Октра (0,1 мг/мл)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Октра
Международное непатентованное название
Октреотид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 0,1 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество - октреотида ацетат в пересчёте на 100 % вещество 0,1 мг,
вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия гидрокарбонат, кислота молочная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.
Код АТХ Н01СВ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в пределах 30 мин. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объём распределения – 0,27 л/кг. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Период полувыведения после подкожной инъекции препарата – 100 мин. После внутривенного введения выведение препарата осуществляется в две фазы с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть введённой дозы пептида выводится с калом, приблизительно 32% выводится в неизменённом виде с мочой. Нарушенная функция почек не влияет на общую экспозицию (площадь под кривой «концентрация-время») октреотида, введённого подкожно. Способность к элиминации может быть снижена у больных циррозом печени.
Фармакодинамика
Октра – синтетический октапептид, который является производным природного гормона соматостатина и имеет подобные фармакологические эффекты, но значительно большую длительность действия.
Октреотид ингибирует высвобождение пептидов в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе и патологически повышенную секрецию гормона роста.
Препарат ингибирует секрецию гормона роста, вызванную физической нагрузкой, во время сна и секрецию при гипогликемии, вызванной инсулином.
Октреотид подавляет базальную и постпрандиальную секрецию инсулина, глюкагона, панкреатического полипептида, желудочного ингибирующего пептида, секретина и гастрина. Препарат ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке, стимулируемую пентагастрином и секрецию панкреатических энзимов, стимулируемую секретином и холецистокинином. Этот эффект снижается с течением времени. Также уменьшает сокращение желчного пузыря и может ускорять опустошение желудка. Увеличивает абсорбцию жидкости и электролитов из толстой кишки и снижает кишечный кровоток. Октреотид не обладает противоопухолевым эффектом.
У больных, которым проводят операцию на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после неё снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).
Показания к применению
-
профилактика осложнений после операции на поджелудочной железе
Способ применения и дозы
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе препарат вводят п/к по 0,1 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 следующих дней, начиная со дня операции (не позже, чем за 1 час до лапаротомии).
Побочные действия
Очень часто
- диарея, боль в животе, тошнота, холелитиаз
- головная боль
- гипергликемия
- боль в месте введения (боль или ощущение острой боли, покалывание или жжение в месте подкожной инъекции с покраснением и отёком редко длятся дольше 15 минут. Местный дискомфорт можно уменьшить, если нагреть раствор перед инъекцией до комнатной температуры или путём введения меньшего объёма более концентрированного раствора).
Часто
- диспепсия, рвота, вздутие живота, стеаторея, частые жидкие испражнения, обесцвечивание каловых масс, холецистит, образование жёлчных конкрементов, гипербилирубинемия
- головокружение, астения
- гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы (например, сниженный уровень тиреостимулирующего гормона, общего Т4, свободного Т4)
- гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе, анорексия
- повышение уровня трансаминаз
- зуд, сыпь, алопеция
- диспноэ
- брадикардия
Нечасто
- дегидратация
В единичных случаях:
– явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, боль в животе и мышечное «напряжение»
- тахикардия
- анафилактические реакции
Частота не установлена
– острый панкреатит, острый гепатит без холестаза, холестатический гепатит, холестаз, желтуха, холестатическая желтуха
– повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы, гиперкалиемия, тромбоцитопения
– крапивница
– аритмия, артериальная гипертензия (при длительном применении)
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта можно уменьшить, если не употреблять пищу до или сразу после подкожного введения октреотида, вводить препарат рекомендуется между приёмами пищи или перед сном.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата
Лекарственные взаимодействия
Установлено, что октреотид снижает всасываемость циклоспорина в кишечнике и замедляет всасываемость циметидина.
Одновременное введение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность бромокриптина. Аналоги соматостатина могут снижать метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются с участием ферментов цитохрома Р450, что может быть обусловлено угнетением секреции гормона роста, поэтому следует с осторожностью применять другие препараты, которые метаболизируются главным образом с участием CYP 3A4, а также с узким терапевтическим индексом (например хинидин, терфенадин).
Особые указания
Подкожное введение. Чтобы уменьшить дискомфорт в месте введения, рекомендуется перед инъекцией довести температуру раствора до комнатной. Необходимо избегать введения повторных инъекций в то же самое место через короткий промежуток времени.
Ампулы нужно открывать только перед введением, остатки препарата следует утилизировать.
Общие. Необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния всех пациентов. В случае появления признаков увеличения опухоли гипофиза, следует рассмотреть необходимость применения альтернативных видов лечения.
Во время лечения октреотидом женщинам репродуктивного возраста следует рекомендовать применение адекватных методов контрацепции.
У пациентов, длительно принимающих терапию октреотидом, следует контролировать функцию щитовидной железы.
Явления, связанные с сердечно-сосудистой системой. Нечасто сообщалось о случаях брадикардии. Может понадобиться корректировка дозы таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препаратов, контролирующих баланс жидкости или электролитный баланс.
Явления, связанные с жёлчным пузырём. У 15-30% пациентов, получающих октреотид подкожно длительное время, наблюдается образование камней в жёлчном пузыре. В связи с этим рекомендуется проведение ультразвукового обследования жёлчного пузыря перед началом терапии Октрой и каждые 6-12 месяцев лечения.
Если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Октрой по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательном влиянии октреотида на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.
Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Октрой.
а) Бессимптомные камни желчного пузыря.
Применение Октры можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.
б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.
Применение Октры можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолиевая кислота в дозе 7,5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолиевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней.
Метаболизм глюкозы. Октреотид тормозит секрецию гормона роста, глюкагона и инсулина. Поэтому может нарушаться переносимость глюкозы после приёма пищи и в некоторых случаях вследствие длительного введения препарата может возникнуть персистирующая гипергликемия.
У пациентов с инсулиномами может повышаться интенсивность и длительность гипогликемии. Эти пациенты требуют тщательного наблюдения особенно в начале терапии Октрой и во время каждого изменения дозирования. Очевидные колебания концентрации глюкозы в крови могут быть снижены благодаря более частому введению меньших доз.
У пациентов с сахарным диабетом I типа доза инсулина может быть снижена. У пациентов без диабета и с диабетом II типа с частично интактным резервом инсулина, введение Октры может привести к повышению гликемии после еды. Рекомендуется тщательный контроль толерантности к глюкозе и антидиабетическое лечение.
Местные реакции. Отсутствуют сообщения о возникновении опухолей в месте инъекции у пациентов, которые получают лечение октреотидом на протяжении до 15 лет.
Трофика. У некоторых больных октреотид может нарушать всасывание жиров.
У некоторых пациентов наблюдали сниженный уровень витамина В12 и аномальные результаты теста Шиллинга. У пациентов с авитаминозом витамина В12 в анамнезе следует контролировать уровень этого витамина во время терапии Октрой.
Пациентам пожилого возраста. Отсутствуют данные о необходимости коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с циррозом печени период полувыведения препарата может увеличиваться, что требует корректировки поддерживающей дозы.
Пациенты с нарушением функции почек. При нарушении функции почек корректировать дозу октреотида, который вводится подкожно, не нужно.
Применение в педиатрии
Детям и подросткам до 18 лет применение препарата Октра противопоказано из-за отсутствия данных относительно применения октреотида в педиатрической практике.
Применение препарата в период беременности и лактации
Возможность применения октреотида беременным женщинам не изучалась, поэтому в период беременности Октру назначают только по жизненным показаниям.
Неизвестно, попадает ли октреотид в материнское молоко. В случае необходимости применения препарата, кормящим грудью женщинам необходимо прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение и другие), на время приёма препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: аритмия, гипотензия, остановка сердца, гипоксия мозга, панкреатит, стеатоз, диарея, слабость, сонливость, потеря массы тела, гепатомегалия и молочный ацидоз, гипергликемия.
Лечение симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулы стеклянные с кольцом излома. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с гофрированной вкладкой. Или по 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной. По 1 контурной ячейковой упаковке с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Публичное акционерное общество «Фармак», Украина
Адрес: Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Владелец регистрационного удостоверения
Публичное акционерное общество «Фармак», Украина
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Республика Казахстан, 050009 г. Алматы, ул. Абая, 157 офис 5
Тел/факс: +7 (727) 250 66 23, электронный адрес: Djatlova88@mail.ru