Нормодипин® (10 мг)

МНН: Амлодипин
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№009547
Период регистрации: 13.01.2016 - 13.01.2021
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Предельная цена закупа в РК: 56.78 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Нормодипин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг, 10 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг немесе 10 мг амлодипин (тиісінше 6,944 мг немесе 13,889 мг амлодипин бесилаты түрінде),

қосымша заттар: магний стеараты, натрий крахмалы гликоляты, А типі, сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза.

Сипаттамасы

Бір жағында «5» деген өрнегі бар, ұзынша-дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (5 мг доза үшін).

Бір жағында «10» деген өрнегі және екінші жағында сызығы бар, ұзынша-дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар (10 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесінің ауруларын емдеуге арналған препараттар. «Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі, таралуы және плазма ақуыздарымен байланысуы

Амлодипин емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін жақсы сіңеді. Препараттың қандағы ең жоғарғы концентрациясы 6-12 сағаттан кейін білінеді. Абсолюттік биожетімділігі шамамен 64-80% құрайды. Таралу көлемі шамамен 21л/кг құрайды. Іn vitro жүргізілген зерттеулер қанда айналыстағы амлодипиннің 97,5 %-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысатынын көрсетті.

Ас ішу амлодипиннің биожетімділігіне әсер етпейді.

Метаболизмі/шығарылуы

Жартылай шығарылуының ақырғы кезеңі шамамен 35-50 сағатты құрайды, бұл препаратты тәулігіне бір рет енгізуге мүмкіндік береді. Амлодипин белсенді емес метаболитке дейін бауырда қарқынды метаболизденеді, препарат бастапқы зат (10%) және метаболит (60%) түрінде несеппен шығарылады.

Бауыр функциясы бұзылғанда қолданылуы

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипинді қолдануға қатысты клиникалық деректер шектеулі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмен, бұл AUC шамамен 40-60 %-ға ұлғаюына және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына әкеледі.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Амлодипиннің плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына жету уақыты жас және егде жастағы пациенттерде бірдей. Алайда, егде пациенттерде амлодипин клиренсі төмен, бұл егде жастағыларда AUC және жартылай шығарылу кезеңінің артуына әкеледі. AUC және жартылай шығарылу кезеңінің артуы іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде де байқалады.

Балалар мен жасөспірімдерде қолданылуы.

Фармакокинетикасын зерттеу артериялық гипертензиясы бар 12 айдан 17 жасқа дейінгі 74 бала мен жасөспірімнің қатысуымен жүргізілді (34 пациент 6-дан 12 жасқа дейін, 28 пациент 13-тен 17 жасқа дейін). Пациенттер амлодипинді күніне бір немесе екі рет 1,25-тен 20 мг-ге дейінгі дозада қабылдады. 6-12 жастағы балаларда және 13-17 жастағы жасөспірімдерде болжамды клиренс (CL/F) пероральді қолданғаннан кейін ер балаларда тиісінше 22,5 және 27,4 л/сағ және қыз балаларда тиісінше 16,4 және 21,3 л/сағ құрады. Ауқымды жекеше аралық ауытқу байқалды. 6 жасқа дейінгі балаларға қатысты деректер шектеулі.

Фармакодинамикасы

Дигидропиридин туындысы бола отырып, амлодипин кальций иондарының жарғақша арқылы өтуін тежейді («баяу» кальций өзекшелерінің блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі); сондай-ақ кальций иондарының миокард пен тамырдың тегіс бұлшықет жасушаларына жарғақша арқылы ағымын бөгейді.

Амлодипиннің гипотензиялық әсер ету механизмі тамырлардың тегіс бұлшықетіне тікелей босаңсытатын әсеріне байланысты. Амлодипиннің дәл әсер ету механизмі стенокардияда түпкілікті анықталмаған, алайда амлодипин мынадай екі жолмен ишемияны төмендетеді:

1. амлодипин шеткергі артериолаларды кеңейтеді және осылайша тамырлардың жалпы шеткергі кедергісін (жүктемеден кейінгі) төмендетеді, оны жеңуге жүректің жұмысы жұмсалады. Жүректің жиырылу жиілігі өзгермейтіндіктен, жүрекке түсетін жүктемені азайту қуат тұтынуды және миокардқа оттегі қажеттілігін төмендетеді.

2. амлодипиннің әсер ету механизмі миокардтың өзгермеген де, ишемияланған аумағында да негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюін қамтуы мүмкін. Бұл дилатация коронарлық артериялардың түйілуі бар пациенттерде оттегінің миокардқа түсуін арттырады (Принцметал стенокардиясы немесе варианттық стенокардия).

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы жатқан қалыпта да, тұрған қалыпта да 24 сағат бойы артериялық қысымның клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді. Әсер етуі баяу басталуының арқасында амлодипин жедел артериялық гипотензия туғызбайды.

Стенокардиясы бар пациенттерде амлодипиннің бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесін орындау уақытын арттырады, стенокардия ұстамасының және орындау барысында ST сегменті депрессиясының дамуын (1 мм-ге) кідіртеді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын тұтынуды төмендетеді.

Амлодипин зат алмасуына және қан плазмасының липидтік бейініне теріс әсер көрсетпейді, сондықтан ол бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерді емдеу үшін қолданылуы мүмкін.

Ишемиялық жүрек ауруы (ИЖА) бар пациенттерде қолданылуы

Клиникалық зерттеу деректері амлодипинмен емдеу стенокардиямен байланысты ауруханаға жату жиілігін төмендетумен және ИЖА бар пациенттерде реваскуляризация емшаралары санының төмендеуімен қатар жүретінін көрсетті.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Гемодинамикалық зерттеулер мен дене жүктемесімен сынаманы пайдалана отырып бақыланатын клиникалық зерттеулер амлодипиннің созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II-IV функционалды класының) бар пациенттердің жағдайының нашарлауын туғызбайтынын көрсетті, мұны дене жүктемесіне төзімділік дәрежесі, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы және клиникалық симптоматика айғақтап отыр.

Клиникалық деректер АӨФ тежегіштерімен, оймақгүл препараттарымен және диуретиктермен белгіленген емдеу арқылы ишемиялық аурудың бар-жоғын көрсететін клиникалық симптоматикасыз немесе объективті симптомдарымен NYHA бойынша ІII-IV функционалды класының созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипиннің жалпы өлім көрсеткішіне әсер етпейтінін көрсетті.

Пациент балалар (6 жастан бастап және одан үлкен)

6-дан 17 жасқа дейінгі 268 баланың қатысуымен жүргізілген зерттеуде көбінесе екіншілік артериялық гипертензиядан зардап шеккендерде 2,5 мг және 5 мг дозадағы амлодипин мен плацебоға салыстыру жүргізілген. Зерттеу препараттың екі дозасы да плацебомен салыстырғанда систолалық артериялық қысымды айтарлықтай жоғары дәрежеде төмендеткенін көрсетті. Екі доза арасындағы айырмашылық статистикалық тұрғыдан елеусіз болды.

Амлодипиннің өсуге, жыныстық жетілуге және жалпы дамуға ұзақ мерзімдік әсер етуі зерттелмеген. Балалық шақта жүрек-қантамыр ауруының төмендеуіне және ересек жаста өлім көрсеткішіне амлодипинмен емдеудің ұзақ мерзімдік әсер етуі де анықталмаған.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- созылмалы тұрақты стенокардияда

- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы)

Қолдану тәсілдері және дозасы

Ересектер

Гипертониядағы сияқты стенокардияда да бастапқы доза күніне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің емге жеке жауабына байланысты бұл доза күніне 10 мг ең жоғарғы дозаға дейін арттырылуы мүмкін.

Артериялық гипертензиядан зардап шегетін пациенттерде Нормодипин® тиазидтік диуретикпен, альфа-блокатормен, бета-блокатормен немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегішімен біріктіріп қолданылады.

Стенокардиядан зардап шегетін және нитраттармен және/немесе бета блокаторлардың талапқа сай дозаларымен емдеуге жауап бермейтін пациенттерде Нормодипин® препаратын монотерапия ретінде де басқа антиангинальді дәрілермен бірге де пайдалануға болады.

Тиазидтік диуретиктермен, бета-блокаторлармен және тежегіштермен бір мезгілде тағайындағанда дозаны түзету қажет емес.

Ерекше топтағы пациенттер

Егде жастағылар

Ұқсас дозаларда қолданғанда Нормодипин® препаратын жастар да егде жастағы пациенттер де жақсы көтереді. Егде жастағы пациенттерге әдеттегі емдеу сызбасы ұсынылған, алайда дозаны сақтықпен арттыру керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеңіл және орташа бұзылуы бар пациенттер үшін ұсынылған дозалар анықталмаған. Дозаны сақтықпен іріктеу қажет, емдеуді ұсынылған ең төмен дозадан бастау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар адамдарда амлодипиннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерді емдеуді амлодипиннің ең төменгі дозасынан бастау керек, дозаны титрлеуді біртіндеп жүргізу қажет.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан мұндай пациенттерге әдеттегі дозаны қолдану ұсынылған. Амлодипин гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Балаларда қолданылуы

6-дан 17 жасқа дейінгі пациенттерде артериялық гипертензияны емдеу үшін ұсынылған бастапқы доза күніне 2,5 мг құрайды; егер препаратты 4 апта қолданғаннан кейін артериялық қысымды бақылауға қол жеткізілмесе, доза күніне 5 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Пациент балаларды емдеу үшін күніне 5 мг-ден артатын дозаны қолдану зерттелмеген.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100 және <1/10)

- бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық (әсіресе емнің басында)

- жүректің жиі соғуы

- «қан кернеулер»

- іштің ауыруы, жүрек айнуы

- жіліншіктің ісінуі

- ісінулер, қажу

Жиі емес (≥1/1,000 және <1/100)

- ұйқысыздық, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), депрессия, тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия

- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- құлақтағы шуыл

- артериялық гипотензия

- диспноэ, ринит

- құсу, диспепсия, дефекация ырғағының өзгеруі (диарея мен іштің қатуын қоса), ауыздың құрғауы

- алопеция, пурпура, тері жабындары түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема

- артралгия, миалгия, бұлшықеттегі құрысулар, арқаның ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жиілеуі

- импотенция, гинекомастия

- кеуденің ауыруы, астения, ауыру, дімкәстік

- дене салмағының артуы, дене салмағының азаюы

Сирек (≥1/10000 және <1/1000)

- сананың шатасуы

Өте сирек (<1/10000)

- лейкоцитопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- бұлшықет гипертонусы, шеткергі нейропатия

- миокард инфарктісі, аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)

- васкулит

- жөтел

- панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы, гепатит, сарғаю, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы (негізінен холестаз салдарынан)

- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, уртикария, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

Экстрапирамидтік синдром дамуының бірлі-жарым жағдайлары туралы хабарланған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амлодипинге, дигидропиридин туындыларына немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- айқын артериялық гипотензия

- шок (кардиогенді шокты қоса)

- сол жақ қарыншадан шығатын жолдың обструкциясы (мысалы, айқын аортальді стеноз)

- жедел миокард инфарктісінен кейін гемодинамикалық тұрақты емес жүрек жеткіліксіздігі

- миокард инфаркті

- 6 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың Нормодипин® препаратына әсер етуі

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипинді күшті немесе орташа CYP3A4 тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, азол тобының зеңге қарсы препараттары, макролидтер, мысалы, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану амлодипин концентрациясының елеулі артуына әкелуі мүмкін. Көрсетілген фармакокинетикалық ауытқулардың клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде барынша айқын болуы мүмкін. Осыған байланысты клиникалық жағдайына мониторинг жүргізу және дозаны түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

CYP3A4 изоферменті индукторларының амлодипинге әсер етуіне қатысты деректер жоқ. CYP3A4 изоферменті индукторларын (мысалы, рифампицинді, Шілтерлі шайқурай препараттарын [Hypericum perforatum]) бір мезгілде қолдану плазмада амлодипин концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Амлодипин мен CYP3A4 индукторларын бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек.

Амлодипин мен грейпфруттарды немесе грейпфрут шырынын бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, себебі бұл кейбір пациенттерде амлодипиннің биожетімділігінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл өз кезегінде гипотензиялық әсерді күшейтуі мүмкін.

Дантролен (инфузиялар)

Зертханалық жануарларда верапамилді қолдану және дантроленді көктамыр ішіне енгізу аясында гиперкалиемиямен, өліммен аяқталумен және коллапспен қатар жүретін қарыншалар фибрилляциясы мен жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелген. Гиперкалиемия даму қаупі салдарынан қатерлі гипертермияға бейім пациенттерде, сондай-ақ қатерлі гипертермияны емдеген кезде дантролен мен «баяу» кальций өзекшелері блокаторларын, соның ішінде амлодипинді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Нормодипин® гипертензияға қарсы әсері бар және артериялық қысымды төмендету үшін пайдаланылатын басқа препараттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Дәрілермен өзара әрекеттесуіне жүргізілген клиникалық зерттеулер барысында амлодипин аторвастатин, дигоксин, варфарин немесе циклоспориннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Симвастатин

10 мг дозада амлодипинді 80 мг дозада симвастатинмен бір мезгілде бірнеше рет қолдану симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда симвастатин концентрациясының 77%-ға жоғарылауына әкелді. Күніне 20 мг-ге дейін амлодипин қабылдайтын пациенттерде симвастатин дозасын шектеу ұсынылады.

Айрықша нұсқаулар

Гипертониялық кризде Нормодипин® препаратын қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар (NYHA классификациясы бойынша III-IV функционалды класс) пациенттердің қатысуымен ұзақ, плацебо бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізу барысында плацебо тобымен салыстырғанда амлодипин қабылдаған топта өкпенің ісіну жағдайларының саны артқаны анықталды. Амлодипинді қоса, «баяу» кальций өзекшелері блокаторларын іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдеу үшін сақтықпен қолдану керек, себебі олар жүрек-қантамыр асқынулары туындау қаупін және өліммен аяқталу пайызын арттырады.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі мен AUC мәндері артады, мұндай пациенттер үшін ұсынылған дозалар анықталмаған. Амлодипинмен емдеуді ең төменгі дозадан бастау керек және емді бастапқы тағайындаған кезде және дозаны арттырғанда сақ болу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде дозаны титрлеу дәрігердің мұқият бақылауымен жүргізілуі тиіс.

Егде жастағы пациенттерде қолданылуы

Егде пациенттерде дозаны сақтықпен арттыру керек

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолданылуы

Пациенттердің бұл тобында амлодипинді әдеттегі дозада қолдануға болады. Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес. Амлодипин гемодиализ арқылы шығарылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік және лактация кезеңінде қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. Барынша қауіпсіз баламасы болмаған жағдайда немесе егер анасының ауруы ана мен ұрық үшін емге қарағанда көбірек қауіп төндірсе ғана жүктілік кезеңінде қолдану ұсынылады.

Амлодипиннің емшек сүтіне өту-өтпеуі белгісіз. Бала емізуді жалғастыру/тоқтату туралы немесе амлодипинмен емдеуді жалғастыру/тоқтату туралы шешім бала үшін емшекпен қоректендірудің пайдасы мен анасының емдеуден алатын пайдасын ескере отырып қабылдануы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин автокөлік пен механизмдерді басқару қабілетіне біршама әсер етуі мүмкін. Егер амлодипин қабылдаған пациентте бас айналуы, бас ауыруы, қажу немесе жүрек айнуы байқалса, бұл реакцияның жылдамдығы мен сапасына әсер етуі мүмкін. Емдеудің бастапқы сатысында сақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Адамдағы препараттың әдейі артық дозалануын емдеу тәжірибесі шектеулі.

Симптомдары: рефлекторлық тахикардия даму мүмкіндігімен шамадан тыс шеткергі вазодилатация. Айқын және төзімді артериялық гипотензия, соның ішінде шоктың дамуымен және өліммен аяқталатын жағдайлар сипатталған.

Емі: аяқты көтеріңкі қалыпқа келтіру, жүрек пен өкпе жұмысы көрсеткіштеріне мониторинг жүргізу, айналымдағы қан көлемі мен диурезді бақылауды қоса, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеуге бағытталған белсенді іс-шараларды жүргізу.

Тамырлар тонусын қалыпқа түсіру және артериялық қысымды қалпына келтіру үшін қарсы көрсетілімдер болмағанда тамыр тарылтатын препараттар қолданылуы мүмкін. Кальций өзекшелері блокадасының салдарын жою үшін кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізеді.

Кейбір жағдайларда асқазанды шаю тиімді болуы мүмкін. 10 мг дозада амлодипинді қабылдағаннан кейін бірден немесе 2 сағат ішінде дені сау еріктілерге белсендірілген көмірді тағайындау препараттың сіңуінің елеулі төмендеуіне әкелді. Амлодипин айтарлықтай дәрежеде қан сарысуы ақуыздарымен байланысатындықтан, гемодиализдің тиімділігі аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

15°C-ден 30°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Гедеон Рихтер» ААҚ

1103 Будапешт, Дёмрёи к-сі, 19-21, Венгрия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасы жөніндегі түскен шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР-дағы «Гедеон Рихтер» ААҚ өкілдігі

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23

 

 

Прикрепленные файлы

758992541477976327_ru.doc 95 кб
536681441477977575_kz.doc 93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники