Осетрон® (раствор для инъекций, 2 мг/мл, 4 мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Осетрон®
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций в ампулах 2 мг/ мл, 2 мл и 4 мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество - ондансетрона гидрохлорид 4.998 мг (эквивалентно ондансетрона основанию 4.000 мг) (для дозировки 4 мг); или
ондансетрона гидрохлорид 9.976 мг (эквивалентно ондансетрона основанию 8.000 мг) (для дозировки 8 мг);
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, магния стеарат, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.
Код АТХ A04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Пиковая концентрация в плазме (Cmax) достигается приблизительно через 1,5 часа после перорального приема, после внутривенного введения 8 мг ондансетрона Cmax, равная 80 - 100 мхг/л, достигается через 5 минут. Биодоступность препарата составляет около 60%, несколько увеличивается при одновременном приеме пищи.
Распределение ондансетрона одинаково при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении. Связывание с белками плазмы умеренное и составляет 70–76%. Основная часть введенной дозы (85–90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома Р450 до соединений индольного цикла, а затем конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами.
Метаболиты выводятся с фекалиями и мочой. Около 10% препарата экскретируется в неизменном виде.
При последующем оральном назначении 8 мг ондансетрона пик концентрации в плазме достигается через 1,6 часа. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения составляет приблизительно 3 часа, у пожилых пациентов период полувыведения увеличивается до 5 часов. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 часов), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
Фармакодинамика
Ондансетрон - противорвотное средство, высокоселективный и конкурентный антагонист 5НТ3 рецепторов (подкласса серотониновых рецепторов, локализованных в периферической и центральной нервной системе). Химиотерапевтические препараты и лучевая терапия могут стать причиной высвобождения серотонина из энтерохромафинных клеток слизистой желудочно-кишечного тракта, что вызывает рвотный рефлекс, а также сопровождающее его ощущение тошноты. Ондансетрон селективно блокирует пресинаптические мембраны 5НТ3 рецепторов периферических нервов, участвующих в этом рефлексе. Кроме того, препарат действует на 5НТ3 рецепторы, локализованные в стволе головного мозга. Таким образом, ондансетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванную химио- и радиотерапией. Ондансетрон не вызывает каких-либо серьезных побочных экстрапирамидных эффектов.
Показания к применению
- тошнота и рвота, вызванные цитостатической химиотерапией или лучевой терапией
- послеоперационная тошнота и рвота
Способ применения и дозы
При проведении цитостатической терапии режим дозирования индивидуальный в зависимости от степени выраженности рвотной реакции. Максимальная суточная доза осетрона составляет 32 мг, для пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени — 8 мг.
Осетрон в форме раствора для инъекций можно вводить внутримышечно или внутривенно путем разовой медленной инъекции или путем инфузии. Для приготовления раствора Осетрона для инфузий используются 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера. Раствор для инфузионного введения готовят непосредственно перед введением; можно хранить до полного использования не более 24 часов при температуре 2–8 °С. Во время проведения инфузии не требуется защиты от света (при нормальном освещении).
Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия
Взрослым назначают в дозе 8 мг внутривенно медленно непосредственно до лечения или внутрь за 1–2 часа до проведения лечения с последующим применением 8 мг внутрь с интервалом 12 часов. Для профилактики поздней или отсроченной рвоты после первых 24 часов необходимо продолжить дальнейший прием внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней с момента окончания химиотерапии.
Высокоэметогенная химиотерапия
— однократная доза 8–32 мг внутривенно медленно непосредственно перед проведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг осетрон необходимо развести в 50–100 мл раствора для внутривенно вливания (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера) и производить инфузию в течение не менее 15 мин;
— доза 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед проведением курса химиотерапии, затем 2 раза внутривенно медленно в дозе 8 мг с интервалом 2–4 часа или внутривенно капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 часов.
Для предотвращения приступов поздней или отсроченной рвоты после первых 24 часов рекомендуется применять Осетрон внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней после окончания химиотерапии.
Детям можно назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2 непосредственно перед проведением химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 часа после инъекции. Для профилактики рвоты в течение последующих 5 дней ондансетрон назначают внутрь по 4 мг 2 раза в сутки.
Послеоперационная тошнота и рвота
Взрослые: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты осетрон назначают внутрь в дозе 16 мг за 1 час до анестезии. Возможно альтернативное назначение 4 мг в виде медленной внутривенной или инъекции во время индукции анестезии. Для устранения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.
Дети: для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, Осетрон можно назначить в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после индукции анестезии. Для устранения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей Осетрон также можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции.
Побочные действия
- крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия
- икота, сухость по рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови
- боль в грудной клетке в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, случаи удлинения интервала QT-пируэт, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
- избегать применения пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT
- головная боль, головокружение
- спонтанные двигательные расстройства и судороги
- боль, жжение и покраснение в месте введения
- «прилив» крови к лицу, чувство жара
- временное нарушение остроты зрения
- гипокалиемия, гиперкреатининемия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
- пациентам с врожденным удлинением интервала QT
-одновременное использование с апоморфином
- не применять больным с фенилкетонурией
- беременность и период лактации
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Лекарственные взаимодействия
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой цитохром P450 печени, требуется осторожность при совместном применении: — с ферментативными индукторами P450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитуратами, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом, гризеофульвином, закисью азота, папаверином, фенилбутазоном, фенитоином (также с другими гидантоинами), рифампицином, толбутамидом;
— с ингибиторами ферментов P450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринолом, макролидными антибиотиками, антидепрессантами-ингибиторами МАО, хлорамфениколом, циметидином, пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены; дилтиаземом, дисульфирамом, вальпроевой кислотой, вальпроатом натрия, флюконазолом, фторхинолоном, изониазидом, кетоконазолом, ловастатином, метронидазолом, омепразолом, пропранололом, хинидином, хинином, верапамилом.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении осетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Так как осетрон вызывает запор, больные с признаками непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
Применение у больных с нарушенной функцией печени и почек
При печеночной недостаточности снижается клиренс осетрона и увеличивается период полувыведения, что требует коррекции дозировки. Рекомендуется не превышать суточную дозу в 8 мг.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у больных при назначении препарата развиваются побочные явления со стороны центральной нервной системы (головная боль, головокружение, временные нарушения зрения), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Передозировка
Симптомы: манифестация побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 2 и 4 мл препарата разливают в ампулы из нейтрального стекла.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонные пачки.
По 5 пачек помещают в наружную картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Фирма «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд»
Участок № 137, 138 и 146, S.V.C.I.E.,
Болларам - 502 325, Район Медак,
Aндхра Прадеш, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство компании «Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» в Республике Казахстан:
050057 г. Алматы, ул. 22 линия, 45,
8 (727) 3941699, 8 (727) 3941689, факс:3941294 (110), info@drreddys.kz