Оргалутран®

МНН: Ганиреликс
Производитель: Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ & Ко.КГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ganirelix
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015059
Информация о регистрации в РК: 05.08.2014 - 05.08.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Оргалутран®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ганиреликс

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 0.25 мг/0.5 мл ерітінді

Құрамы

0.5 мл препараттың құрамында

белсенді зат – 0.25 мг ганиреликс ацетаты

қосымша заттар: маннитол, мұзды сірке қышқылы, 1 М натрий гидроксиді ерітіндісі, 5% сірке қышқылы ерітіндісі, инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз сулы ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Гипоталамо-гипофизарлы гормондар және оның аналогтары. Гипоталамус гормондары. Антигонадотропин-рилизинг гормоны. Ганиреликс

АТХ коды H01CC01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Тері астына 0.25 мг препаратты бір рет енгізгеннен кейін қан плазмасындағы ганиреликс концентрациясы тез жоғарылайды және ең жоғары (Cmax) 15 нг/мл-ге жуық деңгейіне1-2 сағат ішінде (Tmax) жетеді. Тері астына енгізген кездегі биожетімділігі 91%-ға жуықты құрайды. Қан плазмасында және несепте негізінен метаболизденбеген түрде, нәжістерде тек метаболиттер түрінде болады. Метаболиттер ганиреликстің энзиматикалық гидролизі нәтижесінде түзілген пептидтердің кішкентай фрагменттері болып табылады. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 13 сағатты құрап, клиренсі сағатына шамамен 2.4 л болады. Препарат нәжіспен бірге (75%-ға жуығы) және несеппен (22 %-ға жуығы) бірге шығарылады.

Оргалутран® препаратын (күн сайын бір рет) тері астына көп рет енгізгеннен кейін ганиреликстің фармакокинетикалық параметрлері оны бір рет енгізгеннен кейінгі осындай көрсеткіштерге ұқсас болды.

Тәулігіне 0.25 мг дозаны қайталап енгізгенде ганиреликс тепе-тең концентрацияға 2-3 күн ішінде жетеді және 0,6 нг/мл құрайды.

Фармакодинамикасы

Оргалутран® ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормоны) рецепторларының бәсекелес антагонисі болып табылады, гонадотропиндердің (лютеиндеуші (ЛГ) және фолликуланы стимуляциялайтын гормондардың (ФСГ)) секрециясын бақылайды, ЛГ және ФСГ секрециясын гипофиз арқылы тежейді. Оргалутран® гипофиз арқылы ЛГ және ФСГ секрециясын дозаға байланысты тежейді. Алдын ала стимуляцияланбаған жағдайларда гипофиздің секреторлы қызметінің төмендеуі препаратты енгізгеннен кейін бірден төмендейді және бүкіл емдеу курсы ішінде сақталады. Оргалутран® препаратының 0,25 мг-ын дені сау әйелдерге бірнеше рет енгізген кезде қан сарысуындағы лютеиндеуші гормонның (ЛГ), фолликуланы стимуляциялайтын гормонның (ФСГ) және эстрадиолдың концентрациясы, инъекциядан кейін 4, 8 және 16 сағат ішінде, тиісінше, шамамен 74, 32 және 25-ға төмендеді. Қан сарысуында гормондардың деңгейі соңғы инъекциядан кейін екі күн ішінде бастапқы мәніне оралды.

Овуляцияның бақыланатын стимуляциясы үшін Оргалутранды® тәулігіне 0,25 мг дозада қолданудың орташа ұзақтығы 5 күнді құрайды. Оргалутран® препаратын тәулігіне 0,25 мг дозада қолданған кезде ЛГ деңгейінің мезгілінен бұрын арту (10 ХБ/л-ден астамға) жиілігінің прогестерон концентрациясының артуымен қатарласатың деңгейі (1 нг/мл-ден астамға) 1,2 құрайды, ол ГнРГ агонистеріне арналған осындай көрсеткіштермен салыстырарлықтай. Оргалутран® кейде, әлі Оргалутранмен® емдеуді бастамас бұрын, гонадотропты препараттар арқылы аналық бездер стимуляциясының 6-күні аналық бездерінің айқын реакциясы болған әйелдерде ЛГ деңгейінің жоғарылағаны байқалды, бірақ бұдан әрі бұл жайт клиникалық нәтижелерге елеулі ықпалын тигізген жоқ. Бұл емделушілерде ЛГ секрециясы Оргалутран® препаратын алғаш енгізу бойына бірден тез төмендеді.

Қолданылуы

  • қосымша репродуктивті шараларды қолдана отырып, бедеулікті емдеуге (стимуляциялануы бақыланатын овуляцияға қол жеткізуге бағытталған емдеу кезеңінде емделушілерде мезгілінен бұрын болатын овуляцияға жол бермеу үшін).

Қолдану тәсілі және дозалары

Оргалутран® препаратын тек маман гинекологтар ғана тағайындай алады. ФСГ препаратымен стимуляциялануы бақыланатын овуляция етеккір оралымының 2- және 3-күні басталуы мүмкін. Оргалутранды® (0,25 мг) ФСГ препаратын қолданудың 6-күні енгізуді бастайды (клиникалық зерттеулерде Оргалутран® рекомбинантты фолликуланы стимуляциялаушы гормон-препарат Пурегонмен® бірге қолданылуы мүмкін). Стимуляциялауға аналық без реакциясы жоғары болған жағдайда ЛГ деңгейінің мезгілінен бұрын артуына жол бермеу үшін Оргалутранмен® емдеуді ФСГ препаратын қолданудың 5-күнінен бастаған жөн. Фолликулалар баяу өскен жағдайда Оргалутран® енгізуді ФСГ препараттарын қолданудың 6-күнінен кештеу бастауға болады.

Препаратты енгізу бойынша нұсқаулар

Оргалутран® тері астына енгізуге арналған (дұрысы санға). Ерітіндіні, егер ол мөлдір болмаса немесе бөгде қоспалары бар болса, қолдануға болмайды.

Оргалутран® және ФСГ шамамен бір уақытта енгізілуге тиіс. Препараттар бір еккіште араластырылмауға тиіс және енгізу үшін дененің әртүрлі аймақтарын пайдаланған жөн.

Енгізетін жерді өңдеу

Қолды сабындап жуыңыз. Инъекция жасалатын жерді (ине енгізілетін жердің айналасындағы диаметрі шамамен 5 см тері аймағын) спиртке батырылған тампонның жәрдемімен өңдеңіз және кебуіне, ең болмағанда, 1 минут уақыт беріңіз.

Инені енгізу

Инеден қалпақшасын алып тастаңыз. Сұқ саусақпен және бас бармақпен теріні қаусыра ұстаңыз. Инені қыртыс негізіне, оның бетіне 45о бұрыш жасай отырып, енгізіңіз. Әрбір инъекциядан кейін препарат енгізетін жерді ауыстырып отырыңыз.

Иненің дұрыс тұрғанын тексеру

Иненің дұрыс енгізілгенін тексеру үшін поршеньді өзіңізге қарай жайлап тартыңыз. Еккіште қан болған жағдайда препаратты енгізбеңіз, еккішті суырып алыңыз, ал инъекция жасалатын жерді спиртке батырылған тампонмен 1-2 минут бастырыңыз.

Препаратты жаңа еккішпен енгізуді бастаңыз.

Ерітіндіні енгізу

Егер ине дұрыс орналастырылса, ерітіндінің тері астына енуі үшін поршеньді баяу басыңыз.

Еккішті суырып алу

Еккішті суырып алыңыз да, спиртке батырылған тампонды инъекция орнына бірден басыңыз. Еккішті тек бір рет ғана қолданыңыз.

Оргалутранды® күн сайын қолдану овуляция алдындағы фолликулалардың жеткілікті саны пайда болған сәтке дейін жалғастырылуы тиіс. Фолликулалардың әбден пісіп-жетілуі адамның хориондық гонадотропині (аХГ) препаратын енгізу арқылы иницирленуі мүмкін. Ганиреликстің жартылай шығарылу кезеңін ескере отырып, Оргалутран® инъекциялары арасындағы аралық, соңғы Оргалутран® инъекциясы мен аХГ инъекциясы арасындағы уақыт сияқты, 30 сағаттан аспауға тиіс, басқаша жағдайда ЛГ мезгілінен бұрын ең жоғары шегіне жетуі мүмкін. Демек, Оргалутранды® таңертеңгісін енгізген кезде оны қолдану жалғастырылуы тиіс, соның ішінде аХГ енгізген күнді қоса есептегенде. Оргалутранды® кешкісін тағайындаған кезде оның соңғы инъекциясы бұны аХГ енгізген күннің алдындағы күннің кешінде жасалуы тиіс.

Лютеин кезеңін демеу бедеулікті емдеу клиникасында алынған әдістемеге сай жүргізілгені жөн.

Препаратты емдеудің қайталанатын курстарында емдеудің мүмкін болатын қаупі мен тиімділігі дәрежесіне мұқият баға бергеннен кейін ғана қолданған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі (≥1/10)

  • енгізген жердегі реакциялар: инъекция жасаған жердің қызаруы, қышуы, ісінуі, олар әдетте инъекциядан кейін 4 сағаттан соң жоғалады.

  • Сирек (≥1/1000 - <1/100)

- бас ауыру

- жүректің айнуы

- дисфория

- дімкәстік

Өте сирек <1/10,000

- асқын сезімталдық реакциялары: бөртпе, беттің ісінуі, тыныстың тарылуы

Кез келген гонадотропиндермен аналық бездерді стимуляциялағанда болуы мүмкін әсерлер:

- жамбастың ауыруы

- іштің кебуі

- аналық бездердің гиперстимуляциясы синдромы (АГС), бұған іштің төменгі жағының ауыруы, құсу, диарея, олигурия тән

- жатырдан тыс жүктілік

- өздігінен болатын түсік

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да бір компонентіне асқын сезімталдық

- ГнРГ немесе кез келген басқа ГнРГ аналогтарына жоғары сезімталдық

- бүйрек қызметінің жеткіліксіздігі

- бауыр қызметінің жеткіліксіздігі

- постменопаузалық кезең

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Оргалутранды® басқа дәрілік препараттармен бірге қолдану жеткілікті дәрежеде зерттелген жоқ, сондықтан дәрілік өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екендігін жоққа шығаруға болмайды. Демек, емдеуші дәрігер емделушінің Оргалутран препаратымен емдеуді бастағанға дейін аз уақыт бұрын қабылдап жүрген немесе оның тағайындалуымен қатар қабылдауды жалғастырып жүрген дәрілік заттар жөнінде хабардар болуға тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Осы дәрілік препараттың қаптамасында табиғи каучук бар, ол аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін («Шығарылу түрі және қаптамасы» тарауын қараңыз).

Аллергия симптомдары бар емделушілерге ерекше көңіл бөлу қажет.

Постмаркетингтік зерттеулер барысында Оргалутранның® алғашқы дозасын енгізгеннен кейін де асқын сезімталдық реакциясының пайда болу жағдайлары жөнінде мәлімделді («Жағымсыз әсерлері» тарауын қараңыз). Клиникалық деректер жоқ болғандықтан, Оргалутран® ауыр аллергиялық аурулары бар әйелдерге ұсынылмайды.

Овуляцияны стимуляциялау кезінде немесе одан кейін аналық бездердің асқын стимуляциялану синдромы (ААС) пайда болуы мүмкін. Гонадотропинмен стимуляциялау жүргізген кезде осы асқынудың пайда болу қаупін әрдайым ескерген жөн.

ААС кезінде симптоматикалық ем жүргізіледі (төсек тарту режимі, көктамыр ішіне электролиттік және коллоидты ерітінділерді енгізу, гепаринмен емдеу).

Препаратты қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі дене салмағы 50 кг-нан аспайтын немесе 90 кг-нан асатын әйелдерде анықталған жоқ.

Қосымша репродуктивті технологияларды (ҚРТ) қолданғаннан кейін іштен туа болатын кемістіктер жиілігі жалпы популяцияға қарағанда біршама жоғары болуы мүмкін. Бұл біршама арту ата-аналарының ерекшеліктерімен (мысалы, анасының жасы, сперма сипаты) және ҚРТ қолданғаннан кейін ұрықтану жиілігінің өте жоғары болуымен байланысты деп есептеледі. Іштен туа болған кемістіктіктің пайда болу қаупінің жоғары болуы ҚРТ кезінде ГнРГ антагонистерін қолдануға байланысты деген көрсеткіштер жоқ.

Жаңа туған 1000-нан астам нәрестелердің қатысуымен жүргізілген клиникалық зертетулер барысында Оргалутранды пайдалана отырып емделгеннен кейін туған балаларда іштен туа болған кемістіктер жиілігі ГнРГ агонистерін пайдаланып емделгеннен кейінгі көрсеткіштермен ұқсас болатындығы көрінді.

Жүктіліктің жатырдан тыс екендігін анықтайтын бұдан ертерек жүргізілген ультрадыбыстық айғақтамалар маңызды болып табылады. Өйткені қосымша репродукциялық технология және әсіресе ЭКО қолданылғаны сыртартқыда көрсетілген бедеу әйелдерде түтіктік бұзылулар жиі болады, демек, эктопиялық жүктілік қаупі жоғары.

Егер препаратты енгізу уақыты өтіп кеткен болса, не істеу керек?

Өткізіп алған инъекцияның орнын толтыру үшін препараттың екі еселенген дозасын енгізуге болмайды. Егер емделуші препарат инъекциясын жасауды өткізіп алғандығын есіне түсірген болса, онда препаратты мүмкіндігінше тезірек енгізген жөн. Егер Оргалутранды® енгізудің кідіруі 6 сағаттан астамды құраса (яғни препаратты енгізу арасындағы аралық 30 сағаттан асса) емделуші препаратты дереу енгізгені жөн және мүмкіндігінше дәрігерден тездетіп кеңес алғаны жөн.

Көлікті және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Зерттелген жоқ.

Артық дозалануы

Оргалутранның® артық дозалануы оның әсер ету уақытының артуына әкеп соқтыруы мүмкін. Мұндай жағдайда Оргалутранды® енгізу (уақытша) тоқтатылуы тиіс және емделушінің дәрігерге қаралғаны жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Құрамында латекс жоқ резеңке поршеньмен жабылған, құрамында пайдалануға дайын, стерильді 0.5 мл сулы ерітіндісі бар, I типті силиконды шыныдан жасалған, алдын ала толтырылған бір реттік еккіштер. Алдын ала толтырылған әрбір еккішке табиғи каучукты латекстен жасалған қорғаныш қақпақпен жабылған ине жалғанған.

Алдын ала толтырылған 5 еккіш медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғау үшін түпнұсқалық қаптамада 2оС-ден 30оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ & Ко.КГ, Германия

Қаптаушы

Органон (Ирландия) ЛТД., Ирландия

Тіркеу куәлігінің иесі

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ компаниясының Қазақстандағы өкілдігі,

Алматы қ., Достық д-лы, 38, «Кең дала» бизнес орталығы, 5 қабат

Тел. +7(727) 330-42-66

Факс +7(727) 321-60-47

e-mail: dpoccis2@merck.com

Прикрепленные файлы

163036191477976688_ru.doc 78 кб
260291681477977829_kz.doc 78 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники