Нольпаза® (40 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Нольпаза
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пантопразол
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 40 мг ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат - 40.0 мг, пантопразолға баламалы 42.3 мг натрий пантопразолы,
қосымша заттар: парентеральді қолдануға арналған маннитол, натрий цитратының дигидраты, натрий гидроксидінің 1 М ерітіндісі, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік лиофилизацияланған біртекті кеуек масса
Фармакотерапиялық тобы
Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеалды рефлюксте қолданылатын препараттар, протон сорғысының тежегіштері.
АТЖ коды A02BC02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Препаратты бір рет және көп рет енгізгенде оның фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгермейді.10 мг дозадан 80 мг доза мөлшеріндегі пантопразолдың қан сарысуындағы фармакокинетикалық кестесі оны ішке қабылдағанда да және көк тамырға енгізгенде де сызықты сипатта қалады.
Пантопразолдың сарысу ақуыздарымен байланысуы 98%. Таралу көлемі - 0.15 л/кг жуық. Пантопразол, негізінен бауырда метаболизденеді.
Метаболизмінің негізгі жолы - кейіннен сульфатпен конъюгацияланатын CYP2C19 көмегімен деметилдену, метаболизмнің басқа жолдарына CYP3А 4 тотығуы кіреді.
Жартылай шығару кезеңі шамамен 1 сағатты, және клиренс – шамамен 0.1 л/сағ/кг құрайды. Пантопразолдың париетальді жасушалардың протонды сорғысына спецификалық байланысуына байланысты анағұрлым әсер етуі ұзағырақ жартылай шығару кезеңі сәйкес келмейді ( өт қышқылының шығарылуын бәсеңдету).Пантопразол метаболиттерінің шығарылуының негізгі жолы (шамамен 80%) – бүйректер арқылы; қалған бөлігі (20%) нәжіспен шығарылады. Қанда және несепте болатын негізгі метаболит - десметилпантопразол, ол сульфатпен қосылады. Негізгі метаболиттің жартылай шығарылу кезеңі (шамамен 1,5 сағат) пантопразолдікіне қарағанда аздап жоғары болады.
Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге (оның ішінде диализ қабылдайтын) препарат дозасын өзгертудің қажеті жоқ. Негізгі метаболиттің жартылай шығару кезеңі (2-3 сағат), орташа кешеуілдеген болса да, бөлініп шығуы тезірек, сондықтан жинақталуы жүрмейді.
Бауыр циррозы бар науқастар (A и В класы) үшін жартылай шығарылу уақыты 7-9 сағатқа дейін созылса және AUC шамасы( «концентрация уақыт» қисығы астындағы ауданы) 5-7есе жоғарыласа да, ең жоғарғы плазмалық концентрациясы шамалы ғана жоғарылайды ( дені сауеріктілермен салыстырғанда 1.5 есеге).Егде жастағы емделушілерде жас адамдармен салыстырғанда AUC и Сmax м мәнінің шамалы ғана артуы да клиникалық маңызды емес.
Фармакодинамикасы
Нольпаза - орын алмасқан бензимидазол болып табылады және ол париеталды жасушалардың протон сорғысына арнайы әсер ете отырып, асқазанда тұз қышқылының бөлінуін тежейді.
Пантопразол париеталдық жасушалардың қышқылды арналарында өзінің белсенді формасына өзгереді де, Н+/К+-АТФ-аза ферментін тежейді, яғни, асқазанда тұз қышқылының түзілуінің соңғы кезеңінде тежейді.
Бұл тежеу дозаға тәуелді болады және қышқылдың негізгі және көтермеленген шығарылуына әсер етеді. Науқастардың көбінде симптомдары 2 апта ішінде басылады. Протон сорғысының басқа да тежегіштері және Н2-рецепторлары блокаторларымен сияқты пантопразолмен емдегенде де асқазанда қышқылдылықты төмендетеді, осылайша қышқылдықтың төмендеуіне пропорцианальды түрде гастрин деңгейін жоғарылатады. Гастрин деңгейінің жоғарлауы қайтымды. Пантопразол ферментпен жасушалық рецепторлардан аулақта байланысатындықтан, ол тұз қышқылының түзілуіне рецепторлардың басқа заттармен (гастринмен, ацетилхолинмен, гистаминмен) күшеюіне қарамастан әсер етеді.
Препаратты ішке қолданғанда және көк тамырға енгізгенде оның әсер етуі қолдану тәсіліне тәуелді емес.
Қолданылуы
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, оның ішінде Helicobacter pylori -мен астасқанда
- гастроэзофагеалды рефлюксті ауру (ГЭРБ) I – IV сатысында
-қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды (ҚҚСЕП) қабылдаумен байланысты, асқазан мен он екі елі ішектің эрозивті - ойық жаралы зақымдануында
- Золлингер-Эллисон синдромы немесе асқазанның патологиялық асқын сөлінісімен сипатталатын басқа да жағдайлар
-стресстен туындаған ойық жараларды емдеуде және алдын-алуда, сондай-ақ оның асқынуында (қан кетулер, перфорация, пенетрация)
Қолдану тәсілі және дозасы
Препарат дәрігердің тағайындауы бойынша қолданылуы керек.
Нольпазаны®көктамыр ішіне енгізу тек дәріні ішу арқылы қабылдау талапқа сай болмағанда ғана ұсынылады.
Препараттың 7 күннен аспайтын уақытта көктамырішілік пайдаланылуы туралы деректер бар. Сондықтан қалай ішу арқылы емдеу мүмкіндігі болады, солай Нольпазаны® көктамырішілік қабылдауды тоқтатып, пантопразолды 40 мг таблетка түрінде ішу арқылы қабылдауды бастау керек.
Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, рефлюксті эзофагит
Ұсынылатын дозасы –күніне Нольпазаның® бір ампуласы (40мг) көктамыр ішіне.
Helicobacter pyloriэрадикациясы
Бактерияға қарсы емдеумен біріктіріп 40 мг –ден тәулігіне 2 рет 7 күн бойы тағайындайды. Демеуші емдеу - 20 – 40 мг – ден тәулігіне 1 рет 2-3 апта бойы. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды(ҚҚСЕП) қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің эрозивті - ойық жаралы зақымдануы
Тәулігіне 40-80 мг – ден. Емдеу курсы 4 аптадан кем емес.
Золлингер-Эллисон синдромы және асқазанның патологиялық асқын сөлінісімен сипатталатын басқа да жағдайлар
Золлингер - Эллисон синдромы және басқа да патологиялық асқын сөлінісі жағдайындағы емделушілерді ұзақ емдеуде Нольпазаны®көктамырішілік қабылдауды күнделікті 80 мг - ден бастау керек. Бұдан кейінасқазан сөлінің қышқылдығы деңгейін тексеру нәтижесіне қарай,егер қажет болса, дозалану арттырылуы немесе төмендетілуі мүмкін. Күнделікті 80 мг-ден жоғары дозалануда доза күніне 2 реттен қабылдануы керек.Нольпазаның®дозасы160 мг – ден жоғары уақытша арттырылуы мүмкін, бірақ қышқылдылықты тиісті бақылау үшін қажеттіліктен ұзақ қабылдауға болмайды. Егер қышқылдылықты жылдам бақылау қажет болған жағдайда, пантопразолдыңкөктамырішілік бастапқы 2 х 80 мг дозасы, емделушілердің көпшілігінде 1 сағат ішінде қышқылдың бөлінуін (<10 мЭкв/сағ) арнайы диапазонда азайту үшін жеткілікті.
Бауыр жеткіліксіздігі:
Ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін пантопразолдың күнделікті дозасы 20 мг (40 мг пантопразолампуласының жартысы) аспау керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек қызметі әлсіреген емделушілерге дозаны қосымша реттеудің қажеттілігі жоқ.
Егде жастағы емделушілер
Егде жастағы емделушілер үшін дозаны реттеудің қажеті жоқ.
Ерітіндіні дайындау тәсілі:
Көктамырішілік инъекцияға арналғанерітінді дайындау үшін құтыдағы құрғақ затты 10 мл натрий хлоридінің (0.9 %) физиологиялық ерітіндісінде ерітеді. Дайын ерітіндіні, көктамыр ішіне сорғалатып немесе 100 мл натрий хлоридінің (0.9 %) физиологиялық ерітіндісімен немесе 5 % глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін – көктамыр ішіне тамшылатып,дайындағаннан кейін 2-15минуттан соң пайдалануға болады.
Дайын ерітінді даярланғаннан кейін 12 сағат ішінде пайдаланылуы керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес( 100- ден 1 аз):
- ұйқының бұзылуы
- бас ауыруы, бас айналуы
- асқазанның бұзылуы: жүрек айнуы, құсу, іштің кебуі,іш қатуы, ауыздың кеберсуі, ауыруы және жайсыздығы
- бауыр ферменттерінің көбеюі (трансаминаза, гамма-глутаминтрансфераза)
- бөртпе, экзантема, кенеттен бөрту, қышу
- астения, қажу, жайсыздық
Сирек( 1000 ‑нан 1 аз ):- асқын сезімталдық (анафилактикалық реакциялар мен анафилактикалық шокты қосқанда) - гиперлипидемия және липидтердің көбеюі (триглицеридтер, холестерол),
салмақтың өзгеруі - депрессия (барлық асқынулар) - көрудің бұзылуы/фокусталмаған көру - билирубиннің жоғарылауы - есекжем/ ангиоэдема
-
артралгия, миальгия
-
гинекомастия
-
дене температурасының жоғарылауы, шеткергі ісіну
-
Өте сирек (10 000- нан1 аз):
- тромбоцитопения, лейкопения
- бағдарсыздық (және барлық асқынулар)
Жекелеген жағдайлар (олардың препаратты қабылдаумен байланысы анықталмаған):
- гипонатриемия
- елестеулер: сананың шатасуы (әсіресе бейім емделушілерде, сондай-ақ бар симптомдардың асқынуы)
-бауыр жасушаларының зақымдануы, өттің төгілуі, бауыр жасушаларының жетіспеушілігі
- Стивен-Джонсонсиндромы, Лайелл синдромы, полиморфты эритема,
жарыққа сезімталдық
- интерстициальді нефрит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-белсенді затқа, алмастырылған бензимидазолға, немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдық
-бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде
- атазанавирмен бірге қабылдау
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пантопразолдың басқа дәрілік өнімдердің сіңуіне әсері Асқазан сөлінің бөлінуін терең және ұзақ тежеуіне байланысты пантопразол биожетімділігі асқазанның рН ортасына тәуелді, мысалы кетоконазол, интраконазол, позаконазол сияқты кейбір азольды фунгицидтер және эрлотиниб сияқты басқа дәрілік препараттардың сіңірілуін төмендетуі мүмкін.
АИВ емдеуге арналған препараттар (атазанавир)Атазанавирді және басқа да сіңірілуі рН мәніне тәуелді АИВ емдеуге арналған препараттарды,протонды сорғы тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау, АИВ емдеуге арналған препараттардың биожетімділігін айтарлықтай төмендетуі мүмкін және бұл дәрілердің тиімділігіне ықпал етуі мүмкін.
Сондықтан атазанавир мен протонды сорғы тежегіштерімен бірге емдеу ұсынылмайды.
Кумарин антикоагулянттары (фенпрокоумон немесе варфарин)Кумарин антикоагулянттарын, мысалы (фенпрокоумон немесе варфарин) қабылдайтын емделушілерде протромбин уақытын/INR (International Normalised Ratio) емнің басында, аяқталарда немесе Нольпазаны® уақтылы қабылдамаған кезде бақылау ұсынылады.
Басқа да әрекеттесулер
Пантопразол бауырда цитохром P450 ферменті жүйесі арқылы экстенсивті қорытылады. Метаболизмінің негізгі жолы - CYP2C19 деметилденуі, ал метаболизмнің басқа жолдарына CYP3А4 тотығуы кіреді.
Сондай метаболизм жолы бар карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин сияқты және құрамында левоноргестрел және этинил эстрадиол бар пероральді ұрықтануға қарсы дәрілермен әрекеттесуін зерттеу клиникалық маңызды әрекетесулердің болмайтындығын көрсетті.
CYP1A2 ( кофеин, теофиллин сияқты), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен сияқты), CYP2D6 (метопролол сияқты ), CYP2E1 (этанол сияқты) көмегімен метаболизденетін белсенді заттарға пантопразол әсер етпейді немесе p-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің абсорбциясына қатыспайды.
Сондай-ақ бір мезгілде қабылданған қышқылды бейтараптандыратын дәрілермен де ешқандай әрекеттесуі болған жоқ.
Пантопразолдың тиісті антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин)бірге қабылдағанда өзара әрекеттесуін зерттеу, клиникалық маңызды әрекетесулердің болмайтындығын көрсетті.
Айрықша нұсқаулар
Алаңдатарлық ауру белгілер болғанда
Кез келген алаңдатарлық ауру белгілері болғанда ( мысалы, айтарлықтай салмақ жоғалтқанда, үздіксіз құсу, дисфагия,қан құсу,анемия немесе мелена), асқазанның ойық жарасы болғанда немесе оған күдіктенгенде, қатерлі ісікті жоққа шығару қажет, өйткені дәрі қабылдау ауру белгілерін жеңілдетуі және диагнозды анықтауды кешіктіруі мүмкін.
Егер тиісті емге қарамай ауру белгілері сақталатын болса, онда зерттеуді әрі қарай жалғастыру қажет.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр қызметінің ауыр бұзылыстары бар емделушілердің Нольпазаны қабылдау кезеңінде олардың бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің деңгейі жоғарыласа, онда препаратты көктамыр ішіне қабылдауды тоқтату керек.
Атазанавирмен бірге емдеу
Атазанавирді протонды сорғы тежегіштермен бірге қабылдау ұсынылмайды. Егер атазанавирді протонды сорғы тежегіштермен біріктіре қабылдамау мүмкін болмаса, онда біріктірілімде атазанавир дозасын 100 мг ритонавирден 400 мг дейін арттыра отырып, қатаң клиникалық бақылау ( мысалы, вирустық жүктеме) ұсынылады. Күнделікті доза 20 мг – ден аспауы керек.
Бактериялардан туындаған асқазан-ішек жұқпалары
Нольпаза®, басқа да протонды сорғы тежегіштері сияқты (ПСТ), асқазан-ішек жолының әдетте жоғарғы бөлігінде болатын бактериялардың санын көбейтеді.Пантопразолды қабылдау, бактериялар (мысалы, Salmonella және Campilobacter) туындатқан асқазан-ішек жұқпалары қатерін біршама арттыруы мүмкін.
Натрий
Бұл дәрілік препараттың әр дозасының құрамында 1 ммольден (23 мг) төмен натрий бар, яғни іс жүзінде «натрийден бос».
Педиатрияда қолданылуы
Нольпаза® препаратын 12 жастан кіші балаларға қолдану туралы мәлімет жоқ.
Жүктілік жән лактация кезеңі
Жүктілік кезінде Нольпаза®препаратын пайдалану жөнінде талапқа сай мәліметтер жоқ. Егер қажеттілік болмаса, жүктілік кезінде Нольпаза®қолдану қажет емес.
Нольпаза® емшек сүтіне бөлінеді. Препаратпен емдеу кезеңінде лактацияны тоқтатады.
Дәрілік заттың көлік және қауіпті деп саналатын механизмдерді басқаруға әсер ету ерекшеліктері
Жоғары назарды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін потенциальді қауіпті қызмет түрлерімен айналысу мүмкіншілігін, емделушінің препаратқа жекелей реакцияларын (бас айналуымен және көрудің бұзылуымен байланысты) бағалаудан кейін ғана шешу қажет.
Артық дозалануы
Артық дозалануы жөнінде мәліметтер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
40 мг - ден түссіз шыны құтыға салынған. Құтыны лиофилизацияланған препараттарға арналған хлорбутилден жасалған сұр түсті тығынмен және сары түсті flip-off алюминий қақпақпен тығындайды.
1, 5, 10 немесе 20 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілінде жазылған нұқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС – ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Сақтау мерзімі
2 жыл
Өндіруші
КРКА, д.д., Ново Место, Словения үшін
Laboratories Alcala Farma, S.L., Испания
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
«KRKA, tovarna zdravil, d.d., Novo mesto» ҚР өкілдігі
ҚР, 050059,
Алматы қ, әл-Фараби д, 5/1, 1Б корпусы, 2-ші қабат
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si