Ортанол® (20 мг)

МНН: Омепразол
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121851
Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Ортанол®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Омепразол

Дәрілік түрі

Ішекте еритін 10 мг, 20 мг, 40 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсула құрамында (10 мг доза үшін)

белсенді зат: 10 мг омепразол

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 112), сусыз лактоза, повидон, полисорбат 80, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза, магнийдің ауыр тотығы, тальк, метакрил қышқылы сополимерінің С типті дисперсиясы, 30% сулы дисперсия, триэтилцитрат, магний стеараты

капсула құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы

(Е 172)

Бір капсула құрамында (20 мг доза үшін)

белсенді зат: 20 мг омепразол

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 112), сусыз лактоза, повидон, полисорбат 80, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза, магнийдің ауыр тотығы, тальк, метакрил қышқылы сополимерінің С типті дисперсиясы, 30% сулы дисперсия, триэтилцитрат, магний стеараты

капсула құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171)

Бір капсула құрамында (40 мг доза үшін)

белсенді зат: 40 мг омепразол

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (РН 112), сусыз лактоза, натрий кроскармеллозасы, повидон К 25, полисорбат 80, гипромеллоза фталаты, дибутил себакат, тальк, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза

капсула құрамы: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172).

Сипаттамасы

Ашық-қоңыр түсті корпусы мен қақпақшасы, «ОМЕ 10» жазуы бар (3 өлшемді) ішекте еритін капсулалар. Капсуланың ішінде: ақтан сарғыш түске дейінгі түйіршіктер (10 мг доза үшін).

Ақ түсті корпусы мен қақпақшасы, «ОМЕ 20» жазуы бар (2 өлшемді) ішекте еритін капсулалар. Капсуланың ішінде: ақтан сарғыш түске дейінгі түйіршіктер (20 мг доза үшін).

Ашық-қоңыр түсті корпусы мен ақ түсті қақпақшасы, «ОМЕ 40» жазуы бар (1 өлшемді) ішекте еритін капсулалар. Капсуланың ішінде: бозғылттан сарғыш-қоңыр түске дейінгі түйіршіктер (40 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғы тежегіштері. Омепразол.

АТХ коды А02ВС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Омепразол және омепразолдың магний тұздары қышқылға тұрақсыз болып табылады, сондықтан асқазан сөліне төзімді түйіршіктері бар капсулалар түрінде тағайындалады.

Сіңуі

Омепразол жіңішке ішекте 3-6 сағат ішінде сіңіріледі. Бір реттік пероральді дозаның жүйелік биожетімділігі 40% құрайды және қайта енгізуден кейін 60%-ға дейін артады. Биожетімділігі бір мезгілде тамақ ішумен байланысты емес.

Таралуы

Омепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы – шамамен 97%. Дені сау адамдарда таралу көлемі шамамен 0,3 л/кг құрайды.

Метаболизмі

Омепразол Р450 (CYP) цитохромының ферменттері жүйесінің әсер етуімен бауырда толық метаболизденеді. Метаболизмі CYP2C19 полиморфты спецификалық изоформалармен жүзеге асады. Олар плазмадағы негізгі метаболит – гидроксиомепразолдың белсенді емес метаболиттерінің түзілуіне жауапты. Омепразол CYP2C19-ды бәсекелес тежейді, омепразол мен CYP2C19 арқылы метаболизденетін басқа заттардың арасында метаболизмдік өзара әрекеттесулер қаупі бар.

Элиминациясы

Пероральді түрде тағайындалған дозаның 80%-ы метаболизденген түрде несеппен, қалған бөлігі (20%) өтпен және нәжіспен бірге шығарылады.

Омепразолдың жартылай шығарылу кезеңі 0,5-1 сағатты құрайды және ұзақ уақыт емдеу кезінде өзгермейді. Жалпы клиренсі 0,3-0,6 л/мин құрайды.

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінен зардап шегіп жүрген пациенттерде жүйелік биожетімділігі өзгерген жоқ.

Бауыр функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде «концентрация-уақыт» арақатынасының фармакокинетикалық қисығы астындағы аудан көрсеткіші (AUC) жоғары. Мұндайда күніне емдік бір дозаны қабылдау омепразолдың қандай да болсын жиналып қалуына әкелмейді.

Егде жастағы адамдар

Омепразол метаболизмінің жылдамдығы 75-тен 79 жасқа дейінгі егде пациенттерде біршама төмендейді.

Фармакодинамикасы

Ортанол препараты асқазанның шырышты қабығының париетальді жасушаларындағы протонды сорғының спецификалық тежегіші болып табылады (күніне бір рет қабылданған, ол асқазан сөлі секрециясының қайтымды тежелуіне ықпалын тигізеді). Омепразол белсенді заты париетальді жасушалар өзекшелерінің қышқыл ортасында дисульфидті көпір есебінен онымен біріге отырып, жарғақшалық Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазаны тежейтін белсенді сульфенамид метаболитіне айналатын әлсіз негіз, ізашар дәрі болып табылады. Омепразол негізгі және кез келген тітіркендіргішпен стимуляцияланған тұз қышқылының секрециясын соңғы сатыда бәсеңдетеді. Асқазан секрециясының жалпы көлемін төмендетеді және пепсиннің бөлінуін бәсеңдетеді. Тәулігіне бір рет қабылдау емнің 4 күнінен кейін өзінің ең жоғары шегіне жететін күндізгі және түнгі асқазан секрециясының тез және тиімді бәсеңдеуін қамтамасыз етеді. 20 мг омепразолды қабылдағанда 24 сағат ішінде тұз қышқылы, орта есеппен, 80%-ға төмендеуі мүмкін. Ортанол препараты тағайындалғаннан кейін 24 сағат өткен соң пентагастринмен стимуляцияланудан кейінгі қышқыл өнімінің жоғары шегінің орташа төмендеуі 70%-ға жуықты құрайды.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы бар пациенттерде 20 мг омепразолды қабылдау 24 сағаттық кезең ішінде 17 сағат бойы асқазан ішіндегі рН 3 сақтап тұрады.

Гастроэзофагеальді рефлюкстен зардап шегіп жүрген пациенттерде тұз қышқылы секрециясының төмендеуі нәтижесінде Ортанол препараты дозаға тәуелді түрде қышқылдың өңешке әсер ету уақытын азайтады және қалыпқа түсіреді.

Helicobacter pylori эрадикациясы

Он екі елі ішек пен асқазанның ойық жарасын қоса, пептидтік ойық жарасы бар барлық пациенттердің 70-95%-ы Helicobacter pylori инфекциясын жұқтырған.

Бактерияға қарсы дәрілермен біріктірілген Ортанол препаратымен жүргізілетін Helicobacter pylori эрадикациясы симптомдардың жылдам элиминациясына, шырышты қабықтың жазылу деңгейінің жоғарылауына және пептидтік ойық жаралардың ұзақ мерзімдік ремиссиясына әкеледі. Бұл асқазан-ішектен қан кетулер сияқты асқынулардың туындау қаупін төмендетеді.

Қолданылуы

- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруының, рефлюкс-эзофагиттің, Золлингер-Эллисон синдромының қайталануын емдеуде және профилактикасында

- бұрын емделген рефлюкс-эзофагиті бар пациенттерді ұзақ уақыт емдеуде

- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын (ГЭРА) емдеуде

- Н. рyloriмен астасқан зақымданулары бар пациенттердегі Helicobacter pylori-ді эрадикациялауда антибиотиктермен біріктірілген ем құрамында

- қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСП) қолдану салдарынан болған асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы зақымдануларын емдеуде және профилактикасында

Қолдану тәсілі және дозалары

Ортанол капсулаларын таңертең ашқарынға жарты стақан сумен, бүтіндей жұтып қабылдау қажет. Капсулаларды шайнамау немесе ұсақтамау керек. Егер пациент Ортанол препаратының капсуласын бүтіндей жұта алмаса, оның ішіндегісін газдалмаған судың, жеміс (мысалы, алма немесе апельсин) шырынының аздаған мөлшерінде немесе алма езбесінде ерітіп, қабылдар алдында мұқият араластырып, алынған суспензияны 30 минут ішінде қабылдауға болады немесе капсуланы соруға және түйіршіктерді жарты стақан сумен ішіп жұтуға болады.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында 20 мг Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет қабылдау керек. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 2 апта ішінде жүреді. Кейбіреулерге 2 апта бойы қосымша емдеу курсын тағайындау керек болуы мүмкін.

Ойық жараға қарсы басқа дәрілік заттармен емдеуге резистентті ойық жарасы бар пациенттерге тәулігіне 1 рет 40 мг-ден тағайындалады, жазылу әдетте 4 апта ішінде басталады.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы қайталануының профилактикасы үшін хеликобактерге тестісі теріс болатын немесе H.pylori жою мүмкін болмайтын пациенттер Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет 20 мг-ден қабылдағаны жөн.

Кейбір пациенттерге Ортанол препаратының 20 мг тәуліктік дозасы жеткіліксіз. Сондықтан дозаны 40 мг-ге дейін арттыруға болады.

Асқазанның ойық жаралы ауруында 20 мг Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет қабылдау керек. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде жүреді. Кейбіреулерге 4 апта бойы қосымша емдеу курсын тағайындау керек болуы мүмкін.

Ойық жараға қарсы басқа дәрілік заттармен емдеуге резистентті ойық жарасы бар пациенттерге тәулігіне 1 рет 40 мг-ден тағайындалады, жазылу әдетте 8 апта ішінде басталады.

Асқазанның ойық жаралы ауруы қайталануының профилактикасы үшін асқазанның әлсіз сезімтал эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары бар пациенттерде ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Қажет болған жағдайда дозаны тәулігіне 1 рет 40 мг-ге дейін арттыруға болады.

Helicobacter pylori эрадикациясы үшін 20 мг Ортанол антибиотиктермен біріктіріліп, күніне 2 рет қолданылады. Эрадикациялық режимдерді таңдау (соның ішінде ұзақтығын да) пациенттердегі препараттардың жағымдылығына, микроорганизмнің антибиотикке сезімталдығына және хеликобактерге қарсы емнің қазіргі замандық стандарттарына негізделуі тиіс. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде эрадикациялық ем құрамында кларитромицинмен бірге қолдану ұсынылмайды.

Асқазан мен он екі елі ішектің ҚҚСП-пен астасқан зақымдануларын емдеу үшін 20 мг Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет қабылдау керек. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде жүреді. Кейбіреулерге 4 апта бойы қосымша емдеу курсын тағайындау керек болуы мүмкін.

Асқазан мен он екі елі ішектің ҚҚСП-пен астасқан зақымдануларының профилактикасы үшін қауіп тобының пациенттері (жасы > 60, асқазан мен он екі елі ішек аурулары, сыртартқыдағы асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдеріндегі қан кетулер) Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет 20 мг-ден қабылдауы керек.

Рефлюкс-эзофагитті емдегенде Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет 20 мг-ден қабылдау керек. Пациенттердің көпшілігінде жазылу 4 апта ішінде жүреді. Кейбіреулерге 4 апта бойы қосымша емдеу курсын тағайындау керек болуы мүмкін. Эзофагиттің ауыр түрінен зардап шегіп жүрген пациенттер үшін 40 мг Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет қабылдауы керек, жазылуға әдетте 8 апта ішінде қол жетеді.

Бұрын емделген рефлюкс-эзофагиті бар пациенттерді ұзақ уақыт емдегенде 10 мг Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет қабылдау керек. Қажет болса, дозалауды тәулігіне 1 рет 20-40 мг-ге дейін арттыруға болады.

Симптоматикалық гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын емдегенде ұсынылатын Ортанол препаратының дозасы тәулігіне 1 рет 20 мг құрайды. Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет 10 мг-ден қабылдау кезінде де пациенттерде талапқа сай реакция байқалады, сондықтан дозаны әр адамда жекелей түзету қажет.

Егер 20 мг Ортанол препараты тәулігіне 1 рет қолданылған төрт апта емделуден кейін ГЭРА симптомдарын басуға қол жеткізілмесе, пациентке қосымша тексеру жүргізу ұсынылады.

Золлингер-Эллисон синдромын емдеу

Ортанол препаратының ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 рет 60 мг құрайды. Препараттың тәуліктік дозасы мен қабылдау жиілігі кейіннен әр адамға жекелей таңдап алынуы тиіс. 80 мг-ден көбірек тәуліктік дозаны тағайындағанда ол тәулігіне 2-ге бөліп қабылдануы тиіс.

Пациенттердің ерекше топтары. Бауыр функциясының жеткіліксіздігінде Ортанол препаратын тәулігіне 1 рет 10-20 мг-ден тағайындайды, бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігінде тәуліктік доза 20 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек функциясының бұзылуында және егде жастағы пациенттерде дозалау режимін түзету қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер әдетте айқын емес және қайтымды болып табылады.

Жиі (≥1/100, <1/10)

- бас ауыру

- іштің ауыруы, іш қату, диарея, метеоризм, жүректің айнуы, құсу

Жиі емес (≥1/1000, <1/100)

- ұйқысыздық

- бас айналу, парестезия, ұйқышылдық

- бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы

- дерматит, қышыну, бөртпе, есекжем

- ортан жіліктің, білезіктің немесе омыртқа бағанының сынуы

- жалпы дімкәстік, шеткергі ісіну

Сирек (≥1/10000, <1/1000)

- лейкопения, тромбоцитопения

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, қызба, Квинке ісінуі және анафилаксиялық реакциялар/шок)

- гипонатриемия

- үрейлі қозу, сананың шатасуы, депрессия, дімкәстік

- дәм сезудің бұзылуы

- көрудің нашарлауы

- бронхтың түйілуі

- ауыздың кеберсуі, стоматит, асқазан-ішек кандидозы, микроскопиялық колит

- сарғайтатын немесе онсыз гепатит

- бауыр функциясының жеткіліксіздігі, бауыр аурулары бар пациенттердегі энцефалопатия

- алопеция, фотосенсибилизация

- артралгия, миалгия, бұлшықет әлсіздігі

- агранулоцитоз, панцитопения

- депрессия

- қозу, озбырлық, абыржу, елестеулер

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (TEN)

- интерстициальді нефрит

- гинекомастия

- қатты терлеу

- шеткергі ісінулер

Өте сирек (< 1/10 000)

- көрудің қайтымсыз бұзылулары (омепразолды көктамыр ішіне қабылдаған, бірақ себеп-салдарлық байланысы анықталмаған халі ауыр пациенттердегі бірлі-жарым жағдайлар)

- кеуденің ауыруы (стенокардияға ұқсас)

- әлсіздік

- көпшілік жағдайларда гистологиялық тұрғыдан қатерсіз және қайтымды болып табылатын безді киста деген атпен сипатталған асқазанның шырышты қабығының полиплоидты гипертрофиясы

- рабдомиолиз

- гипомагниемия

- ауыр гипомагниемия салдарынан болатын гипокальциемия

- гипомагниемия салдарынан болатын гипокалиемия

Белгісіз

- омепразолмен емдеудің алғашқы екі аптасы ішінде сарысудағы гастрин деңгейінің жоғарылауы, алайда, ол емді тоқтатқаннан кейін қалыпты мәндеріне оралады

- терінің баяу өрбитін қызыл жегісі

- потенция бұзылыстары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- нелфинавирмен бір мезгілде қолдану

- тұқым қуалайтын галактоза немесе фруктоза жақпаушылығы, галактоза/глюкоза мальабсорбциясы немесе лактаза немесе сукраза/изомальтаза тапшылығы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

- бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде эрадикациялық ем құрамында кларитромицинмен бірге қолдану

- метотрексатпен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Нелфинавир, атазанавир

Омепразолмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында нелфинавир мен атазанавир деңгейі азаяды.

Омепразолды (тәулігіне 1 рет 40 мг) бірге енгізу нелфинавирдің орташа емдік әсерін 40%-ға азайтады, ал фармакологиялық тұрғыдан белсенді М8 метаболиттің орташа емдік әсері 75-90%-ға төмендейді. Өзара әрекеттесу кезінде CYP2C19 тежелісі де болуы мүмкін.

Омепразол мен атазанавирді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Дені сау еріктілерге бір мезгілде омепразол (тәулігіне 1 рет 40 мг) мен 300 мг атазанавир/100 мг ритонавир енгізу атазанавир әсерінің 75%-ға төмендеуіне әкеледі. Атазанавир дозалануын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир әсеріне ықпалының орнын толтырмайды. Дені сау еріктілерге омепразол (күніне бір рет 20 мг) мен 400 мг атазанавир/100 мг ритонавирді бірге енгізу, күніне бір рет 300 мг атазанавир/100 мг ритонавирмен салыстырғанда, атазанавир әсерінің шамамен 30%-ға төмендеуіне әкеледі.

Дигоксин

Дені сау пациенттерде омепразол (күн сайын 20 мг) мен дигоксинді бір мезгілде қолдану дигоксин биожетімділігінің 10%-ға артуына әкеледі. Дигоксиннің уыттылығы жөнінде сирек мәлімделді. Алайда егде жастағы пациенттерге омепразол жоғары дозаларда тағайындалғанда сақтық танытқан жөн. Дигоксинге емдік дәрілік мониторинг күшейтілуі тиіс.

Клопидогрель

Клиникалық айқаспалы зерттеу жүргізілгенде клопидогрель (300 мг екпінді доза, кейінгісі күніне 75 мг) 5 күн бойы омепразолмен бірге (80 мг, клопидогрельмен бір мезгілде) енгізілді. Клопидогрель мен омепразол бір мезгілде енгізілгенде клопидогрельдің белсенді метаболиті 46%-ға (1-ші күні) және 42%-ға (5-ші күні) төмендеді. Клопидогрель мен омепразол бір мезгілде енгізілгенде тромбоциттер агрегациясының орташа тежелуі (IPA) 47%-ға (24 сағат) және 30%-ға (5-ші күні) азайды. Басқа зерттеуде клопидогрель мен омепразол әртүрлі уақытта енгізілгенде олардың өзара әрекеттесуі өзгерген жоқ, бәрінен бұрын, бұған омепразолдың CYP2C19-ды тежеу әсері себеп болады. Бақылаулар негізіндегі зерттеулер және клиникалық зерттеулер жүргізілгенде негізгі жүрек-қантамырлық реакциялар тұрғысынан осы PK / PD өзара әрекеттесуінің клиникалық көріністері жөнінде қарама-қайшы деректер тіркелді.

Басқа да белсенді заттар

Позаконазол, эрлотиниб, кетоконазол және итраконазолдың сіңуі едәуір азаяды, сәйкесінше, клиникалық тиімділігі нашарлауы мүмкін. Позаконазол мен эрлотинибті бір мезгілде қолдануға жол бермеу керек.

CYP2C19 арқылы метаболизденетін белсенді заттар

Омепразол өзін метаболиздейтін негізгі фермент - CYP2C19-дың орташа тежегіші болып табылады. Осылайша, CYP2C19 арқылы жүретін қатарлас белсенді заттардың да алмасуы азайып, осы заттардың жүйелік әсері артуы мүмкін. Мұндай дәрілік заттардың мысалдары R-варфарин және К витаминінің басқа антагонистері, цилостазол, диазепам және фенитоин болып табылады.

Цилостазол

Омепразолдың 40 мг дозасын қабылдаған дені сау адамдар қатысқан айқаспалы зерттеуде Cmax және AUC мәндерін цилостазолда, сәйкесінше, 18%-ға және 26%-ға, және оның белсенді метаболиттерінің бірінде, сәйкесінше, 29%-ға және 69%-ға арттырды.

Фенитоин

Омепразолмен емдеуді бастағаннан кейін алғашқы екі апта ішінде плазмадағы фенитоин концентрациясына мониторинг жасау және фенитоин дозасын реттеу ұсынылады, омепразолмен емдеудің қорытынды сатысында дозаға мониторинг жасау және әрі қарай реттеу жүргізілуі тиіс.

Белгісіз механизм

Саквинавир

Омепразол мен саквинавир/ритонавирді бір мезгілде пайдалану қан плазмасындағы саквинавир концентрациясының шамамен 70%-ға артуына әкеледі, бұл АИТВ инфекциясын жұқтырған пациенттерде препараттың жағымдылығының жақсы болуымен байланысты.

Такролимус

Омепразолмен бір мезгілде пайдаланған кезде сарысудағы такролимус деңгейінің жоғарылайтыны байқалды. Такролимус концентрацияларына, сондай-ақ бүйрек функциясына (креатинин клиренсі) күшейтілген мониторинг жасау, қажет болған жағдайда, такролимустың дозасын түзету қажет.

Метотрексат

Кейбір пациенттерде протонды помпаның тежегіштерімен бірге пайдаланған кезде метотрексат деңгейінің жоғарылағаны тіркелді. Метотрексаттың жоғары дозаларын пайдаланғанда омепразолды пайдалануды уақытша тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет.

Омепразолдың фармакокинетикасына басқа да белсенді заттардың ықпалы

CYP2C19 және / немесе CYP3A4 тежегіштері

Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 арқылы метаболизденетін болғандықтан, белсенді заттардың (мыcалы, кларитромицин мен вориконазол) CYP2C19 немесе CYP3A4 тежейтіні белгілі, бұл омепразолдың метаболизмі жылдамдығының азаюы есебінен қан сарысуында омепразол деңгейінің артуына әкелуі мүмкін. Вориконазолмен бірге қолданып емдеу омепразолдың екі еседен көбірек әсер етуіне әкелді. Омепразолдың жоғары дозасының жағымдылығы жақсы болғандықтан, омепразол дозасын әдетте түзету қажет емес. Алайда, бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін және ұзақ мерзімді емдеу курсын тағайындағанда дозаны түзетуді қарастырған жөн.

CYP2C19 және / немесе CYP3A4 стимуляторлары

CYP2C19 немесе CYP3A4 стимуляциялайтын белсенді заттар немесе екі фермент те (мысалы, рифампицин және шайқурай) омепразолдың метаболизмі жылдамдығының артуы есебінен сарысудағы омепразол деңгейінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Егер айқын түсініксіз салмақ жоғалту, ұзақ құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе қанды нәжіс сияқты симптомдар бар болса, емдеуді бастар алдында өңеш пен асқазанның қатерлі жаңа түзілімдерінің бар-жоғын анықтау қажет, өйткені ем клиникалық симптоматиканы азайтуы және дер мезгілінде дұрыс диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін.

Атазанавирді протонды помпа тежегіштерімен бірге пайдалану ұсынылмайды. Егер атазанавирді протонды помпа тежегіштерімен біріктірмеу мүмкін болмаса, дозасы 400 мг дейін арттырылған атазанавир 100 мг ритонавирмен біріктірілгенде мұқият клиникалық мониторинг (мысалы, вирустық жүктемеге) жүргізу ұсынылады, омепразол дозасын 20 мг арттыруға болмайды.

Омепразол, қышқылдылықты төмендететін барлық дәрілік заттар сияқты, гипо- немесе ахлоргидриямен байланысты В12 витаминінің (цианокобаламиннің) сіңуін азайтуы мүмкін. Мұны дене салмағы төмендеген пациенттер үшін немесе ұзақ емдеу курсы кезінде В12 витаминінің сіңуі төмендегенде ескерген жөн.

Протонды помпа тежегіштерімен емдеу сальмонелладан және кампилобактерден туындаған асқазан-ішек инфекциялары қаупінің аздап артуына әкеп соғуы мүмкін.

Емдеудің барлық ұзақ курстарындағы сияқты, әсіресе емдеу курсы 1 жылдан көбірек болса, пациенттер мамандардың ұдайы бақылауында болуы тиіс.

Гипомагниемия

Гипомагниемияның ауыр формасы омепразол сияқты протонды помпа тежегіштерін (ППТ), ең кем дегенде, үш ай бойы, ал көпшілік жағдайларда жыл бойы қабылдап жүрген пациенттерде байқалды. Гипомагниемияның, шаршау, құрысулар, сандырақтау, спазмдар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты, күрделі көріністері орын алды, бірақ олар елеусіз өтуі мүмкін. Осындай пациенттердің көбісінде магнийді толықтырғанда және ППТ қабылдауды тоқтатқан кезде гипомагниемияның жоғалуы байқалды.

Ұзақ уақыт ем қабылдайтын немесе ППТ-ті дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдап жүрген пациенттер үшін, дәрігер ППТ пайдаланып емдеуді бастар алдында, сондай-ақ емдеу кезінде магний деңгейін бақылау мүмкіндігін де зерттеуі тиіс.

Протонды помпа тежегіштері, әсіресе егер олар үлкен дозаларда және ұзақ уақыт бойы (> 1 жыл) пайдаланылса, көбіне егде жастағы адамдарда немесе басқа да мақұлданған қауіп факторлары бар болғанда ортан жіліктің, білезік сүйектерінің және омыртқа бағанының сыну қаупін аздап арттыруы мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулер протонды помпа тежегіштері сынудың жалпы қаупін 10-40%-ға арттыруы мүмкін деп болжам жасауға мүмкіндік береді. Осы артудың біршама пайызы басқа қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороз қаупі бар пациенттерді бұрыннан бар клиникалық нұсқауларға сәйкес бақылау қажет, және олар D витаминін және кальцийді тиісті мөлшерде қабылдауы тиіс.

Терінің баяу өрбитін қызыл жегісі

Протонды помпа тежегіштері өте сирек жағдайларда терінің баяу өрбитін қызыл жегісімен байланысты болады. Зақымданулар, әсіресе терінің ашық жерлеріне күннің әсері етуінен болатын, сондай-ақ артралгиямен қатар жүретін зақымданулар пайда болғанда пациент дәрігерге дереу қаралғаны жөн, ол Ортанол препаратын қолдануды тоқтату мүмкіндігі жөнінде шешім қабылдауы тиіс. Бұған дейін протонды сорғы тежегіштерімен емдеуден кейінгі терінің баяу өрбитін қызыл жегісі протонды сорғының басқа тежегіштерін қолданған кезде терінің баяу өрбитін қызыл жегісінің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Зертханалық деректердің бұрмалануы

Хромогранин (CgA) деңгейінің артуы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеуге кедергі жасауы мүмкін. Деректердің осы бұрмалануына жол бермеу үшін омепразолмен емдеуді CgA өлшеуден, ең кем дегенде, бес күн бұрын тоқтату қажет.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін жұмыстарды орындау қабілетіне нұқсан келтіретін жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, бас айналу, іштің ауыруы, диарея, бас ауыру. Жекелеген жағдайларда апатия, депрессия, сананың шатасуы байқалды. Сипатталған симптомдар уақытша болды, және бірде-бір күрделі жағдай жөнінде мәлімделген жоқ.

Емі: асқазанды шаю, симптоматикалық ем Гемодиализдің тиімділігі жеткілікті емес. Өзіне тән у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 капсуладан салынған.

Пішінді ұяшықты 2 немесе 4 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.

Өндіруші/Қаптаушы /Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovškova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі, Алматы қ., Луганский к-сі 96

Тел: +7 (727) 2581048  Факс: +7 (727) 2581047

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша тегін қоңырау шалу нөмірі

 

 

 

Прикрепленные файлы

919978471477976308_ru.doc 138 кб
190331301477977553_kz.doc 164 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники