Орнидазол (500 мг) (Ornidazole)

Орнидазол

Орнидазол/ Ornidazole

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг.

Препараттың бір таблеткасының құрамында

белсенді зат – 500 мг орнидазол;

қосымша заттар – картоп крахмалы, натрий лаурилсульфаты, повидон, натрий крахмалгликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, магний стеараты, микрокристалды целлюлоза, Опадрай II (85 G18490) қабығы;

Опадрай II (85 G18490) қабығының құрамы: поливинил спирті, титанның қостотығы, тальк, макрогол/ ПЭГ 3350, лецитин (соя).

Ақ немесе сарғыштау реңді ақ түсті, дөңгелек, екі беті дөңес үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Паразитке қарсы препараттар, инсектицидтер және репелленттер. Протозойға қарсы препараттар. Амебиазды және басқа протозойлық инфекцияларды емдеуге арналған препараттар. Нитроимидазол туындылары. Орнидазол.

АТХ коды Р01АВ03

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін орнидазол асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі. Ең жоғарғы концентрациясына қабылдағаннан кейін 3 сағаттан соң жетеді. Плазма ақуыздарымен 15 %-да аз байланысады. Биожетімділігі – 90 %. Препарат гематоэнцефалдық бөгетті қоса, гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтеді, организмнің сұйықтықтары мен тіндеріне жақсы енеді. Бауырда метаболизденеді.

Көбінесе бүйрек арқылы метаболиттері түрінде (қабылданған дозасының 4 %-ға жуығы өзгеріссіз күйде шығарылады), 22 % – ішек арқылы шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 12 – 14 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясының бұзылулары кезінде орнидазолдың фармакокинетикасы өзгермейді. Дозасын түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Орнидазолдың жартылай шығарылу кезеңі дені сау адамдармен салыстырғанда, бауыр циррозы кезінде 22 сағатқа дейін артады, клиренсі 51 мл/минуттан 35 мл/минутқа дейін азаяды. Бауыр функциясының күрделі бұзылулары бар пациенттерде дозасын еселеу керек.

Гемодиализ. Орнидазол гемодиализ арқылы шығарылады. Гемодиализ жүргізер алдында орнидазолдың қосымша дозасын (орнидазолдың әдеттегі дозасының 50 %-ын) қабылдау ұсынылған.

Фармакодинамикасы

Орнидазол – протозойға қарсы және бактерияға қарсы дәрі.

Әсер ету механизмі бойынша орнидазол – ферридоксиндер тобы ақуыздарының нитроқосылыстармен өзара әрекеттесуін катализдеуі мүмкін ферменттік жүйелері бар микроорганизмдерге қатысты іріктелген белсенділікке ие ДНҚ-троптық препарат. Препарат микроб жасушасына енгеннен кейін оның әсер ету механизміне нитротоптың микроорганизм нитроредуктазаларының әсерінен қалпына келуі және қалпына келген нитроимидазолдың белсенділігі түрткі болады. Қалпына келу өнімдері ДНҚ ыдырауын туғыза отырып, онымен кешендер түзеді, ДНҚ репликациясы мен транскрипциясы үдерістерін бұзады. Бұдан өзге, препарат метаболизмінің өнімдері цитоуытты қасиеттерге ие және жасушаның тыныс алу үдерістерін бұзады.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), сондай-ақ, кейбір: Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp сияқты анаэробты бактерияларға және анаэробты кокктарға қатысты белсенді.

— трихомониазда: әйелдер мен ерлердегі Trichomonas vaginalis тудырған несеп-жыныс инфекцияларында;

— амебиазда (Entamoeba histolytica тудырған барлық ішек инфекцияларында, соның ішінде, амебалық дизентерияда, амебиаздың барлық ішектен тыс түрлерінде, әсіресе, бауырдың амебалық абсцесінде);

— лямблиозда;

Орнидазолды тамақтан кейін ішке, көп мөлшердегі сумен ішіп қабылдайды.

Жедел трихомониазда

Ересектерге – кешкісін бір рет 1500 мг (3 таблетка).

Созылмалы трихомониазда

Ересектерге – тәулігіне 2 рет 500 мг-ден (1 таблетка). Емдеу курсы – 5 күн.

Барлық жағдайларда, инфекция қайталануының профилактикасы үшін, жыныстық жұптар бірдей дозасын қабылдай отырып, қатар емделуі тиіс.

Балалар мен жасөспірімдерге – жедел және созылмалы трихомониазды емдеудің емдік дозасын дене салмағына тәулігіне 25 мг/кг есебінен белгілейді, 1 қабылдауға бір рет.

Амебалық дизентерияда

Ересектерге – дене салмағы 60 кг аз болса, тәулігіне бір рет кешкісін ішке 1500 мг (3 таблетка) тағайындайды. Емдеу курсы – 3 күн.

Ересектерге – дене салмағы 60 кг асатын болса, тәулігіне 2 рет 1000 мг-ден (2 таблетка) ішке тағайындайды. Емдеу курсы – 3 күн.

Балалар мен жасөспірімдерге – емдік дозасын дене салмағына 40 мг/кг есебінен 1 қабылдуға белгілейді. Емдеу курсы – 3 күн.

Амебиаздың басқа формаларында

Ересектерге – тәулігіне 2 рет 500 мг-ден (1 таблетка). Емдеу курсы – 5-10 күн.

Балалар мен жасөспірімдерге – емдік дозасын дене салмағына 25 мг/кг есебінен 1 қабылдауға белгілейді. Емдеу курсы – 5-10 күн.

Лямблиозда

Ересектерге – кешкісін 1 қабылдауға 1500 мг (3 таблетка). Емдеу курсы – 1-2 күн.

Балалар мен жасөспірімдерге – емдік дозасын дене салмағына 40 мг/кг есебінен 1 қабылдуға белгілейді. Емдеу курсы – 1-2 күн.

Анаэробтық инфекциялардың профилактикасы мақсатында

Ересектерге – операция алдында 500-1000 мг (1-2 таблетка) бір рет; операциядан кейінгі кезеңде – 1000 мг-ден (2 таблетка) тәулігіне 2 рет. Емдеу курсы – 1-5 күн.

Балалар мен жасөспірімдерге – операция алдында дозасын дене салмағына 20 мг/кг есебінен бір рет қабылдауға белгліейді; операциядан кейінгі кезеңде – дозасын дене салмағына 25 мг/кг есебінен тәулігіне 2 рет қабылдауға белгілейді. Емдеу курсы – 1-5 күн.

Жағымсыз әсерлерінің даму жиілігі келесі ретпен келтірілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10000, <1/1000), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде анықтау мүмкін емес).

Қан және лимфа жүйесі тарапынан:

сирек – сүйек кемігі қаны түзілуінің бәсеңдеуі, нейтропения.

Иммундық жүйе тарапынан:

сирек – аса жоғары сезімталдық реакциялары және бөртпе, қышыну, есекжемді қоса, тері реакциялары, аллергиялық реакциялар.

Жүйке жүйесі тарапынан:

жиі – бас ауыруы, ұйқышылдық, шаршау, бас айналуы;

сирек – уақытша естен тану, тремор, бұлшықеттердің сіресуі

- қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылулары, құрысулар

- сенсорлық немесе аралас шеткері нейропатияның белгілері.

Ас қорыту жүйесі тарапынан:

жиі – жүрек айнуы, құсу, іштегі ауырлық және ауыруы, ауыздың темір татуы;

сирек – диарея, бауырдың функционалдық сынамаларының өзгерістері.

— препарат компоненттеріне (соның ішінде, нитроимидазол туындыларына) жоғары сезімталдық;

— орталық жүйке жүйесінің аурулары (эпилепсия, жайылған склероз) және жедел неврологиялық аурулар;

— жүктілік;

— лактация кезеңі;

— 3 жасқа дейінгі балаларға;

— қанның патологиялық зақымданулары немесе басқа гематологиялық аномалиялар.

Бірқатар реакциялардың (ысыну, қызар, құсу, тахикардия) дамуы мүмкіндігіне байланысты, орнидазолмен емдеу кезінде алкогольдік сусындарды және құрамында спирт бір дәрілік заттарды қабылдамау керек.

Орнидазол клиренсін төмендетудің есебінен, фторурацилдің (сондай-ақ, тегафур мен капецитабиннің) уыттылығының жоғарылауына алып келеді.

Орнидазолмен бір мезгілде қолданылғанда олардың антикоагулянттық әсерінің күшеюі байқалмағандығына қарамастан, препаратты кумариндік қатардың антикоагулянттарымен бірге қолданғанда, арнайы мониторинг жүргізу қажет.

Орнидазолдың концентрациясы микросомалық ферменттердің индукторларымен (фенобарбитал, рифампицин) бір мезгілде қолданғанда төмендейді және бауырдың микросомалық жүйелерінің тежегіштерімен (циметидин, макролидтер және т.б.) бір мезгілде қолданғанда жоғарылайды.

Орнидазолды 5-нитроимидазолдың басқа туындыларымен қолданғанда шеткері нейропатия, депрессия және эпилепсиятәрізді құрысулар байқалуы мүмкін.

Орнидазолды нейроуытты және гематоуытты препараттармен біріктіру ұсынылмайды.

Атаксия, бас айналуы немесе сананың шатасуы кезінде препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Препаратты орталық жүйке жүйесінің аурулары (эпилепсия, жайылған склероз) бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Ұсынылған дозаларын арттырған жағдайда, балаларда, бауыр зақымдануы бар пациенттерде, алкогольді шамадан тыс пайдаланатын адамдарда жағымсыз әсерлерінің даму қаупі жоғарылайды.

Препараттың жоғары дозаларын қолданғанда және 10 күннен артық емдеу жағдайында клиникалық және зертханалық мониторинг жүргізу ұсынылады.

Анамнезінде қан тарапынан бұзылулар бар адамдарда, әсіресе, орнидазолдың жоғары дозаларын қолданғанда және емдеудің қайталанатын курстарын жүргізгенде, лейкоциттер деңгейін бақылау ұсынылады.

Сәйкесінше емдеуі қажет ететін кандидомикоздың өршуі байқалуы мүмкін.

Гемодиализ жүргізілген жағдайда, жартылай шығарылу кезеңінің азаятынын ескеру және гемодиализге дейін және кейін препараттың қосымша дозаларын тағайындау қажет.

Литиймен емдеу қолданылған кезде, литий тұздарының, креатининнің концентрациясын және электролиттер концентрациясын бақылау қажет.

Препараттың нитроимидазолдар тектестерге жататындығына байланысты, векуроний бромидімен (деполяризацияламайтын жүйке-бұлшықет блокаторымен) артық дозалану жағдайлары тіркелген.

Емдеу кезінде басқа дәрілік заттардың әсері жоғарылауы немесе төмендеуі мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Жүкті әйелдерде бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Препаратты жүктілік кезінде тек, абсолюттік көрсетілімдері болған жағдайда ғана, болашақ ана үшін күтілетін пайдасы мен шарана үшін ықтимал қаупін салыстыра отырып қолдануға болады.

Препарат емшек сүтіне өтеді. Лактация кезеңінде препаратпен емдеу қажет болса, бала емізуді тоқтату керек. Бала емізуді препаратты қабылдау аяқталғаннан кейін кемінде 48 сағаттан ерте қайта бастамау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бас айналуы, ұйқышылдық сияқты болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралы мен қозғалыстағы механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту қажет.

Симптомдары

Жағымсыз әсерлері көріністерінің күшеюі (сананың бұзылуы, эпилепсия тәрізді құрысулар, депрессия, шеткері неврит).

Емі

Антидоты жоқ, симптоматикалық ем жүргізіледі, құрысулар кезінде диазепам тағайындалады. Орнидазолды организмнен шығару үшін асқазанды шаю немесе гемодиализ ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлорид үлбір мен алюминий фольгадан пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Ылғалдан, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Заңды мекенжайы және шағымдарды қабылдайтын мекенжайы:

220007, Минск қ., Фабрициус к-сі, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«ҚазБелМедФарм» ЖШС

Заңды мекенжайы/ Нақты мекенжайы:

ҚР 040923, Алматы облысы, Қарасай ауданы,

Райымбек ауылы, Жастар к-сі, 22

Телефон/факс нөмірлері: 8(727) 225-59-98; 378-52-74

Электронды поштасы: info@kbmf.kz