Олитид (600 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название препарата

Олитид

Международное непатентованное название препарата

Абакавир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 300 мг, 600 мг

Состав

активное вещество:

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза) карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А-300), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

состав оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка (гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), полиэтиленгликоль 6000 (Макрогол 6000), диоксид титана (E171), тальк, краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид желтый (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

На поперечном разрезе таблетка белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Абакавир.

КОД АТХ: J05AF06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абакавир быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). У взрослых абсолютная биодоступность абакавира после приема внутрь составляет 83%. После приема внутрь таблеток максимальная концентрация (Cmax) в сыворотке крови достигается через 1,5 ч и составляет 3 мкг/мл. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) в течение 12 ч после приема препарата составляет 6 мкг/мл/ч. Пища замедляет всасывание абакавира и снижает Cmax, но не влияет на AUC. Проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрация абакавира в ликворе составляет 30-44% от таковой в плазме. Связь с белками плазмы - низкая. Метаболизируется в печени с участием ацетальдегидрогеназы и образованием глюкуронидных конъюгатов (5'-карбоновая кислота и 5'-глюкуронид). Период полувыведения (T1/2) – 1,5 ч. Выводится почками: 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. Не кумулирует.

Особые группы пациентов

Дети

Абакавир хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь у детей. Все фармакокинетические параметры у детей сопоставимы с соответствующими показателями у взрослых. Фармакокинетические исследования у детей показали, что прием препарата 1 раз в сутки эквивалентен по показателю AUC0-24 приему такой же дозы препарата, разделенной на 2 приема. Это обеспечит незначительно более высокие средние концентрации абакавира в плазме крови, благодаря чему у большинства детей терапевтические концентрации будут эквивалентны режиму дозирования 300 мг 2 раза в сутки у взрослых.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика абакавира у пациентов старше 65 лет не изучена. При лечении пациентов пожилого возраста необходимо учитывать более частые нарушения функции печени, почек и сердца в этом возрасте, а также сопутствующие заболевания и принимаемые лекарственные препараты.

Пациенты с нарушением функции печени

Абакавир метаболизируется преимущественно в печени, менее 2 % его выводится почками в неизмененном виде. Фармакокинетика абакавира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности практически не отличается от таковой у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу абакавира снижать не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой степени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC абакавира была больше в среднем в 1,89 раза, а T1/2 - в 1,58 раза. Нарушения функции печени легкой степени не влияют на показатели AUC метаболитов абакавира, однако у таких пациентов снижается скорость образования и выведения метаболитов.

Фармакокинетика абакавира у пациентов с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени не изучена.

Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Фармакодинамика

Противовирусный препарат, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ. Селективно подавляет репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 (включая штаммы ВИЧ-1, устойчивые к зидовудину, ламивудину, залцитабину, диданозину и невирапину). Абакавир подвергается внутриклеточному метаболизму, превращаясь в активную форму карбовир-5’-трифосфат – аналог деоксигуанозина - 5’-трифосфата. Механизм действия препарата связан с ингибированием обратной транскриптазы ВИЧ, что приводит к обрыву синтеза вирусной ДНК и прекращению репликации ВИЧ. Возможное развитие резистентности связано с изменениями генотипа в определенной кодоновой области обратной транскриптазы (кодоны M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентность ВИЧ развивается относительно медленно; необходимы множественные мутации для увеличения половинной ингибирующей концентрации (IC50) препарата в 8 раз. Развитие перекрестной резистентности маловероятно. Увеличивает количество CD4+-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК (в том числе в спинномозговой жидкости).

Показания к применению

- лечение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-инфекции) в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых

Способ применения и дозы

Назначать препарат Олитид должны специалисты, имеющие опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Препарат Олитид принимается внутрь, независимо от приема пищи. Рекомендуется глотать таблетку целиком, но для пациентов, которые не в состоянии проглотить таблетку целиком, рекомендуется её размельчить, смешать с небольшим количеством полужидкой пищи или воды и сразу же принять.

Курс лечения определяет врач.

Рекомендуемая суточная доза составляет 600 мг. Препарат назначают в дозе 300 мг 2 раза в сутки или 600 мг 1 раз в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек:

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Применение препарата Олитид у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

Побочные действия

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).

Неясно, связаны ли перечисленные реакции с приемом препарата Олитид, сопутствующей терапией или же являются следствием общего заболевания.

Многие реакции (тошнота, рвота, диарея, лихорадка, усталость, сыпь) могут являться частью реакций гиперчувствительности на абакавир, поэтому пациенты при наличии любых из этих симптомов должны быть тщательно обследованы на предмет наличия гиперчувствительности. Если прием абакавира был отменен по причине развития каких-либо из этих симптомов, возобновление терапии должно проходить под непосредственным наблюдением лечащего врача.

Часто

- анорексия, тошнота, рвота, диарея

- головная боль

- лихорадка, утомляемость, слабость

Постмаркетинговые данные

Часто

- гиперлактатемия

- сыпь (без системных симптомов)

Редко

- лактоацидоз

- перераспределение/увеличение жировых отложений (имеет мультифакторную этиологию, включая совместный прием других антиретровирусных препаратов)

- панкреатит (не исключается связь с приемом препарата)

Очень редко

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный токсический некролиз

Гиперчувствительность

По данным клинических исследований, проведенных до начала скрининга пациентов на наличие аллели HLA-*B5701 приблизительно у 5 % пациентов, принимавших абакавир, развивались реакции гиперчувствительности, которые в редких случаях приводили к летальному исходу. Эти реакции проявляются симптомами, которые свидетельствуют о полиорганном поражении. В большинстве случаев одним из проявлений реакции гиперчувствительности являлось лихорадка или сыпь (макуло-папулезная или крапивница), однако, реакции гиперчувствительности могут наблюдаться и при отсутствии этих симптомов.

Реакции гиперчувствительности могут развиться на любом этапе лечения препаратом Олитид, но обычно проявляются в течение первых 6 недель от начала приема препарата (примерно к 11 дню). К проявлениям реакции гиперчувствительности относятся нижеперечисленные симптомы, выделенные жирным шрифтом, которые были выявлены как минимум у 10 % пациентов с реакцией гиперчувствительности:

- сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная)

- изъявления слизистой оболочки полости рта, боль в животе, тошнота, рвота, диарея

- одышка, кашель, боли в горле, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс синдром

- лихорадка, усталость, недомогание, отеки, лимфоаденопатия, гипотензия, конъюнктивит, анафилаксия

- головная боль, парестезии

- лимфопения

- повышение показателей функциональных печеночных проб, печеночная недостаточность

- миалгии, миолиз, артралгии, повышение уровня креатинфосфокиназы

- повышение уровня креатинина, почечная недостаточность.

В некоторых случаях реакции гиперчувствительности могут трактоваться как заболевания респираторной системы (пневмония, бронхит, фарингит), гриппоподобные заболевания, гастроэнтерит или реакции на другие лекарственные препараты. Задержка в диагностике реакций гиперчувствительности может привести к продолжению приема абакавира и, соответственно, к развитию более тяжелых реакций гиперчувствительности на фоне приема. Таким образом, при подозрении на реакции гиперчувствительности, даже в тех случаях, когда не исключена возможность другого диагноза, все перечисленные симптомы должны быть тщательно рассмотрены на предмет возможной взаимосвязи с реакцией гиперчувствительности. Если реакция гиперчувствительности не может быть исключена, прием препарата Олитид и других абакавир-содержащих препаратов (КИВЕКСА, ТРИЗИВИР, ТРИУМЕК) должен быть отменен и никогда не должен назначаться в будущем.

Симптомы, связанные с реакцией гиперчувствительности ухудшаются при продолжении терапии, а после прекращения приема абакавира и других абакавир-содержащих препаратов обычно исчезают.

Были выявлены несколько случаев развития реакции гиперчувствительности при возобновлении приема абакавира после его отмены на фоне развития какого-либо одного симптома гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, недомогание/усталость, гастроинтестинальные или респираторные симптомы).

Повторные реакции гиперчувствительности могут быть более тяжелыми, чем первоначальные, вплоть до развития угрожающей жизни гипотензии и летального исхода.

Независимо от HLA-B*5701 статуса, при развитии у пациентов реакции гиперчувствительности, прием препарата Олитид и/или других абакавир-содержащих препаратов (КИВЕКСА, ТРИЗИВИР, ТРИУМЕК) должен быть немедленно прекращен и никогда не должен назначаться в будущем.

В редких случаях возможно развитие реакций гиперчувствительности при возобновлении терапии абакавиром при отсутствии предыдущих признаков и симптомов развития гиперчувствительности.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к абакавиру или любому другому компоненту препарата,

- умеренные и тяжелые нарушения функции печени

- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

- беременность

- пациенты с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца.

Лекарственные взаимодействия.

Результаты исследований in vitro и анализ основных путей метаболизма абакавира указывают на то, что его взаимодействие с другими препаратами, опосредованное изоферментами системы цитохрома P450, маловероятно. Абакавир не угнетает процессы метаболизма с участием фермента CYP3A4. В исследованиях in vitro показано, что абакавир не подавляет активность изоферментов CYP3A4, CYP2C9 или CYP2D6. В ходе клинических исследований не выявлено индукции печеночного метаболизма экзогенных субстанций под действием препарата. Таким образом, взаимодействие абакавира с ингибиторами протеазы ВИЧ и другими препаратами, метаболизирующимися с участием основных изоферментов системы цитохрома P450, маловероятно.

Клинические исследования показали отсутствие клинически значимых взаимодействий между абакавиром,зидовудином и ламивудином.

Применение абакавира одновременно с рифампицином, фенобарбиталом и фенитоином (индукторами УДФ – глюкуронилтрансферазы) может привести к незначительному уменьшению концентраций абакавира в плазме.

Этанол замедляет метаболизм абакавира, что приводит к увеличению AUC абакавира на 41%. Однако клиническая значимость этого изменения невелика. Абакавир не влияет на метаболизм этанола.

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза в сутки в комбинации с метадоном снижает Cmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения максимальной концентрации в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает суммарный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.

Ретиноиды, например изотретиноин, выводятся с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако до настоящего времени специальных исследований не проводилось.

При одновременном назначении абакавира и рибавирина возможно уменьшение концентрации фосфорилированных метаболитов рибавирина, что в свою очередь может привести к снижению эффективности лечения у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита С, получающих терапию пегилированным интерфероном и рибавирином. Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении абакавира и рибавирина.

Особые указания

Гиперчувствительность

По данным клинических исследований, проведенных до начала скрининга на наличие аллеля HLA-B*5701, примерно у 5% пациентов, принимающих абакавир, развивается гиперчувствительность к препарату, в редких случаях с летальным исходом.

Факторы риска. В клинических исследованиях было показано, что носительство аллеля HLA-B*5701 значительно увеличивает риск развития реакции гиперчувствительности к абакавиру. В проспективном клиническом исследовании CNA106030 (PREDICT-1) пациентам с наличием аллеля HLA-B*5701 препараты, содержащие абакавир, не назначались, что позволило существенно снизить частоту возникновения клинически подозреваемой реакции гиперчувствительности с 7,8% (66 пациентов из 847) до 3,4% (27 пациентов из 803) (p<0,0001), а также частоту развития реакции гиперчувствительности, подтвержденной кожно-аппликационной пробой с 2,7% (23 пациентов из 842) до 0,0% (0 пациентов из 802) (p<0,0001). Таким образом, основываясь на результатах данного исследования, было показано, что у 48-61% пациентов-носителей аллеля HLA-B*5701 развивается реакция гиперчувствительности по сравнению с 0-4% пациентов, у которых этот аллель отсутствует.

Врачам рекомендуется проводить скрининг на носительство аллеля HLA-B*5701 у ВИЧ-инфицированных пациентов, которым ранее не назначались препараты, содержащие абакавир. Скрининг рекомендуется проводить до начала повторного назначения абакавира у пациентов с неизвестным HLA-B*5701-статусом, которые ранее хорошо переносили терапию абакавиром.

Использование препаратов абакавира не рекомендуется у пациентов, имеющих аллель HLA-B*5701, и должно рассматриваться только в исключительных случаях под тщательным медицинским наблюдением, когда потенциальная польза превышает риск связанный с применения препарата.

Клинический диагноз подозреваемой реакции гиперчувствительности должен оставаться основой для принятия решения использования препаратов, содержащих абакавир, у всех пациентов. Даже в случае отсутствия аллеля HLA-B*5701 абакавир необходимо отменить и не возобновлять его прием во всех случаях, когда реакцию гиперчувствительности нельзя исключить, руководствуясь клиническими данными, по причине потенциального риска развития серьезных нежелательных эффектов или даже летального исхода.

Клиническая картина. Гиперчувствительность к абакавиру характеризуется появлением симптомов, указывающих на полиорганное поражение. Большинство пациентов отмечают лихорадку и/или сыпь, как часть синдрома.

Другими симптомами гиперчувствительности к абакавиру являются: утомляемость, недомогание, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, включая рвоту, тошноту, диарею и боль в животе; нарушения со стороны дыхательной системы, включая одышку, боль в горле, кашель, поражение легких (в основном в виде локальных инфильтративных изменений, выявляемых при рентгенографии грудной клетки).

Симптомы гиперчувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых шести недель. Если при появлении симптомов гиперчувствительности лечение абакавиром продолжается, они становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. После отмены препарата симптомы гиперчувствительности обычно подвергаются обратному развитию.

Больные, которым назначено лечение абакавиром, должны с особой тщательностью наблюдаться на предмет возникновения гиперчувствительности в течение первых двух месяцев лечения с консультациями каждые две недели, хотя при этом надо помнить, что такая реакция может проявиться и позже, в любое время.

Лечение. При появлении симптомов гиперчувствительности к абакавиру пациент, вне зависимости от носительства аллеля HLA-B*5701, немедленно должен обратиться к лечащему врачу за консультацией. Постановка диагноза реакции гиперчувствительности к абакавиру требует немедленной отмены препарата. Возобновление лечения препаратом Олитид или другим препаратом, содержащим абакавир, у пациентов, с реакцией гиперчувствительности в анамнезе, строго противопоказано, поскольку в течение нескольких часов после приема препарата возможно повторное развитие реакции в более тяжелой форме, вплоть до угрожающей жизни артериальной гипотензии или летального исхода.

Если исключить гиперчувствительность к абакавиру нельзя, то во избежание поздней диагностики и для минимизации риска развития угрожающих жизни состояний, абакавир отменяют навсегда, даже если возможен другой диагноз (например, заболевание дыхательных путей и легких, гриппоподобный синдром, гастроэнтерит или нежелательный эффект других препаратов). Не следует возобновлять лечение препаратом Олитид или иным препаратом, содержащим абакавир, даже в случае появления симптомов гиперчувствительности при повторном применении альтернативных лекарственных препаратов.

Особые указания по лечению после перерыва в терапии абакавиром. Вне зависимости от носительства аллеля HLA-B*5701, если после отмены абакавира предполагается возобновление лечения данным препаратом, необходимо выяснить причину отмены, и убедиться в том, что у больного не наблюдалось симптомов гиперчувствительности. Если исключить реакцию гиперчувствительности нельзя, то лечение любым препаратом, содержащим абакавир, запрещено.

Описаны немногочисленные случаи развития реакции гиперчувствительности при возобновлении лечения абакавиром после его отмены в связи с появлением какого-либо одного из типичных симптомов гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, недомогание, утомляемость, желудочно-кишечные нарушения и нарушения со стороны дыхательной системы). Поскольку во всех таких случаях исключить реакцию гиперчувствительности нельзя и, принимая во внимание данные о более тяжелом ее течении при повторном применении абакавира, возобновление терапии препаратом, содержащим абакавир, у этих больных не рекомендуется. Однако если в таких случаях вопрос о повторном назначении абакавира решается положительно, то лечение им проводят только при непосредственном медицинском наблюдении.

Реакция гиперчувствительности отмечается, хотя и крайне редко, даже при возобновлении лечения абакавир-содержащим препаратом пациентов, у которых симптомы этой реакции ранее не наблюдались, и перерыв в приеме препарата, содержащего абакавир, был связан с другими причинами. В таком случае возобновление приема препарата возможно, однако требует наличия у пациента или окружающих его людей быстрого доступа к медицинской помощи.

Скрининг на носительство аллеля HLA-B*5701 рекомендуется проводить до повторного назначения абакавира у пациентов с неизвестным HLA-B*5701-статусом, ранее хорошо переносивших терапию абакавиром. Повторное назначение абакавира пацентам-носителям аллеля HLA-B*5701 не рекомендовано и может рассматриваться только в исключительных случаях под тщательным медицинским контролем, когда потенциальная польза от лечения препаратом превышает все возможные риски.

Необходимая информация для пациентов

Врач, назначающий препарат, должен ознакомить пациента со следующей информацией о реакции гиперчувствительности:

• пациент должен быть осведомлен о возможности появления угрожающих жизни симптомов гиперчувствительности и риске летального исхода, а также о повышенном риске реакции гиперчувствительности у носителей аллеля HLA-B*5701;

• пациента необходимо предупредить, что даже при отсутствии аллеля HLA-B*5701 может развиться реакция гиперчувствительности. Таким образом, все пациенты при появлении симптомов, которые могут быть обусловлены реакцией гиперчувствительности, должны немедленно обратиться к своему лечащему врачу;

• пациенты с гиперчувствительностью к абакавиру должны быть предупреждены о недопустимости возобновления применения препарата Олитид или других препаратов, содержащих абакавир, вне зависимости от HLA-B*5701-статуса;

• во избежание повторного применения препарата Олитид пациентами, перенесшими реакцию гиперчувствительности, им рекомендуется вернуть оставшиеся таблетки препарата врачу;

• пациенты, по какой-либо причине прервавшие лечение препаратом Олитид (особенно в связи с возможными нежелательными реакциями или осложнениями лечения), перед возобновлением приема препарата должны обратиться к лечащему врачу.

Лактоацидоз, гепатомегалия и жировая дистрофия печени

Имеются сообщения о развитии лактоацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.

Симптомы, указывающие на лактоацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).

Применение абакавир-содержащих препаратов у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактоацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофии печени, даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.

Перераспределение подкожно-жировой клетчатки

Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием одного или нескольких из перечисленных симптомов: ожирением, перераспределением подкожного жира с отложением его на туловище, шее («горб буйвола»), значительным уменьшением подкожного жирового слоя на конечностях и лице, гинекомастией, повышением концентрации липидов в сыворотке и уровня глюкозы в крови.

Все эти симптомы относятся к проявлениям липодистрофии. Один или несколько из этих симптомов могут возникать при лечении любыми ингибиторами протеазы ВИЧ и нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы. Однако риск этих нежелательных реакций зависит от применяемого препарата

Синдром липодистрофии имеет сложную этиологию и может развиваться под действием разных факторов, которые могут действовать синергично. Важную роль в ее развитии играют сама ВИЧ-инфекция, пожилой возраст пациента и продолжительность антиретровирусной терапии.

При клиническом обследовании больных необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и уровня глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.

Митохондриальная дисфункция

В условиях in vitro и in vivo выялена способность нуклеотидных и нуклеозидных аналогов вызывать повреждение митохондрий различной степени. Есть сообщения о митохондриальной дисфункции у ВИЧ-негативных детей, подвергшихся влиянию нуклеозидных аналогов внутриутробно или сразу после рождения. Основными проявлениями митохондриальной дисфункции, часто преходящими, были анемия, нейтропения, гиперлактатемия и повышение активности липазы в плазме крови. Отмечались также более поздние проявления данного нарушения: гипертонус мускулатуры, судороги, аномалии поведения.

Синдром восстановления иммунитета

При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ), проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения. Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса, полимиозит и синдром Гийена-Барре) наблюдались на фоне восстановления иммунитета, однако время первичных проявлений варьировало, и заболевание могло возникать через много месяцев после начала терапии и иметь атипичное течение.

Оппортунистические инфекции

Применение абакавира или других антиретровирусных препаратов не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ВИЧ-ассоциированных заболеваний.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекции дозы абакавира не требуется.

Печеночная недостаточность

Применение препарата Олитида у пациентов с печеночной недостаточностью противипоказано.

Пациенты с хроническим гепатитом В или С

Риск гепатотоксического действия антиретровирусных препаратов у пациентов с сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусом гепатита В или С выше, чем при наличии только ВИЧ-инфекции. Поэтому пациенты с хроническим гепатитом В или С, которые одновременно принимают антиретровирусные препараты, находятся в группе повышенного риска неблагоприятного влияния на печень с возможным летальным исходом. За такими пациентами должно вестись тщательное наблюдение, как клиническое, так и лабораторное.

Абакавир и рибавирин имеют одинаковые пути фосфорилирования, поэтому следует учитывать возможность взаимодействия между этими препаратами.

При одновременном назначении абакавира и рибавирина возможно уменьшение концентрации фосфорилированных метаболитов рибавирина, что в свою очередь может привести к снижению эффективности лечения у пациентов, инфицированных одновременно ВИЧ и вирусом гепатита С, получающих терапию пегилированным интерфероном и рибавирином. Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении абакавира и рибавирина.

Передача ВИЧ-инфекции

Проведение антиретровирусной терапии, в т.ч. абакавиром, не исключает возможности передачи ВИЧ половым путем или при контакте с инфицированной кровью и поэтому не отменяет необходимости соблюдения соответствующих мер предосторожности.

Инфаркт миокарда

В результате проспективного, наблюдательного, эпидемиологического исследования с целью изучения частоты возникновения инфаркта миокарда у пациентов, получающих комбинированную антиретровирусную терапию, обнаружилась связь предшествующего, в течение 6 месяцев, приема абакавира с повышенным риском развития инфаркта миокарда. По данным обобщенного анализа клинических исследований, не наблюдалось повышения риска инфаркта миокарда, сопряженного с приемом абакавира. Биологические механизмы, объясняющие потенциально повышенный риск, неизвестны. В общем, доступные данные, полученные из наблюдения когорт и контролируемых клинических исследований, не позволяют однозначно определить связь терапии абакавиром и риском инфаркта миокарда.

Тем не менее, с осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ишемической болезни сердца. Необходимо принятие всех мер для минимализации факторов риска (таких как артериальная гипертония, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Панкреатит

Отмечены случаи развития панкреатита у пациентов, получавших абакавир, но причинно-следственная связь с применением препарата точно не установлена. При появлении боли в животе, тошноты, рвоты или характерных изменений биохимических показателей у пациента, получающего абакавир, следует исключить панкреатит. Следует приостановить прием препарата до того момента, пока диагноз панкреатита не будет исключен.

Остеонекроз

Хотя этиология остеонекроза считается мультифакторной (например, прием кортикостероидов, употребление алкоголя, острая иммуносуппрессия, повышенный индекс массы тела играют важную роль в развитии данного осложнения), о таких случаях сообщают, в особенности, у пациентов с прогрессирующей ВИЧ-инфекцией/или продолжительно получающих антиретровирусную терапию. Пациенты должны обратиться за консультацией к лечащему врачу при появлении таких симптомов, как вялость, скованность, боли в суставах или при появлении затруднений при движении.

Применение в педиатрии

Данные по эффективности и безопасности применения препарата в педиатрической практике отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Не проводилось специальных исследований по изучению влияния абакавира на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Тем не менее, пациентам, принимающим абакавир, необходимо соблюдать меры предосторожности, либо избегать управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать такие побочные эффекты как сонливость, головная боль и др.

Передозировка

Симптомы: В клинических исследованиях пациенты получали однократные дозы абакавира до 1200 мг и суточные дозы до 1800 мг. Сообщений о побочных реакциях не было. Действие более высоких доз абакавира неизвестно.

Лечение: В случае передозировки необходим контроль состояния пациента с целью выявления признаков интоксикации и своевременного начала лечения. При необходимости назначается симптоматическая терапия. Нет данных о возможности выведения абакавира с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Форма выпуска

По 30 или 60 таблеток в банку полимерную с крышкой, натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся.

По 1 банке вместе инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары. Пачки помещают в групповую упаковку.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25о С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

ОАО «Фармасинтез»

664040, Иркутск, Розы Люксембург, 184

Электронный адрес: info@pharmasyntez.com

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Фармасинтез»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «Авицена-ЛТД»

050002, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 416

тел./факс: +7727 3572387 /88/ 89

e-mail: reg@avitsena.kz