Ньюропентин

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Ньюропентин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Габапентин

Дәрілік түрі

Капсулалар, 300 мг

Құрамы

Бір капсула құрамында

белсенді зат – 300 мг габапентин,

қосымша заттар: маннитол, жүгері крахмалы, магний стеараты, тальк, кремнийдің коллоидты қостотығы,

капсула қақпақшасының құрамы: темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171), желатин, су,

капсула корпусының құрамы: титанның қостотығы (Е171), желатин, су.

Сипаттамасы

«1» өлшемді, қызыл түсті қақпақшасы мен ақ түсті корпусы бар қатты желатинді капсулалар.

Капсуланың ішінде – ақ немесе ақ дерлік ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Эпилепсияға қарсы препараттар. Эпилепсияға қарсы басқа да препараттар. Габапентин.

Код АТХ N03AX12

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы габапентин Сmax мәніне 2-3 сағаттан соң жетеді. Габапентин биожетімділігі дозаға пропорционалды емес; демек, дозаны артырғанда ол төмендейді. Капсулалардағы габапентиннің абсолютті биожетімділігі шамамен 60% құрайды. Май мөлшері жоғары емдәмді қоса, тамақ габапентин фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді. ТСmax – 2-4 сағат. Плазмадағы концентрациялары дозаға пропорционалды. Әр 8 сағат сайын 300 мг дозада қолданғанда Сmax – 4,02 мкг/мл.

Габапентин гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтіне түседі. Эпилепсияға шалдыққан емделушілерде жұлын-ми сұйықтығындағы габапентин концентрациясы тиісті плазмалық деңгейінен шамамен 20% құрайды.

Плазмадан габапентиннің шығарылу сипаты дозаға байланысты.

Адамда метаболизм белгілері табылмаған. Препарат дәрілік заттардың метаболизміне қатысатын функциясы аралас бауырдың тотықтырғыш ферменттерін индукцияламайды. Препарат фармакокинетикасы қайта қолданғанда өзгермейді.

Габапентин плазма ақуыздарымен мүлде байланыспайды, таралу көлемі 57.7 л құрайды. Плазмадан шығатын Т1/2 дозаға байланысты емес және, орта есеппен, 5-7 сағат құрайды.

Габапентин бүйрек экскрециясы арқылы өзгеріссіз шығарылады.

Ерекше клиникалық жағдайлардағы фармакокинетикасы

Плазмадан шығатын габапентин клиренсі егде жастағы тұлғаларда және бүйрек функциясы бұзылған науқастарда төмендейді. Габапентиннің щығарылу жылдамдығының константасы, плазмадан шығатын клиренсі және бүйрек клиренсі креатинин клиренсіне тікелей пропорционалды.

Креатининнің 30 мл/мин аз клиренсінде жартылай шығарылу кезеңі 52 сағат құрайды. Габапентин гемодиализ әдісімен плазмадан шығарылады.

4-тен 12 жасқа дейінгі балаларда плазмадағы габапентин концентрацияларының, жалпы, ересектердегі осындайға ұқсас екені анықталған.

Фармакодинамикасы

Құрысуға қарсы препарат. Габапентин құрылымы бойынша ГАМҚ-мен ұқсас, дегенмен оның әсер ету механизмі ГАМҚ-рецепторлармен (вальпрой қышқылы, барбитураттар, бензодиазепиндер, ГАМҚ-трансаминаза тежегіштері, ГАМҚ қармау тежегіштері және ГАМҚ ізашар түрлері) өзара әрекеттесетін басқа препараттардан ерекшеленеді. Оның ГАМҚ-ергиялық қасиеттері жоқ және ГАМҚ қармалуы мен метаболизміне ықпал етпейді. Алдын ала жүргізілген зерттеулер габапентиннің вольтажға тәуелді кальций өзекшелерінің α2-σ-суббірлігімен байланысады және нейропатиялық ауырудың пайда болуында маңызды рөл атқаратын кальций иондарының ағынын азайтады. Нейропатиялық ауыру кезінде габапентиннің әсеріне қатысатын басқа механизмдерге нейрондардың глутамат-тәуелді қырылуының азаюы, ГАМҚ синтезінің артуы, моноамин тобының нейротрансмиттерлерінің босап шығуының бәсеңдеуі жатады. Габапентин клиникалық мәнді концентрацияларда, ГАМҚА, ГАМҚВ, бензодиазепиндік, глутамат, глицин немесе N-метил-d-аспартат (NMDA) рецепторларын қоса, басқа кең таралған препараттардың немесе нейротрансмиттерлердің рецепторларымен байланыспайды. Фенитоин мен карбамазепиннің айырмашылығы, габапентин натрий өзектерімен in vitro өзара әрекеттеспейді. Габапентин кейбір in vitro тестілерінде, бірақ in vivo тұсында жете алмайтын 100 мкмоль-ден аса концентрацияларында ғана N-метил-d-аспартат глютаматты рецепторлары агонисінің әсерлерін ішінара әлсіреткен. Габапентин моноаминді нейротрансмиттерлер лықсытуды in vitro біршама азайтады.

Қолданылуы

- ересектер мен 12 жастан асқан балаларда салдарлы жайылумен немесе жайылусыз парциальді эпилепсиялық ұстамаларда (қосымша дәрі ретінде)

- шеткергі нейропатиялық ауыруда (ересектердегі герпестен кейінгі невралгияда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, ас ішуге байланыссыз.

Көрсетілімдеріне қарамастан препаратты бастапқы пайдаланғанда, сызбасы 1 кестеде берілген дозаны титрлеу қолданылады. Осы сызба ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен жасөспірімдерге ұсынылады.

1 кесте.

Габапентин тоқтатуды кемінде 1 апта ішінде біртіндеп жүргізеді.Эпилепсия

Әдетте, эпилепсияны емдеу ұзағырақ. Оңтайлы дозасын әсері мен жекеше көтерімділігіне қарай дәрігер белгілейді.

Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер

Тиімді дозалануы күніне 900-3600 мг құрайды.

Емдеу, препарат дозасын 1 кестеде сипатталғандай титрлеуден, 1-ші күні күніне 3 рет 300 мг дозадан басталады.

Артынан, жекеше көтерімділігі мен тиімділігіне қарай, дозаны күніне 300 мг дейін әр 2-3 күн сайын тәулігіне ең жоғары 3600 мг дейін арттыруға болады. Кейбір емделушілер үшін габапентинді едәуір баяу титрлеу қажет болады. Дозаны жеткізудің ең қысқа мерзімі 1800 мг/тәулік – 1 апта, 2400 мг/тәулік – 2 апта, 3600 мг – 3 апта. Тәуліктік дозасын үш қабылдауға бөлуі тиіс. Препаратты қабылдау арасындағы ең ұзақ аралық құрысуға қарсы ем үзіліп қалмай, құрысулардың туындауынан сақтану үшін 12 сағаттан аспауы тиіс.

Шеткергі нейропатиялық ауыру

Ересектер

1 кестеде сипатталғандай, ем препарат дозасын титрлеуден басталады. Тәулігіне 900 мг старттық дозасы 3 қабылдауға бөлінуі тиіс. Артынан, жеке көтерімділігі мен тиімділігіне қарай, дозаны күніне 300 мг-ден әр 2-3 күн сайын тәулігіне ең жоғары 3600 мг дейін арттыруға болады. Кейбір емделушілер үшін габапентинді баяуырақ титрлеу қажет болады. Дозаны жеткізудің ең қысқа мерзімі 1800 мг/тәулік – 1 апта, 2400 мг/тәулік – 2 апта, 3600 мг/тәулік – 3 апта.

Шеткергі нейропатиялық ауыруды емдеудегі (мысалы, герпестен кейінгі невралгияда) габапентин тиімділігі мен қауіпсіздігі ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер аясында (5 айдан аса созылатын) зерттелмеген. Егер емделушіге нейропатиялық ауыру себебінен габапентинмен ұзағырақ емдеу (5 айдан аса) қажет болса, емді жалғастырар алдында дәрігер емделушінің клиникалық статусын бағалауы тиіс.

Емделушілердің ерекше топтарында қолдану

Жалпы жағдайы ауыр немесе белгілі бір ауыртпалық артатын факторлары (төмен дене салмағы, трансплантациядан кейінгі жағдай және т.б.) бар емделушілерге титрлеуді не қадамдық дозаны азайтумен, не дозаны арттырулар арасындағы үзілістерді ұзартумен баяуырақ жүргізген жөн.

Егде жастағы емделушілерде қолдану (65 жастан асқан)

Егде жастағы емделушілерге, бүйрек функциясының кемуі мүмкін екеніне орай, кейде дозаны жекеше таңдау қажет болады. Жасы үлкен емделушілерде ұйқышылдықтың, шеткергі ісінулер мен астенияның дамуы жиірек байқалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану

Бүйрек жеткіліксіздігі айқын емделушілерге және/немесе гемодиализдегі емделушілерге препарат дозасын жекеше таңдау қажет болады (2 кестені қараңыз). Осы емделушілерге 100 мг габапентин капсуласы жиірек қолданылады.

2 кесте: ересектерге арналған габапентин дозасы, бүйрек функциясына қарай

а Тәуліктік доза үш қабылдауға бөлінуі тиіс. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге (креатинин клиренсі < 79 мл/мин) азайтылған дозалары қолданылады.

b Күнара күніне үш рет 100 мг тағайындалады.

с Креатинин клиренсі < 15мл/мин емделушілерге тәуліктік дозасы клиренс көрсеткіштеріне сай азайтылуы тиіс (мысалы, креатинин клиренсі 7,5 мл/мин емделушілер, креатинин клиренсі 15 мл/мин емделушілермен салыстырғанда, препараттың тәуліктік дозасының жартысын алуы тиіс).

Гемодиализдегі емделушілерде қолдану

Бұрын ешқашан габапентин алмаған гемодиализде жүрген анурияға шалдыққан емделушілер үшін препараттың қанықтыру дозасы 300-400 мг құрауы тиіс. Гемодиализде жүрген емдеушілерге қанықтыру дозасынан соң гемодиализдің 4 сағаты сайын 200-300 мг препарат беріледі. Гемодиализден бос күндері габапентин қабылдауға болмайды.

Гемодиализде жүрген емделушілерге габапентиннің демеуші дозасы 1 кестеде берілген нұсқаулар негізінде анықталады. Гемодиализде жүрген емделушілерге демеуші дозаға қосымша ретінде әр 4 сағат сайын 200-300 мг препарат қабылдау ұсынылған.

Жағымсыз әсерлері

Клиникалық зерттеулер барысында эпилепсия (қосалқы және монотерапия) мен нейропатиялық ауыруға шалдыққан емделушілерде байқалған жағымсыз реакциялар төменде класы мен жиілігі бойынша бірыңғай тізімде көрсетілген (өте жиі (≥> 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <1 / 10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10 000-нан <1/1, 000 дейін), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер негізіне бағаланбайды).

Жиілігі бойынша әр топта жағымсыз реакциялар күрделілігінің төмендеу тәртібінде берілген.

Габапентинмен емделу кезінде жедел панкреатиттің даму жағдайлары хабарланған.

Габапентинмен себептік байланысы түсініксіз.

Тыныс жолдарының жұқпалары, ортаңғы отит, бронхит және құрысулар балалардағы клиникалық зерттеулерде ғана тіркелген. Бұдан басқа, балалардағы клиникалық зерттеулер барысында озбыр мінез-құлық пен гиперкинезия жиі байқалған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 12 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Қажет болса, басқа эпилепсияға қарсы препараттармен (фенитоин, фенобарбитал, вальпрой қышқылы, карбамазепин) бірге қолдануға болады.

Морфин: габапентин (600 мг) қабылдаудан 2 сағат бұрын морфин (60 мг) қабылдау, морфинсіз қабылданатын габапентинмен салыстырғанда, габапентин AUC-ын 44% ұлғайтты. Морфиннен кейін 2 сағат өткенде габапентин қабылдау морфиннің фармакокинетикалық параметрлерінің мәндеріне ықпал етпеген. Басқа дозаларында өзара әрекеттесу шамасы белгісіз. Морфинмен бірге қабылдағанда ұйқышылдық сияқты ОЖЖ тарапынан туындайтын жағымсыз әсерлерді қатаң бақылау қажет және габапентин немесе морфин дозалары тиісінше азайтылуы тиіс.

Габапентин фармакокинетикасы тепе-тең жағдайларда дені сау адамдарда және басқа эпилепсияға қарсы дәрілер алатын адамдарда бірдей.

Ішуге арналған ұрықтануға қарсы дәрілер: габапентинді құрамында норэтистерон және/немесе этинилэстрадиол бар ішуге арналған контрацептивтермен бір мезгілде қолдану екі компоненттің де фармакокинетикасының өзгерістерімен қатар жүрмеген.

Құрамында алюминий және магний бар антацидті дәрілер: құрамында алюминий және магний бар антацидті дәрі габапентин биожетімділігін шамамен 24% азайтады. Құрамында алюминий және магний бар антацидті дәрі қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң габапентин қабылдау ұсынылады.

Өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттар: өзекшелік секрецияны бөгейтін препараттармен бір мезгілде қолданғанда габапентиннің бүйрекпен шығарылуы төмендейді.

Пробенецид габапентиннің бүйректік экскрециясына ықпал етпейді. Циметидин бір мезгілде қабылданғанда габапентиннің бүйректік экскрециясының аздап төмендеуінің, ықтималды түрде, клиникалық мәні болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Дозаны азайту қажет болған жағдайда, препаратты азайту немесе кемінде 1 апта ішінде оны біртіндеп баламалы дәрілік затқа ауыстыру керек.

Суицид / суицид туралы ойлар немесе клиникалық нашарлау

Эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен емдегенде науқастарда депрессия мен көңіл-күйдің өзгеруін байқауға болады. Емделушілерді депрессия және/немесе суицидтік ойлар және мінез-құлық белгілерін дер мезгілінде анықтау мақсатында ұқыпты қадағалау керек. Депрессия және/немесе суицидтік ойлар және мінез-құлық белгілері білінгенде емделушілер дереу дәрігерге қаралу керек.

Қант диабетімен науқастарда қандағы қант деңгейін бақылау қажет; кейде диабетке қарсы препарат дозасын өзгерту қажеттілігі туындайды.

Жедел панкреатитті ертерек диагностикалау мақсатында науқасты мұқият тексеруден (клиникалық және зертханалық тестілер) өткізу керек. Жедел панкреатиттің алғашқы белгілері білінгенде (құрсақ қуысындағы ұзаққа созылатын ауырулар, жүрек айну, қайталап құсу) габапентинмен емдеуді тоқтату керек.

Құрысулардың дамуымен қатар жүретін «тоқтату» синдромы габапентинмен емделу кезінде білінбесе де, эпилепсиямен науқастарда құрысуға қарсы препараттармен емеуді күрт тоқтату эпилепсиялық статустың дамуына түрткі болуы мүмкін.

Басқа эпилепсияға қарсы препараттарды қолдану кезіндегідей, габапентин қолдану аясында құрысулар жиілігінің жоғарылауы немесе басқа типтегі құрысулардың туындауы білінуі мүмкін.

Басқа эпилепсияға қарсы препараттармен болған жағдайдағыдай, біреуден көп препарат алатын ауру ағымы рефрактерлі емделушілерде осы емделушілерді габапентинмен монотерапияға көшіру мақсатында эпилепсияға қарсы қатарлас препараттарды тоқтату әрекеттері сәтті болған жоқ.

Габапентин абсансты құрысу ұстамаларын емдеуде тиімділігін көрсетпеген, ал кейбір жағдайларда тіпті олардың көрінісін күшейтуі мүмкін. Сондықтан габапентин, абсансты қоса, аралас пароксизмалары бар емделушілерде cақтықпен қолданылуы тиіс.

Ересектерде ұйқышылдық, атаксиялар, бас айналу, қатты қажу, жүрек айну және/немесе құсу, дене салмағын қосу, ал балаларда ұйқышылдық, гиперкинезиялар және жауығу білінген жағдайда емдеуді тоқтатып, дәрігермен кеңесу керек.

Габапентин қамтылатын эпилепсияға қарсы дәрілік заттармен емделгенде науқастарда DRESS-синдром сияқты өмірге қатерлі ауыр реакцияларды (эозинофилиямен тері бөртпесі, қызба, жүйелік симптомдар) өте сирек байқауға болады.

Аса жоғары сезімталдықтың, мысалы, қызба немесе лимфаденопатияның ертерек көрініс беруі егер тіпті бөртпе сырттай көрініс бермесе де болуы мүмкін екенін атап өту маңызды. Егер осындай белгілері немесе симптомдары көрініс берсе, емделушінің жағдайын шұғыл бағалау керек болады. Егер аталған белгілер мен симптомдардың пайда болу себебінің басқа баламалы шығу тегі анықталмаса, габапентин қолдану тоқтатылуы тиіс.

Габапентинмен ұзақ уақыт емдеудің (36 аптадан көп) баланың оқып-үйренуіне, интеллектісі мен дамуына ықпалы жеткілікті зерттелмеген. Ұзаққа созылатын ем тағайындалғанда болжамды қаупі мен пайдасының арақатынасын бағалау керек.

Габапентинді 65 жастан асқан емделушілерде қолданудың жүйелі зерттеулері жүргізілмеген. Нейропатиялық ауыруға шалдыққан емделушілер тартылған бір салыстырмалы жасырын зерттеуде, жас адамдармен салыстырғанда, 65 жастан асқан емделушілерде ұйқышылдықтың, шеткергі ісінулер мен астенияның едәуір жиі дамуы көрсетілген. Жалпы алғанда, зерттеулер барысында жас адамдар мен егде жастағы емделушілер арасында дамыған жағымсыз әсерлер бейінінде елеулі айырмашылықтар анықталмаған.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.Емделу кезеңінде автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Габапентин 49 г дейін артық дозаланғанда өмірге қатерлі жедел уыттану байқалмаған. Артық дозалану симптомдары: бас айналу, көздегі қосарлану, түсініксіз сөйлеу, ұйқышылдық, летаргия және жеңіл диарея. Демеуші ем алған емделушілердің бәрі толық сауығып шықты. Аса жоғары дозалар тұсында габапентин сіңірілуінің төмендеуі артық дозалану кезінде препараттың сіңуін шектеуі, соған сәйкес, артық дозалану уыттылығын азайтуы мүмкін.

Габапентиннің артық дозалануы, әсіресе, басқа ОЖЖ депрессанттарымен біріккенде комаға әкелуі мүмкін.

Габапентин гемодиализ арқылы элиминацияға ұшырауы мүмкін. Алдыңғы тәжірибені негізге алғанда, әдетте, бұл қажет емес. Алайда, бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар науқастарға гемодиализ тағайындауға болады.

Тышқандар мен егеуқұйрықтарда 8000 мг/кг дейін баратын дозалардың сыналғанына қарамастан, габапентиннің өлімге ұшырататын дозасын анықтаудың сәті түспеген. Жануарлардағы жедел уыттану белгілері өзінде атаксия, тыныстың тарылуы, птоз, бәсең белсенділік немесе қозуды қамтуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан.

Пішінді ұяшықты 3 немесе 10 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), Риико Индл. Ареа Чопанки, Бхивади (Радж.), Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Кусум Хелткер Пвт. Лтд., Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Кусум Хелткер Пвт. Лтд.», Үндістан серіктестігінің ҚР өкілдігі

Алматы қ., Достық д-лы, 117/6, «Хан тәңірі» бизнес орталығы

тел/факс: 295-26-50; 295-26-55