Омаренс

МНН: Тамсулозин
Производитель: Синтон Испания, С.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tamsulosin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№121721
Период регистрации: 09.10.2015 - 09.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Омаренс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Модификацияланып босап шығатын капсулалар 0,4 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – тамсулозин гидрохлориді** 0,4 мг,

Сипаттамасы

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин

АТХ коды G04CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: тамсулозин жіңішке ішекте сіңеді, препараттың биожетімділігі 100%-ға жуық. Тамақпен бірге қабылдау тамсулозиннің биожетімділігін төмендетеді. Пациентке тамсулозинді таңертеңгі тамақтан кейін немесе алғашқы тамақты ішуден кейін қабылдауын ұсына отырып, препараттың сіңу жағдайының тұрақтылығын қамтамасыз етуге болады

Тамсулозиннің фармакокинетикалық көрсеткіштері дозаға байланысты сипатқа ие. Тамсулозинді ашқарынға бір реттік қабылдаудан кейін, тамсулозин ең жоғары шектегі плазмалық концентрациясына шамамен 6 сағаттан соң жетеді. Препаратты шамамен 5 күн қабылдауды қажет ететін тепе-тең жағдайға жеткеннен кейін пациенттерде Cmax мәні, препаратты бір реттік қабылдаған кездегіге қарағанда, шамамен үштен екіге жоғары болады. Осы заңдылықтың егде жастағы адамдарда білінгеніне қарамастан, препаратты қабылдаған жас адамдарда да осындай өзгерістер болады деп күтіледі. Бір реттік және көп реттік қабылдаудан кейін препараттың плазмалық концентрациялары үшін айқын жекелей айырмашылықтар тән болады.

Таралуы: организмде тамсулозин плазма ақуыздарымен шамамен 99%-ға байланысады. Организмде таралу көлемі көп емес (0.2 л/кг жуық).

Биотрансформациясы: тамсулозиннің алғаш әсер ету әсері төмен, өйткені баяу метаболизденеді. Тамсулозиннің үлкен бөлігі плазмада өзгермеген белсенді зат түрінде болады. Тамсулозиннің метаболизмі бауырда жүреді. Пробиркада зерттеу нәтижелері CYP3A4, сондай-ақ CYP2D6 тамсулозин гидрохлоридінің метаболизміне қатысатындығын айғақтайды, оның метаболизміне басқа CYP изоферменттерінің аздаған ықпалы болуы мүмкін. CYP3A4 және CYP2D6 ферменттік жүйесінің дәрілік препараттарымен бәсеңдеуі тамсулозин гидрохлоридінің әсер етуінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Метаболиттердің бірде-біреуінің препараттың ең әсер етуші затының белсенділігін арттыратын белсенділігі жоқ. Бауыр функциясының аздаған және орташа жеткіліксіздігінде дозалау режимін түзету қажет емес.

Шығарылуы: тамсулозин және оның метаболиттері көбіне несеппен бірге бөлініп шығады, мұндайда өзгерген заттың үлесі 9%-ға жуықты құрайды.

Тамақтан кейін тамсулозинді қабылдаудан кейін және тепе-тең жағдайға жеткеннен кейін препараттың жартылай шығарылу кезеңі, сәйкесінше, шамамен 10 - 13 сағатты құрайтыны анықталды.

Фармакодинамикасы

Тамсулозин – Омаренс препаратының әсер етуші заты, ол альфа1-адренорецепторлардың селективті бәсекелес тежегіші болып табылады. Препараттың альфа1A және альфа1D қосалқы типтеріне ұқсастығы бар, тамсулозиннің осы рецепторлармен байланысуы қуықасты безінің және несеп шығару жолдарының тегіс бұлшықеттерінің босаңсуына мүмкіндік береді.

Омаренс препараты несеп ағынының ең жоғары жылдамдығын арттырады, қуықасты безінде және уретрада тегіс бұлшықеттерді босаңсыту арқылы обструкцияны азайтады (осылайша несеп шығарудың бұзылуын жеңілдетеді). Препарат бұдан басқа қуықтың тұрақсыздығы маңызды рөл атқаратын несептің іркілу симптомын азайтады. Несептің іркілу симптомдарында және несеп шығарудың бұзылуларында ұзақ емдеген кезде бұл әсерлер сақталады (бұл хирургиялық ем немесе катетеризация жүргізуге дейінгі уақытты едәуір ұзартады).

α1-адренорецепторларының антагонистері шеткері қантамырлар кедергісін азайту жолымен артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Жүргізілген зерттеулерде артериялық қысымның клиникалық тұрғыдан маңызды төмендеуі білінген жоқ. Тамсулозинде геноуыттық қасиеттер анықталмады.

Қолданылуы

- қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясындағы (ҚБҚГ) дизуриялық бұзылыстарды емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Пероральді түрде қолдануға арналған. Таңертеңгі тамақтан немесе бірінші тамақты ішуден кейін күніне бір капсуладан ішке қабылдау керек. Капсуланы тістеп уатпай және шайнамай, сумен ішіп тұтастай жұтқан жөн, өйткені бұл препараттың босап шығу жылдамдығына ықпалын тигізуі мүмкін. Емдеу курсын дәрігер әр адамға жекелей анықтайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) пациенттерді емдеу сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс, өйткені мұндай пациенттерге зерттеулер жүргізілген жоқ.

Бауыр функциясының жеңіл және орташа айқын жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

18 жасқа дейінгі балаларда тамсулозиннің қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ, сондықтан Омаренс дәрілік препараты, 0,4 мг капсулалары 18 жасқа толмаған балаларды емдеу үшін қолданылмауы тиіс.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, <1/10):

- бас айналу

- эякуляцияның бұзылуы, соның ішінде ретроградты эякуляция және анэякуляция.

Жиі емес (>1/1 000, <1/100):

- бас ауыру

- тахикардия

- ортостатикалық гипотензия

- ринит

- жүректің айнуы, құсу, іш қату, диарея

- бөртпе, терінің қышуы, есекжем

- астения.

Сирек (>1/10 000, <1/1 000):

- естен тану

- ангионевроздық ісіну.

Өте сирек (<1/10 000):

- Стивенс-Джонсон синдромы

- приапизм.

Жиілігі белгісіз:

- көрудің жіті болмауы*, көрудің нашарлауы*

-мұрыннан қан кету

- ауыз ішінің кеберсуі*

- экссудативті эритема*, эксфолиативті дерматит*.

* Постмаркетингтік кезеңде байқалған

Тамсулозин қабылдап жүрген пациенттерде катарактаға байланысты операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромының (тар қарашық синдромы) жағдайлары сипатталған.

Препаратты постмаркетингтік қолдану

Тамсулозинді қолданған кезде жоғарыда сипатталған жағымсыз әсерлерге қосымша мыналар байқалды: жүрекшелер фибрилляциясы, аритмия, тахикардия және ентігу. Осы деректердің тіркеуден кейінгі кезеңде кездейсоқ мәлімдемелер әдісімен алынуына байланысты, осы құбылыстардың жиілігін және тамсулозинді қабылдаумен себеп-салдарлық байланысын анықтау қиын болып табылады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді компонентіне немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық

- ортостатикалық гипотензия (соның ішінде анамнезде)

- бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Сақтықпен: бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин), артериялық гипотензия.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттармен өзара әрекеттесуіне зерттеулер тек ересектерде ғана жүргізілді. Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда жағымсыз дәрілік өзара әрекеттесулер білінген жоқ.

Препаратты циметидинмен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында тамсулозин концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен бірге қабылдау препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі, алайда, концентрациялары рұқсат етілген деңгейлер шегінде қалады.

Зертханалық жағдайларда диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, глибенкламид, симвастатин және варфарин адамның плазмасында тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Өз кезегінде, тамсулозин сондай-ақ диазепамның, пропанололдың, трихлорметиазидтің және хлормадинонның бос фракцияларын өзгертпейді.

Диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.

Бауыр микросомаларын in vitro пайдаланып жүргізілген зерттеулерде (P450 цитохромы изоформаларының қатысуымен жүретін үдерістерді көрсететін) амитриптилинмен, сальбутамолмен, глибенкламидпен және финастеридпен бауырлық метаболизм деңгейінде өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Алайда диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.

Артериялық қысымды төмендететін препараттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттармен немесе α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерімен бір мезгілде тағайындағанда олардың гипотензиялық әсерлерінің күшеюі байқалуы мүмкін.

Омаренс препаратын CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану тамсулозин әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Кетоконазолды (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің AUC және Cmax мәндерінің, сәйкесінше, 2,8 және 2,2 есе артуына әкелді.

CYP2D6 фенотипі бар «баяу метаболизаторлар» – пациенттерде тамсулозинді CYP3A4 айқын тежегіштерімен біріктіріп қолданбаған жөн.

Тамсулозин гидрохлоридін күшті (мысалы, кетоконазол) және орташа (мысалы, эритромицин) CYP3A4 тежегіштерімен біріктіргенде абайлап қолдану керек.

Тамсулозинді пароксетинмен, CYP2D6 айқын тежегішімен бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің Cmax және AUC мәндерінің, сәйкесінше, 1,3 және 1,6 есеге артуымен қатар жүрді, алайда осы өзгерулері клиникалық тұрғыдан маңызды емес деп бағаланды.

Артериялық қысымды төмендетуі мүмкін препараттармен (соның ішінде анестетиктермен, альфа1-адреноблокаторлардың басқа антагонистерімен) бір мезгілде енгізгенде гипотензиялық әсерінің теориялық күшею қаупі бар.

Айрықша нұсқаулар

Басқа α1-адренорецепторлар агонистерін қолданған кездегідей, Омаренс препаратымен емдеу жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуімен қатар жүруі, нәтижесінде, сирек жағдайларда естен тану жағдайлары дамуы мүмкін. Ортостатикалық гипотонияның алғашқы белгілері (бас айналу, әлсіздік) болған кезде, осы симптомдар қайтқанша, пациент отыруы немесе жатуы керек.

Омаренс препаратын тағайындар алдында, қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы сияқты симптоматикалық тұрғыдан көрініс беруі мүмкін басқа аурулардың бар-жоқтығын анықтау үшін, пациентті тексеру қажет. Одан соң, саусақпен үнемі ректальді тексеру жүргізу және, қажет болған жағдайда, простат-спецификалық антигенді (ПСА) анықтаған жөн.

Омаренс препаратымен емдеу бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <10 мл/мин) пациенттерге ұсынылмайды, өйткені осындай науқастардағы қауіпсіздігін білуге зерттеу жүргізілген жоқ.

Тамсулозин қабылдап жүрген немесе бұрын қабылдаған жекелеген пациенттерде, катарактаға немесе глаукомаға байланысты операциялық ем жүргізгенде, операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромы (IFIS, тар қарашық синдромы) байқалды. Осы жай-күй операция кезінде және одан кейін көз тарапынан асқынулар қаупін арттыруы мүмкін. Препарат қабылдауды операциядан 1-2 апта бұрын тоқтату, емдеуді тоқтатудан болатын әсер клиникалық тұрғыдан айғақталмаған болса да және көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромы сондай-ақ операцияны бастаудан едәуір бұрын тамсулозинді пайдалануды тоқтатқан науқастарда да байқалса да, асқынулардың даму қаупін азайтуы мүмкін. Катарактаға немесе глаукомаға байланысты операция жасау тағайындалған пациенттерге Омаренс препаратын қабылдау ұсынылмайды. Операцияға дайындау үдерісінде хирург және офтальмолог, операция кезінде дамыған жағдайда көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы синдромын емдеуге дайын болуы үшін, катарактаны немесе глаукоманы операциялық емдеу жоспарланған пациенттің тамсулозин қабылдап жүргенін немесе бұрын қабылдағанын нақтылауы тиіс.

Тамсулозинді CYP2D6 фенотипі бар «баяу метаболизаторларға» - науқастарға CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктіріп тағайындамаған жөн.

Омаренс препаратын альфа1-адренорецепторларға айтарлықтай антагонистік белсенділігі бар гипотензиялық дәрілік препараттарды (мысалы, доксазозин, индорамин, празозин, теразозин, верапамил) қабылдап жүрген пациенттерге, алдын ала дәрігерден кеңес алмай, тағайындамаған жөн.

Препаратты күшті (мысалы, кетоконазол) және орташа (мысалы, эритромицин) CYP3A4 тежегіштерімен біріктіргенде сақтықпен қолдану қажет.

Омаренс препараты жүрек, бүйрек немесе бауыр аурулары бар пациенттерде, бақыланбайтын диабетте, несепті ұстай алмағанда, немесе простатаға операция жасағаннан кейін қолдануға ұсынылмайды.

Омаренс препараты, егер патологиялық симптоматикасы 3 айдан аз уақыт ішінде білінсе, пациентке тағайындалмауы тиіс.

Әрбір пациент соңғы 3 ай ішінде дизурияға, гематурияға, немесе бұлыңғыр несепке шағымданса, Омаренс препараты тағайындалмауы тиіс, өйткені бұл несеп шығару жолдары инфекцияларының көрініс беруі мүмкін.

Егер несептік симптомдар Омаренс препаратымен емдеуді бастағаннан кейін - 14 күн ішінде жақсармаса немесе өте айқынырақ болса, пациент препаратты қабылдауды тоқтатуы және емдеуші дәрігерге қаралуы тиіс.

ҚБҚГ диагностикалау үшін медициналық зерттеу жүргізу қажет. Әрі қарай пациент, симптомдардың динамикасына баға беру және емдеуді жалғастыру қажеттігін дәлелдеу үшін, емдеуді бастағаннан кейін 6 апта ішінде емдеуші дәрігерге қаралуы тиіс. Әрбір 12 ай сайын клиникалық тексерілу үшін дәрігерден кеңес алу ұсынылады.

Тамсулозинді қолданғаннан кейін пациенттерде ангионевроздық ісіну сирек білінді. Ол дамыған жағдайда емдеуді дереу тоқтату қажет, пациент ісіну толық жойылғанша дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Мұндай науқастарға препараттарды тамсулозинмен бірге қайтадан тағайындамаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препарат тек еркектерді емдеуге арналған.

Эякуляцияның бұзылуы тамсулозинді қолдана отырып жүргізілген қысқа- және ұзақ мерзімдік клиникалық зерттеулерде байқалды. Препаратты постмаркетингтік пайдаланғанда сондай-ақ эякуляцияның, ретроградты эякуляцияның және анэякуляцияның бұзылу жағдайлары жөнінде де мәлімделді.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері Автомобильді және қозғалыстағы механизмдерді басқару қабілетіне зерттеулер жүргізілген жоқ, алайда бас айналудың дамуы мүмкін екендігін ескеріп, препаратты қабылдау кезеңінде көлік құралын басқарғанда немесе қауіпті механизмдермен жұмыс жүргізгенде сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: ауыр артериялық гипотензия.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір немесе осмостық іш жүргізгіш дәрілер (натрий сульфаты сияқты) қабылдау. Пациентті шалқасынан жатқызу артериялық қысымды және жүректің жиырылуын қалпына келтіруі мүмкін. Осы шаралар тиімсіз болған жағдайда айналымдағы қан көлемін арттыруға бағытталған шаралар жүргізілуі, сондай-ақ қантамырларды тарылтатын препараттар енгізілуі мүмкін, бүйрек функциясының динамикасына баға беру және демеуші ем жүргізу қажет. Тамсулозин плазма ақуыздарымен белсенді түрде байланысатын болғандықтан, гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті, полиэтилен үлбірден, поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан.

Пішінді ұяшықты 3 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Синтон Испания С.Л., Сан-Бой-де-Льобрегат, Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Spey Medical Ltd., Лондон, Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Cepheus Medical» (Цефей Медикал) ЖШС өкілдігі:

050000, ҚР, Алматы қ., Панфилов к-сі 98, «OLD SQUARE» БО, 807 кеңсе.

телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. поштасы: cepheusmedical@gmail.com.

Прикрепленные файлы

603886591477976376_ru.doc 80 кб
065938841477977572_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники