Омаренс Т

МНН: Тамсулозин
Производитель: Синтон Испания, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121816
Период регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Омаренс Т

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Босап шығуы ұзаққа созылатын 0.4 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

Сыртқы ядро

белсенді зат – 0,4 мг тамсулозин гидрохлориді**,

Сипаттамасы

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар.

Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар.

Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин

АТХ коды G04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Омаренс Т – босап шығуы ұзаққа созылатын таблетка түрінде болады. Тамсулозиннің ұзақ әсер ету формуласы 24 сағат бойы белсенді заттың шағын бөліктермен біркелкі бөлінуімен тамсулозиннің баяу босап шығуын қамтамасыз етеді.

Сіңуі: тамсулозин ішекте сіңеді, алынған дозадан 57% жуығы сіңіріледі. Тамсулозин деңгейі мен сіңірілу дәрежесі ас ішуге байланысты емес. Тамсулозин фармакокинетикасы дозаға байланысты болады. Аш қарынға тамсулозинді бір рет қабылдаудан кейін, тамсулозин қан плазмасындағы концентрациясының жоғары шегіне, орта есеппен, 6 сағаттан соң жетеді. Күнделікті қолданудың 4 күнінде жеткен тепе-тең жағдайда плазмадағы тамсулозин концентрациясының жоғары шегіне, орта есеппен, 4-тен 6 сағатқа дейін (аш қарынға және тамақтанудан кейін) жетеді. Плазмада жоғары шекті концентрациясы алғашқы қабылдаудан кейінгі шамамен 6 нг/мл-ден ұзақ уақыт қабылдау кезінде 11 нг/мл дейін артады. Ұзақ әсер ету нәтижесінде плазмадағы тамсулозиннің қалдық концентрациясы плазмадағы жоғары шекті концентрациясының 40% жуығын құрайды (аш қарынға және тамақтанудан кейін). Әртүрлі пациенттерде плазмадағы белсенді заттың деңгейлерінде (бір рет қабылдаудан кейін де, бірнеше рет қолданудан кейін де) айырмашылықтар болуы мүмкін.

Таралуы: адам организмінде тамсулозин плазма ақуыздарымен 99% байланысады. Организмде таралу көлемі шағын (0.2 л/кг жуық).

Биотрансформациясы: тамсулозиннің алғашқы өту әсері төмен, өте баяу қорытылады. Тамсулозиннің үлкен бөлігі плазмада өзгермеген белсенді зат түрінде болады. Тамсулозин метаболизмі бауырда жүреді.

Егеуқұйрықтар организмінде тамсулозиннің бауыр микросомалық ферменттерін белсенділендіруі байқалмаған. Метаболиттердің бір де бірі белсенді субстанцияның өзінен өте белсенді емес.

Шығарылуы: тамсулозин және оның метаболиттері, негізінен, несеппен шығарылады. Өзгермеген белсенді заттың шығарылған мөлшері алынған дозаның 4-6% жуығын құрайды. Тамсулозинді бір рет және бірнеше рет қабылдаудан кейін жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше, 19 және 15 сағат құрайды.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин – альфа1-адренорецепторларының селективті бәсекелес тежегіші болып табылатын Омаренс Т препаратының әсер етуші заты. Препараттың альфа1A және альфа1D қосалқы типтерімен тектестігі бар, тамсулозиннің осы рецепторлармен байланысуы қуық асты безінің және несеп шығару арнасының тегіс бұлшық еттерінің босаңсуына ықпал етеді.

Омаренс Т препараты несеп ағынының ең жоғары жылдамдығын арттырады, қуық асты безіндегі және уретрадағы тегіс бұлшықеттерді босаңсыту арқылы (сол арқылы несеп шығарудың бұзылу симптомдарын жеңілдетіп) обструкцияны азайтады. Бұдан басқа, препарат қуықтың тұрақсыздығы маңызды рөл атқаратын несеп іркілісі симптомдарын азайтады. Бұл әсерлер несеп іркілісі симптомдарында және несеп шығару бұзылуларында ұзаққа созылатын ем кезінде сақталады (ол хирургиялық ем жүргізуге немесе катетер қоюға дейінгі уақытты едәуір ұзартады).

Шеткері тамырлық кедергіні азайту жолымен α1-адренорецепторлар антагонистері артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Жүргізілген зерттеулерде артериялық қысымның клиникалық мәнді төмендеуі білінбеген. Тамсулозиннің гендік уытты қасиеттері анықталмаған.

Қолданылуы

- қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ) кезіндегі дизуриялық бұзылыстарды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішу арқылы қолдануға арналған. Таңғы астан соң немесе алғашқы ас ішуден кейін күніне бір таблеткадан ішке қабылдау керек. Таблетканы тістемей және шайнамай, сумен ішіп, бүтіндей жұтқан жөн, өйткені бұл препараттың босап шығу жылдамдығына ықпал етуі мүмкін. Емдеу курсын дәрігер жекеше белгілейді.

Бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігінің айқындылығы жеңіл және орташа пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Тамсулозиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа дейінгі балаларда анықталмаған. Дәрілік препарат 18 жастан кіші балаларды емдеу үшін арналмаған.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10):

- бас айналу

- эякуляция бұзылулары, оның ішінде ретроградты эякуляция және анэякуляция

Жиі емес (>1/1 000, <1/100):

- бас ауыру

- тахикардия

- ортостатикалық гипотензия

- ринит

- жүрек айну, құсу, іш қату, диарея

- бөртпе, терінің қышынуы, есекжем

- астения

Сирек (>1/10 000, <1/1 000):

- естен тану

- ангионевроздық ісіну

Өте сирек (<1/10 000):

- Стивенс-Джонсон синдромы

- приапизм

Жиілігі белгісіз:

- бұлыңғырланып көріну*, көрудің бұзылуы*

- мұрыннан қан кету

- ауыздың кеберсуі*

- экссудаттық эритема*, эксфолиативті дерматит*

* Маркетингтен кейінгі кезеңінде байқалғандар

Тамсулозин қабылдаған пациенттерде катаракта себебімен операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы (тарылған қарашық синдромы) жағдайы сипатталған.

Препаратты маркетингтен кейін қолдану

Тамсулозинді пайдаланғанда жоғарыда аталған жағымсыз әсерлерге қосымша байқалғандар: жүрекше фибрилляциясы, аритмия, тахикардия және ентігу. Осыған байланысты бұл деректер тіркеуден кейінгі кезеңде өздігінен түскен әдістен алынған болатын, тамсулозинді қабылдаумен бұл құбылыстар жиілікті және салдарлы себеппен байланысты анықтау қиындықты туындатады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді компонентіне немесе қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық

- ортостатикалық гипотензия (соның ішінде анамнезіндегі)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Сақтықпен: бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин), артериялық гипотензия

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеу ересектерге ғана жүргізілген. Тамсулозин атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындалғанда қолайсыз дәрілік өзара әрекеттесулері білінбеген.

Препаратты циметидинмен бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы тамсулозин концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен қабылдау препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне алып келеді, алайда, концентрациялары рұқсатты деңгей шегінде қалады.

Зертханалық жағдайларда диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин және варфарин тамсулозиннің адам плазмасында еркін фракцияны өзгертпейді. Өз кезегінде тамсулозин сондай-ақ диазепам, пропанолол, трихлорметиазид және хлормадинонның еркін фракцияны өзгертпейді.

Диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.

Бауыр микросомалары пайдаланылған іn vitro (P450 цитохромы изотүрлерінің қатысуымен жүретін үдерістерді көріністейтін) зерттеулерінде амитриптилин, сальбутамол, глибенкламид және финастеридпен бауыр метаболизмі деңгейінде өзара әрекеттесу болмаған. Алайда, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыра алады.

Артериялық қысымды төмендететін препараттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттармен немесе басқа α1-адренорецепторлар антагонистерімен бір мезгілде тағайындағанда олардың гипотензиялық әсерінің күшеюі білінуі мүмкін.

Омаренс Т препаратын CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану тамсулозин әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Кетоконазолды (белгілі CYP3A4 күшті тежегіші) бір мезгілде тағайындау тамсулозин AUC және Cmax, тиісінше, 2,8 және 2,2 есе артуына алып келген.

Тамсулозинді пациенттерде – CYP2D6 фенотипті «баяу метаболизаторларда» CYP3A4 айқын тежегіштерімен біріктіріп қолдануға болмайды.

Тамсулозин гидрохлоридін күшті (мысалы, кетоконазол) және орташа (мысалы, эритромицин) CYP2D6 тежегіштермен біріктіргенде абайлап қолдану керек.

Тамсулозинді CYP2D6 айқын тежегіші – пароксетинмен бір мезгілде тағайындау тамсулозин Cmax және AUC мәндерінің, тиісінше, 1,3 және 1,6 есе артуымен қатар жүрген, алайда, бұл өзгерістер клиникалық тұрғыда мәнсіз деп бағаланған.

Айрықша нұсқаулар

Басқа да α1-адренорецепторлар антагонистерін қолдану кезіндегідей, жекелеген жағдайларда Омаренс Т препаратымен емдеу артериялық қысымның төмендеуімен қатар жүріп, нәтижесінде, сирек жағдайларда естен тану жағдайы дамуы мүмкін. Ортостатикалық гипотонияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) пациент осы симптомдар басылғанша отыру немесе жату керек.

Омаренс Т препаратын тағайындар алдында симптоматикалық тұрғыда қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы сияқты көрініс беретін басқа аурулардың бар-жоғын анықтау үшін науқасты тексеруден өткізу керек. Кейіннен, саусақтық ректальді зерттеуді және, қажет болса, простата-спецификалық антигенді (ПСА) анықтауды жүйелі жүргізген жөн.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (креатинин клиренсі <10мл/мин) науқастарды Омаренс Т препаратымен емдеу, осындай науқастарға қауіпсіздік зерттеуі жүргізілмегендіктен, ұсынылмайды.

Тамсулозин алып жүрген немесе бұрын қабылдаған жекелеген пациенттерде, катаракта немесе глаукома себебімен операциялық емдеуде операция кезінде көздің нұрлы қабығының тұрақсыздық интраоперациялық синдромы (IFIS, тарылған қарашық синдромы) байқалды. Аталған жай-күй операция кезінде және одан кейін көз тарапынан асқынулар қаупін арттыруы мүмкін. Емдеуді тоқтатудан болған әсер клиникалық тұрғыда расталмаса да, сондай-ақ операция басталуынан көп бұрын тамсулозин қолдануды тоқтатқан науқастарда көздің нұрлы қабығының тұрақсыздық интраоперациялық синдромы байқалса да, препарат қабылдауды операцияға дейін 1-2 апта бұрын тоқтату асқынулардың даму қаупін төмендетуі мүмкін. Катаракта немесе глаукома себебімен операция тағайындалған пациенттерге Омаренс Т препаратын қабылдау ұсынылмайды. Операцияға даярлық үдерісінде хирургтар мен офтальмологтар операция көздің нұрлы қабығының тұрақсыздық интраоперациялық синдромы дамыған жағдайда оны емдеуге дайын болу үшін катарактаға немесе глаукомаға операциялық емдеу жоспарланатын пациенттің тамсулозин қабылдап жүргенін немесе бұрын қабылдағанын анықтап алуы тиіс.

Тамсулозин CYP2D6 фенотипі бойынша “баяу метаболизаторлармен” бірге науқастарға CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіріп беруге болмайды. Препаратты күшті және орташа СҮР3А4 тежегіштермен біріктіргенде абайлап қолдану керек.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат ерлерді емдеуге ғана арналған.

Эякуляцияның бұзылуы тамсулозинді қолданумен қысқа- және ұзық мерзімді клиникалық зерттеулерде байқалған. Препаратты маркетингтен кейінгі кезде қолдану сондай-ақ эякуляцияның, ретроградты эякуляцияның және анэякуляцияның бұзылу жағдайы жөнінде хабарлар болған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктеріАвтокөлікті және қозғалмалы механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етуіне зерттеулер жүргізілмеген, алайда, бас айналу дамуы мүмкін екенін ескеріп, препарат қабылдау кезеңінде көлік құралын басқарғанда немесе аса қауіпті механизмдермен жұмыс істегенде сақтық шарасын қадағалау қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр артериялық гипотензия.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір немесе осмостық іш жүргізгіштер (натрий сульфаты сияқты) қабылдау. Пациентті жатқызу қалыпты артериялық қысым мен жүректің жиырылу жиілігін қалпына келтіреді. Осы іс-шаралар тиімсіз болғанда айналымдағы қан көлемін көбейтуге бағытталған шаралар өткізуге, сондай-ақ тамыр тарылтатын препараттар енгізуге болады, бүйрек функциясын динамикада бағалау және демеуші ем жүргізу қажет. Тамсулазин плазма ақуыздарымен белсенді байланысуына орай, гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден, аклар және алюминий фольгадан немесе поливинилхлоридті, поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан немесе бағытталған полиамидтен, алюминий фольгадан, поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге кар­тон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Синтон Испания С.Л., Сан-Бой-де-Льобрегат, Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Spey Medical Ltd., Лондон, Ұлыбритания

Қаптаушы

GE PHARMACEUTICALS Ltd., Ботевград, Болгария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС өкілдігі:

050000, ҚР, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО,

807 кеңсе, телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. пошта: cepheusmedical@gmail.com.

 

Прикрепленные файлы

706590031477976338_ru.doc 78.5 кб
384532611477977594_kz.doc 100 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники