Омез ДСР

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ОМЕЗ ДСР

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Бөлініп шығуы өзгертілген капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді заттар: 20 мг омепразол,

30 мг домперидон,

қосымша заттар: маннитол, лактоза, натрий лаурилсульфаты, сусыз динатрий гидрофосфаты, сахароза, маннитол, тазартылған су, гипромеллоза, метакрил қышқылының кополимері (С типі), натрий гидроксиді (пеллеттер), макроголдар (Макрогол 6000), титанның қостотығы Е171, тазартылған тальк, Нон Парель шариктері, коллоидты кремнийдің қостотығы, этилцеллюлоза, триацетин, темірдің (III) сары тотығы (Е172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), метанол**, метилен хлориді**.

желатинді капсуланың құрамы (корпус және қақпақша): желатин, тазартылған су, натрий лаурил сульфаты,

Қара сия (шеллак, дегидратталған спирт, 2-пропанол, бутанол, пропиленгликоль, темірдің (III) қара тотығы Е172, тазартылған су),Қызғылт сия (шеллак, дегидратталған спирт, 2-пропанол, концентрацияланған аммиак ерітіндісі, полисорбат 80, темірдің (III) қызыл тотығы Е 172).

Сипаттамасы

Түссіз мөлдір қақпақшасы мен “DR REDDY´s” таңбасы бар түссіз мөлдір корпусы бар, және қақпақшасында қара сиямен логосы және корпусында қызғылт сиямен “OMEZ -DsR” таңбасы бар қатты желатинді капсулалар № 1.

Капсулалардың ішіндегісі – ақтан сұрғылт түске дейінгі және қоңырдан сарғыш-қоңыр түске дейінгі сфера пішінді пеллеттер. Ұзындығы 19.3 ± 0.6 мм.

Фармакотерапиялық тобы

Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальдік рефлюксті емдеуге арналған препараттар.

ATХ коды А02В

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Омепразол

Омепразол асқазанның қышқыл ортасына сезімтал және сондықтан тек ішекте еритін қышқылға төзімді пеллеттерге салынған. Ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі. Омепразол қан плазмасындағы концентрация шыңына 0,5 – 3,5 сағат ішінде жетеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 95%-ға жуық. Омепразол бауырда метаболизденеді. Метаболизмі Р450 цитохромы жүйесі арқылы жүзеге асады (CYР2С19 - S-мефенитоин гидроксилаза изоформасы). Жартылай шығарылу кезеңі 0,5–1 сағатты құрайды. Омепразолдың плазмадағы концентрациясы хлорлы сутегі қышқылының сөлінісін бәсеңдету дәрежесімен және ұзақтығымен өзара байланыссыз ( t½ - 0,5-1 сағат, ал антисекреторлық әсері 2-3 тәулікке дейін созылады).

20-40 мг омепразолды қабылдағанда биожетімділігі 40%-ға жуықты құрайды. Ас ішу препараттың биожетімділігіне әсер етпейді. Препараттың көп бөлігі бүйрекпен метаболиттер түрінде шығарылады.

Домперидон асқазан-ішек жолынан жылдам әрі толығымен дерлік (93%) сіңіріледі, препарат қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) 30 - 60 минуттан соң жетеді. Домперидонның ішке қабылданғандағы төменгі абсолюттік биожетімділігі (15% жуық) ішек жақтауы мен бауырдағы экстенсивті бастапқы метаболизміне негізделген. Асқазан ішіндегі төмен қышқылдылық домперидонның сіңірілуін азайтады. Тамақты бір мезгілде қабылдау препараттың биожетімділігін едәуір төмендетеді.

Ішке қабылдағанда домперидон жинақталмайды және өзінің метаболизмін индукцияламайды. Домперидонды 2 апта бойы тәулігіне 30мг дозада ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы Сmax соңғы қабылдаудан кейінгі 90 минуттан соң 21 нг/мл тең. Домперидонның болжамды таралу көлемі – 440 л немесе 5,7 л/кг. Плазма ақуыздарымен шамамен 93%-ға байланысады.

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 7 – 9 сағатты құрайды. Домперидон бауырда гидроксилдену және N-дезалкилдену жолымен метаболизденеді.

Несеппен және нәжіспен шығарылуы қабылданған дозасының 31% және сәйкесінше 66% құрайды. Өзгеріссіз күйде нәжіспен және несеппен шығарылады (1%).

Фармакодинамикасы

Омепразол протонды помпаның тежегіші ретінде белгілі антисекреторлық препарат болып табылады, асқазанның париетальді жасушаларындағы Н+К+АТФ-аза ферментін (протондық помпаны) тежейтін бензимидазоль туындыларына жатады. Протонды сорғыны бөгей отырып, омепразол асқазандағы тұз қышқылы синтезінің соңғы сатысы деңгейіндегі қышқыл түзілу үдерісіне араласады. Омепразол барлық белгілі стимулдарға жауап ретінде тұз қышқылының сөлінісін бәсеңдетеді.

Домперидон асқазан мен он екі елі ішектің қабырғаларында орналасқан шеткергі допаминдік рецепторларды бөгейді. Домперидон прокинетиктер немесе пропульсанттар тобына жатады. Домперидон бір мезгілде қақпа сфинктерінің босаңсуымен төменгі өңеш сфинктерінің (ТӨС) тонусын жоғарылатады, асқазанның босауын жеңілдетіп және гастроэзофагеальді рефлюкстің алдын-ала отырып, асқазанішілік қысымның төмендеуіне ықпал етеді. Препарат асқазан мен он екі елі ішектің антральді бөлігінің перистальтикалық жиырылуының ұзақтығын ұлғайтады, ішіндегісінің шығарылуы баяулаған жағдайда асқазанның босауын жеделдетеді, асқазан сөлінісіне әсер етпейді. Құсуға қарсы әсері шеткергі (гастрокинетикалық) әсері мен хеморецепторлардың триггерлік аймағындағы допамин рецепторларына антагонизмінің үйлесіміне негізделген. Домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы елеусіз өтеді. Домперидон гипофизден пролактиннің бөлініп шығуын көтермелейді.

Қолданылуы

- жүрек айну мен құсуды cимптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі мен дозалары

Капсулаларды ішке тұтас, сындырмай және шайнамай қабылдайды. Ересектер мен 16 жастан асқан балалар үшін ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет тамақтанудан 1 сағат бұрын 1 капсула. Емдеу курсы 7 күннен аспайды.

Жағымсыз әсерлері

- диарея, іштің қатуы, іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, метеоризм, ауыздың құрғауы, стоматит, асқазан-ішектік кандидоз, дәм сезудің өзгеруі- бас ауыруы, бас айналуы, парестезиялар, ұйқышылдық, ұйқысыздық; кейбір жағдайларда – мазасыздық жай-күйі, депрессия, елестеулер, сананың шатасуы, ажитация, ашушаңдық

- артралгия, миалгия, бұлшықет әлсіздігі

- лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы; алдында бауырдың ауыр ауруын өткерген науқастарда, гепатит симптомдары, энцефалопатиялар, бауыр жеткіліксіздігі туындауы мүмкін;

- гинекомастия

- қызба, бронх түйілуі, интерстициальді нефрит, қатты тершеңдік

- көрудің бұлыңғырлануы

- шеткергі ісіну

Өте сирек:

- анафилактикалық реакциялар, анафилактикалық шокты қоса, фотосезімталдық, мультиформалы эритема, алопеция, ангионевроздық ісіну

- экстрапирамидтік құбылыстар, құрысулар

- QT аралығының ұзаруы, қарыншалық аритмия*, кенеттен болған коронарлық өлім*

- Квинке ісінуі, есекжем

- несептің іркілуі

- бауыр функциясы зертханалық көрсеткіштерінің ауытқулары, қан пролактині деңгейінің жоғарылауы

*Кейбір эпидемиологиялық зерттеулерде домперидон қолданудың күрделі қарыншалық аритмияның дамуы немесе кенеттен болған өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін екендігі көрсетілген. Мұндай құбылыстардың туындау қаупі 60 жастан асқан емделушілер мен препаратты 30 мг асатын тәуліктік дозада қабылдаған емделушілерде болуы ықтимал. Домперидонды ересектер мен балаларда ең аз тиімді дозада қолдану ұсынылған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

- асқазан-ішектен қан кету, механикалық бітелуі немесе тесілуі, онда асқазан моторикасының стимуляциясы қауіпті болуы мүмкін

- пролактин – секрециялаушы гипофиз (пролактином) ісіктері

- ауыр және орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі

- қазіргі кезде немесе сыртартқысында өткізгіштіктің бұзылуы, атап айтқанда ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы бар емделушілер

- электролит теңгерімінің айқын бұзылуы немесе күрделі жүрек аурулары бар емделушілер (мысалы, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі)

- QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бірге қолдану

- CYP3А4 күшті тежегіштері (олардың QT ұзарту әсеріне байланыссыз) болып табылатын дәрілік заттармен бірге қолдану

- 16 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Омепразол

Омепразол мен басқа дәрілік препараттар арасындағы метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы айтарлықтай аз. Дегенмен, омепразол дәрілік заттардың гепатиттік микросомалық метаболизмін кідіртетіндіктен (P450 цитохромдық энзимдік жүйесі), P450 цитохромдық энзимдік жүйесі арқылы гепатиттік метаболизмді қажет ететін немесе бауыр үшін жоғары экстрагирленетін басқа дәрілік препараттардың шығарылуы омепразолды қатарлас қолдану үдерісінде азаюы мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесу препараттың ары қарай баяу шығарылуының; қан концентрациясында диазепамның, дифенин мен варфарин сияқты антикоагулянттардың ұлғаюының салдары болып табылуы мүмкін (қан концентрациясын немесе протромбиндік уақытты бақылау, бұл омепразолмен емдеудің барлық кезеңі бойына қажетті бастапқы дозасы анықталғаннан кейін ары қарай дозасын таңдауда ұсынылады).

Омепразол, асқазандағы pH деңгейін ұлғайту арқылы, нәтижесінде сіңірілуі pH-тәуелді болып табылатын кез-келген дәрілік препараттардың биожинақталуына ықпал етуі мүмкін, сондай-ақ омепразол қышқыл-өзгергіш дәрілік препараттардың ағзаға әсерінің төмендеуінің алдын алады. Сондықтан, итраконазол мен кетоконазолды омепразолмен бірге қатарлас пайдалану бұл дәрілік препараттардың сіңірілу деңгейінің төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Омепразол, CYP1A2 (кофеин, фенацетин, аминофиллин), CYP2C9 (S- варфарин), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E1 (этанол) және CYP3A (циклоспорин, йодокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин) түзілуі үшін негізгі заттармен метаболизмдік өзара әрекеттесуін жоғалтуы нәтижесінде қандай да бір айтарлықтай маңызды CYP изотүрлерге әсер етпейді.

Дені сау емделушілерді тексеру барысындағы омепразолдың 20 мг қайталанған дозасын алу үдерісінде омепразолдың пироксикамның, диклофенак пен напроксеннің фармакокинетикасының тұрақты жағдайына қатты әсер етуі байқалған жоқ.

Домперидон

Домперидонның оң әсері қатарлас холинергиялық дәрілік препараттармен қатар жүруі мүмкін.

Домперидон АІЖ моторикасын елеусіз жақсарту үшін тағайындалған препарат ретінде қолданылатындықтан, бұл препараттың сіңірілуі ас ішекте жеделдеуі мүмкін, ол кезде бұл дәрілік препараттың асқазан арқылы сіңірілуі айтарлықтай баяу болады.

Домперидон моноаминооксидаза тежегіштерімен біріктіргенде сақ болу керек.

Домперидонның сіңірілуі антацидтермен немесе H2- рецепторларды бөгейтін препараттармен біріктіріп қабылдағанда төмендеген жоқ.

Домперидон метаболизмінде басты рөлді CYP3A4 изоферменті атқарады. Іn vitro зерттеулерінің нәтижелері мен клиникалық тәжірибе осы изоферментті айтарлықтай тежейтін препараттарды бір мезгілде қолдану плазмада домперидон концентрациясын жоғарылатуы мүмкін екендігін көрсетіп отыр. CYP3A4 күшті тежегіштері қатарына жататындар:

• Азолды зеңге қарсы препараттар, флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* және вориконазол* сияқты;

• Антибиотиктер-макролидтер, мысалы кларитромицин* және эритромицин*;

• АИТВ протеаза тежегіштері, мысалы ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир және сахинавир;

• Кальций антагонистері, дилтиазем және верапамил сияқты;

• Амиодарон*;

• Апрепитант;

• Нефазодон.

• Телитромицин*

(Жұлдызшамен белгіленген препараттар, сонымен QT аралығын ұзартады

(«Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз)).

Айрықша нұсқаулар

Феохромоцитомамен науқастарда гипертониялық криздер байқалуы мүмкін. Домперидонды қолданғанда қан сарысуындағы пролактин деңгейі жоғарылауы және әйелдерде галактореяның және ерлерде гинекомастияның дамуы мүмкін. Бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы бар науқастарда домперидонның қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 7,4 сағаттан 20,8 сағатқа дейін ұлғаяды. Препаратты ұзақ уақыт қабылдағанда бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға қабылдау жиілігін төмендеткен дұрыс.

Емдеуді бастар алдында және емдеуді аяқтағаннан кейін қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоғын анықтау үшін міндетті түрде эндоскопиялық бақылау жүргізу керек, өйткені Омез ДСР-мен емдеу симптоматиканы бүркемелеуі және дұрыс диагностикасын мерзімінен кешіктіруі мүмкін.

Бауырдың созылмалы ауруларымен емделушілерге 2 аптада 1 реттен сиретпей бауыр ферменттерінің деңгейін анықтау керек. Бұл көрсеткіштердің кез-келген өзгерулері жағдайында препаратты қабылдауды дереу тоқтату қажет. Ұзақ емдеуде науқастар үнемі дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Препарат құрамында 9.66 мг лактоза және 32.89 мг сахароза бар, сондықтан оны тұқым қуалайтын галактоза немесе фруктоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар емделушілерге қолдануға болмайды. Омез ДСР-ді қант диабеті бар адамдарда сақтықпен қолдану керек.

Домперидон қолдануды ЭКГ-да QT аралығының ұзаруымен байланыстырады. Маркетингтен кейінгі бақылау кезінде домперидон қабылдаған емделушілерде өте сирек QT- ұзаруы және қарыншалық жыпылықтау-дірілдеу жағдайлары байқалған. Бұл хабарлама электролиттік бұзылулардың болуы сияқты қауіп факторлары бар емделушілерді және ықпал етуші факторы болған қатар жүретін емді қамтыған.

Эпидемиологиялық зерттеулер домперидонның күрделі қарыншалық аритмия дамуы немесе кенеттен жүректен болған өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты болғанын көрсеткен (Жағымсыз әсерлерін қараңыз). Жоғары қаупі 60 жастан асқан емделушілерде, күнделікті 30 мг асатын доза қабылдаған емделушілерде және QT ұзартатын препараттарды немесе CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын емделушілерде байқалған.

Домперидонды бұрыннан белгілі болған жүректің өткізгіштік аралығының ұзаруы, атап айтқанда QTc бар емделушілерге, электролиттер теңгерімі бұзылған (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардиямен науқастарға немесе қарынышалық аритмияның жоғары қаупі салдарынан іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты қатар жүретін жүрек аурулары бар емделушілерге қолдануға болмайды ( Жағымсыз әсерлерін қараңыз). Электролиттік бұзылулар (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардия, белгілі болғандай, аритмоген тұрғысындағы қауіп факторлары болып табылады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Омез ДСР-ді тағайындағанда науқастарда орталық жүйке жүйесі тарапынан жағымсыз құбылыстар дамитындықтан (ұйқышылдық, бас айналуы, елестеулер, үрей сезімі), жоғары назар аудару мен жылдам реакцияларды талап ететін жұмыстарды орындамаған дұрыс.

Артық дозалануы

Омепразол

Симптомдары: сананың шатасуы, ұйқышылдық, бас ауыруы, көрудің нашарлауы, тахикардия, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, қатты тершеңдік.

Емі: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау, симптоматикалық терапия.

Домперидон

Симптомдары: ұйқышылдық, бағдарсыздық және экстрапирамидтік реакциялар, көрудің бұзылуы, ұйқышылдық, қозу, сананың шатасуы, бас ауыруы, қатты тершеңдік, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, аритмия.

Емі: белсенділендірілген көмірді қабылдау, экстрапирамидтік реакциялар туындаған жағдайда – антихолинергиялық, паркинсонизмге қарсы, антигистаминдік дәрілер. Арнайы у қайтарғысы жоқ. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

10 капсуладан алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 қорапшадан картон қораптарға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед

№ 42, 45 және 46 учаскесі

Бачупалли Виллидж, Кутубуллапур Мандал

Ранга Редди -500072, Андра Прадеш, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Д-р Редди´с Лабораторис Лимитед, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдары қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі: 050057 Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,

абоненттік жәшік 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294