Норваск® (5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Норваск®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

5 мг, 10мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 6,944 мг немесе 13,889 мг амлодипин бесилаты ( 5.000 мг немесе 10.000 мг амлодипинге баламалы),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз кальций гидрофосфаты, А типті натрий крахмалының гликоляты, магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, меруерт пішінді, бір жағында «AML 5» өрнегі мен сызығы және келесі жағында«Pfizer» логотипі бар таблеткалар.

Немесе ақ немесе ақ дерлік түсті, меруерт пішінді, бір жағында «AML 5» өрнегі мен сызығы бар және келесі беті бос таблеткалар (5 мг дозасы үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, меруерт пішінді, бір жағында «AML-10» өрнегі мен сызығы және келесі жағында«Pfizer» логотипі бар таблеткалар.

Немесе ақ немесе ақ дерлік түсті, меруерт пішінді, бір жағында «AML-10» өрнегі мен сызығы бар және келесі беті бос таблеткалар (10 мг дозасы үшін).

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.

АТХ коды С08СА01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңірілуі

Емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіріледі, қандағы ең жоғарғы концентрациясына 6 - 12 сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 64 – 80 % құрайды. Ас ішу амлодипиннің биотиімділігіне әсер етпейді.

Таралуы

Таралу көлемі шамамен 21 л/кг тең. In vitro зерттеулерден, айналымдағы амлодипиннің 97,5 %-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысатындығы көрінді.

Метаболизмі

Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің ақырғы кезеңі (Т1/2) 35 - 50 сағатқа жуықты құрайды, бұл препараттың тәулігіне бір рет тағайындалуына сәйкес келеді. Амлодипин бауырда белсенді емес метаболиттерін түзе отырып метаболизденеді.

Шығарылуы

Бастапқы препараттың 10 %-ы мен метаболиттерінің 60 %-ы несеппен шығарылады.

Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы

Бауыр функциясының бұзылуы

Амлодипиннің бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуына қатысты қолда бар клиникалық деректер шектеулі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипин клиренсінің төмендеуі орын алады, бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына және AUC шамамен 40-60 %-ға артуына алып келеді.

Егде жастағы пациенттер

Амлодипиннің қан плазмасындағы шыңдық концентрациясына жету уақыты егде жастағы және жас пациенттерде ұқсас. Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсі төмендеу үрдісіне ие, бұл AUC пен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келеді. Жүректің іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттердегі AUC пен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы пациенттердің зерттеліп отырған жас топтары үшін күтілген мәндерге сәйкес келді.

Бала және жасөспірімдік кезеңдегі пациенттер

Артериялық гипертензиясы бар, 1 жастан 17 жас аралығындағы, амлодипинді күн сайын 1,25-тен 20 мг дейінгі дозаларда тәулігіне бір немесе екі рет қабылдаған балаларда популяциялық фармакокинетикалық зерттеу жүргізілді. Балаларда әдетте ішу арқылы қабылдаған кездегі клиренс көрсеткіштері (CL/F) ерлер үшін 22,5 және 27,4 л/сағатты және әйелдер үшін сәйкесінше 16,4 және 21,3 л/сағатты құрайды. Пациенттер арасында әсерінің түраралық жоғары ауытқымалылығы байқалды. 6 жасқа толмаған балалардан алынған мәліметтер шектеулі.

Фармакодинамикасы

Амлодипин дигидропиридиндік топтың кальций иондары ағымының тежегіші болып табылады (баяу кальций өзекшелерінің блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі); ол кальций иондарының кардиомиоциттерге және тамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына жарғақшаішілік ағымына кедергі келтіреді.

Норваск®  препаратының гипотензиялық әсерінің механизміне тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсытқыш әсері түрткі болады. Амлодипин соның арқасында стенокардия көріністерін жеңілдететін нақты механизм толықтай анықталған жоқ, алайда, амлодипиннің жалпы ишемиялық жүктемені келесі екі фактордың есебінен төмендететіні белгілі:

1) амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді және сол арқылы, жүректің жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері кедергіні (кейінгі жүктемені) азайтады. Жүректің жиырылу жиілігі тұрақты болып қалатындықтан, бұл миокардтың энергия тұтынуының және оған оттегі қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді.

2) амлодипиннің әсер ету механизмі миокардтың қалыпты және ишемияланған аймақтарындағы негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюімен де байланысты болуы мүмкін, бұл вазоспазмдық стенокардиясы (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) бар науқастарда миокардқа оттегінің келіп түсуін арттырады.

Норваск® препаратын қабылдау қандай-да бір жағымсыз метаболизмдік әсерлермен немесе қан плазмасының липидтік параметрлерінің өзгерістерімен қатар жүрмейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерде қолдануға болады.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында)

- тұрақты стенокардияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішу арқылы қолдануға арналған

Дозалау режимі

Ересек пациенттер

Артериялық гипертензия мен стенокардия кезінде әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің жекелей реакциясына байланысты, дозасын ең жоғарғы - 10 мг дейін арттыруға болады.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Норваск® препаратын тиазидтік диуретиктермен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен немесе ангиотензинөзгертуші ферменттің тежегіштерімен біріктіріп қолданады. Стенокардия кезінде Норваск® препаратын монотерапия ретінде немесе нитраттарға және/немесе бета-блокаторларға рефрактерлі стенокардиясы бар пациенттерде қалыпты дозаларында антиангинальді басқа дәрілік препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Тиазидтік диуретиктермен, бета-блокаторлармен және ангиотензинөзгертуші ферменттің тежегіштерімен қатарлас қолданғанда Норваск® препаратының дозасын түзету қажет емес.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Норваск® препараты әдеттегі дозаларында егде жастағы және жас пациенттерде бірдей, жақсы көтерімді. Егде жастағы пациенттерде әдеттегі дозалау режимдері ұсынылған, алайда дозасын арттырған кезде сақтық таныту қажет.

Бала және жасөспірімдік кезеңдегі пациенттер

Артериялық гипертензиясы бар, 6 жас пен 17 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдер

6-17 жас аралығындағы балаларда артериялық гипертензияны емдеу үшін ұсынылатын бастапқы пероральді дозасы тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды; егер емдеуден кейін 4 апта ішінде артериялық қысымның көзделген мәніне қол жеткізілмесе, дозасын тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттырады. Тәулігіне 5 мг асатын дозалары бала жастағы пациенттерде зерттелген жоқ.

6 жасқа дейінгі балалар

6 жасқа толмаған балаларда қолданылуы жөнінде деректер жоқ.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясы бұзылуының жеңіл және орташа дәрежесі бар пациенттердегі дозалары жөніндегі ұсынымдар анықталған жоқ; сондықтан дозасын таңдау сақтықпен жүргізілуі және ең төменгі ұсынылған дозасынан басталуы тиіс. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы кезіндегі амлодипиннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде амлодипинді тағайындауды ең төменгі дозасынан бастау және ары қарай баяу титрлеу қағидасын басшылыққа алу керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер

Қан плазмасындағы амлодипин концентрацияларының өзгерістері бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде әдеттегі дозасын қолдану ұсынылады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Норваск® препаратын қолданған кезде көрініс беру жиілігі төмендегідей жіктелген жағымсыз әсерлер тіркелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-ден < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1000-ға дейін); өте сирек (< 1/10 000).

Өте жиі

- ісінулер

Жиі

- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында)

- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- жүрек қағуының жиілеуі

- гиперемия

- ентігу

- іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішек функциясының әдеттегі режимнің өзгеруі (диареяны және іш қатуын қоса)

- тобықтың ісінуі, бұлшықеттің құрысуы

- қатты шаршағыштық, жалпы әлсіздік

Жиі емес

- депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейлікті қоса), ұйқысыздық

- тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия

- құлақтағы шуыл

- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекше фибрилляциясын қоса)

- артериялық гипотензия

- жөтел, ринит

- құсу, ауыздың құрғауы

- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем

- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы

- несеп шығуының бұзылуы, никтурия, несеп шығуының жиі болуы

- белсіздік, гинекомастия

- кеуде қуысының ауыруы, басқа да жергілікті ауырулар, жалпы дімкәстік

- салмақтың артуы, салмақтың азаюы

Сирек

- сананың шатасуы

Өте сирек

- лейкопения, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар

- гипергликемия

- гипертонус, шеткері нейропатия

- миокард инфаркті

- васкулит

- панкреатит, гастрит, қызыл жегі гиперплазиясы

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалды)

- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация

Экстрапирамидтік симптомдардың пайда болуы жөнінде өте сирек хабарланған.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Дәрілік препаратты тіркегеннен кейін анықталған болжамды жағымсыз реакциялар туралы мәліметтерді хабарлаудың маңызы зор. Бұл дәрілік препараттың пайдасы мен қаупінің арақатынасына мониторинг жүргізуді жалғастыруға мүмкіндік береді.

Норваск® препаратын қабылдаған кезде медицина қызметкерлері мен пациенттерден медициналық қолдану жөніндегі осы нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжай бойынша кез келген жағымсыз реакциялар туралы хабарлау сұралады.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- дигидропиридин туындыларына,  амлодипинге немесе препараттың құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - ауыр артериялық гипотензия  - шок (кардиогендік шокты қоса) - жүрек сол жақ қарыншасының шығар бөлігінің обструкциясы (мысалы, қолқаның ауырлық дәрежесі жоғары стенозы) - жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері

CYP3A4 тежегіштері

Амлодипинді CYP3A4 күшті немесе орташа тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, зеңге қарсы азолдық препараттар, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтер, сондай-ақ верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану артериялық гипотензия қаупінің артуына алып келе отырып, амлодипиннің әсер ету деңгейінің елеулі жоғарылауын туғызуы мүмкін. Фармакокинетикалық көрсеткіштерінің мұндай өзгерістерінің клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде айқынырақ болуы мүмкін. Осыған байланысты, клиникалық жағдайға мониторинг жүргізу және дозасын түзету қажет болуы мүмкін.

CYP3A4 индукторлары

CYP3A4 индукторларының Норваск® препаратына әсері туралы деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицинді немесе шайқурай препараттарын (Нypericum perforatum)) бір мезгілде қолданудың нәтижесі қан плазмасындағы амлодипин концентрациясының төмендеуі болуы мүмкін, сондықтан Норваск® препаратын CYP3A4 индукторларымен бірге сақтықпен қолдану керек.

Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны

Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені амлодипиннің биожетімділігі артуы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензиялық әсерлерінің күшеюіне алып келуі мүмкін.

Дантролен (инфузия)

Гиперкалиемия қаупіне байланысты, қатерлі гипертермияның туындауына бейім және қатерлі гипертермияға қатысты ем қабылдаған пациенттерде амлодипин сияқты кальций өзекшелері блокаторларының бір мезгілде қолданылуын болдырмау ұсынылады.

Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға әсері

Амлодипиннің гипотензиялық әсерлері гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерлерімен бірігеді.

Такролимус

Амлодипинмен бір мезгілде тағайындалғанда, қандағы такролимус концентрациясының арту қаупі бар, әйтсе де бұл өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмдері жеткілікті зерттелген жоқ. Такролимустың уытты әсерін болдырмас үшін, такролимусты қабылдап жүрген пациенттерге амлодипинді тағайындау қандағы такролимус концентрациясына мониторинг жүргізуді, және қажет болса, такролимустың дозасын түзетуді талап етеді.

Циклоспорин

Циклоспориннің ең төменгі концентрацияларының ауытқымалы артуы (орташа алғанда 0-ден 40 %-ға дейін) байқалған бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерден басқа, дені сау еріктілерде немесе басқа популяцияларда циклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Бүйрек трансплантациясы жүргізілген және амлодипинді қабылдаған пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізуді ұсыну, және қажет болса, циклоспориннің дозасын төмендету керек.

Симвастатин

Амлодипинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде бірнеше рет қабылдау симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда, симвастатиннің әсер ету деңгейінің 77 %-ға артуына алып келді. Сондықтан, амлодипинді қабылдаған пациенттерде симвастатиннің дозасы тәулігіне 20 мг дейін шектелуі тиіс.

Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин

Препараттардың өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеулерде амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Амлодипинді гипертониялық криз кезінде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек. Ұзақ мерзімді плацебо-бақыланатын зерттеулерде жүректің ауыр жеткіліксіздігі (NYHA (Нью-Йорк кардиология қауымдастығы) жіктеуі бойынша III және IV класты) бар пациенттерде өкпе ісінуі туындауының хабарланған жиілігі плацебо тобына қарағанда, амлодипинмен емделген топта жоғары болды. Амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын, олардың ары қарай жүрек-қантамырлық асқынулар қаупі мен өлімге соқтыру қаупін арттыруы мүмкін екендігіне байланысты, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер

Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде Норваск® препаратының жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, ал AUC көрсетіштері артады. Мұндай пациенттер үшін дозалау жөніндегі ұсынымдар анықталмаған, сондықтан амлодипинді дозалауды дозаларының ұсынылған ауқымының төменгі мәнінен бастау және емдеудің басында да, дозасын арттырғанда да сақтықпен жүргізу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде дозасын біртіндеп, титрлеу арқылы арттыру және олардың жай-күйіне мұқият мониторинг жүргізу қажет болуы мүмкін.

Жүктілік

Норваск® препаратын жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Препаратты жүктілік кезінде тек, анағұрлым қауіпсіз баламалы препарат болмаған жағдайда ғана, және егер ауру Норваск® препаратын қабылдауға қарағанда, ана мен шарана үшін төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдану ұсынылады.

Лактация кезеңі

Амлодипиннің емшек сүтіне өтетін-өтпейтіндігі белгісіз. Бала емізуді жалғастыра беру немесе тоқтату туралы, немесе амлодипинмен емдеуді жалғастыру немесе тоқтату туралы шешімді бала емізудің бала үшін пайдасы мен амлодипинмен емдеудің анасы үшін пайдасын ескере отырып қабылдауға болады.

Ұрпақ өрбіту функциясы

Кальций өзекшелерінің блокаторларымен ем қабылдаған кейбір пациенттерде, сперматозоидтардың ұштарындағы қайтымды биохимиялық өзгерістер байқалды. Амлодипиннің ұрпақ өрбіту функциясына әсер ету мүмкіндігі жөніндегі клиникалық мәліметтер жеткіліксіз.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Амлодипин көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Егер амлодипинді қабылдаған пациенттерде бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажу немесе жүрек айнуы байқалса, реакцияға қабілеттілік бұзылуы мүмкін. Әсіресе, емдеудің басында сақтық таныту ұсынылады.

Артық дозалануы

Симптомдары: шеткері қантамырлардың шамадан тыс кеңеюі және рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін. Өлімге соқтыратын шокты қоса, айқын және ұзаққа созылуы ықтимал жүйелі артериялық гипотензия жағдайлары хабарланды.

Емі:  амлодипиннің артық дозалануы салдарынан болған клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына белсенді демеу көрсетуді қажет етеді, оған жүрек және тыныс алу функцияларына жиі мониторинг жүргізу, аяқтарды көтеру, айналымдағы сұйықтық көлемі мен шығарылатын несеп көлеміне мониторинг жүргізу кіреді. Қантамыр тонусы мен артериялық қысымның қалпына келуіне егер оның қолданылуына қарсы көрсетілім болмаса, вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерін бөгеу әсерінің азаюына ықпал етуі мүмкін.

Кейбір жағдайларда асқазанды зонд арқылы шаю дұрыс болуы мүмкін. Дені сау еріктілерде амлодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі кезең ішінде белсендірілген көмірді қолдану амлодипиннің сіңірілу жылдамдығын азайтатындығы көрсетілді.

Амлодипиннің қан ақуыздарымен байланысу деңгейінің жоғарылығына байланысты, диализдің тиімді болу ықтималдығы аз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблетка поливинилхлоридті немесе поливинилдихлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші және қаптаушы

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Генрих-Мак-Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Тіркеу куәлігінің иесі

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, АҚШ

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан осы өнімнің сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (АҚШ) компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Фурманов к-сі, 100/4

Тел.: (727) 250-09-16

Факс: (727) 250-42-09

Электронды поштасы: PfizerKazakhstan@pfizer.com