Омепразол (20 мг, Биосинтез)

МНН: Омепразол
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015041
Информация о регистрации в РК: 30.03.2020 - 30.03.2030
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 10.02 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

ОМЕПРАЗОЛ

Халықаралық патенттелмеген атауы

Омепразол

Дәрілік түрі

Капсулалар, 20 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – омепразол (пеллеттер) құрамында 20 мг омепразол бар,

пеллеттің қосымша заттары: кальций карбонаты, калий гидрофосфаты, гипромеллоза, маннитол, қант түйіршігі, қант шәрбаты, макрогол-6000, повидон-К30, натрий гидроксиді, натрий лаурилсульфаты, тальк, титанның қостотығы (Е-171), полисорбат-80,

пеллет қабығының құрамы: метакрил қышқылы және этилакрилат сополимері,

капсула корпусының құрамы: титанның қостотығы (Е171), желатин

капсула қақпақшасының құрамы: титанның қостотығы (Е171), хинолинді сары (Е 104), «Күн батар түстес» сары (Е110), желатин

Сипаттамасы

Корпусы ақ, қақпағы сары №2 желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі - сфера пішінді түсі ақ немесе ақ дерлік пеллеттер.

Фармакотерапиялық тобы

Қышқылдылықтың бұзылуымен байланысты ауруларды емдеуге арналған препараттар. Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар. Протонды сорғының тежегіштері. Омепразол

АТХ коды А02ВС01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін омепразол асқазан-ішек жолынан жылдам сіңеді, плазмадағы ең жоғары концентрациясына 0,5-1 сағат өткенде жетеді. Биожетімділігі 30-40% құрайды. Плазмасы ақуыздарымен байланысуы – 90-95%.

Омепразол фармакологиялық белсенді емес 6 метаболит (гидроксиомепразол, сульфидтік және сульфондық туындыларды) түзе отырып, іс жүзінде бауырда толықтай биоөзгеріске түседі. Негізінен бүйрек арқылы (70-80%) және өтпен (20-30%) шығарылады.

Айрықша клиникалық жағдайдағы фармакокинетикасы

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі кезінде шығарылуы креатинин клиренсіне сай пропорциональды төмендейді. Егде жастағы адамдарда омепразолдың шығуы төмендейді, биожетімділігі артады. Бауыр жеткіліксіздігі кезінде биожетімділігі 100%-ға дейін артады, жартылай шығарылу кезеңі 2-3 сағат.

Фармакодинамикасы

Омепразол – Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза ферментін тежейтін ойық жараға қарсы препарат. Асқазанның париетальді жасушаларында (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза, “протонды сорғы” немесе “протондық сорғы” да – соның өзі) Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фаза белсенділігін тежейді, сонысымен асқазанда сутек иондарының ауысуын және тұз қышқылы синтезінің түпкі сатысын бөгейді. Омепразол дәрінің ізашары болып саналады. Париетальді жасушалар өзекшелерінің қышқылды ортасында омепразол белсенді метаболит сульфенамидке өзгереді, ол дисульфидті көпір арқылы қосыла отырып, жарғақшалық Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазаны тежейді. Мұнысымен сульфенамид түзуге арналған орта бар париетальді жасушаларға омепразолдың тікелей жоғары таңдаулы әсерімен түсіндіріледі.

Сульфенамидке омепразолдың биоөзгеруі (2-4 минуттан соң) жылдам болады. Сульфенамид катион болып табылады және сіңуге ұшырамайды.

Омепразол базальді және кез келген тітіркендіргішпен көтермеленген тұз қышқылының сөлінісін қорытынды сатысында бәсеңдетеді. Асқазан сөлінісінің жалпы көлемін төмендетеді және пепсиннің бөлінуін басады.

Омепразол капсуласының құрамында қабықпен қапталған микротүйіршіктер бар, омепразолдың біртіндеп босап шығуы және алғашқы әсер етуі қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң басталады, ең жоғары деңгейіне 2 сағаттан соң жетеді, 24 сағат бойы және одан да көп сақталады. Препараттың 20 мг бір рет қабылдағаннан кейін ең жоғарғы сөліністің 50%-ын тежеу 24 сағатқа созылады.

Тәулігіне бір рет қабылдау 4 күн емдегеннен кейін өзінің ең жоғары деңгейіне жететін күндізгі және түнгі асқазан сөлінісін жылдам және тиімді басуға ықпал етеді. Он екі елі ішектің ойық жарасы ауруы бар науқастарда омепразолдың 20 мг қабылдау асқазан ішінің рН 3 17 сағат бойы демейді. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін секреторлық белсенділік 3 - 5 күннен кейін толығымен қалпына келеді.

Қолданылуы

  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасында (өршу сатысында және қайталануға қарсы емдеу), оның ішінде Helicobacter pylori-мен астасқан (біріктірілген ем құрамында)

  • рефлюкс-эзофагитте (оның ішінде эрозивті)

  • қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдауға байланысты асқазан мен он екі елі ішектің эрозивті-ойық жаралы зақымдануларында

  • гиперсекреторлық жай-күйде (Золлингер-Эллисон синдромы, асқазан-ішек жолының стрестен болған ойық жарасы, полиэндокриндік аденоматоз, жүйелі мастоцитоз)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Капсуланы әдетте таңертең шайнамай, аздаған мөлшердегі сумен ішіп (тікелей тамақтанудың алдында) ішке қабылдайды.

Он екі елі ішек ойық жара ауыруының асқынған фазасы: 20 мг (1 капс)/ тәулігіне 2-4 апта бойы, қайталанған жағдайларда – 40 мг дейін (2 капс/тәул).

Асқазан ойық жара ауруының асқынған фазасы және эрозиялық-ойық жаралы эзофагит: 20-40 мг (1-2 капс)/тәулігіне 4-8 апта бойы.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар туындатқан АІЖ эрозиялық-ойық жара зақымданулары: 20 мг (1 капс)/тәулігіне 4-8 апта бойы.

Helicobacter pylori эрадикациясы: 20 мг-ден (1 капс) тәулігіне 2 рет бактерияға қарсы дәрілермен біріктіріп 7 күн бойы.

Асқазанның ойық жара ауруы мен он екі елі ішектің қайталануына қарсы емдеу: 20 мг (1 капс)/тәулігіне.

Рефлюкс-эзофагиттің қайталануына қарсы емдеу: 20 мг (1 капс)/тәулігіне ұзақ уақыт бойы (6 айға дейін).

Золлингер-Элиссон синдромы: дозаны әдетте тәулігіне 60 мг бастап, асқазан секрециясының бастапқы деңгейіне байланысты әр адамға жекелей таңдайды. Қажет болғанда дозаны тәулігіне 80-120 мг дейін арттырады, мұндай жағдайда оны 2 қабылдауға бөледі.

Айрықша жағдайларда. Бауыр жеткіліксіздігі кезінде 10-20 мг (1 капс/ тәулігіне) тағайындайды, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі кезінде тәуліктік доза 20 мг аспауы тиіс; бүйрек функциясы бұзылғанда және егде емделушілерде дозаны түзету режимі талап етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • ауыр соматикалық ауру қатар жүрген науқастарда бас ауыруы, бас айналуы

Кейде

- диарея немесе іштің қатуы, іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, метеоризм

- дене салмағының артуы, гипогликемия, гипонатриемия - пурпура, петехиялар, терінің құрғауы, шаштың түсуі - құлақтың шуылдауы, дәмнің бұзылуы, көру мен естудің орташа бұзылыстары

- лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения

- тер бөлінудің күшеюі, шеткергі ісінулер

- артериялық қысымның көтерілуі

- аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі және/немесе қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, қызба, бронх түйілуі, интерстициальді нефрит және анафилактикалық шок

Сирек

- «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, дәмнің бұзылуы

- алдында бауырдың ауыр ауруы – энцефалопатия болған науқастардағы қозу, депрессия

- көрудің бұзылуы

- дімкәстік

- гинекомастия

- ұзақ емдеу кезінде асқазанның гландулярлық кисталарының түзілуі (тұз қышқылы сөлінісін тежеу салдарынан болады, қатерлі емес қайтымды сипатқа ие)

- стенокардия, тахикардия, брадикардия, жүректің қағуы, васкулит

Өте сирек

- ауыздың құрғауы, стоматит, алдында бауырдың ауыр ауруы – гепатит (оның ішінде сарғаю) болған науқастарда, бауыр қызметінің бұзылуы, панкреатит, анорексия, тоқ ішектің тітіркенуі, нәжіс түсінің өзгеруі, өңеш кандидозы

- артралгия, миастения, миалгия

- фотосенсибилизация, мультиформалы экссудативті эритема, алопеция, Стивенс-Джонсон синдромы және эпидермистің уытты некролизі

- омыртқа, ортан жілік мойны, білезік сүйектер сынуының даму қаупі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препаратқа жоғары сезімталдық

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

  • жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен: бүйрек және/немесе бауыр жеткіліксіздігі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Омепразол ампициллин эфирлері, темір тұздары, итраконазол және кетоконазолдың сіңуін төмендетуі мүмкін (омепразол асқазанның рН жоғарылатады).

Р450 цитохромы тежегіші болғандықтан диазепамның, тікелей емес антикоагулянттардың, фенитоиннің концентрациясын жоғарылатуы (СҮР2С19 цитохромының салдарынан бауырда метаболизденетін кейбір дәрілік заттардың) және шығарылуын баяулатуы мүмкін, ол кейбір жағдайларда бұл дәрілік заттардың дозасын азайтуды талап етуі мүмкін. Кларитромициннің қан плазмасындағы концентрациясын жоғарылатуы мүмкін.

Омепразолды тәулігіне 1 рет 20 мг дозада кофеинмен, теофиллинмен, пироксикаммен, диклофенакпен, напроксенмен, метопрололмен, пропранололмен, этанолмен, циклоспоринмен, лидокаинмен, хинидинмен және эстрадиолмен біріктіріп ұзақ қолдану олардың плазмадағы концентрациясын өзгертпейді.

Қан түзілу жүйесіне және басқа да дәрілік заттарға тежегіш әсерін күшейтеді.

Бір мезгілде қабылданатын антацидтермен өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Айрықша нұсқаулар

Емдеудің алдында қатерлі ісіктердің болуын жоққа шығару қажет (әсіресе асқазан ойық жарасы кезінде), өйткені емдеу, аурудың симптоматикасын бүркемелеуі және диагностикасын қиындатуы мүмкін.

Тамақпен бірге қабылдау оның тиімділігіне әсер етпейді.

Рефлюкс-эзофагит диагнозы эндоскопиялық расталған болуы тиіс.

Омепразолдың асқазан сөлі қышқылдылығын төмендете отырып, сальмонеллез және кампилобактериоз дамуы қаупінің жоғарылауына ықпал етуі мүмкін екендігін ескерген жөн.

Бауыр, бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде, сондай-ақ препаратты ұзақ қолданған кезде (1 жылдан астам) трансаминазалар, креатинин мониторингін ұдайы жүргізіп тұру қажет. Көру және есту қабілетінің бұзылуы кезінде препаратты қолдану алдында және қолдану барысында тестілеуді тұрақты жүргізу қажет.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлік немесе басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық танытқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: сананың шатасуы, айқын көрмеу, ұйқышылдық, ауыздың кеберсуі, жүрек айнуы, тахикардия, аритмия, бас ауыруы.

Емі: симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Синтез» ААҚ.

Ресей, 640008, Қорған қ., Конституция даңғылы, 7.

Тел./факс (3522) 48-16-89

Е-mail: real@kurgansintez.ru

Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

«Синтез» ААҚ, Ресей Федерациясы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«СТОФАРМ» ЖШС, 000100, Қазақстан Республикасы,

Қостанай облысы, Қостанай қ., Орал к-сі, 14

тел. 714 228 01 79

 

6

 

Прикрепленные файлы

623794051477976594_ru.doc 63.5 кб
583628911477977750_kz.doc 79.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники