Олиместра® Н 20

МНН: Гидрохлоротиазид, Олмесартана медоксомил
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Олмесартан медоксомил в комбинации с диуретиками
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№020907
Период регистрации: 27.10.2014 - 27.10.2019

Инструкция

Саудалық атауы

Олиместра® Н 20

Олиместра® Н 40

Олиместра® НД 20

Олиместра® НД 40

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

үлбірлі қабықпен қапталған 20 мг/12,5 мг, 40 мг/12,5 мг,

20 мг/25 мг және 40 мг/25 мг таблеткалар

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат:

Олиместра® Н 20 және Олиместра® Н 40 үшін:

олмесартан медоксомилі - 20 мг немесе 40 мг,

гидрохлоротиазид - 12.5 мг

Олиместра® НД 20 және Олиместра® НД 40 үшін:

олмесартан медоксомилі - 20 мг немесе 40 мг,

гидрохлоротиазид - 25 мг

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, орын басуы төмен гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты

үлбірлі қабық: Opadry 85F28751 II HP White (жартылай гидролизденген поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), макрогол 3000, тальк)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (20 мг/12.5 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (20 мг/25 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, ойығы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (40 мг/12.5 мг доза үшін).

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, екі жағында сызығы бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (40 мг/25 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Олмесартан медоксомилі және

диуретиктер.

АТХ коды C09DA08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Олмесартан медоксомилі

Олмесартан медоксомилі – асқазан-ішек жолынан сіңу үдерісінде ішектің шырышты қабығында және портальді қанда эстеразалардың көмегімен фармакологиялық белсенді метаболит – олмесартанға тез айналатын ізашар дәрі. Бір дозасын қабылдағанда олмесартанның орташа абсолютті биожетімділігі 25.6 % жуық құрайды.

Плазмадағы олмесартан ең жоғары концентрациясына (Cmax) олмесартан медоксомилі дозасын ішу арқылы қолданғаннан кейін, орта есеппен, 2 сағаттан соң жетеді.

Олмесартан кинетикасы 80 мг дейінгі дозалар ауқымында дозаға байланысты дерлік сипатта болады.

Ас ішу олмесартан биожетімділігіне аз ықпал етеді, сондықтан олмесартан медоксомилін ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Олмесартан плазма ақуыздарымен 99.7 % байланысады. Көктамыр ішіне дозаланудан кейінгі орташа таралу көлемі төмен (16-29 л).

Қан плазмасының жалпы клиренсі 1.3 л/сағатқа жуық және бауырдағы қан ағымымен салыстырғанда біршама баяу (шамамен 90 л/сағат).

Бүйрекпен шығарылуы шамамен 40%, өтпен 60% жуық құрайды. Олмесартанның ішек-бауырлық кері айналымы тым аз.

Олмесартанның жартылай шығарылу кезеңі көп рет ішу арқылы қабылдаудан кейін 10 және 15 сағат аралығында ауытқиды. Орнықты жай-күйіне бір реттік бірнеше дозаларын қабылдағаннан кейін жетеді, қайталама дозаларын 14 күн қабылдаудан соң жинақталуы байқалмаған. Бүйректік клиренсі шамамен 0.5-0.7 л/сағат және дозаға байланысты емес.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Артериялық гипертензиясы бар егде жастағы емделушілерде (65-75 жас) «концентрация-уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы ауданы (AUC) орнықты жағдайда шамамен 35 %, ал жастар тобымен салыстырғанда, 75 жастан асқан егде емделушілерде шамамен 44 % ұлғаяды. Бұл егде жастағы емделушілерде бүйрек функциясының төмендеуіне байланысты болуы мүмкін.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде AUC орнықты жағдайда 62 %, 82 % артады және бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл, орташа және ауыр емделушілерде, тиісінше, 179 % ұлғаяды.

Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл және орташа емделушілерде олмесартан бір рет ішу арқылы қабылданғаннан кейінгі AUC, бауыры сау емделушілермен салыстырғанда, тиісінше, 6% және 65% жоғары.

Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде және дені сау емделушілерде олмесартанның орташа Cmax деңгейі бірдей.

Гидрохлоротиазид

Олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін ішке қабылдағаннан кейін гидрохлоротиазидтің Cmax мәніне жету уақыты 1,5-2 сағатқа жуық.

Гидрохлоротиазид қан плазмасы ақуыздарымен 68% байланысады және оның болжамды таралу көлемі 0,83-1,14 л/кг құрайды.

Гидрохлоротиазид организмде метаболизденбейді және өзгеріссіз күйде толық дерлік бүйрекпен шығарылады. Гидрохлоротиазид қабылданған дозасының 60 % жуығын ішке қабылдағаннан кейін 48 сағат ішінде өзгеріссіз күйде шығарылады. Гидрохлоротиазидтің бүйректік клиренсі 250-300 мл/минутқа жуық құрайды. Терминалдық жартылай шығарылу кезеңі 10-15 сағат құрайды.

Емделушілердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Егде жастағы еріктілерде дені сауларында да, артериялық гипертензиясы бар емделушілерде де гидрохлоротиазидтің бүйректік клиренсі, жас емделушілермен салыстырғанда, төмендеген.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде гидрохлоротиазидтің жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Бауыр жеткіліксіздігі гидрохлоротиазид фармакокинетикасына елеулі шамада ықпал етпейді.

Олмесартан медоксомилі/гидрохлортиазид біріктірілімі

Гидрохлоротиазидтің жүйелі биожетімділігі олмесартан медоксомилімен бір мезгілде қолданғанда шамамен 20% азаяды, бірақ клиникалық мәнді болып табылмайды. Гидрохлоротиазидті бір мезгілде тағайындау олмесартан медоксомилі кинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.

Фармакодинамикасы

Олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімібұл ангиотензин II рецепторларының антагонисі - олмесартан медоксомилі мен тиазидті диуретик – гидрохлоротиазидтің біріктірілімі.

Екі әсер етуші заттың біріктірілімі гипертензияға қарсы аддитивті әсер иеленеді, соның салдарынан артериялық қысым олардың әрқайсысын бөлек қабылдау кезіндегіден көп дәрежеде төмендейді.

Олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін тәулігіне бір рет қабылдағанда қабылдаулар арасындағы 24 сағат аралықта артериялық қысымның тиімді және біркелкі төмендеуіне жетеді.

Олмесартан медоксомилі – артериялық гипертензия патофизиологиясында маңызды мәні бар және ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің бастапқы вазобелсенді компоненті - ангиотензин II рецепторларының селективті антагонисін (AT1 тип) ішу арқылы қолданғанда белсенді. Ангиотензин II әсер етуімен вазоконстрикция, альдостерон синтезінің көтермеленуі және босап шығуы, натрийдің жүрек және бүйрек реабсорбциясының көтермеленуі болады. Олмесартан II ангиотензиннің вазоконстрикция мен альдостерон синтезіне әсерін, тамырлардың тегіс бұлшықеттері мен бүйрек үсті бездерін қоса, тіндердегі АТ 1 рецепторларымен оның байланысын бөгеу арқылы бөгейді. Олмесартан әсері ангиотензин II көзіне немесе синтез жолына байланысты емес. Ангиотензин II (AT1) рецепторларының селективті антагонизмі ренин плазмасы деңгейінің және ангиотензин I мен II концентрациясының ұлғаюына және альдостерон плазмалық концентрациясының сәл төмендеуіне әкеледі.

Артериялық гипертензияда олмесартан медоксомилі артериялық қысымның ұзаққа созылатын дозаға тәуелді төмендеуін туындатады.

Олмесартан медоксомилін тәулігіне бір рет қабылдау 24 сағаттық аралықта артериялық қысымның тиімді және баяу төмендеуін қамтамасыз етеді. Препараттың тәулігіне бір реттік дозасы толық тәуліктік дозаны беретін қосындыдағы тәулігіне екі реттік дозасына ұқсас артериялық қысымның төмендеуіне ықпал етеді.

Үздіксіз емдегенде, қысым төмендейтін елеулі әсер 2 апта емделген соң-ақ байқалса да, артериялық қысымның төмендеуі бойынша ең жоғары әсеріне ем басталғаннан кейін 8 аптадан соң жетеді.

Гидрохлоротиазид – тиазидті диуретик, натрий және хлор иондарының экскрециясын шамамен тең мөлшерде тікелей арттырып, электролиттер реабсорбциясының бүйректік өзекшелік механизмдеріне әсер етеді. Гидрохлоротиазидтің диуретиктік әсері плазма көлемінің азаюына әкеліп, плазма ренині белсенділігінің артуына, альдостерон секрециясының жоғарылауына, калийді несеппен көп жоғалтуға және плазмадағы калий мөлшерінің азаюына ұласады.

Ангиотензин II ренин-альдостерон байланысын қолдайды, сондықтан да ангиотензин II рецепторларының антагонисін бірге қабылдау тиазидті диуретик туындататын калий жоғалуын кедергілейді. Гидрохлоротиазид дозасын қабылдағаннан кейін диурез 2 сағат өткенде басталады, шамамен 4 сағаттан соң жоғары шегіне жетеді және 6-12 сағатқа жуық созылады.

Гидрохлоротиазидпен ұзаққа созылатын монотерапияның жүрек-қантамырлық өлімге ұшырау және ауруға шалдығу қаупін төмендететіні анықталған.

Олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімі артериялық қысымның аддитивті төмендеуіне ықпал етеді, әдетте, ол әрбір компонент дозасын арттырумен ұлғая түседі.

Артериялық қысымы 20 мг немесе 40 мг дозадағы олмесартан медоксомилімен монотерапияның 8 аптасынан соң талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілерді емдеуге гидрохлоротиазидті қосудың тиімді екені расталған.

Олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімімен емдеу тиімділігі емнің ұзақ мерзімді кезеңі бойына (бір жыл) сақталды. Гидрохлоротиазидпен қатарлас еммен немесе онсыз олмесартан медоксомил емін тоқтату «рикошетті» гипертензияға әкелмеген.

 

Қолданылуы

Эссенциальді гипертензияны емдеу үшін:

Олиместра® H 20 және Олиместра® HД 20

- артериялық қысымы 20 мг олмесартан медоксомилі монотерапиясымен тиісті үлгіде бақыланбайтын ересек емделушілерде қолдану үшін

Олиместра® H 40 және Олиместра® HД 40:

- артериялық қысымы 40 мг олмесартан медоксомилі монотерапиясымен тиісті үлгіде бақыланбайтын ересек емделушілерде қолдану үшін.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектер

Олиместра® H 20, Олиместра® HД 20, Олиместра® H 40 және Олиместра® HД 40 ұсынылатын дозалары ас ішуге байланыссыз күніне бір рет бір таблетка құрайды.

Олиместра® H 20 және Олиместра® HД 20 бастапқы ем ретінде қолданылмайды, артериялық қысымы 20 мг олмесартан медоксомилі монотерапиясымен талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілерді емдеуге арналған.

Клиникалық қажеттілік болса, олмесартан медоксомилі қолданудан болатын гипертензияға қарсы әсеріне ем басталған соң 8 аптаға жуық уақытта жететінін ескеріп, 20 мг олмесартан медоксомилімен монотерапияны бекітілген біріктірілімге тікелей ауыстыруды қарастыруға болады. Дозаны жеке компоненттерімен бірге таңдау ұсынылады:

Артериялық қысымы 20 мг олмесартан медоксомилі монотерапиясымен талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілерде Олиместра® H 20, ал арте-риялық қысымы Олиместра® H 20 қолданумен талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілерде Олиместра® HД 20 қолдануға болады.

Артериялық қысымы 40 мг олмесартан медоксомилі монотерапиясымен талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілерде Олиместра H® 40, ал арте-риялық қысымы Олиместра® H 40 қолданумен талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілерде Олиместра® HД 40 қолдануға болады.

Олмесартан медоксомилі мен гидрохлоротиазид таблеткаларын бөлек қолданатын емделушілерді құрамында компоненттердің дәл сондай дозалары бар Олиместра® H және Олиместра® HД таблеткаларымен емдеуге көшіруге болады.

Егде жастағы емделушілерге (65 жастан асқан) ересектерге арналғандай дозалар біріктірілімі ұсынылады. Артериялық қысымды мұқият бақылау керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерге (КК< 30 мл/мин) олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімі қарсы көрсетілімді.

Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл және орташа емделушілерге (КК 30-60 мл/мин шегінде) олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін қолданғанда бүйрек функциясын ұдайы бақылау ұсынылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл және орташа емделушілерде едәуір жоғары дозаларды қолдану тәжірибесінің шектеулі екеніне байланысты (КК 30-60 мл/мин шегінде), олмесартан медоксомилінің ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг құрайды, сондай-ақ бүйрек функциясын ұдайы бақылау ұсынылады.

Олиместра ® H 40 және Олиместра® HД 40 қолдану бүйрек жеткіліксіздігінің барлық сатыларында қарсы көрсетілімді.

Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл және орташа емделушілерге Олиместра® H 20 және Олиместра® HД 20 сақтықпен қолданылу керек.

Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл емделушілерге Олиместра ® H 40 және Олиместра® HД 40 абайлап қолданылу керек.

Диуретиктер және/немесе гипертензияға қарсы басқа препараттар бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде артериялық қысым мен бүйрек функциясын мұқият бақылау ұсынылады.

Бауыр жеткіліксіздігі орташа емделушілерге күніне бір рет 10 мг олмесартан медоксомилінің бастапқы дозасын қолдану ұсынылады және ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг-ден аспауы тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде олмесартан медоксомилін қолдану тәжірибесі жоқ.

Балалар және жасөспірімдер

Қауіпсіздік және тиімділігіне қатысты деректер болмауына орай, 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Олиместра® H және Олиместра® HД қолдану ұсынылмайды.

Қолдану тәсілі

Таблетканы жеткілікті сұйықтық мөлшерімен ішіп (мысалы, бір стақан сумен), бүтіндей жұтқан жөн. Таблетканы шайнауға болмайды және күн сайын белгілі бір уақытта қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Олмесартан медоксомилі:

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін):

- гипертриглицеридемия, гиперурикемия

- бас айналу/вертиго, бас ауыру

- бронхит, жөтел, фарингит, ринит

- іштің ауыруы, диарея, диспепсия, гастроэнтерит, жүрек айну

- артрит, арқаның ауыруы, сүйектің ауыруы

- гематурия, несеп шығару жолдарының жұқпасы

- кеуденің ауыруы, шаршау, тұмау тәрізді симптомдар, шеткергі ісіну

- қандағы кретинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы, қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері деңгейінің артуы

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін):

- тромбоцитопения

- анафилактикалық реакциялар

- вертиго

- стенокардия

- құсу

- аллергиялық дерматит, экзантема, қышыну, бөртпе, есекжем

- бұлшықеттердің ауыруы

- астения, беттің ісінуі, дімкәстану

Сирек (≥1/10 000-нан < 1/1000 дейін):

- гиперкалиемия

- гипотензия

- ангионевротикалық ісіну

- бұлшықеттердің түйілуі

- бүйрек жеткіліксіздігі, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- летаргия

- қанда креатинин деңгейінің көтерілуі

Гидрохлоротиазид

Өте жиі (≥ 1/10):

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін):

- глюкозурия, гиперкальциемия, гипергликемия, гипохлоремия,

гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперамилаземия

- сананың шатасуы, бас айналу/вертиго

- іштің ауыруы, іш қату, диарея, асқазанның тітіркенуі, метеоризм, жүрек

айну, құсу

- қанда креатинин деңгейінің көтерілуі, қандағы мочевина деңгейінің

жоғарылауы

Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін):

- анафилактикалық реакциялар

- анорексия

- тәбет жоғалту

- бұрыннан бар алыстан көрмеудің нашарлауы

- ортостатикалық гипотензия

- респираторлық дистресс

- эритема, жарыққа сезімталдық реакциялары, қышыну, пурпура, бөртпе,

есекжем

- эректильді дисфункция

Сирек (≥1/10 000-нан < 1/1000 дейін):

- сиаладенит

- апластикалық анемия, сүйек кемігі депрессиясы, гемолитикалық анемия,

лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения

- апатия, депрессия, қозу, ұйқының бұзылуы

- құрысулар, бас ауыру, парестезия

- көз жасының аз бөлінуі, көрудің өтпелі тұмандануы, ксантопсия

- вертиго

- жүрек аритмиясы

- эмболия, некроздаушы васкулит (васкулит, тері васкулиті), тромбоз

- ентігу, интерстициальді пневмония, өкпенің ісінуі

- панкреатит

- жедел холецистит, сарғаю (бауырішілік холестаздық сарғаю)

- анафилактикалық тері реакциясы, терінің эритематозды жегісі (реакция сияқты), терінің эритематозды жегісінің қайта белсенділенуі, уытты эпидермалық некролиз

- бұлшықет әлсіздігі, парез

- интерстициальді нефрит, бүйрек дисфункциясы

- қызба

Өте сирек (<1/10 000):

- гипохлоремиялық алкалоз

- ішек бітелісі

Олмесартан медоксомилі/Гидрохлоротиазид:

Жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін)

- бас айналу/вертиго, бас ауыру

- астения, кеуденің ауыруы, шаршау, шеткергі ісіну

Жиі емес (≥1/1,000-нан <1/100 дейін)

- гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гиперурикемия

- постуральді бас айналу, ұйқышылдық, естен тану

- вертиго

- жүректің жиі соғуы

- гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- жөтел

- іштің ауыруы, диарея, диспепсия, жүрек айну, құсу

- экзема, бөртпе

- артралгия, арқаның ауыруы, бұлшықеттердің түйілуі, бұлшықеттердің

ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы

- гематурия

- эректильді дисфункция

- әлсіздік

- аланинаминотрансфераза және аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қандағы кальций деңгейінің артуы, қандағы креатинин деңгейінің көтерілуі, қандағы глюкоза деңгейінің көбеюі, қандағы липидтер деңгейінің ұлғаюы, қандағы калий деңгейінің артуы/төмендеуі, қандағы

мочевина деңгейінің жоғарылауы, гамма-глютамилтрансфераза деңгейінің

артуы

Сирек (≥1/10 000-нан < 1/1000 дейін)

- сананың бұзылуы (естен тану)

- ангионевротикалық ісіну, есекжем

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- дімкәстану

- қанда гематокрит деңгейінің төмендеуі, қанда гемоглобин деңгейінің азаюы, қандағы мочевина азоты деңгейінің көбеюі, қандағы несеп қышқылы деңгейінің артуы

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне немесе басқа сульфонамид туындыларына жоғары сезімталдық

  • рефракторлы гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия және

симптоматикалық гиперурикемия

  • бүйрек жеткіліксіздігі, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (КК< 30мл/мин), дегидратация, анурия

  • орташа және ауыр бауыр жеткіліксіздігі, холестаз және өт жолдарының обструкциялық аурулары

  • жүктілік және лактация кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Олмесартан медоксомилімен және гидрохлоротиазидпен байланысты болуы мүмкін өзара әрекеттесулер

Литий препараттарын және ангиотензин конвертациялаушы фермент (АКФ) тежегіштерін бірге қолданғанда қан плазмасындағы литийдің, сирегірек ангиотензин II антагонистері концентрациясының қайтымды жоғарылауы және уыттылығы туралы хабарланды. Бұдан басқа, тиазидті диуретиктермен қолданғанда литийдің бүйректік клиренсі төмендейді, сондықтан да, литийдің уыттылық қаупі артады. Сондықтан, литийді олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Егер мұндай біріктірілім бәрібір қажет болса, сарысудағы және қан плазмасындағы литий концентрациясына мұқият мониторинг жасау талап етіледі.

Баклофен гипотензиялық әсерді күшейтеді.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) (> 3 г/тәулік ацетилсалицил қышқылы, ЦОГ-2 тежегіштері және селективті емес ҚҚСП) бір мезгілде қабылдағанда тиазидті диуретиктер мен ангиотензин II антаго-нистерінің гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде (организмі сусызданған емделушілер немесе бүйрек функциясы бұзылған егде жастағы емделушілер) ангиотензин II антагонистерін және циклооксигеназа тежегішін бірге қолдану әдетте қайтымды болатын жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуын қоса, бүйрек функциясының әріқарай нашарлауына әкелуі мүмкін. Сондықтан осы препараттарды біріктіріп қабылдауды, әсіресе, егде жастағы емделушілерде абайлап тағайындау керек. Емделушілер организмінің талапқа сай гидратациялануын қадағалау керек, сондай-ақ емдеу кезеңінің басында және әлсін-әлсін бүйрек функциясына мониторинг жасаған жөн.

Амифостин, басқа гипотензиялық дәрілер гипертензияға қарсы әсерді күшейтуі мүмкін.

Алкоголь, барбитураттар, есірткілік дәрілер немесе антидепрессанттар ортостатикалық гипотензияның даму қаупін арттыра алады.

Калий жинақтаушы диуретиктер, калий препараттарын немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды, сондай-ақ қан сарысуындағы калий концентрациясын арттыра алатын дәрілік заттарды (мысалы, гепарин, АКФ тежегіштері) бір мезгілде қолдану қан сарысуындағы калийдің көбеюіне әкелуі мүмкін. Мұндай біріктірілім қажет болса, қан плазмасындағы калий деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады.

Антацидтермен (магний алюминий гидроксиді) емделуден кейін олмесартан биожетімділігінің орташа төмендеуі байқалған.

Олмесартан медоксомилімен байланысты болуы мүмкін өзара әрекеттесулер

Олмесартан медоксомилі варфарин фармакокинетикасына немесе фармакодинамикасына немесе дигоксин фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбеген.

Олмесартан медоксомилін правастатинмен бір мезгілде қолдану дені сау еріктілерде екі компоненттің де клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін туындатпаған.

Олмесартан медоксомилі зертханалық жағдайларда адамдағы P450 цитохромының 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 ферменттеріне, P450 цитохромының қызметіне клиникалық мәнді бәсеңдету әсерлерін көрсетпеген.

Гидрохлоротиазидпен байланысты болуы мүмкін өзара әрекеттесулер

Гидрохлоротиазидтің калийді төмендететін әсерін калийдің шығарылуымен және гипокалиемиямен байланысты басқа да дәрілік препараттарды бір мезгілде қолданғанда арттыруға болады (мысалы, басқа калийуретиктер, іш жүргізгіштер, кортикостероидтар, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, натрий G пенициллині немесе салицил қышқылының туындылары). Сондықтан, оларды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Тиазидті диуретиктер қан плазмасындағы кальций деңгейін арттыра алады. Кальций қоспаларын тағайындау қажет болса, қан плазмасындағы кальций деңгейін бақылап, кальцийдің дозалануын түзету қажет.

Холестирамин және колестипол шайырлары гидрохлоротиазид сіңуін азайта алады.

Олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін қан плазмасындағы калий деңгейінің бұзылуына ықпалын тигізетін дәрілік препараттармен (мысалы, оймақгүл гликозиді және аритмияға қарсы препараттар) қолданғанда қан плазмасындағы калий деңгейіне жүйелі мониторинг және электрокардиограмма жасау ұсынылады, сондай-ақ аритмияға қарсы кейбір препараттарды қоса, қарыншалық тахикардияны туындататын препараттарды қолданғанда гипокалиемия дірілдеу-жыпылықтауларға (қарыншалық тахикардия) бейімдейтін фактор болып табылады:

- аритмияға қарсы Iа класс препараттары (мысалы, хинидин, гидрохинидин,

дизопирамид)

- аритмияға қарсы III класс препараттары (мысалы, амиодарон, соталол,

дофетилид, ибутилид)

- психозға қарсы кейбір дәрілер (мысалы, тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд,

амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол).

- басқа да препараттар (мысалы, бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин IV, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин,

винкамин IV).

Гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қолданғанда

- деполяризацияламайтын бұлшықет релаксанттары, олардың әсері күшеюі мүмкін

- антихолинергиялық агенттер (мысалы, атропин, бипериден), асқазан-ішек жолының қозғалғыштығын және асқазанның босатылу жылдамдығын төмендету арқылы тиазидті диуретиктердің биожетімділігін арттырады.

- диабетке қарсы препараттар (ішуге арналған дәрілер және инсулин), тиазидті емнен туындайтын глюкозаға төзімділіктің бұзылуына орай, диабетке қарсы препараттар дозасын түзету қажет болуы мүмкін

- метформин, гидрохлоротиазид қолданумен байланысты функционалдық бүйрек жеткіліксіздігінен туындайтын лактоацидоз дамуы мүмкін

- бета-блокаторлар және диазоксидтер, гипергликемиялық әсерді арттыра алады

- прессорлы аминдер (норадреналин), олардың әсері төмендеуі мүмкін

- подаграны емдеу үшін пайдаланылатын дәрілік препараттар (пробенецид, сульфинпиразон және аллопуринол), пробенецид немесе сульфинпиразон дозасын арттыру қажет болуы мүмкін, өйткені гидрохлоротиазид қан плазмасында несеп қышқылының деңгейін арттыра алады. Аллопуринолға аса жоғары сезімталдық реакцияларының жиілігі артады

- амантадин, амантадин жағымсыз әсерлерінің даму қаупі артады

- цитоуытты дәрілер (мысалы, циклофосфамид, метотрексат), олардың бүйректік экскрециясының төмендеуіне және миелосупрессиялық әсерінің күшеюіне әкеледі

- салицилаттардың жоғары дозалары, олардың орталық жүйке жүйесіне уытты әсер етуі артуы мүмкін

- метилдопа, гемолитикалық анемияның даму қаупі артады

- циклоспорин, гиперурикемияның және подагра типі асқынуларының даму қаупі артады.

- тетрациклиндер тетрациклин туғызған мочевина деңгейінің жоғарылау қаупі артады.

Айрықша нұсқаулар

Диуретиктермен қарқынды емдеу, тұзды шектейтін емдәм, диарея немесе құсу салдарынан натрий және/немесе жасушааралық сұйықтық төмендеген емделушілерде, әсіресе, алғашқы дозадан соң симптоматикалық гипотензия пайда болуы мүмкін. Ондай жай-күйлерде, емдеуді бастар алдында натрий және/немесе жасушааралық сұйықтық деңгейін түзету керек.

Тамыр тонусы мен бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жү-йесінің белсенділігіне байланысты болатын емделушілерде (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі және бүйрек артериясының стенозын қоса, бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде) осы жүйеге әсер ететін басқа препараттармен емдеу жедел гипотензия, азотемия, олигурияға немесе сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігіне әкеледі.

Бүйрек артериясының екіжақты стенозы немесе қызмет атқаратын жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар емделушілер ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне ықпал ететін дәрілік препараттармен ем алғанда ауыр гипотензия мен бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупінің жоғарылауы болады.

Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (КК <30 мл/мин) емделушілерде олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл және орташа (КК 30-60 мл/мин) емделушілерде олмесартан медоксомилінің ең жоғары дозасы күніне бір рет 20 мг олмесартан медоксомил құрайды. Алайда, мұндай емделушілерде 20 мг/12.5 мг және 20 мг/25 мг олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін сақтықпен қолдану керек және қан плазмасындағы калий, креатинин және несеп қышқылының деңгейлерін мезгіл-мезгіл бақылау ұсынылады.

Бүйрек функциясы бұзылған емделушілерде тиазидті диуретиктер қолданумен байланысты азотемия пайда болуы мүмкін. Егер үдемелі бүйрек жеткіліксіздігі анық бола түссе, диуретиктермен емдеудің қарастырылуымен емді қайта бағалау қажет.

Сондықтан Олиместра® H 40 және Олиместра® HД 40 қолдану бүйрек жеткіліксіздігінің барлық сатыларында қарсы көрсетілімді.

Бүйрек трансплантациясы жасалған, бүйрек жеткіліксіздігі ауыр емделушілерде олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін қолдану тәжірибесі жоқ.

Тиазидтік ем кезінде су-электролит теңгерімінің мардымсыз өзгерістері бауыр функциясы бұзылған немесе үдемелі бауыр ауруы бар емделушілерде бауыр комасының дамуын жеделдетуі мүмкін.

Сондықтан бауыр жеткіліксіздігі жеңіл және орташа емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, холестаз және өт жолдарының обструкциясы бар емделушілерде Олиместра® H 40 және Олиместра® HД 40 қолдану қарсы көрсетілімді.

Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл емделушілерде абайлап қолдану керек.

Басқа вазодилататорлар жағдайындағы сияқты, қолқа сағасының және митральді клапан стенозы және гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы (ГОКМ) бар емделушілерді емдегенде айрықша сақтану талап етіледі.

Біріншілік гиперальдостеронизм бар емделушілерде олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімін қолдану ұсынылмайды.

Тиазидті ем глюкозаға төзімділіктің бұзылуына әкелуі мүмкін, сондықтан қант диабеті бар емделушілерге инсулин немесе ішуге арналған гипогликемиялық дәрілердің дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

Латентті қант диабеті тиазидті ем кезінде көрініс беруі мүмкін.

Холестерин және триглицеридтер деңгейлерінің артуы тиазидті диуретиктермен емдеуге байланысты жағымсыз әсерлер болып табылады.

Тиазидті ем алатын кейбір емделушілерде гиперурикемия дамуы мүмкін немесе айқын подагра туындауы мүмкін.

Диуретиктермен ем қабылдайтын кез келген емделушідегідей, тиісті аралықтарда қан плазмасындағы электролиттер деңгейін әлсін-әлсін анықтап отыру керек.

Тиазидтер, гидрохлоротиазидті қоса, су немесе электролит теңгерімсіздігіне (гипокалиемия, гипонатриемия және гипохлоремиялық алкалозды қоса) әкелуі мүмкін. Су немесе электролит теңгерімсіздігінің белгілері ауыздың кеберсуі, шөлдеу, әлсіздік, сылбырлық, ұйқышылдық, қозу, бұлшықеттердің ауыруы және құрысулар, бұлшықеттердің әлсіреуі, гипотензия, олигурия, тахикардия және жүрек айну немесе құсу сияқты асқазан-ішек бұзылыстары болып табылады.

Бауыр циррозына шалдыққан емделушілерде, жиі диурез сезінетін емделушілерде, электролиттерді ішу арқылы тиісті емес қолданған емделушілерде және АКТГ немесе кортикостероидтармен қатарлас ем алатын емделушілерде гипокалиемияның даму қаупі көбірек жоғары.

Ал, керісінше, ангиотензин II (AT1) рецепторларына қатысты олмесартан медоксомилі антагонизмінің себебінен, бәрінен бұрын, бүйрек функциясы төмендеген және/немесе созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, сондай-ақ қант диабеті бар емделушілерде гиперкалиемия орын алуы мүмкін. Қауіп факторлары бар емделушілерде қан сарысуындағы калий концентра-циясын ұдайы бақылау ұсынылады. Калий жинақтаушы диуретиктер, калий препараттары немесе құрамында калий бар тұз алмастырғыштар және қан сарысуында калий концентрациясын арттыра алатын басқа да дәрілік заттар (мысалы, гепарин) олмесартан медоксомилі/гидрохлоротиазид біріктірілімімен бірге сақтықпен қолданылуы тиіс.

Тиазидтер кальцийдің бүйрекпен шығарылуын азайтып, сондай-ақ сыртартқыда оның алмасуының бұзылуы болмағанда, қан сарысуындағы кальций концентрациясының өткінші мардымсыз артуына әкелуі мүмкін. Гиперкальциемия жасырын гиперпаратиреозды көрсетуі мүмкін. Қалқанша маңы бездерінің функциясын зерттеу алдында тиазидтерді тоқтату керек.

Тиазидті диуретиктердің бүйрекпен магнийдің шығарылуын арттырып, оның гипомагниемияға әкелуі мүмкін екені дәлелденген.

Ыстық ауа-райында ісінулерге бейім емделушілерде дилюциялық гипонатриемия орын алуы мүмкін.

Осы препараттың құрамында болатын гидрохлоротиазид допингке қарсы тестінің оң нәтижесіне әкелуі мүмкін.

Гипертензияға қарсы басқа препараттарды қолдану кезіндегідей, ишемиялық жүрек ауруы мен цереброваскулярлық ауруы бар емделушілерде артериялық қысымның шектен тыс төмендеуі миокард инфарктісінің немесе инсульттің дамуына әкелуі мүмкін.

Тиазидтер қабылдайтын емделушілерде сыртартқыдағы аллергия немесе бронх демікпесі болғанда немесе болмағанда, бірақ көпшілік жағдайларда ондай аурулар сыртартқысында болатын емделушілерде жоғары сезімталдық реакциясы пайда болуы мүмкін. Тиазидтер пайдаланылған соң жүйелі қызыл жегінің өршуі немесе белсенділенуі байқалды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдау қарсы көрсетілімді. Ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емдеу қажет болатын уақытқа дейін жүктілікті жоспарлайтын емделуші әйелдер жүктілік кезінде қолдануға қауіпсіз артериялық қысымды төмендетуге арналған баламалы препараттарды қабылдауға көшуі тиіс.

Жүктілік расталған соң ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емдеу дереу тоқтатылу керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсіресе, емдеудің басында, дозаларды арттырғанда немесе басқа емге көшкенде жол қозғалысына белсенді қатысу, қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне нұқсан келуі мүмкін.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия және тахикардия; брадикардия дамуы мүмкін. Гидрохлоротиазид артық дозаланғанда – электролиттер тапшылығы (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) және шектен тыс диурез салдарынан болатын дегидратация симптомдары. Артық дозаланудың ең кең таралған белгілері мен симптомдары жүрек айну және ұйқышылдық болып табылады. Гипокалиемия бұлшықеттердің түйілуіне әкелуі және/немесе жүрек гликозидтерін немесе аритмияға қарсы белгілі бір дәрілік заттарды қатарлас қолданумен байланысты жүрек аритмиясын өршітуі мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Емдеу қабылдау уақытына және симптомдардың ауырлығына байланысты. Гипотензия пайда болғанда, емделушіні шалқасынан жатқызып, сұйықтық және электролиттер көлемін толықтыру керек. Ұсынылатын шараларда құстыру және/немесе асқазанды шаю, белсендірілген көмір қамтылады. Қан плазмасындағы электролиттер және креатинин деңгейін жиі бақылау.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 14 таблеткадан (20 мг/12.5 мг доза үшін) немесе 7 немесе 10 таблеткадан (40 мг/12.5 мг, 20 мг/ 25 мг және 40 мг/25 мг доза үшін) ламинацияланған полиамидті/ алюминий/поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

2 немесе 3 (10 таблеткадан), 1 немесе 2 (14 таблеткадан) немесе 2 немесе 4 (7 таблеткадан) пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

 

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 30 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)

сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«КРКА Қазақстан» ЖШС, ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби д-лы 19,

1б корпус, 2-ші қабат, 207 кеңсе

тел.+7 (727) 311-08-09, факс +7 (727) 311-08-12

info.kz@krka.biz

 

Прикрепленные файлы

053035131477976684_ru.doc 179 кб
275519431477977835_kz.doc 230 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники