Орсотен®

МНН: Орлистат
Производитель: КРКА-РУС ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Orlistat
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016801
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Орсотен®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Орлистат

Дәрілік түрі

120 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 120 мг орлистат,

қосымша зат: микрокристалды целлюлоза,

капсуланың қабығы: титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза.

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыштау реңді ақ түсті корпусы мен қақпағы бар гипромелозадан жасалған қатты капсулалар.

Капсулалардың ішіндегісі – микротүйіршіктер немесе ұнтақ пен ақ түсті немесе ақ түсті дерлік микртүйіршіктердің қоспасы. Басқан кезде оңай шашырайтын тұнған агломераттар болуы мүмкін.

Фармакотерапиялық тобы

Семіруді емдеуге арналған (емдәм өнімдерін қоспағанда) препараттар. Семіруді емдеуге арналған шеткергі әсері бар препараттар. Орлистат.

АТХ коды А08АВ01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін орлистат асқазан-ішек жолынан (АІЖ) мүлдем сіңірілмейді. 360 мг препаратты ішке қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң қан плазмасындағы өзгермеген орлистат анықталмайды, бұл оның қан плазмасындағы концентрациясының 5 нг/мл төмен екенін білдіреді. Емдік дозаларын қабылдағаннан кейін қан плазмасында өзгермеген орлистатты тек сирек жағдайларда ғана анықтау мүмкін болған (ұзақ емдеудің нәтижесінде), сонымен қатар оның концентрациялары тым аз болған (< 10 нг/мл немесе 0,02 мкмоль). Жинақталу белгілері болмаған, бұл препараттың сіңуінің төмендігін растайды.

Орлистаттың сіңірілуі төмен болғандықтан, таралу көлемі анықталмайды. Ол қан плазмасы ақуыздарымен толығымен дерлік байланысады (негізінен, липопротеиндермен және альбуминмен). Аса төмен мөлшерлерде орлистат эритроциттерге енуі мүмкін.

Орлистаттың метаболизмі, негізінен, жүйеалдылық деңгейде жүзеге асырылады. Қан плазмасынан екі негізгі метаболиті - М1 (төртмүшелі гидролизденген лактон сақинасы) мен М3 (N-формиллейциннің ыдырап қалған қалдығымен М1) анықталады. М1 және М3 молекулалары липазаны әлсіз тежейді (орлистатқа қарағанда, сәйкесінше 1000 және 2500 есе әлсізірек).

Қан плазмасындағы белсенділігінің төмендігі мен төмен концентрациясын (орташа алғанда, сәйкесінше 26 нг/мл және 108 нг/мл) ескере отырып, препараттың емдік дозаларын қабылдағаннан кейін, ол метаболиттері фармакологиялық белсенді емес түрлері ретінде қарастырылады.

Препараттың қабылданған дозасының 97%-ы нәжіспен, олардың 83%-ы – өзгеріссіз күйде шығарылады. Орлистатпен құрылымдық жағынан байланысқан барлық субстанцияларының жинақталған бүйректік экскрециясы, қабылданған дозасының 2%-ынан азды құрайды. Препараттың организмнен толық шығарылу кезеңі (нәжіспен және несеппен) - 3-5 күн. Орлистат пен оның метаболиттері өтпен бөлініп шығуы мүмкін. Дене салмағы қалыпты және шамадан тыс адамдарда орлистаттың шығарылу жолдары бірдей болып шықты.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Орлистаттың сіңуі төмен болғандықтан, пациенттердің ерекше топтарында (егде жастағыларда, бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар адамдарда) орлистаттың фармакокинетикасына зерттеулер жүргізілген жоқ.

Фармакодинамикасы

Орсотен® - асқазан-ішек липазаларының ұзақ әсер ететін күшті спецификалық тежегіші. Оның емдік әсері асқазан қуысында және ішектің жіңішке бөлігінде жүзеге асады және асқазан мен панкреатит липазаларының сериндік бөлігімен байланысты ковалентті байланыс түзілуіне негізделеді. Белсенділігі жойылған фермент бұл кезде триглицеридтер түрінде түсетін тағам майларын сіңетін бос май қышқылдары мен моноглицеридтерге ыдырату қабілетін жоғалтады. Ыдырамаған майлар сіңбейтіндіктен, организмге түсетін калориялардың азаюы жүреді және, соған орай, пациенттің дене салмағы төмендейді. Осылайша, препараттың емдік әсері оның жүйелі қан ағымына сіңуінсіз жүзеге асады.

Препараттың әсері қабылдағаннан кейін 24-48 сағаттан соң білінеді. Препаратты тоқтатқаннан кейін нәжістегі май мөлшері 48-72 сағаттан соң әдетте бастапқы деңгейіне қайтып келеді (емдеу басталғанға дейін).

Семіздігі бар науқастарда салмағының төмендеуі емдеу басталғаннан кейінгі 2 аптадан соң-ақ, сондай-ақ теріасты шелмайының есебінен байқалады. Басқа емдеу әдістерінің нәтижесінде дене салмағын төмендеткеннен кейін препаратты қабылдау, оның арту қаупін төмендетеді.

2 типті қант диабетімен науқастарда орлистатты қолданумен байланысты дене салмағының азаюы, көмірсу алмасуының жақсаруына алып келеді.

Қолданылуы

Орсотен® орташа гипокалориялы емдәммен үйлестіріліп төмендегілерді емдеу үшін көрсетілген

  • семіздігі бар науқастарды емдеу үшін (дене салмағының индексі 30 кг/м2 және одан артық)

  • дене салмағы шамадан тыс (дене салмағының индексі 27 кг/м2 және одан артық) науқастарды емдеу үшін, қатарлас қауіп факторлары бар болса

Препаратпен емдеу басталғаннан кейін 12 апта өткен соң дене салмағы бастапқы көрсеткішінен кем дегенде 5% төмендеуі болмаған жағдайда, емдеу тоқтатылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Әр негізгі тамақтану сайын 120 мг бір капсуладан (ас ішу кезінде немесе тамақтан соң бір сағаттан кешіктірмей). Егер ас ішу өткізіліп алса немесе тамақтың құрамында май болмаса, онда препаратты қабылдауды да өткізіп жіберуге болады.

Емдеу кезінде теңдестірілген, 30%-ы майдан тұратын орташа гипокалориялы емдәмді ұстану ұсынылады. Жемістер мен көкөністерді пайдалану ұсынылады. Майлардың, ақуыздар мен көмірсулардың тәуліктік тұтынылуын 3 негізгі қабылдауға бөлу қажет.

Ұсынылғаннан (тәулігіне 3 рет 120 мг) жоғары дозасын қабылдау емдік әсерінің күшеюіне әкелмейді.

Препаратты қабылдау нәжіспен бөлініп шығатын май мөлшерінің, дозасын қабылдағаннан кейін 24-48 сағаттан соң-ақ артуына алып келеді. Емдеу аяқталғаннан кейін, нәжістегі май мөлшері бастапқы деңгейіне әдетте 48-72 сағат ішінде қайтып келеді.

Пациенттердің ерекше топтары

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердің, егде жастағы пациенттердің, сондай-ақ балалардың қатысуымен клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Жағымсыз әсерлері

Анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз құбылыстары асқазан-ішек жолы тарапынан болатын реакциялар болып табылады.

Төменде атап келтірілген жағымсыз реакциялар, ағзалар жүйелері мен даму жиілігіне қарай бөлінген. Жағымсыз реакцияларының жиілігі төмендегідей жіктеледі: «Өте жиі» (≥ 1/10); «Жиі» (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін); «Жиі емес» (≥ 1/1000-дан < 1/100 дейін); «Сирек» (≥ 1/1000000-ден < 1/1000 дейін) және «Өте сирек» (< 1/10000), оқшау жағдайларды қоса.

Әрбір жиілік пен ағзалар жүйелері аясында, жағымсыз реакциялар ауырлығының төмендеу ретімен келтірілген.

Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылулар

Өте жиі:

  • бас ауыруы

Тыныс алу жүйесінің, кеуде қуысы мен көкірекорта ағзалары тарапынан болатын бұзылулар

Өте жиі:

  • үстіңгі тыныс жолдарының инфекциясы

Жиі:

  • төменгі тыныс жолдарының инфекциясы

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылулар

Өте жиі:

  • іштің ауыруы/жайсыздық

  • тік ішектен май тәрізді бөліністер

  • кейбір бөліністер мөлшерімен бірге газдардың бөлінуі

  • дефекацияға императивтік қысылулар

  • майлы/май тәрізді нәжіс

  • метеоризм

  • сұйық нәжіс

  • майлы нәжіс

  • дефекация жиілеуі

Жиі:

  • ректальді ауыру/жайсыздық

  • «жұмсақ» нәжіс

  • нәжіс тоқтамауы

  • іштің кебуі*

  • тістердің зақымдалуы

  • қызыл иектің зақымдалуы

Бүйрек пен несеп шығару жолдары тарапынан болатын бұзылулар

Жиі: несеп жолдарының инфекциясы

Зат алмасу және тамақтану тарапынан болатын бұзылулар

Өте жиі: гипогликемия*

Инфекциялар және жұқтыру

Өте жиі: тұмау

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі бұзылулар

Жиі: қажығыштық

Жыныс мүшелері мен сүт безі тарапынан болатын бұзылулар

Жиі: етеккір оралымының бұзылулары

Психика бұзылулары

Жиі: үрейлену

* семіздігі және 2 типті диабеті бар пациенттердегі плацебомен салыстырғанда жиілігі > 2% және анықталуы ≥ 1% болатын, тек осы емдеуге ғана тән жағымсыз құбылыстар.

Төмендегі жағымсыз құбылыстар тіркеуден кейінгі өздігінен құралған есептерге негізделген және олардың жиілігі белгісіз.

Зерттеулер

  • бауыр трансаминазалары мен сілтілік фосфатаза деңгейінің артуы

  • антикоагулянттармен және орлистатпен емдеуді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде протромбин деңгейінің төмендеуі байқалған, халықаралық қалыптастырылған қатынастың артуы (ХҚҚ) және гемостаз параметрлерінің өзгеруіне алып келетін антикоагулянттармен емдеудің теңгерімсіздігі

Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылулар

  • ректальді қан кету

  • дивертикулит

  • панкреатит

Тері мен теріасты тіндері тарапынан болатын бұзылулар

- буллездік бөртпе

Иммунитет жүйесі тарапынан болатын бұзылулар

- аса жоғары сезімталдық (мысалы, қышыну, бөртпе, есекжем, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі және анафилаксия)

Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан болатын бұзылулар

- холелитиаз

- гепатит, кей жағдайларда ауыр түрде (өліммен аяқталған жағдайлар немесе бауыр трансплантациясын қажет еткен жағдайлар туралы хабарламалар түскен)

Бүйрек пен несеп шығару жолдары тарапынан болатын бұзылулар

- бүйрек жеткіліксіздігіне алып келуі мүмкін оксалаттық нефропатия

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- орлистатқа немесе препараттың кез-келген компонентіне жоғары сезімталдық

- созылмалы мальабсорбция синдромы

- холестаз

- жүктілік және бала емізу

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Орлистат пен циклоспоринді бір мезгілде қабылдағанда соңғысының қан плазмасындағы концентрациясы төмендеуі мүмкін, бұл иммуносупрессивтік әсерінің төмендеуіне алып келеді. Орсотенмен және циклоспоринмен біріктіріп емдеу ұсынылмайды. Бір мезгілде тағайындау қажет болса, циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясын жиірек, Орсотенмен емдеу кезінде де, оны тоқтатқаннан кейін, циклоспориннің қан плазмасындағы концентрациясының деңгейі тұрақтанғанға дейін де анықтау ұсынылады.

Акарбоза

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеулер жоқтығына байланысты, Орсотеннің акарбозамен бір мезгілде тағайындалуын болдырмау керек.

Пероральді антикоагулянттар

Орсотенді варфаринмен немесе басқа пероральді антикоагулянттармен бір мезгілде қабылдағанда Халықаралық Қалыптастырылған қатынас (ХҚҚ) мәндерін бақылауға алу қажет.

Майда еритін витаминдер

Орлистатты қабылдағанда A, D, Е және К витаминдерінің сіңуі азаюы мүмкін. Орлистатпен ем қабылдаған пациенттердің басым көпшілігінде толық 4 жыл бойына клиникалық зерттеулер аясында, A, D, E және K витаминдерінің, сондай-ақ бета-каротиннің деңгейлері қалып шегінде қалған. Талапқа сай тамақтануды қамтамасыз ету үшін, пациенттерге емдәмге жемістер мен көкөністерді қосуды ұсыну керек. Бұдан өзге, поливитаминді қоспаларды қолдану мүмкіндігін қарастыруға болады. Бұл жағдайда витаминді кешендерді Орсотенді қабылдағаннан кейін кемінде 2 сағаттан соң немесе ұйықтар алдында қабылдау керек.

Амиодарон

Амиодаронның бір реттік дозасын орлистатпен бір мезгілде қабылдағанда амиодаронның плазмадағы концентрацияларының аздап төмендегені байқалған. Кей жағдайларда бұл әсерінің клиникалық маңызы болуы мүмкін. Амиодаронмен қатарлас ем қабылдаған пациенттерде, клиникалық жағдайын мұқият бақылау, сондай-ақ жүйелі түрде ЭКГ мониторингін жүргізу қажет.

Орлистатпен эпилепсияға қарсы препараттармен (вальпроат, ламотригин) біріктіріп ем қабылдаған пациенттерде құрысулар дамыған жағдайлар туралы хабарланған, оларда өзара әрекеттесуінің себептік байланысын жоққа шығаруға болмайды. Құрысу ұстамалары жиілігінің және/немесе ауырлығының артуын анықтау үшін мониторинг жүргізу керек.

Емдеу кезінде гипотиреоз симптомдары байқалуы және/немесе гипотиреоздың емделуінің бақылануы нашарлауы мүмкін. Бұл йод тұздарының және/немесе левотироксиннің сіңірілуінің төмендеуімен байланысты болуы мүмкін (механизмі дәлелденбеген).

Антидепрессанттар мен психозға қарсы препараттардың (литийді қоса) тиімділігінің төмендеуі туралы жекелеген хабарламалар бар, бұл бұрын жақсы бақыланған пациенттерде орлистатпен емдеудің басталуымен сәйкес келген. Пациенттердің мұндай санатында препаратты сақтықпен қолдану керек.

Өзара әрекеттесуі жоқ

Амитриптилинмен, аторвастатинмен, бигуанидтермен, дигоксинмен, фибраттармен, флуоксетинмен, лозартанмен, фенитоинмен, фентерминмен, правастатинмен, гастроинтестинальді емдеу жүйесі (ГИЕЖ) түріндегі нифедепинмен, баяу босап шығатын нифедипинмен, сибутраминмен немесе алкогольмен өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Пероральді контрацептивтер мен орлистаттың арасында өзара әрекеттестіктің жоқтығы дәрілермен өзара әрекеттесуіне жүргізілген арнайы зерттеулерден көрінді. Дегенмен, орлистат жанама түрде пероральді контрацептивтердің биожетімділігін төмендетуі және кей жағдайларда жоспарланбаған жүктілікке алып келуі мүмкін. Диарея жағдайында қосымша контрацепция әдісін қолдану ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Клиникалық зерттеулерде дене салмағының төмендеуі диабеті жоқ пациенттерге қарағанда, 2 типті қант диабеті бар пациенттерде айқынырақ болды. Осыған байланысты емдеу кезеңінде диабетке қарсы емге мониторинг жүргізу қажет болуы мүмкін.

Орсотенді циклоспоринмен біріктіріп емдеу ұсынылмайды.

Пациенттерге емдәм ұстануды ұсыну керек («Қолдану тәсілі мен дозалары» бөлімін қараңыз).

Егер Орсотен® майлар мөлшері жоғары (тамақтың тәуліктік калориялылығы майлардың есебінен 30%-дан жоғары (67 г жуық)) ас ішу аясында қабылданса, АІЖ тарапынан болатын жағымсыз реакциялардың ықтималдылығы жоғары болуы мүмкін. Майлар құрамы төмен емдәмді қолдану АІЖ тарапынан жағымсыз реакциялардың туындау ықтималдылығын азайтады.

Емдеу кезеңінде ректальді қан кету жағдайлары байқалды. Күрделі және/немесе тоқтаусыз қан кету жағдайларында себептерін мұқият зерттеп білу керек.

Ауыр диарея жағдайында пероральді контрацептивтерден өзге, қосымша контрацепция қажет болуы мүмкін.

Орсотенді® антикоагулянттармен емдеу аясында қабылдаған пациенттерде қанның ұю параметрлеріне мониторинг жүргізу керек.

Орсотенді қабылдау бүйрек жеткіліксіздігіне соқтыратын гипероксалурияға және оксалаттық нефропатияға алып келуі мүмкін. Бұл қауіп бүйрек ауруы және/немесе дегидратациясы бар пациенттерде арта түседі.

Емдеу кезінде гипотиреоз симптомдары байқалуы және/немесе гипотиреоздың емделуі нашарлауы мүмкін. Бұл йод тұздарының және/немесе левотироксиннің сіңірілуінің төмендеуімен байланысты болуы мүмкін (механизмі дәлелденбеген).

Орсотенді қабылдау эпилепсияға қарсы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде құрысуға қарсы препараттардың сіңірілуінің төмендеуіне, және соның салдары ретінде құрысулардың дамуына алып келуі мүмкін.

Педиатрияда қолданылуы

Препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылмайды.

Көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Зейін шоғырландыруға қабілеттілікті бұзатын жағымсыз әсерлерінің даму мүмкіндігін ескеру қажет.

Артық дозалануы

Дене салмағы қалыпты адамдар мен семіздігі бар науқастарға жүргізілген клиникалық зерттеулерде 800 мг бір реттік дозаларын қабылдау немесе 400 мг препаратты көп рет, 15 күн бойы тәулігіне 3 рет қабылдау елеулі жағымсыз құбылыстарының пайда болуымен қатар жүрген жоқ. Бұдан өзге, орлистатты семіздігі бар науқастарда 6 ай бойы 240 мг-ден тәулігіне 3 рет қолдану тәжірибесі бар, бірақ бұл жағымсыз құбылыстар жиілігінің нақты артуымен қатар жүрмеген.

Орсотенді емдік дозаларынан артық дозаларда қабылдаған жағдайда пациентті 24 сағат бойына бақылау ұсынылады.

Препарат дозасының арттырылу симптомдары жағымсыз реакцияларының пайда болуы мен күшеюі болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық. Орлистаттың липазаны тежегіштік қасиеттерімен байланысты кез-келген жүйелі әсерлері жылдам қайтымды болуы тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 капсуладан ламинацияланған полиамидті/алюминий/ поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

21 капсуладан поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3, 6, 12 (7 капсуладан) немесе 1, 2 және 4 (21 капсуладан) пішінді ұяшықты қаптама мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші «КРКА-Рус» ЖШҚ, Ресей

Мәскеу к-сі, 50, 143500, Истра, Мәскеу облысы

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы туралы түскен шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19,

1 б корпусы, 2 қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

314341281477976387_ru.doc 88.5 кб
300256771477977596_kz.doc 121.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники