltella, Fusobacterium spp., Clostridium spp.

Басқалары: Borrelia burgdorferi

Резистентті микроорганизмдер

Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium

Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp

Анаэробтар: Bacteroides fragilis

Басқалары: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella

* Көрсетілімдері бойынша қолданған кезде сезімтал штаммдар үшін клиникалық тиімділігі көрсетілді.

+резистенттік деңгейі >50

$ табиғи аралық резистенттілігі бар тектестер

£ Пенициллиназалар өндіретін барлық дерлік S.aureus амоксициллинге резистентті. Бұдан бөлек, барлық метициллинге төзімді штаммдар амоксициллинге резистентті.

Бактериялар аминопенициллинді гидролиздейтін бета-лактамазалар өнімінің (клавулан қышқылымен тежелуі мүмкін), пенициллинмен байланыстыратын ақуыздардың өзгеруі, препарат үшін өткізгіштігінің бұзылуы нәтижесінде немесе препаратты жасушадан тартып шығаратын арнайы помпалық сорғылар функциясының арқасында амоксициллинге резистенттілік иеленуі мүмкін. Басқа бета-лактамдарға және бактерияларға қарсы басқа топтарға жататын препараттарға құбылмалы және алдын ала болжауға келмейтін айқаспалы резистенттілігі бар.

Қолданылуы

Дәрілік затқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялы-қабыну ауруларын емдеу:

- жоғарғы тыныс жолдарының инфекцияларында, құлақ, мұрын және тамақ инфекциясын қоса: жедел ортаңғы отитте, жедел синуситте, тонзиллитте, бактериялық фарингитте

- төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында: созылмалы бронхиттің

асқынуында, ауруханадан тыс пневмонияда

- төменгі несеп жолдарының инфекцияларында: циститте, жедел пиелонефритте

- эндокардиттердің профилактикасында: эндокардиттің даму қаупі бар топқа кіретін, мысалы, стоматологиялық емшаралар жасалған пациенттер профилактикасында

- көшпелі эритемамен (1 сатысы) байланысты ерте орныққан Лайм ауруында

- Helicobacter Pylori эрадикациясында: Helicobacter pylori-мен астасқан

асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы бар ересек пациенттерде бактерияларға қарсы басқа дәрілермен және ойық жараға қарсы дәрімен біріктіріп емдеуде.

Қолдану тәсілі және дозалары

Оспамокс препаратының дозасы жасқа, дене салмағына, бүйрек функциясының жағдайына, аурудың ауырлығына және инфекцияның орнығуына байланысты болады.

Стандартты доза

Ересектерге және 12 жастан асқан (дене салмағы 40 кг-ден астам) балаларға: тәуліктік дозасы 2-3 қабылдауға бөлінген 750 мг-ден 3 г-ге дейін.

Әдетте суспензия ересектер мен салмағы 40 кг-ден асқан балаларға тағайындалмайды, бұл топтағы пациенттерге препаратты таблетка түрінде тағайындау ұсынылады (мысалы, Оспамокс, үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг және 1000 мг таблеткалары).

12 жастан кіші (дене салмағы 40 кг-ден төмен) балаларға: тәуліктік доза көрсетілімдеріне, аурудың ауырлығына және микроорганизмдердің сезімталдығына қарай, 2-3 қабылдауға бөлінген, тәулігіне дене салмағының әр кг шаққанда 40-90 мг. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 3 г.

Дене салмағы 40 кг-ден астам болатын балалар үшін әдетте ересектердегі сияқты доза ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Көрсетілімдері+

Доза+

Жедел синусит

Жедел ортаңғы отит

Ауруханадан тыс пневмония

Жедел цистит

Жедел пиелонефрит

Кең таралған целлюлитпен дентальді абцесс

Тәулігіне дене салмағына 20-90 мг/кг, бөлінген дозалармен*

Жедел стрептококкты тонзиллит және фарингит

Тәулігіне дене салмағына 40-90 мг/кг, бөлінген дозалармен *

Іш сүзегі және паратиф

Тәулігіне дене салмағына 100 мг/кг, 3 қабылдауға бөлінген.

Эндокардит профилактикасы

Балаларға хиругиялық емшара жүргізгенге дейін 30-60 минут бұрын бір рет дене салмағына 50 мг/кг пероральді тағайындайды. Жалпы анестезия қабылдамайтын пациенттерге эндокардиттің профилактикасы үшін хиругиялық емшара жүргізгенге дейін 1 сағат бұрын 3000 мг амоксициллин тағайындайды, содан кейін (8-9 сағаттан соң) қажет болған жағдайда тағы 3000 мг тағайындайды.

Лайм ауруы

Ерте сатыларда: тәулігіне дене салмағына 25-50 мг/кг, 10-21 күн бойы 3 қабылдауға бөлінген.

Кеш сатыларда (жүйелік зақымдану): тәулігіне дене салмағына 100 мг/кг, 10-30 күн бойы 3 қабылдауға бөлінген

+ - әр көрсетілімді емдеу ресми нұсқаулықтарда қарастырылуы тиіс.

* - күніне екі рет дозалау режимін доза жоғары диапазонда болғанда ғана қарастыру керек.

Оспамокс препаратының 125 мг/5 мл бір реттік дозасын дене салмағына қарай таңдау кестесі

Дене салмағы (кг)

Амоксициллиннің тәуліктік дозасы

40 мг/кг/тәулік

50 мг/кг/тәулік

90 мг/кг/тәулік

2

1,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1 мл-ден тәулігіне 3 рет

2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

3,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,4 мл-ден тәулігіне 3 рет

3

2,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,6 мл-ден тәулігіне 3 рет

3 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2 мл-ден тәулігіне 3рет

5,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,6 мл-ден тәулігіне 3 рет

4

3,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,1 мл-ден тәулігіне 3 рет

4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

7,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,8 мл-ден тәулігіне 3 рет

5

4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

6

4,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,2 мл-ден тәулігіне 3 рет

6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

7

5,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

7 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

8

6,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

9

7,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,8 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

10

8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 5,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

11

8,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 5,9 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

12

9,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 6,4 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

13

10,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 6,9 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

14

11,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 7,5 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

15

12 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 8 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

16

12,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 8,5 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

17

13,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 9,2 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

18

14,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 9,6 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

19

15,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 10,1 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

20

16 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 10,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

Оспамокс препаратының 250 мг/5 мл бір реттік дозасын дене салмағына қарай таңдау кестесі

Дене салмағы (кг)

Амоксициллиннің тәуліктік дозасы

40 мг/кг/ тәулік

50 мг/кг/ тәулік

90 мг/кг/ тәулік

2

0,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 0,5 мл-ден тәулігіне 3 рет

1 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 0,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

1,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,2 мл-ден тәулігіне 3 рет

3

1,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 0,8 мл-ден тәулігіне 3 рет

1,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1 мл-ден тәулігіне 3 рет

2,7 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,8 мл-ден тәулігіне 3 рет

4

1,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1 мл-ден тәулігіне 3 рет

2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

3,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,4 мл-ден тәулігіне 3 рет

5

2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

2,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

4,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3 мл-ден тәулігіне 3 рет

6

2,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,6 мл-ден тәулігіне 3 рет

3 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2 мл-ден тәулігіне 3 рет

5,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,6 мл-ден тәулігіне 3 рет

7

2,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 1,9 мл-ден тәулігіне 3 рет

3,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

6,3 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,2 мл-ден тәулігіне 3 рет

8

3,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,1 мл-ден тәулігіне 3 рет

4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

7,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,8 мл-ден тәулігіне 3 рет

9

3,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,4 мл-ден тәулігіне 3 рет

4,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

10

4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,6 мл-ден тәулігіне 3 рет

5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

11

4,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 2,9 мл-ден тәулігіне 3 рет

5,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

12

4,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,2 мл-ден тәулігіне 3 рет

6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

13

5,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,5 мл-ден тәулігіне рет

6,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

14

5,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 3,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

7 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

15

6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4 мл-ден тәулігіне 3 рет

7,5 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 5 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

16

6,4 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,2 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

17

6,8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,5 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

18

7,2 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 4,8 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

19

7,6 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 5 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

20

8 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 5,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

25

10 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 6,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

30

12 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 8 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

35

14 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 9,3 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

40

16 мл-ден тәулігіне 2 рет немесе 10,7 мл-ден тәулігіне 3 рет

-

-

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозасы

Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде ұсынылған дозалар азайтылуы тиіс.

Бүйректік клиренсі минутына 30 мл-ден төмен пациенттер үшін дозалар арасындағы аралықты арттыру немесе келесі дозаларын төмендету ұсынылады.

Ересектер (қарттық жастағы пациенттерді қоса)

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Дозасы

Дозалар арасындағы аралық

> 30

Дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ

--

10-30

500 мг

12 сағ.

< 10

500 мг

24 сағ.

Гемодиализде: 500 мг препарат емшараның соңында енгізіледі.

Амоксициллин организмнен гемодиализдің көмегімен шығарылуы мүмкін.

 

Гемодиализ

Ересектер және 12 жастан асқан балалар (дене салмағы 40 кг-ден астам)

Тәулігіне бір рет дене салмағына 15 мг/кг.

Гемодиализға дейін дене салмағына 15 мг/кг бір қосымша доза енгізу керек. Дәрілік заттың айналымдағы деңгейін қалпына келтіру үшін басқа 15 мг/кг дозаны гемодиализ сеансынан кейін енгізу керек.

Гемодиализдің алдында дене салмағына 15 мг/кг. Препарат деңгейін қалпына келтіру үшін дене салмағына 15 мг/кг дозаны гемодиализ сеансынан кейін қабылдау қажет.

Дене салмағы 40 кг-ге толмаған балаларда бүйрек функциясының бұзылуы

Креатинин клиренсі (мл/мин)

Дозасы

Дозалар арасындағы аралық

> 30

Дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ

Дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ

10-30

15 мг/кг

12 сағ.

< 10

15 мг/кг

24 сағ.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозасы

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзетудің қажет жоқ.

Перитонеальді диализ жүргізілетін пациенттер үшін ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 500 мг.

Емдеу ұзақтығы

Әдетте емдеуді симптомдар жоғалғаннан кейін 2-3 күн бойы жалғастырған жөн. β-гемолитикалық стрептококк әсерінен туындаған инфекциялар жағдайында, емдеу микроорганизмдердің толық жойылуына (эрадикация) қол жеткізу үшін кем дегенде 6-10 күн жалғастырылуы тиіс.

Қолдану тәсілдері

Оспамокс препаратын ішке өлшеуіш еккішті пайдалана отырып қабылдайды. Өлшеуіш еккіш қаптамада болады. Қолдануға дайын суспензияны бір стақан сумен ішу керек.

Тамақтану сіңуіне ықпалын тигізбейді.

Емшек еметін балаларға қолданылуы: ұсынылған дозаны сұйылтпай береді, қабылдағаннан кейін сүт немесе шай берген жөн.

Суспензияны дайындау үшін 56 мл немесе 55 мл салқындатылған қайнаған суды (дозаға байланысты) құтыдағы белгіге дейін құю қажет, құтыны жауып, әбден шайқау керек. Содан кейінгі ақ немесе сәл сарғыш түсті суспензия қолдануға дайын. Әрбір қолдану алдында құтыны мұқият шайқаған жөн.

Ішке қабылдау үшін 125 мг/5 мл және 250 мг/5 мл суспензияны дайындау сызбасы:

Ұнтақтың мөлшері

Қосылатын судың (салқындатылған қайнаған)

мөлшері

Дайындалған

суспензияның көлемі

Құтының көлемі

5.10 г (125 мг/5 мл доза үшін)

56 мл

60 мл

87±3 мл

6.60 г (250 мг/5 мл доза үшін)

55 мл

60 мл

87±3 мл

Тығыз жабылған құтыда сақтау керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі ( 1% - 10%)

- асқазан тұсында жайсыздық, жүректің айнуы, тәбеттің жоғалуы, метеоризм, іш өту, диарея, энантемалар (әсіресе ауыздың шырышты қабығында), ауыз ішінің құрғауы, дәм сезімінің бұзылуы (әдеттегідей, аталған әсерлер ауырлығының жеңіл дәрежеде болуымен сипатталады және емдеуді жалғастырған кезде жиі немесе оны тоқтатқаннан кейін өте тез жоғалады, осы асқынулардың жиілігін амоксициллинді тамақпен бірге қабылдау арқылы төмендетуге болады)

- экзантема түріндегі тері реакциялары

Жиі емес ( 0,1% - 1%)

- құсу

- қышыну, есекжем (типтік қызылшаға ұқсайтын экзантема емді бастағаннан кейін 5-11 күні пайда болады; есекжемнің бірден дамуы амоксициллинге аллергиялық реакциялардың бар екендігін айғақтайды және емдеуді тоқтатуды қажет етеді)

- бауыр трансаминазалар деңгейінің (транзиторлы, орташа дәрежедегі) артуы

Сирек ( 0,01% - 0,1%)

- эозинофилия және гемолитикалық анемия

- көмейдің ісінуі, анафилаксиялық шок

- тістердің беткейлік түссізденуі (әдетте түссіздену тісті тазалағанда жойылады)

- гепатит және холестаздық сарғаю

- дәрілік қызба

Өте сирек ( 0,01%)

- лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, панцитопения, анемия - миелосупрессия, агранулоцитоз, қан кету уақытының және протромбин уақытының ұзаруы (барлық өзгерулер емдеуді тоқтатқан кезде қайтымды болды)

- ауыр аллергиялық реакциялар, ангионевротикалық ісінуді (Квинке ісінуі) қосқанда, анафилаксия, сарысу құю ауруы, аллергиялық васкулит

  • гиперкинезия, бас айналуы және құрысулар (құрысулар бүйрек жеткіліксіздігі, эпилепсиясы, менингиті бар пациенттерде немесе препараттың жоғары дозаларын қабылдайтын пациенттерде байқалуы мүмкін)

- антибиотикпен астасқан колит, жалғанжарғақшалы колит және геморрагиялық колитті қосқанда, тістің боялуы, тілдің қара түске боялуы

- гепатит, холестаздық сарғаю, орташа және қысқа уақыт аралығында бауыр ферменттерінің (АСТ және/немесе АЛТ) деңгейінің жоғарылауы

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, буллезді және эксфолиативті дерматит және жедел жайылған экзантематозды пустулез, Лайелл синдромы

- жедел интерстициальді нефрит, кристаллуриялар

- асқын инфекция дамуы және резистентті микроорганизмдердің немесе зеңдердің, мысалға, дәрілік препаратты ұзақ және қайталап қолданған кезде оральді және қынап кандидозы

Белгісіз (бағалауды орындау үшін қолдағы деректер жеткіліксіз)

- Яриш-Герксгеймер реакциясы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пенициллин тобы препараттарының белсенді компоненттеріне немесе препараттың кез келген қосымша компонентіне аса жоғары сезімталдық

- анамнезінде басқа бета-лактамды препараттарға (мысалы, цефалоспориндерге, карбапенемдарға немесе монобактамдарға) аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары

- ішек перистальтикасын басатын дәрілік препараттармен біріктіріп қолдану

- аллергиялық реакциялардың анамнезінде болуы, поллиноз, бронх

демікпесі

- инфекциялық мононуклеозы және лимфа бездерінің қатерлі аурулары

(лимфосаркома, лимфоцитарлы лейкоз) бар пациенттер

- фенилкетонурия (Феллинг ауруы)

- анамнезінде асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолданумен байланысты болатын колит)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бірге қолдану ұсынылмайды:

Пробенецид

Пробенецид пенициллин қатарындағы препараттардың тубулярлық секрециясын бәсеңдетеді, бұл қан плазмасында амоксициллиннің Т1/2 және концентрациясының артуына әкеледі.

Бактериостатикалық әсер ететін препараттар (тетрациклин қатарының антибиотиктері, макролидтер, хлорамфеникол) амоксициллиннің бактерицидтік әсерін бейтараптандыруы мүмкін. Аминогликозидтер бір мезгілде қолданылуы мүмкін (синергиялық әсер).

Аллопуринол

Аллопуринолмен біріктіріп қолдану аллергиялық тері реакцияларын дамытуы мүмкін.

Дигоксин

Оспамокспен емдеу аясында дигоксиннің сіңуі артуы мүмкін.

Дигоксиннің дозасын түзету қажет.

Антикоагулянттар

Амоксициллинді және антикоагулянттарды біріктіріп қолдану, протромбин уақытының созылуына байланысты, қан кетудің ықтималдығын арттыруы мүмкін. Антикоагулянттардың дозасын түзету қажет. Антикоагулянттарды амоксициллинмен бірге тағайындаған кезде қанның ұйығыштық көрсеткіштерін бақылау қажет болады.

Метотрексат

Метотрексат пен амоксициллинді біріктіріп қолдану метотрексаттың уыттылығы дәрежесін арттыруы мүмкін, метотрексатты амоксициллиннің тубулярлы бүйректік секрециясын бәсекелес тежеуі нәтижесінде мүмкін болады. Метотрексатты амоксициллинмен бірге тағайындағанда қан сарысуында метотрексаттың концентрациясын мониторингілеу қажет болады. Амоксициллин метотрексаттың клиренсін азайтады.

Амоксициллинді келесі препараттармен бірге қолданғанда сақ болған жөн:

Пероральді гормональді контрацептивтер

Амоксициллинді қолдану эстрогеннің және прогестеронның қандағы концентрацияларын транзиторлы түрде азайтуы, және контрацептивтердің тиімділігін төмендетуі мүмкін. Осыған байланысты, амоксициллинмен емдеу кезінде контрацепцияның гормондық емес басқа да әдістерін қосымша қолдану ұсынылады.

Басқа да өзара әрекеттесулер

Күшейтілген диурез амоксициллин элиминациясының жоғарылауы салдарынан қандағы концентрациясының төмендеуіне әкеледі.

Амоксициллинді қолдану аясында несептегі глюкозаның бар екендігін анықтағанда ферменттік глюкозооксидаздық әдісті пайдалану ұсынылады. Химиялық әдісті пайдаланғанда несептегі амоксициллиннің жоғары концентрациясы зерттеудің жалған-оң нәтижелеріне себеп болуы мүмкін.

Амоксициллин жүкті әйелдерде несептегі эстриолдың мөлшерін азайтуы мүмкін.

Жоғары концентрацияларда амоксициллин қан сарысуында глюкоза деңгейінің нәтижесін азайтады.

Колориметриялық әдістерді пайдаланғанда амоксициллин ақуызды анықтауға кедергі жасауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Амоксициллинмен емдеуді бастар алдында анамнезінде айқаспалы аллергиялық реакцияны (10%-15%) тудыруға қабілетті пенициллиндерге және цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық реакцияларының жоқ екендігін анықтау маңызды.

Пенициллинмен емдеу аясында ауыр, кейде өлімге әкелетін (анафилактоидтық) аса жоғары сезімталдықтың дамуы жөнінде мәлімдемелер бар. Бұл реакциялар анамнезінде бактерияларға қарсы бета-лактамдық дәрілерге аса жоғары сезімталдығы бар адамдарда жиі білінеді.

Балаларды, соның ішінде шала туған нәрестелерді және жаңа туған нәрестелерді емдегенде сақ болған жөн: бүйрек, бауыр функцияларын және қан түзу жүйесінің жағдайын бақылау қажет.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде амоксициллиннің шығарылуы баяулайды және, бұзылу дәрежесіне қарай, жалпы тәуліктік дозаны қысқарту қажеттілігі туындауы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде бұзылу айқындылығының дәрежесіне байланысты дозаны түзету қажет.

Амоксициллинді ұзақ қолдану кейбір жағдайларда оған сезімтал емес бактериялар мен зеңдердің көбеюіне әкелуі мүмкін. Осыған байланысты пациенттер асқын инфекцияның дамуына мұқият мониторингіленуі тиіс.

Амоксициллинді пероральді түрде қабылдағаннан кейін анафилаксиялық шок және аллергиялық реакциялардың басқа да ауыр көріністері жөнінде мәлімдемелер өте сирек кездеседі. Осындай реакциялар пайда болған кезде мынадай шұғыл шаралар кешенін жүргізу қажет: көктамыр ішіне адреналин енгізу, содан кейін антигистаминдік препараттарды енгізу, айналымдағы қан көлемінің орнын толтыру және глюкокортикоидтарды енгізу.

Препаратты жоғары дозада қабылдағанда амоксициллинмен туындауы мүмкін кристаллурия прафилактикасы үшін сұйықтықты жеткілікті мөлшерде тұтыну керек. Несепте амоксициллиннің жоғары концентрацияда болуы несеп қатетерінде препарат шөгіндісі түсуін туғызуы мүмкін, сондықтан белгілі бір уақыт аралығында көзбен көріп тексеріп отыру керек.

Амоксициллин қолданумен емдеу кезінде несепте глюкозаның бар-жоғына талдау жүргізген кезде глюкозооксидазаның ферменттік әдістерін пайдалану керек, себебі ферменттік емес әдістерді пайдаланған кезде жалған оң нәтижелер болуы мүмкін.

Амоксициллиндік кристаллурия қаупін барынша төмендету мақсатында амоксициллинді жоғары дозаларда қолданған кезде сұйықтықтың талапқа сай тұтынылуын және шығарылуын тексеріп отыру маңызды.

Оспамокс вирустық инфекциялары, жедел лимфобластық лейкозы немесе инфекциялық мононуклеозы бар пациенттерде бактериялық инфекцияларды емдеу үшін қолданылмауы тиіс (теріде эритематозды бөртпе қаупінің жоғарылауымен байланысты).

Бактерияларға қарсы басқа да дәрілерді қолданған кездегідей, амоксициллиннің жоғары дозаларын қолданғанда қан көрсеткіштерін жүйелі бақылап отыру қажет.

Ұзақ уақыт емдегенде ағзалар жүйесінің, соның ішінде бүйрек, бауыр функциясын және қан түзу функциясын ұдайы бағалау ұсынылады.

Қажетті қан ұю деңгейін демеу үшін пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету қажет.

Қандағы амоксициллин мөлшері жүкті әйелдерде эстрадиол талдау нәтижелерінің бұрмалануына әкелуі мүмкін.

Плазмадағы және несептегі амоксициллиннің жоғары деңгейі зертханалық тестілерді анықтауға әсер етуі мүмкін.

Пациенттер мұқият бақылауды және қажет болған кезде басқа да емдік емшараларды (жасанды тыныс алдыру, оттегі қабылдау) жүргізуді керек етеді.

Оспамокс аллергиялық диатезі, демікпесі, поллинозы және асқазан-ішек жолының аурулары (әсіресе антибиотиктерді қолдануға байланысты колит) бар пациенттерге абайлап қолданылуы тиіс.

Антибиотикпен астасқан колиттің дамуы амоксициллинді қоса, кез келген бактерияға қарсы препараттарға тән және айқындылық дәрежесіне байланысты орташадан өмірге қауіпті дәрежеге дейін ауытқуы мүмкін. Сондықтан, кез келген антибиотикті қолданған кезде немесе қолданғаннан кейін диареядан зардап шегетін пациенттерге препаратты тағайындаған кезде бұл диагнозды ескеру керек. Антибиотикпен астасқан колит туындаған жағдайда Оспамокс препаратын пайдалануды дереу тоқтату керек. Дәрігердің кеңесінен кейін тиісті ем тағайындалуы тиіс. Бұл жағдайда перистальтиканы төмендететін препараттарды қолдануға болмайды.

Асқазан-ішек жолының диареямен және құсумен бірге болатын ауыр бұзылулары болған жағдайда Оспамоксты қолданбаған жөн, өйткені осы жағдайлар оның сіңуін азайтуы мүмкін. Мұндай науқастарға амоксициллиннің парентеральді түрлерін тағайындау ұсынылады.

Емнің басында қызбамен және іріңді бөртпемен жайылған эритеманың туындауы жедел жайылған экзема тәрізді пустулездің дамуын білдіруі мүмкін, демек, амоксициллинмен емді тоқтату керек.

Лайм ауруын амоксициллинмен емдегенде эндоуытты шок (Яриш-Герксгеймер реакциясы) реакциясы дамуы мүмкін. Бұл құбылыстар Borrelia burgdorferi спирохеталардың жаппай қырылуына және қанға эндотоксиннің шығуына байланысты.

Оспамокстің құрамында аспартам (Е951) бар, және де оны фенилкетонуриясы бар пациенттерге абайлап тағайындаған жөн. Фенилкетонурия бойынша гомозиготалы пациенттердің тамақтануын реттеген кезде аспартаммен бірге түсетін фенилаланиннің мөлшерін ескеру қажет.

Оспамокс құрамында натрий бензоаты да бар, ол көз, тері және шырышты қабықтар үшін әлсіз тітіркендіргіш болып табылады және жаңа туған нәрестелерде сарғаю қаупін арттыруы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Оспамокс жүктілік кезінде сақтықпен қолданылады. Пайдаланған кезде осы ұстанымды сақтау керек – ана үшін болжамды пайдасы шарана үшін зор қаупінен басым болуы тиіс.

Оспамокс лактация кезеңінде қолданылуы мүмкін. Оспамокс емшек сүтіне өтеді және сирек жағдайларда диареяның дамуына және/немесе жаңа туған нәрестенің шырышты қабығында зеңдік шоғырлардың дамуына әкеп соқтыруы мүмкін. Сондай-ақ жаңа туған нәрестелердің бактерияларға қарсы бета-лактамдық дәрілерге сенсибилизациясы болуы мүмкін екендігін ескеру қажет. Лактация кезеңінде қолданғанда емделу кезеңінде бала емізуді тоқтата тұру керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Препарат көлік құралын немесе басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді.

Артық дозалануы

Амоксициллин әдетте, тіпті байқамай жоғары дозаларын қабылдағанның өзінде күшті уытты әсерлерді тудырмайды.

Симптомдары: Артық дозалану асқазан-ішек бұзылыстары симптомдарымен, су-электролиттік тепе-теңдіктің бұзылуымен көрініс беруі мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр болатын пациенттерде амоксициллиннің үлкен дозаларымен артық дозалану нефроуыттылық және кристаллурия белгілерімен қатар жүруі мүмкін.

Емі: Амоксициллиннің өзіне тән ерекше антидоты жоқ.

Емдеуге белсенділендірілген көмір енгізу (асқазанды шаю көрсетілімдері, әдетте жоқ) немесе симптоматикалық шараларды қолдану жатады. Су-электролиттік тепе-теңдігіне ерекше көңіл бөлген жөн. Гемодиализ жүргізілуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5.10 г (125 мг/5 мл доза үшін) немесе 6.60 г ұнтақ (250 мг/5 мл доза үшін) балалардың ашып тастауынан қорғайтын бұралатын қақпағы және жарғақшалық нығыздауышы бар, сыйымдылығы 87±3 мл, қоңыр шыны құтыларда.

Полиэтилен/полипропиленнен жасалған өлшем еккіші бар адаптармен бірге 1 құтыдан және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дайын суспензияны 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада (тоңазытқышта), 14 тәуліктен асырмай сақтау керек.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші/Қаптаушы/Тіркеу куәлігінің иесі

Сандоз ГмбХ, Австрия

Biochemiestraße 10 6250 Kundl, Austria

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын, дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі, Алматы қ., Луганский к-сі 96,

Телефон нөмірі: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша қоңырау шалу тегін

Прикрепленные файлы

741773851477976195_ru.doc 209.5 кб
600675901477977443_kz.doc 247 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники