Октреотид (100 мкг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Октреотид
Халықаралық патенттелмеген атауы
Октреотид
Дәрілік түрі
Көктамыр ішіне және тері астына енгізуге арналған ерітінді, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл
Құрамы
Бір мл препараттың құрамында
белсенді зат: 50 мкг, 100 мкг октреотид
қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Иісі жоқ мөлдір түссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Гипоталамо-гипофизарлық гормондар және олардың аналогтары. Гипоталамус гормондары. Өсуді баяулататын гормондар. Октреотид.
АТХ коды Н01СВ02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тері астына (т/а) енгізгеннен кейін октреотид тез және толығымен сіңеді. Октреотидтің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы 65 % құрайды. Октреотидтің қанның формалық элементтерімен байланысуы өте аз. Таралу көлемі 0,27 л/кг құрайды. Октреотидтің т/а енгізгеннен кейінгі жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 100 минутты құрайды. Көктамыр ішіне (к/і) енгізгеннен кейін октреотидтің шығарылуы 2 кезеңде жүзеге асады, Т1/2 – сәйкесінше 10 және 90 минут. Октреотидтің көп бөлігі ішек арқылы, 32 %-ға жуығы өзгеріссіз күйде бүйрекпен шығарылады.
Жалпы клиренсі минутына 160 мл құрайды. Егде жастағы емделушілерде клиренс төмендейді, ал Т1/2 артады. Бүйректің созылмалы ауыр жеткіліксіздігі кезінде клиренсі 2 есеге азаяды.
Фармакодинамикасы
Октреотид – соматостатиннің синтетикалық аналогы, оған ұқсас, бірақ әсер ету ұзақтығы едәуір ұзақ фармакологиялық әсерлері бар.
Бауыр циррозы бар науқастардағы өңеш пен асқазанның варикозды кеңейген көктамырларынан қан кету кезінде Октреотидті спецификалық еммен біріктіріп қолдану (мысалы, склероздаушы еммен) қан кетудің және қан кетудің бастапқы қайталануының анағұрлым тиімді тоқтатылуына, трансфузиялар көлемінің азаюына және 5 күндік тіршілікке қабілеттіліктің жақсаруына алып келеді. Препарат вазоактивті интестинальді пептид (ВИП) және глюкагон сияқты гормондарды бәсеңдету арқылы ағзалық қан ағымын азайтады.
Қолданылуы
- бауыр циррозы бар науқастарда өңеш пен асқазан көктамырларының варикозды кеңеюі (қан кетуді тоқтату және қайталануының алдын алу). Октреотидті спецификалық емдеу шараларымен, мысалы эндоскопиялық склероздаушы еммен біріктіріп қолданады.
Қолдану тәсілі мен дозалары
Препарат к/і тамшылатып енгізіледі.
Өңеш пен асқазанның варикозды кеңейген көктамырларынан қан кету кезінде препаратты 25 мкг/сағ дозада үздіксіз к/і инфузия түрінде 5 күн бойы енгізеді.
Октреотидті натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісімен сұйылтуға болады.
Ескертпелер. Енгізер алдында ерітінді бөлме температурасында болуы тиіс, бұл енгізген жерде жағымсыз сезімдердің азаюына ықпал етеді.
Қазіргі кезде егде жастағы адамдарда Октреотидтің көтерімділігі төмендегені және олар үшін дозалау режимін өзгерту қажеттігі туралы мәлімет жоқ. Октреотидті балаларда қолдану тәжірибесі тым шектеулі.
Өңештің варикозды кеңейген көктамырларынан қан кетуге байланысты, бауыр циррозымен науқастарда 50 мкг/сағ үздіксіз к/і инфузия түрінде 5 күн бойы қолданылған Октреотидтің жақсы көтерімділігі білінген.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз реакциялар туындау жиілігіне қарай төмендегідей тәртіппен келтірілген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, 1/10); кейде (≥1/1000, 1/100); сирек (=≥1/10000, 1/1000); жекелеген хабарламаларды қоса, өте сирек (1/10000).
Өте жиі
- бас ауыруы
Жиі
- іштің спастикалық ауыруы, іштің кебуі, іштің қатуы, диарея
- тері астына енгізген жағдайдағы жергілікті реакциялар (ауыруы, домбығуы, қызаруы, тітіркенуі және күйдіруі)
- гипотиреоз, қалқанша без қызметінің бұзылуы
- бас айналуы, диспноэ, астения
Кейде
- брадикардия, тахикардия, холецистит, шаштың түсуі
Сирек
- аллергиялық қышыну, бөртпе
- жүрек айнуы, құсу, өт қалтасы тастарының түзілуі (Октреотидті ұзақ уақыт қолданғанда), холецистит, билиярлық сладж, стеаторея (майдың нәжіспен бөлініп шығуы артатын болса да, Октреотидпен ұзақ уақыт емдеудің сіңудің бұзылуы (мальабсорбция) салдарынан тамақтану тапшылығының дамуына алып келетіні туралы нұсқаулар жоқ), ішектің жедел бітелуін еске салатын құбылыстар: іш кебуінің үдеуі, эпигастрий тұсының айқын ауыруы, құрсақ қабырғасының ширығуы, бұлшықет “қорғанысы”.
Өте сирек
- анафилактикалық реакциялар
- гипогликемия, гипергликемия
- ентігу
- жедел панкреатит, анорексия, үлкен дәретке жиі бару, холестазсыз жедел гепатит, гипербилирубинемия, сілтілік фосфатазаның, гаммаглютамилтрансферазаның, трансаминазалардың жоғарылауы, тромбоцитопения, гиперкалиемия
- артериялық гипертензия (ұзақ уақыт қолданғанда)
Егер бөлме температурасындағы ерітіндіні қолданса немесе анағұрлым концентрацияланған ерітіндінің азғантай көлемін енгізсе, жергілікті реакциялардың айқындығын азайтуға болады.
Жағымсыз әсерлері туралы маркетингтен кейінгі хабарламалар
- анафилаксия, аллергиялық реакциялар, уртикарлық бөртпе
- жедел панкреатит, жедел гепатит, холестатаздық гепатит, холестаз, өт құйылуы, холестаздық сарғаю
- аритмия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- октреотидке немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- 18 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әреткеттесуі
Октреотид циклоспориннің сіңуін азайтады, циметидиннің сіңуін баяулатады. Бір мезгілде қолданылған диуретиктердің, бета-адреноблокаторлардың, «баяу» кальций өзектері блокаторларының, инсулиннің, ішу арқылы қолданылатын гипогликемиялық препараттардың дозалау режимін түзету қажет.
Октреотид пен бромокриптинді бір мезгілде қолданғанда соғңысының биожетімділігі артады.
Р450 цитохромы жүйесінің ферменттерімен метаболизденетін және емдік ауқымы тар препараттарды сақтықпен тағайындау керек.
Айрықша нұсқаулар
Өсу гормонын (ӨГ) секрециялайтын гипофиздің ісіктері кезінде Октреотидті қабылдап жүрген науқастарды мұқият қадағалау қажет, өйткені көру аясының тарылуы сияқты күрделі асқынулардың дамуымен бірге, ісіктердің өлшемдері ұлғаюы мүмкін. Бұл жағдайларда емдеудің басқа әдістерін қолдану қажеттілігін қарастыру керек.
Октреотидпен ұзақ уақыт емделген емделушілерде қалқанша без қызметіне бақылау жүргізу керек.
Октреотидті қолданған кездегі брадикардия туралы сирек хабарламалар келіп түскен. Осыған байланысты бета-блокаторлар, кальций өзектерінің блокаторлары сияқты препараттар үшін немесе су-электролиттік теңгерімді бақылауда ұстау үшін қолданылатын препараттардың дозасын реттеу қажеттілігі туындауы мүмкін.
Октреотидті ұзақ уақыт бойы қабылдаған науқастардың 10-20%-ында өт қабында тастар пайда болуы мүмкін, сондықтан төмендегі ұсынымдарды назарда ұстау керек.
Өт қабы тастарының түзілуіне қатысты Октреотидпен емдеу кезінде науқастарды қадағалау жөніндегі ұсынымдар.
-
Октреотидті тағайындағанға дейін науқастар бастапқы өт қабының ультрадыбыстық тексеруінен өтуі тиіс;
-
Октреотидпен емдеу кезінде қайтадан, дұрысы 6-12 ай аралықпен өт қабына ультрадыбыстық тексеру жүргізу керек;
-
егер тастар емдеу басталғанға дейін анықталса, Октреотидпен емдеудің өт тастарының болуына байланысты қауіптілігімен салыстырғандағы елеулі артықшылықтарына баға беру қажет. Октреотидтің бұрыннан бар өттас ауруының ағымына қандай-да бір теріс ықпалы туралы мәлімет немесе болжам жоқ.
Өт қабының тастары Октреотидпен емдеу үдерісінде түзілетін науқастарды қадағалау.
а) Өт қабының симптомсыз тастары.
Ескерту: Октреотидті қолдануды - пайда/қауіп арақатынасын бағалауға сәйкес тоқтатуға немесе жалғастыруға болады. Кез-келген жағдайда, қажет болса жиірек жүргізе отырып, қадағалауды жалғастырудан өзге шара қолдану қажет емес.
б) Клиникалық белгілері бар өт қабы тастары.
Октреотидті қолдануды пайда/қауіп арақатынасын бағалауға сәйкес тоқтатуға немесе жалғастыруға болады. Кез-келген жағдайда науқасты клиникалық көріністері бар өттас ауруларының басқа жағдайларындағыдай емдеу керек. Дәрі-дәрмекпен емдеуге өт қышқылы препараттары (мысалы, хенодезоксихол қышқылы тәулігіне 7.5 мг/кг дозада дәл сондай дозадағы урсодезоксихол қышқылымен бірге) біріктірілімін ультрадыбыстық бақылау арқылы – тастар толық жоғалғанға дейін қолдану жатады.
Инсулиномалармен науқастарда Октреотидпен емдеу аясында гипогликемияның айқындығы мен ұзақтығының артқаны (бұл инсулин секрециясына қарағанда ӨГ және, глюкагон секрециясына айқынырақ бәсеңдеткіш әсерімен, сондай-ақ инсулин секрециясына тежегіштік әсері ұзақтығының аздығымен байланысты) білінуі мүмкін. Мұндай науқастарды Октреотидпен емдеудің басында, сондай-ақ препарат дозасын әрбір өзгерту кезінде мұқият қадағалау қажет. Қандағы глюкоза концентрациясының елеулі ауытқуларын Октреотидті анағұрлым жиірек енгізу арқылы төмендетуге тырысып көруге болады.
Өңеш пен асқазанның варикозды кеңейген көктамырларынан қан кетулер кезінде бауыр циррозы бар науқастарда инсулинге тәуелді қант диабетінің даму қаупі жоғары, сондай-ақ қант диабетінен зардап шегетін науқастарда инсулинге қажеттілік өзгеруі мүмкін; сондықтан бұл жағдайларда қандағы глюкоза концентрациясын жүйелі түрде бақылап отыру қажет.
I типті қант диабетімен науқастарда Октреотид инсулин қажеттілігін төмендетуі мүмкін. Қант диабеті жоқ және 2 типті қант диабеті бар науқастарда инсулин секрециясы ішінара сақталғанда Октреотидті енгізу қандағы глюкозаның постпрандиальді артуына алып келуі мүмкін.
Кейбір емделушілерде октреотид ішектегі майлардың сіңірілуін өзгертуі, қандағы В12 витаминінің деңгейін азайтуы және Шилинг тестісі көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуын туғызуы мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктілік кезінде қолдану тәжірибесі жоқ, мұндай жағдайларда препаратты тек абсолюттік көрсетілім бойынша ғана тағайындайды. Октреотидпен емдеу кезінде бала емізуді тоқтату керек.
Педиатрияда қолданылуы
Октреотидті балаларда қолдану тәжірибесі болмаған.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препарат стационар жағдайларында қолданылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүректің жиырылуы жиілігінің қысқа мерзімді сиреуі, бетке «қан тебу» сезімі, іштің спастикалық ауырулары, диарея, жүрек айнуы, асқазанның бос сезілуі.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Екі жасыл жолақ түріндегі түстік таңбасы бар түссіз шыныдан жасалған ампулаларда немесе сындыру нүктесі бар ампулаларда немесе ашуға арналған тарту сақинасы бар күңгірт шыныдан жасалған ампулаларда 1 мл-ден.
Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада дозасы 50, 100 мкг/мл 1 ампуладан.
Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада дозасы 50, 100 мкг/мл 2 ампуладан.
Поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада дозасы 50, 100 мкг/мл 5 ампуладан.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 8 C-ден 25 C-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы мен елі
«ДЕКО» КОМПАНИЯСЫ» ЖШҚ
129344, Ресей, Мәскеу қ., Енисейская к-сі, 3 үй, 4 корпус.
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
«Фарм-Синтез» ЖАҚ
111024, Ресей, Мәскеу қ., Кабельная 2 к-сі, 2 үй, 9 құрылым.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы
«Raifarm» (Райфарм) ЖШС
ҚАЗАҚСТАН РЕСПУБЛИКАСЫ, Алматы қ., Тимирязев к-сі 42, 15/3 В корпусы.
Телефон нөмірі: 8-(727-2) 66-92-78.
Факс нөмірі: 8-(727-2) 66-92-78
Электронды поштасы: lyubov.tsoy@raifarm.com